ダカルバジン-レンズ

ダカルバジン-LENS は、病理細胞を破壊する抗腫瘍薬です。

この薬の作用原理は、DNAの構造を破壊することに基づいており、癌細胞の分裂を防ぎ、細胞死のプロセスを引き起こします。

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

適応症 ダカルバジン-レンズ

ダカルバジン-LENSは転移性黒色腫に処方されます。

この薬は、軟部肉腫とホジキン病（リンパ肉芽腫症）の併用治療の一部として処方されることもあります。

この薬が以下の併用療法として優れた有効性を示したという証拠があります。

• 小細胞肺がん、
• 子宮肉腫、
• 骨肉腫、
• 胸膜および腹膜の中皮腫、
• インスリノーマ、
• カルチノイド、
• 褐色細胞腫、
• 甲状腺がん、
• 神経芽細胞腫、
• 神経膠腫。

リリースフォーム

ダカルバジンLENSは、注射液調製用の粉末が入ったバイアルで提供されます。100mgおよび200mgの容量を持つ、遮光ガラス製の特殊バイアルは、段ボール箱に個別に、または仕切り付きの段ボール箱に5個、10個、20個を詰めて供給できます。

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

薬力学

ダカルバジン-LENSは、腫瘍の増殖を抑制し、病理細胞に有害な影響を及ぼす薬剤です。この薬剤の作用は肝臓で代謝された後に発現します。

この薬剤は、有機化合物（プリン塩基）の阻害、癌細胞の増殖の阻害、および SH 基との相互作用という 3 つの方向に作用すると一般に認められています。

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

薬物動態

ダカルバジンLENSは静脈内投与後、比較的低いタンパク質結合率（約5%）を示します。血中濃度は静脈内投与後に最も高くなります。

この薬剤は少量でも中枢神経系と循環系の間の生理学的障壁を通過することができます。胎盤障壁を通過して母乳に移行する能力に関するデータはありません。

薬剤は2つの期間に分けて排泄されます。1回目は投与後約20分、2回目は約5時間後に排泄されます。腎臓または肝臓の機能が低下している場合は、排泄期間が延長します（初期：55分、最終：7時間）。肝臓では、ミクロソーム酵素の助けを借りて、薬剤は二酸化炭素とアミノイミダゾールカルボキサミドに変換され、呼気とともに排泄されます。

薬剤の約40%は腎臓からそのまま排泄されます。

[ 11 ], [ 12 ]

投薬および投与

ダカルバジン LENS は、病気の個々の症例に応じて医師によって個別に処方されます。

この薬は静脈内投与のみです。200mgまでの投与量は1～2分かけて投与し、それ以上の投与量は15～30分かけて点滴で投与します。

主な治療として、ダカルバジンLENSを200～250mgで処方し、治療期間は5日間です。3週間後に同じ治療を繰り返します。

併用療法では、100～150 mg が処方され、治療コースは 4～5 日間（4 週間後にコースを繰り返す）または 375 mg を 15 日ごとに 1 回投与します。

注射用溶液を調製するには、粉末を水で希釈します（10mg/1ml）。点滴用の溶液を調製するには、薬剤200～300mlを5%ブドウ糖溶液または塩化ナトリウム溶液で希釈します。

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

妊娠中に使用する ダカルバジン-レンズ

ダカルバジンLENSは妊娠中および授乳中の女性には禁忌です。治療中は確実な避妊法を講じることをお勧めします。

禁忌

ダカルバジン LENS は、薬剤の成分のいずれかに対して過敏症がある場合には禁忌となります。

この薬は、重度の造血抑制、肝機能障害、腎機能障害のある場合には使用しないでください。

この薬は、同時放射線療法、急性感染症またはウイルス性疾患、真菌感染症および細菌感染症には慎重に使用されます。

[ 13 ]

副作用 ダカルバジン-レンズ

ダカルバジン LENS は、ヘモグロビン、白血球、顆粒球、血小板の減少、および骨髄の造血機能の抑制を引き起こす可能性があります。

通常、白血球数の減少は治療終了から2週間後、血小板数の減少は18～20日目に起こります。通常、血球数は治療終了から4週間後までに回復します。

ダカルバジンによる治療では、吐き気、食欲不振、口腔粘膜の炎症が起こることがあります。まれに、腸障害や肝酵素の活性亢進が現れることがあります。極めて稀ですが、肝静脈の機能不全が認められ、死に至ることもあります（通常は2回目の治療で）。この場合、腹痛、肝腫大、発熱がよく見られます。重篤な症状は、わずか数時間で悪化する可能性があります。

この薬は頭痛、視力障害、発作、疲労、皮膚感度の低下、しびれ、眠気などを引き起こす可能性があります。

女性の場合、この薬は月経周期の異常（月経がなくなる）を引き起こすことが多く、男性の場合は精液中の精子の量が減少したり、精子が完全に消失したりすることがよくあります。

多くの場合、治療後には色素斑、脱毛、紫外線に対する皮膚の敏感性の増加、アレルギー反応、皮膚の発赤、アナフィラキシーショックなどの症状が現れます。

注射後、注射部位と静脈に沿って激しい痛みが生じることがあります。薬剤が皮膚の下に入り込むと、鋭い痛みと組織壊死を引き起こします。

ダカルバジン-LENS による長期治療は、新たな腫瘍が発生するリスクを高めます。

[ 14 ], [ 15 ]

過剰摂取

ダカルバジンLENSを高用量で投与すると、造血機能の抑制および消化障害を引き起こします。

[ 20 ], [ 21 ]

他の薬との相互作用

ダカルバジンLENSは、アザチオプリン、フェノバルビタール、アロプリノール、メルカプトプリンの作用（特に毒性）を増強する可能性があります。フェニトイン、リファンピシン、バルビツール酸系薬剤は、ダカルバジンの毒性作用を増強する可能性があります。

この薬はメトキシソラレン投与後に紫外線に対する感受性を高める可能性があります。

ダカルバジン LENS は、その化学組成により、重炭酸ナトリウム、E-シスチン、ヒドロコルチゾン、ヘパリンと互換性がありません。

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

保管条件

ダカルバジン レンズは、日光が当たらない乾燥した場所で、2 ～ 8 ℃^の温度で保管してください。

ダカルバジンは子供の手の届かないところに保管してください。

[ 25 ]

賞味期限

ダカルバジンLENSは、包装および保管条件が維持されている限り、製造日から2年間有効です。有効期限を過ぎた薬剤は使用できません。

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]