アロマシン

「アロマシン」（エキセメスタン）は、アロマターゼ阻害剤に属する薬剤です。腫瘍学の分野では、閉経後の女性の乳がん治療に用いられます。このカテゴリーの乳がんは、その増殖にエストロゲンを依存していることが多いです。

アロマシンは、脂肪組織やその他の組織においてアンドロゲンをエストロゲンに変換する酵素であるアロマターゼの働きを阻害することで、閉経後女性のエストロゲン濃度を低下させます。乳がんはエストロゲンに敏感なため、体内のエストロゲン濃度を低下させることで、腫瘍の増殖と転移を遅らせることができる可能性があります。

この薬は通常、錠剤として毎日服用します。投与量と治療期間は、患者の具体的な状況と乳がんの特性に基づいて医師が決定します。

適応症 アロマシン

• ホルモン依存性乳がんの閉経後女性の場合：

  • 再発のリスクを減らすための手術後の主な治療法（補助療法）として。
  • 転移性乳がんの治療法として。

• タモキシフェン療法後に病状が進行した乳がんの女性の場合。

リリースフォーム

アロマシンは経口（内服）投与用の錠剤として製造されています。錠剤には通常、様々な用量があり、医師は患者の個々の特性や疾患の特性に応じて最適な治療計画を選択することができます。

使用可能な投与量は国や製造元によって異なりますが、通常は 25 mg または 50 mg です。

錠剤は通常、ブリスターパックまたはボトルに包装されており、薬の投与量の利便性と正確性を保証します。

薬力学

「アロマシン」の薬理作用は、アンドロゲンからエストロゲンへの変換に関与するアロマターゼ酵素を阻害する作用に関連しています。エキセメスタンは、第三世代の非ステロイド性選択的アロマターゼ阻害剤です。

アロマターゼは、乳がん患者の腫瘍組織を含む脂肪組織やその他の身体組織において、テストステロンなどのアンドロゲンをエストロゲン、特にエストラジオールに変換する反応を触媒する酵素です。

エキセメスタンはアロマターゼ阻害剤として作用し、女性の体内のエストロゲン濃度を低下させ、エストロゲン依存性の乳がんの増殖を抑制します。

したがって、アロマシンの主な作用機序は、閉経後女性のエストロゲンの形成を阻害することであり、これはエストロゲンに敏感な癌細胞の成長の治療と予防に役立ち、乳癌の再発のリスクを軽減します。

薬物動態

• 吸収：エキセメスタンは経口投与後、消化管から速やかに完全に吸収されます。通常は毎日服用します。
• 分布：エキセメスタンは脂肪組織を含む体組織全体に広く分布します。分布容積は約15リットルです。
• 代謝：エキセメスタンは肝臓で代謝され、活性代謝物を形成します。主な代謝物である17-デヒドロエキセメスタンは、アロマターゼ阻害作用も有します。
• 排泄: エキセメスタンとその代謝物は主に腎臓と胆汁を通じて体内から排泄されます。
• 消失半減期：エキセメスタンの消失半減期は約24時間です。ただし、活性代謝物の半減期はこれより長くなる場合があります。

投薬および投与

閉経後女性の乳がんの治療：

• アロマシンの推奨用量は1日25 mgです。
• 錠剤は通常毎日、できれば食中または食後に服用します。

妊娠中に使用する アロマシン

• 生殖毒性:

  • ラットおよびウサギを用いた研究では、エキセメスタンが生殖毒性を引き起こす可能性があることが示されています。ラットにおけるエキセメスタンの経口投与試験では、薬理学的有効用量を超える用量で、胎児吸収の増加および体重減少が観察されました（Beltrame et al., 2001）。

• 作用機序：

  • エキセメスタンは、アンドロゲンからエストロゲンへの変換を不可逆的に阻害するステロイド性アロマターゼ阻害剤です。これにより体内のエストロゲン濃度が大幅に低下し、閉経後女性のホルモン依存性乳がんの治療に重要な効果をもたらします（Geisler et al., 1998）。

• 臨床研究:

  • 閉経後乳がん女性を対象とした臨床試験において、エキセメスタンはエストロゲンレベルを低下させる高い効果と良好な忍容性を示しました。しかし、この薬剤は妊婦への使用を想定していないため、妊娠中の使用に関するデータはありません（Robinson, 2008）。

• 使用上の推奨事項:

  • エキセメスタンは、胎児への重篤な有害作用（催奇形性を含む）のリスクがあるため、妊娠中および授乳中は禁忌です。この薬剤は、閉経後女性の乳がん治療にのみ使用すべきです（Clemett & Lamb, 1998）。

禁忌

• 妊娠と授乳: この薬は胎児や子供の発育に悪影響を与える可能性があるため、妊娠中および授乳中の女性への使用は禁忌です。
• 過敏症: 患者がエキセメスタンまたは薬剤の他の成分に対して過敏症の既知がある場合も、その使用は禁忌です。
• 閉経前の症状: アロマシンは閉経後の女性のみに使用することを目的としており、閉経前の女性への使用は推奨されません。
• エストロゲン療法を必要とする症状: 患者がエストロゲン療法を必要とする場合 (骨粗鬆症の治療など)、アロマシンは禁忌となる場合があります。
• 重度の肝機能障害：エキセメスタンは肝臓で代謝されるため、重度の肝機能障害のある患者には禁忌となる場合があります。

副作用 アロマシン

• 頭痛: 軽度から中程度の頭痛が起こることがあります。
• 高コレステロール血症: 血液中のコレステロール値が上昇した状態。
• 高血圧：血圧の上昇。
• 関節と筋肉の痛み: 関節と筋肉に痛みや不快感が生じることがあります。
• 熱: 熱感やほてりを感じることがあります。
• 眠気または不眠症: 患者によっては眠気を経験する人もいれば、不眠症を経験する人もいます。
• 骨密度の低下: 骨密度が低下すると、骨粗鬆症や骨折のリスクが高まります。
• 食欲減退: 患者によっては食欲減退を経験する場合があります。
• うつ病または気分: 患者によっては、うつ病や不安などの気分障害を経験する場合があります。
• 胃腸障害: 下痢、吐き気、嘔吐、消化不良、便秘が起こることがあります。

過剰摂取

「アロマシン」を過剰摂取すると、頭痛、高コレステロール血症、高血圧、関節痛や筋肉痛、発熱など、前述の副作用が増加する可能性があります。

他の薬との相互作用

• エストロゲン: エストロゲンをアロマシンと併用すると、アロマターゼ結合部位と競合する可能性があるため、アロマシンの効果が低下する可能性があります。
• CYP3A4 酵素誘導剤: CYP3A4 酵素誘導剤 (リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトインなど) は、アロマシンの代謝を促進し、血中濃度を低下させる可能性があります。
• CYP3A4 酵素阻害剤: CYP3A4 酵素阻害剤 (ケトコナゾール、アタザナビル、クラリスロマイシンなど) は、アロマシンの代謝を遅らせ、血中濃度を高める可能性があります。
• ワルファリンおよびその他の抗凝固剤：アロマシンは抗凝固剤の効果を増強する可能性があり、その結果、抗凝固効果が増加し、出血のリスクが増加する可能性があります。

保管条件

• 薬剤は湿気と直射日光を避けて室温で保管してください。
• 浴室など高温多湿になる場所に保管しないでください。
• アロマシンは子供の手の届かないところに保管し、できれば密閉容器に入れてください。
• 薬の使用期限を確認し、使用期限後は使用しないでください。
• 使用説明書に薬を冷蔵庫に保管するように指示されている場合は、2℃～8℃の温度で保管する必要があります。