アロマシン

アロマシン（エキセメスタン）は、アロマターゼ阻害剤のクラスに属する薬です。閉経後の女性の乳がんの治療に腫瘍学で使用されます。このカテゴリーの患者の乳がんは、その成長にエストロゲンに依存することがよくあります。

アロマシンは、脂肪組織やその他の組織でアンドロゲンをエストロゲンに変換する酵素アロマターゼの作用を阻害することで、閉経後の女性のエストロゲンレベルを低下させます。乳がんはエストロゲンに敏感な場合があるため、体内のエストロゲンレベルを低下させることで、腫瘍の成長と転移を遅らせることができます。

この薬は通常、錠剤の形で、通常は毎日服用します。投薬計画と治療期間は、患者の特定の状況と乳がんの特性に応じて医師が決定します。

適応症 アロマシン

• ホルモン依存性乳がんの閉経後女性の場合:

  • 再発リスクを軽減するための手術後の主な治療法として (補助療法)。
  • 転移性乳がんの治療として。

• 術後、病気が進行した乳がんの女性の場合タモキシフェン療法。

リリースフォーム

「アロマシン」という薬剤は、経口 (内部) 投与用の錠剤の形で提供されます。錠剤には通常、さまざまな用量があり、医師は患者の個々の特徴や病気の特徴に応じて最適な治療計画を選択できます。

利用可能な用量は国やメーカーによって異なりますが、通常は 25 mg または 50 mg です。

錠剤は通常、ブリスターまたはボトルに包装されており、便利で正確な用量が確保されています。

薬力学

「アロマシン」の薬理作用は、アンドロゲンからエストロゲンへの変換に関与する酵素アロマターゼを阻害する能力に関連しています。エキセメスタンは、第 3 世代の非ステロイド性選択的アロマターゼ阻害剤です。

アロマターゼは、脂肪組織や乳がん患者の腫瘍組織を含む体の他の組織で、テストステロンなどのアンドロゲンをエストロゲン、特にエストラジオールに変換する酵素です。

アロマターゼ阻害剤として作用するエキセメスタンは、女性の体内のエストロゲン レベルを低下させ、エストロゲン依存性乳がんの増殖を抑制します。

したがって、アロマシンの主な作用機序は、閉経後女性のエストロゲン形成を阻害することであり、これはエストロゲン感受性癌細胞の成長の治療と予防に役立ち、乳がんのリスクを軽減します。再発を防ぐ。

薬物動態

• 吸収: エキセメスタンは経口投与後、消化管から速やかに完全に吸収されます。通常は毎日服用します。
• 分布: エキセメスタンは脂肪組織を含む体組織全体によく分布します。分布容積は約 15 リットルです。
• 代謝: エキセメスタンは肝臓で代謝され、活性代謝物を形成します。主な代謝物である 17-ジヒドロエキセメスタンにも、アロマターゼ阻害作用があります。
• 排泄: エキセメスタンとその代謝物が体から排泄される主な経路は、腎臓と胆汁です。
• 半減期: エキセメスタンの体からの半減期は約 24 時間です。ただし、活性代謝物の半減期はこれより長くなる場合があります。

投薬および投与

閉経後女性の乳がん治療の場合:

• 「アロマシン」の推奨用量は 1 日 25 mg です。
• 錠剤は通常毎日服用しますが、できれば食事と同時に、または食事後に服用します。

妊娠中に使用する アロマシン

• 生殖毒性:

  • ラットとウサギの研究では、エキセメスタンが生殖毒性を引き起こす可能性があることが示されています。ラットに経口投与したエキセメスタンの研究では、薬理学的に有効な用量を超える用量で、胎児吸収の増加と体重の減少が観察されました (Beltrame et al., 2001)。

• 作用機序:

  • エキセメスタンは、アンドロゲンからエストロゲンへの変換を不可逆的に阻害するステロイド性アロマターゼ阻害剤です。これにより体内のエストロゲン レベルが大幅に低下し、閉経後女性のホルモン依存性乳がんの治療に重要となります (Geisler ら、1998 年)。

• 臨床研究:

  • 乳がんを患う閉経後女性を対象とした臨床試験では、エキセメスタンはエストロゲン レベルの低下に高い有効性を示し、忍容性も良好でした。ただし、この薬剤は妊婦への使用を意図していないため、妊娠中の使用に関するデータはありません (Robinson、2008 年)。

• 使用に関する推奨事項:

  • エキセメスタンは、催奇形性の可能性など、胎児への重大な悪影響のリスクがあるため、妊娠中および授乳中は禁忌です。この薬は、閉経後の女性にのみ乳がんの治療に使用すべきです (Clemett & Lamb、1998)。

禁忌

• 妊娠および授乳: この薬は、胎児または子供の発育に悪影響を与える可能性があるため、妊娠中および授乳中の女性への使用は禁忌です。
• 過敏症: 患者がエキセメスタンまたはこの薬の他の成分に対して既知の過敏症がある場合も、その使用は禁忌です。
• 閉経前: アロマシンは閉経後の女性のみに使用することを意図しており、閉経前の女性への使用は推奨されません。
• エストロゲンの使用が必要な状態: 患者がエストロゲンによる治療を必要とする場合 (たとえば、骨粗鬆症の治療)、アロマシンは禁忌となる場合があります。
• 重度の肝機能障害: エキセメスタンは肝臓で代謝されるため、重度の肝機能障害のある患者には禁忌となる場合があります。

副作用 アロマシン

• 頭痛: 軽度から中程度の頭痛が発生する場合があります。
• 高コレステロール血症: 血中のコレステロール値が上昇します。
• 高血圧: 血圧が上昇します。
• 関節痛と筋肉痛: 関節や筋肉に痛みや不快感が発生する場合があります。
• 発熱: 熱を感じたり、顔がほてります。
• 眠気または不眠症: 眠気を感じる患者もいれば、不眠症を感じる患者もいます。
• 骨密度の低下: 骨密度が低下する可能性があり、骨粗鬆症や骨折のリスクが高まります。
• 食欲減退: 食欲減退を経験する患者もいます。
• うつ病または気分: うつ病や不安などの気分障害を経験する患者もいます。
• 胃腸障害: 下痢、吐き気、嘔吐、消化不良、または便秘が起こることがあります。

過剰摂取

アロマシンを過剰摂取すると、頭痛、高コレステロール血症、高血圧、関節痛や筋肉痛、発熱、その他

他の薬との相互作用

• エストロゲン: エストロゲンをアロマシンと併用すると、アロマターゼとの結合部位が競合する可能性があるため、アロマシンの有効性が低下する可能性があります。
• CYP3A4 酵素誘導剤: CYP3A4 酵素誘導剤 (リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトインなど) は、アロマシンの代謝を促進し、血中濃度を低下させる可能性があります。
• CYP3A4 酵素阻害剤: CYP3A4 酵素阻害剤 (ケトコナゾール、アタザナビル、クラリスロマイシンなど) は、アロマシンの代謝を遅らせ、血中濃度を上昇させる可能性があります。
• ワルファリンおよびその他の抗凝固剤: アロマシンは抗凝固剤の効果を高める可能性があり、その結果、抗凝固効果が高まり、出血。

保管条件

• 薬剤は湿気を避けて室温で保管してください。
• 浴室など高温多湿の場所には保管しないでください。
• 「アロマシン」は、できれば密閉した容器に入れて、お子様の手の届かない場所に保管してください。
• 薬の有効期限を確認し、有効期限後は使用しないでください。
• 使用説明書に冷蔵庫に保管するように記載されている場合は、2°C～8°Cの温度で保管してください。