メトプロロール

メトプロロールはβ遮断薬に属する薬剤です。様々な心血管疾患の治療に広く使用されています。メトプロロールは、心拍数、血圧、心拍リズムをコントロールするためによく使用されます。

メトプロロールは、経口錠や静脈内注射剤など、様々な剤形で入手可能です。メトプロロールの使用は医師の監督下で行い、推奨用量を遵守することが重要です。誤った使用や投与中止は深刻な結果を招く可能性があります。

適応症 メトプロロール

1. 高血圧：メトプロロールは高血圧患者の血圧を下げるために使用されます。心筋梗塞、脳卒中、腎不全などの心血管系合併症のリスクを軽減するのに役立ちます。
2. 狭心症（冠状動脈性心疾患）：メトプロロールは、安定狭心症および不安定狭心症（狭心症）の治療に、胸痛の発作の頻度と強度を軽減するために処方されることがあります。
3. 心不全：心不全の患者の中には、メトプロロールを使用して心臓機能を改善し、息切れや腫れなどの症状を軽減できる場合があります。
4. 心筋梗塞後: メトプロロールは、心筋梗塞後の再梗塞および死亡のリスクを軽減するための包括的治療の一部として使用されることがあります。
5. 不整脈：この薬は、心房細動や頻脈などのさまざまな不整脈の患者の心拍リズムを制御するために使用されることがあります。
6. 片頭痛の予防: 頻繁に片頭痛が起こる患者の中には、片頭痛発作の頻度と重症度を軽減するための予防治療としてメトプロロールが処方されることがあります。

リリースフォーム

1. 速放錠：これらの錠剤は症状を速やかに緩和するように設計されており、1日に数回服用する必要があります。通常、血圧を正常に保ち、特定の心臓疾患を管理するために使用されます。
2. 徐放錠：このメトプロロール錠は、有効成分を一日を通してより均一に放出するように開発されており、投与回数を1日1回に減らすことができます。これにより、利便性が向上し、治療の推奨事項に対する患者のコンプライアンスが向上する可能性があります。
3. 注射液: 注射剤の形のメトプロロールは、通常、重度の狭心症、心筋梗塞、または特定の種類の不整脈など、特定の心臓疾患を迅速に治療するために病院で使用されます。

薬力学

1. β1アドレナリン受容体の選択的遮断：メトプロロールは主に心筋に存在するβ1アドレナリン受容体を遮断します。これにより心拍数を低下させ、心臓の収縮力と拍動伝導速度を低下させます。
2. 心拍出量の減少：心筋のβ1アドレナリン受容体を遮断すると、心臓の収縮力が低下し、結果として心拍出量も減少します。これにより血圧が低下し、心臓の負担も軽減されます。
3. 心筋収縮力の低下：メトプロロールは心筋の収縮力を低下させ、心筋の酸素およびエネルギー需要を減少させます。これは特に虚血性心疾患において重要です。
4. 交感神経活動の減少：β1アドレナリン受容体を遮断すると、交感神経系の活動も減少し、心拍数と血圧が低下する可能性があります。
5. 抗不整脈作用：メトプロロールは心拍数を低下させ、心筋の興奮性を抑える作用があるため、頻脈や心房細動などの特定の種類の不整脈を予防する可能性があります。
6. 抗狭心症作用：β1アドレナリン受容体を遮断することで心臓への負担を軽減し、心臓の灌流を改善できるため、狭心症の治療に役立ち、虚血性合併症のリスクを軽減できます。

薬物動態

1. 吸収：メトプロロールは経口投与後、通常、消化管から速やかに完全に吸収されます。食物摂取は吸収速度を遅らせる可能性がありますが、通常は総吸収には影響しません。
2. 分布: メトプロロールは血漿タンパク質への結合度が低い (約 10 ～ 30%) ため、体全体に均一に分布します。
3. 代謝：メトプロロールの大部分は肝臓で代謝され、α-ヒドロキシメトプロロールなどの活性代謝物を形成します。これらの代謝物はβ遮断作用も有します。
4. 排泄: メトプロロールとその代謝物は、主に腎臓（投与量の約 95%）から体外に排出され、少量が腸からも排出されます。
5. 半減期: メトプロロールの半減期は健康な患者では約 3 ～ 7 時間ですが、肝機能または腎機能に障害のある患者では長くなることがあります。
6. 作用機序：メトプロロールはβ1アドレナリン受容体を遮断し、心拍数、心臓収縮力、心筋収縮力の低下を引き起こし、心臓の酸素需要を減らして血圧を下げます。

投薬および投与

メトプロロール即放錠

• 高血圧：開始用量は通常、1日100mgを1回または2回に分けて服用します。治療への反応に応じて、数週間間隔で徐々に増量することができます。最大用量は通常、1日450mgを超えません。
• 狭心症：初期用量は通常、1日2回100mgです。望ましい効果が得られるまで徐々に用量を増やすことができますが、1日400mgを超えてはなりません。
• 不整脈および心筋梗塞の予防：投与量は症状に応じて個別に決定されます。

メトプロロール徐放錠

• この剤形は通常1日1回服用します。高血圧または狭心症の治療における開始用量は通常1日25～100mgです。治療への反応に応じて、徐々に用量を増やすことができます。

注射液

• 主に病院において、特定の心臓疾患の緊急治療に使用されます。投与量と投与経路は個々の症例に応じて異なります。

重要な注意事項

• メトプロロールの服用を突然中止しないでください。症状が悪化する可能性があります。治療内容の変更は、必ず医師の厳密な監督の下で行ってください。
• メトプロロールの服用により、倦怠感、めまい、手足の冷えなどの副作用が現れることがあります。これらの副作用やその他の副作用が負担になる場合は、医師にご相談ください。
• メトプロロールは他の薬剤、ビタミン、サプリメントと相互作用を起こす可能性があるため、服用している薬剤について医師に伝えることが重要です。

妊娠中に使用する メトプロロール

妊娠中のメトプロロールの使用には特別な注意が必要です。一般的に、メトプロロールを含むβ遮断薬は、特に妊娠後期に長期使用すると胎児と妊婦に影響を及ぼす可能性があります。妊娠中のβ遮断薬の使用は、低出生体重、新生児の低血糖、その他の合併症のリスクと関連していることがいくつかの研究で示されています。

しかし、女性が重篤な心疾患を患い、メトプロロールによる管理が必要な場合、医師は薬剤の潜在的なベネフィットが胎児への潜在的なリスクを上回ると判断することがあります。このような状況では、妊娠中のメトプロロール使用に伴うあらゆるリスクとベネフィットについて、医師と慎重に話し合うことが重要です。

禁忌

1. アレルギー反応: メトプロロールまたは他のベータ遮断薬に対して過敏症の既往歴のある人は、アレルギー反応を引き起こす可能性があるため、使用しないでください。
2. 徐脈: メトプロロールは心拍数を低下させる可能性があるため、心拍数が非常に低い人 (徐脈) には使用が禁忌となる場合があります。
3. 喘息および慢性閉塞性肺疾患 (COPD): メトプロロールを含むベータ遮断薬は、気道を狭める可能性があるため、喘息や COPD の症状を悪化させる可能性があります。
4. 低血圧: メトプロロールは血圧を下げる可能性があるため、低血圧の人には使用が禁忌となる場合があります。
5. 急性心臓障害（ショック）：メトプロロールは心臓の収縮機能を悪化させる可能性があるため、急性心不全または心臓性ショックの場合には禁忌となることがあります。
6. 心臓遮断：メトプロロールは心臓の電気刺激伝導の遮断を増強する可能性があり、AV伝導遮断には禁忌となる場合があります。
7. 妊娠: 妊娠中のメトプロロールの使用には細心の注意が必要であり、厳密に医学的に指示されている場合のみ、医師の監督の下で使用する必要があります。
8. 授乳中: メトプロロールは母乳中に排泄される可能性があるため、授乳中に使用する場合はベネフィット・リスク評価が必要となる場合があり、医師の監督下で慎重に使用する必要があります。

副作用 メトプロロール

1. 血圧を下げる：これは高血圧の治療において望ましい効果の 1 つですが、メトプロロールは血圧を大幅に下げすぎる場合があり、めまい、脱力感、さらには意識喪失を引き起こすこともあります。
2. 徐脈（心拍数の低下）：メトプロロールは心拍数を遅くすることがあり、動悸、疲労感、めまいを引き起こす可能性があります。
3. 眠気と疲労: メトプロロール服用中に眠気や疲労を感じる患者もいます。
4. 不眠症: メトプロロールは、一部の人に不眠症または睡眠障害を引き起こす可能性があります。
5. うつ病: メトプロロールを服用中に、うつ病や不安などの気分の変化を経験する患者もいます。
6. 胃の問題: メトプロロールは口渇、吐き気、嘔吐、下痢、便秘を引き起こす可能性があります。
7. 末梢浮腫：一部の患者では、メトプロロールにより脚や腕に腫れが生じることがあります。
8. 消化不良: これには、腹部不快感、胸やけ、げっぷなどのさまざまな胃腸症状が含まれます。

過剰摂取

1. 心拍数の低下（徐脈）：メトプロロールを過剰摂取すると、心拍数が著しく低下することがあります。これは、特にすでに心拍数が低下している人にとっては危険な場合があります。
2. 不整脈: 心室頻拍、心房細動など、心停止などの重篤な合併症につながる可能性のあるさまざまな心拍リズム障害が含まれます。
3. 血圧低下（低血圧）：メトプロロールの過剰摂取は血圧低下を引き起こし、めまい、脱力感、失神、さらにはショックを引き起こす可能性があります。
4. 末梢血管拡張（血管拡張）：末梢血管抵抗の減少、臓器や組織への灌流の減少につながる可能性があります。
5. 呼吸抑制：重度の過剰摂取の場合、呼吸不全などの呼吸器系の問題が発生する可能性があります。
6. その他の症状: 吐き気、嘔吐、意識喪失、発作など。

他の薬との相互作用

1. その他の降圧薬: メトプロロールは、利尿薬やアンジオテンシン変換酵素阻害薬 (ACEI) などの他の降圧薬の降圧作用を増強し、血圧を危険なレベルまで低下させる可能性があります。
2. 抗不整脈薬：メトプロロールをアミダロンなどの抗不整脈薬やクラス Ic 薬（例：プロパフェノン）と併用すると、心臓伝導に対する抑制効果が増大し、重篤な不整脈を引き起こす可能性があります。
3. 交感神経刺激薬：交感神経系を刺激する薬剤（アドレナリンやフェニレフリンなど）は、メトプロロールの降圧作用を弱め、血圧の上昇を引き起こす可能性があります。
4. 非選択的β遮断薬：メトプロロールをプロプラノロールなどの非選択的β遮断薬と併用すると、徐脈や気管支けいれんなどの望ましくない副作用が増加する可能性があります。
5. シトクロム P450 阻害剤: シメジンやケトコナゾールなどのシトクロム P450 を阻害する薬剤は、メトプロロールの血中濃度を高め、心血管系に対する抑制効果を増強する可能性があります。
6. モノアミン酸化酵素阻害剤（MAOI）：メトプロロールをMAOIと併用すると、低血圧効果が増強され、低血圧や起立性虚脱などの重篤な副作用を引き起こす可能性があります。

保管条件

1. 温度: メトプロロールは通常、室温（摂氏 15 ～ 30 度、華氏 59 ～ 86 度）で保管する必要があります。
2. 乾燥: 薬剤は湿気を避けるため、乾燥した場所に保管する必要があります。湿気は薬剤の安定性と品質に影響を与える可能性があります。
3. 光: メトプロロールは光によって有効成分が分解される可能性があるため、直射日光を避けて暗い場所に保管してください。
4. 小児：誤って使用することを防ぐため、メトプロロールは小児の手の届かないところに保管してください。
5. パッケージ: メトプロロールの保管については、パッケージの指示または医師の指示に従ってください。