アルチモール

アルチモール（別名チモロール）は、緑内障や眼圧亢進の治療によく用いられる薬です。緑内障は、眼圧の上昇を特徴とする深刻な眼疾患で、視神経の損傷や視力低下につながる可能性があります。

チモロールはβ遮断薬と呼ばれる薬剤の一種です。眼内の房水の生成を抑制し、眼圧を下げることで作用します。これにより、緑内障患者の視神経損傷のリスクを軽減し、視力を維持することができます。

アルチモールは通常、点眼薬として入手できます。医師の指示と患者さんの個々のニーズに応じて、通常は1日に1～2回点眼します。他の薬と同様に、アルチモールを使用する前に医師に相談し、ご自身の症状に適しているか、望ましくない副作用がないかを確認することが重要です。

適応症 アルティモラ

• 開放隅角緑内障：緑内障の最も一般的な形態で、房水の排出が不十分なために眼圧（眼圧）が上昇します。アルチモールはこの眼圧を下げることで、視神経の損傷を防ぎ、視力を維持するのに役立ちます。
• 狭隅角緑内障：これは緑内障の中でも比較的まれですが、より重篤な形態です。虹彩と角膜の間の隅角が狭いため、眼房水の排出が悪くなるのが特徴です。隅角を広げて房水の排出を改善する処置を行う前に、チモロールを用いて眼圧を下げることがあります。
• 局所的またはびまん性角膜萎縮: 角膜の厚さが減少する特徴を持つこの症状の治療には、アルチモールが推奨されることがあります。
• 緑内障を伴わない眼圧上昇：場合によっては、緑内障の兆候がないのに眼圧が上昇している患者に対して、眼圧を下げて緑内障の進行を防ぐ目的でチモロールが使用されることがあります。
• 開放隅角緑内障：緑内障の最も一般的な形態であり、眼房水の排出が制限または閉塞することにより眼圧が上昇する症状が特徴です。チモロールは眼圧を下げることで、視神経へのさらなる損傷を防ぎ、視力を維持するのに役立ちます。
• 特定の種類の高血圧性眼疾患: 高血圧性眼疾患の患者の眼圧を制御するためにチモロールが使用されることがあります。

リリースフォーム

アルチモールは通常、点眼薬として販売されています。点眼薬は通常、滅菌性と使いやすさを確保するために特別な容器に包装されています。点眼薬は通常、バイアルまたはプラスチックボトルに充填されており、正確な点眼を可能にする計量器具が付属しています。

薬力学

アルチモールの主有効成分であるチモロールの薬理作用は、βアドレナリン受容体を遮断する作用と関連しています。チモロールは、直接作用型の非心臓選択性βアドレナリン受容体遮断薬です。

チモロールは眼において、房水産生を減少させることで眼圧を低下させます。このプロセスは、毛様体根茎上皮などの眼の構造におけるβアドレナリン受容体を遮断することで起こり、房水産生を減少させます。

β遮断薬は、毛様体における房水産生過程における房水の生成を抑制することで、眼における房水分泌を減少させることもできます。その結果、眼圧が低下し、これは緑内障の治療と視神経損傷の予防に特に重要です。

チモロールは通常、点眼薬として局所投与され、眼に直接作用するため、全身的な副作用は最小限に抑えられます。しかし、まれに、薬剤の一部が眼から吸収され、全身的な作用を及ぼし、βアドレナリン受容体に関連する他の臓器や組織に影響を与え、副作用を引き起こすことがあります。

薬物動態

• 吸収：チモロールを点眼薬として眼に塗布すると、薬剤は結膜および角膜から吸収されます。しかし、チモロールは主に眼内に留まり、眼バリアを通過して血中に移行することはほとんどないため、全身吸収は低いです。
• 分布: チモロールは血流に吸収され、通常、分布容積が大きいため、体全体に素早く広がります。
• 代謝：チモロールは主に肝臓で代謝され、不活性代謝物を形成します。主な代謝経路はCYP2D6酵素による酸化です。
• 排泄：チモロールの代謝物および未変化体の一部は主に尿中に排泄されます。チモロールは主に代謝物として体外に排出されます。

投薬および投与

• 用法・用量：成人の通常の推奨用量は、0.25%または0.5%チモロール溶液を1日1回または2回、眼の結膜嚢内に1滴点眼することです。ただし、正確な投与量は、病気の重症度や個々の患者の特性に応じて医師が調整する場合があります。
• 使用方法：点眼前には、目への混入を防ぐため、手をよく洗ってください。その後、頭を後ろに傾けるか横になり、目を上に上げて下まぶたを軽く引いて点眼用のポケットを作ります。点眼後、点眼液の液漏れを防ぐため、目を少し閉じてください。
• 継続使用：最良の結果を得るには、症状がなくても、推奨用量と推奨時間を毎日点眼してください。これにより、眼圧を安定させ、病気の進行を防ぐことができます。

妊娠中に使用する アルティモラ

妊娠中のアルチモールの使用は、医師の監督下で、その使用による利点が母親と胎児への潜在的なリスクを上回る、明らかな医学的適応がある場合にのみ行う必要があります。

これまで、妊娠中のチモロールの安全性に関するデータは限られており、胎児への影響は十分に研究されていません。また、胎児へのリスクを評価するために、妊婦を対象とした十分な対照臨床試験も実施されていません。

チモロールは、他の多くの薬剤と同様に、胎盤を通過して胎児の発育に影響を与える可能性があります。そのため、チモロールの使用は慎重に行い、医師と十分に相談した上で行う必要があります。

禁忌

• 過敏症またはアレルギー反応: チモロールまたはこの薬の他の成分に対して過敏症またはアレルギー反応を起こしたことのある人は、この薬の使用を避けてください。
• 気管支喘息または慢性閉塞性肺疾患（COPD）：β遮断薬であるチモロールは、喘息またはCOPDの患者において気管支収縮および呼吸機能の低下を引き起こす可能性があります。したがって、厳密な医師の監督なしにこれらの患者に投与することは禁忌です。
• 心血管疾患：チモロールは、心不全の症状を悪化させたり、不整脈を悪化させたり、心血管疾患のある患者に低血圧を引き起こしたりする可能性があります。したがって、重篤な心血管疾患のある患者には一般的に推奨されません。
• 洞性徐脈症候群：チモロールは、洞性徐脈症候群の患者に徐脈（心拍数の低下）を引き起こす可能性があります。
• CYP2D6 酵素阻害剤に対する過敏症: チモロールは CYP2D6 によって代謝されるため、この酵素の阻害剤に対して過敏症のある患者は、チモロールの使用を避けるか、慎重に使用する必要があります。
• 小児集団: この患者群では安全性と有効性のデータが不十分なため、小児におけるチモロールの使用は制限される可能性があります。

副作用 アルティモラ

• 塗布部位の反応: 目の炎症、灼熱感、発赤、かゆみなどが起こる場合があります。
• 味覚の変化: チモロール点眼薬の使用後に味覚の変化を経験する患者もいます。
• 心拍数の低下（徐脈）：チモロールは心拍数を低下させる可能性があり、一部の患者では徐脈を引き起こす可能性があります。
• 低血圧: チモロールは一部の人に低血圧を引き起こす可能性があります。
• ドライアイ: 患者によっては、目の乾燥感、不快感、またはざらざらした感覚を感じることがあります。
• 頭痛: チモロールの使用後、患者は頭痛を経験することがあります。
• 眠気: チモロールの使用後、眠気や疲労感を感じる場合があります。
• 消化器系の問題: 下痢や吐き気などが含まれる場合があります。
• まれに、アレルギー反応、気管支けいれん（気道の狭窄）、喘息の悪化、血管性浮腫（スチュアード・アダムス浮腫）、不整脈、その他の心血管系の問題などの重篤な副作用が発生する場合があります。

過剰摂取

• 副作用の増加: 重度の眠気、めまい、かすみ目、重度の徐脈 (心拍数の低下)、頭痛、吐き気、嘔吐など。
• 重篤な心血管系の合併症: 不整脈、心停止、低血圧など。
• 呼吸器合併症：呼吸機能の低下、気管支けいれん（気管支の狭窄）、閉塞性気道疾患。

他の薬との相互作用

• 血圧降下薬（抗高血圧薬）：チモロールをベータ遮断薬、利尿薬、ACE 阻害薬などの他の抗高血圧薬と併用すると、血圧がさらに低下する可能性があります。
• 心血管系の薬：チモロールはアミノキシジンなどの抗不整脈薬の効果を増強し、深刻な心拍リズム障害を引き起こす可能性があります。
• 中枢抑制剤および睡眠薬: チモロールは中枢抑制剤および睡眠薬の抑制効果を増強する可能性があり、その結果、眠気や呼吸抑制が増加する可能性があります。
• 抗うつ薬および神経弛緩薬: 抗うつ薬および神経弛緩薬をチモロールと併用すると、降圧効果が増強され、起立性低血圧のリスクが増加する可能性があります。
• 交感神経刺激薬：交感神経刺激薬をチモロールと併用すると、降圧効果が低下する可能性があります。
• モノアミン酸化酵素阻害剤（MAOI）：チモロールをMAOIと併用すると、降圧効果が増強され、重篤な副作用のリスクが高まる可能性があります。