急性肺炎の治療の基礎は、抗菌剤の選定です。異方性処理は、以下の条件を満たす必要があります。
- 病原体の同定および同定の前に、できるだけ早く処遇を行うべきである。
- 病原体の定義および抗生物質に対するその感受性を用いて、臨床的および細菌学的制御下で治療を実施すべきである。
- 抗菌剤は、血液および肺組織中に治療濃度の生成を確実にするために、最適な用量およびそのような間隔で与えられるべきである。
- 抗菌薬治療は、放射線検査による中毒、体温(少なくとも3〜4日持続的に常温)の正常化、肺の中の身体所見、肺の炎症性浸潤の吸収が消失するまで継続すべきです。肺炎の臨床的および放射線学的「残存」現象の存在は、抗生物質療法の継続の基礎ではない。ロシア全国肺炎会議(1995年)の肺炎合意によると、抗生物質療法の期間は肺炎の病原体のタイプによって決まる。使用されるアジスロマイシンは(菌血症の兆候を示していない)場合は単純細菌性肺炎は、3~4日体温(設け正規白血球数)及び5日目の正規化後に処理されます。マイコプラズマおよびクラミジア肺炎の抗生物質療法の期間は10-14日(アジスロマイシンを使用する場合は5日)です。レジオネラ症の肺炎は、14日間(免疫不全状態の患者では21日間)抗片頭痛薬で治療される。
- 抗生物質の効果がない場合、2〜3日間、重度の肺炎の場合には、抗生物質を組み合わせる。
- 感染症の病原体の病原性を高め、薬物に耐性のある形態を増やすため、抗菌剤の使用が制限されています。
- 体内で抗生物質を長期間使用すると、Bビタミンの欠乏は、適切なビタミンの追加投与によるビタミン不均衡の是正を必要とする腸内での合成を妨げる可能性があります。抗生物質による治療で発症する可能性のある偶発性細菌症と腸管異常症を時間的に診断する必要があります。
- 抗生物質治療は免疫系の阻害を引き起こす可能性があり、炎症プロセスの長期的な存在に寄与するので、治療の過程で、免疫状態指標をモニターすることが推奨される。
抗生物質療法の有効性の基準
抗生物質治療の有効性の基準は、主な臨床症状である:体温の低下、毒性の減少、一般的な状態を改善、正規化白血球式、痰に膿の量を減少させる、ポジティブトレンド聴診及び放射線データ。有効性は24〜72時間後に評価され、障害がなければ治療は変化しない。
発熱および白血球増加症は2〜4日間持続する可能性があり、物理的データ - 1週間以上、浸潤のX線撮影徴候 - 疾患の発症から2〜4週間。X線データは、初期治療期間中にしばしば悪化し、重度の疾患を有する患者の重大な予測因子である。
急性肺炎において、エチオピトロピックとして使用される抗菌剤の中で、我々は以下を区別することができる:
- ペニシリン;
- セファロスポリン;
- モノバクタム;
- カルバペネム;
- アミノグリコシド;
- テトラサイクリン;
- makrolidı;
- レボマイシン;
- リンコサミン;
- アンザマイシン;
- ポリペプチド;
- ファジー;
- ノボビオシン;
- ホスホマイシン;
- キノロン;
- ニトロファントリアン;
- イメージ(メートル法);
- フィトンサイト;
- スルホンアミド。
ベータラクタム系抗生物質
ペニシリン群
ペニシリンの作用機序は、周囲の空間から細菌を保護する細胞膜のペプチドグリカンの生合成を抑制することである。β-ラクタム抗生物質断片は、ペプチドグリカン層中のペプチド鎖と架橋するムラノ酸の成分であるアラニルアニリンの構造類似体として役立つ。細胞膜の合成に違反すると、細胞と環境との間の浸透勾配に抵抗することができないので、微生物細胞が膨潤して破壊される。ペニシリンは増殖中の微生物に対してのみ殺菌作用を有する。なぜなら、休止状態では新しい細胞膜は作られないからである。ペニシリンからの細菌の主な保護は、β-ラクタム環および不活性化抗生物質を開く酵素β-ラクタマーゼの産生である。
β-ラクタマーゼの抗生物質への影響による分類(リッチモンド、サイクス)
- I-クラスβ-ラクタマーゼ、セファロスポリンの切断
- II型β-ラクタマーゼ、開裂ペニシリン
- II型β-ラクタマーゼ、様々な広域抗生物質の分裂
- lVクラス
- Vクラスのβ-ラクタマーゼ、イソオキサゾリルペニシリン(オキサシリン)の切断、
1940年に、アブラハムと鎖はペニシリンを切断する酵素である大腸菌で発見されました。その時以来、ペニシリンおよびセファロスポリンのβ-ラクタム環を切断する多数の酵素が記載されている。それらはβ-ラクタマーゼと呼ばれる。これはペニシリナーゼよりも正確な名前です。β-ラクタマーゼは、分子量、等電点特性、アミノ酸配列、分子構造、染色体およびプラスミドとの関係が異なる。ヒトに対するペニシリンの無害性は、ヒト細胞膜が構造が異なり、薬物の作用に曝されないという事実による。
ペニシリン(天然、天然ペニシリン)の第1世代は、
作用スペクトル:グラム陽性細菌(ブドウ球菌、連鎖球菌、肺炎球菌、炭疽の原因物質、壊疽、ジフテリア、listerelly)。グラム陰性細菌(髄膜炎菌、淋菌、プロテウス、スピロヘータ、レプトスピラ)。
(腸内細菌、百日咳菌、グラム陰性菌:天然ペニシリンに耐性緑膿菌、クレブシエラ属、インフルエンザ菌、レジオネラブルセラ症、野兎病、ペスト、コレラの酵素β-ラクタマーゼ原因物質の製造、およびブドウ球菌)、結核菌。
ベンジルペニシリンナトリウム塩は、250,000単位、500,000単位、1,000,000単位のバイアルで入手可能である。1日の平均投与量は600万単位(4時間ごとに1,000,000回)です。最大一日量は4000万ユニット以上です。薬物は、筋肉内、静脈内、動脈内に投与される。
放出と投薬の形態が同じであるベンジルペニシリンカリウム塩は、薬物を静脈内および内腔側に投与することができない。
ベンジルペニシリンノボカイン塩(ノボシリン) - 放出の形態は同じです。薬物は筋肉内にのみ投与され、延長された作用を有し、100万単位に対して1日4回投与することができる。
フェノキシメチルペニシリン - 0.25gの錠剤。それは1日6回(胃液によって破壊されない)適用される。平均日用量は1〜2gであり、1日最大用量は3g以上である。
第二世代のペニシリン(半合成ペニシリン耐性抗ブドウ球菌抗生物質)は、
第2世代のペニシリンは、6-アミノペニシラン酸にアシル側鎖を付加することによって得られた。いくつかのブドウ球菌は、ペニシリンのβ-ラクタム環と相互作用してそれを開き、薬物の朝の抗菌活性をもたらす酵素β-ラクタマーゼを産生する。側鎖アシル鎖の第2世代の調製物中に存在することにより、β-ラクタマーゼ細菌の作用から抗生物質のβ-ラクタム環が保護される。従って、第2世代の薬剤は、主にペニシリナーゼ産生ブドウ球菌感染患者の治療を目的としている。これらの抗生物質は、ペニシリンが有効である他の細菌に対しても活性であるが、ベンジルペニシリンがこれらの症例(肺炎球菌による肺炎で20倍以上)で有意により有効であることを知ることは重要である。この点で、混合感染の場合、ベンジルペニシリンとβ-ラクタマーゼ耐性薬物を処方する必要がある。第2世代のペニシリンには、ペニシリンの作用に耐性の耐性の病原体がある。この世代のペニシリンの任命のための適応症は、肺炎およびブドウ球菌病因の他の感染症である。
適用0.25および0.5 G用バイアルで入手可能な0.25および0.5 gで、ならびに錠剤およびカプセルで静脈内に、筋肉内に、経口的に4-6時間毎、平均日用量 - オキサシリン(prostaflin、rezistopen、stapenor、bristopen、baktotsill)。肺炎は6gであり、最も高い1日量は18gである。
Dikloxacillin(dinapen、dicill) - 分子内に2個の塩素原子を含むオキサシリンに近い抗生物質で、細胞によく浸透します。これは、4時間ごとに静脈内、筋肉内に使用され、1日の平均治療用量は2gであり、1日の最大用量は6gである。
Cloxacillin(tegopen)はジクロキサシリンに近い薬物ですが、1つの塩素原子を含んでいます。それは、4時間ごとに静脈内、筋肉内に適用され、1日の平均治療用量は4gであり、最大1日の用量は6gである。
Flukloxacillin - ジクロキサシリンに近い抗生物質は、分子中に塩素とフッ素の1原子を含んでいます。それは静脈内に、筋肉内に4~6時間ごとに適用され、平均1日の治療用量は4~8gであり、最大日用量は18gである。
クロキサシリンおよびフルクロキサシリンは、オキサシリンと比較して、血清中により高い濃度を産生する。高用量のオキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリンの静脈への投与後の血中濃度の比は1:1.27:3.32である
ジクロキサシリンおよびオキサシリンは、肝臓で主に代謝されるので、腎不全での使用がより好ましい。
ナフシリン(nafzil、unipen)は、4〜6時間ごとに筋肉内に静脈内投与され、1日の平均投与量は6gであり、最高の1日投与量は12gである。
ペニシリンの第3世代は、広範囲の作用を有する半合成ペニシリンである
第3世代のペニシリンは、グラム陰性菌を積極的に抑制する。グラム陰性細菌に関しては、それらの活性はベンジルペニシリンよりも低い。第二世代のペニシリンより幾分高い。例外は、広範囲のペニシリンが機能しないβ-ラクタマーゼを産生するブドウ球菌である。
アンピシリン(pentreksil、omnipen) - 内側筋肉内適用0.25及び0.5グラムの瓶に錠剤、カプセル、および0.25グラム利用可能な、静脈内4-6時間毎に、平均1日用量は最高日用量、4-6です。 - '12アンピシリン耐性緑膿菌、ブドウ球菌およびプロテウスのpenitsillinazoobrazuyuschie indolpolozhitelnye株。
アンピシリンは胆汁によく浸透し、鼻洞と尿中に蓄積し、その痰および肺組織中の濃度は低い。この薬は泌尿生殖器感染症に最もよく適応され、腎毒性作用はない。しかし、腎不全では、アンピシリンの用量は、薬物投与間隔を短縮または増加させることが推奨される。最適用量のアンピシリンもまた肺炎に有効であるが、治療期間は5〜10日またはそれ以上である。
シクラシリン(シクロペン)は、アンピシリンの構造類似体である。6時間以内に割り当てられる。薬物の平均一日量は1〜2gである。
アンピシリンのピバロニルオキシメチルエステルであるピバンプシシリンは、血液中の非特異的エステラーゼと腸からアンピシリンに加水分解されます。薬物は、アンピシリンよりも腸から吸収されます。それはアンピシリンと同じ用量で内部投与される。
バカンピシリン(penglab、スペクトロビド)は、体内でアンピシリンを放出する前駆体を指す。6〜8時間ごとに割り当てられ、平均日用量は2.4-3.2 gである。
アモキシシリンは、 - すべての8時間平均1日用量は1.5〜3であり、アンピシリンの活性代謝物が経口投与される、アンピシリンより容易に腸で吸収され、同じ用量中に導入と比較して、薬物は、血液中で二回5に感受性細菌に対するその活性を濃度を生成します。 -7倍高く、肺組織への浸入の度合いによりアンピシリンを上回る。
Augmentin - アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせ。
クラブラン酸は、ストレプトミセス・クラブリガルス(Streptomyces clavuligerus)によって産生されるβ-ラクタム誘導体である。クラブラン酸はβ-ラクタマーゼ(ペニシリナーゼ)に結合(阻害)し、したがってペニシリンを競合的に保護し、その作用を増強する。アモキシシリン、βラクタマーゼ産生微生物によって引き起こされる呼吸器および尿路感染症の治療に適し、ならびにアモキシシリンに耐性の感染症の場合に増強クラブラン酸、。
錠剤で製造された錠剤は、250mgのアモキシシリンと125mgのクラブラン酸を含む。1日に3回、1日2〜3回(8時間ごとに)処方されます。
ウナザジンはナトリウムスルバクタムとアンピシリンを1:2の比で組み合わせたものである。これは、筋肉内、静脈内注射に使用されます。これは、0.75gの物質(0.25gのスルバクタムおよび0.5gのアンピシリン)を含有する10mlのバイアル中で生成される。1.5gの物質(0.5gのスルバクタムおよび1gのアンピシリン)を含有する20mlのバイアルに入れた。3gの物質(1gのスルバクタムおよび2gのアンピシリン)を含む20mlのバイアルに入れた。スルバクタムは、ペニシリンおよびセファロスポリンに対する多くの細菌種の耐性を担う大部分のβ-ラクタマーゼを不可逆的に抑制する。
スルバクタムは、耐性微生物によるアンピシリンの破壊を防ぎ、それと共に投与すると顕著な相乗作用を有する。スルバクタムはまた、Staphのような細菌のペニシリン結合タンパク質を不活性化する。黄色ブドウ球菌、大腸菌、P。ミラビリス、アシネトバクター、N. Gonorrheae、アンピシリンの抗菌活性の急激な増加につながるインフルエンザ、クレブシエラ、。この組み合わせの殺菌成分はアンピシリンである。薬物の作用スペクトル:penitsillinazoprodutsiruyuschie含むブドウ球菌)、ストレプトコッカス・ニューモニエ、エンテロコッカス、ストレプトコッカス個々の種、インフルエンザ菌、嫌気性菌、大腸菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属、ナイセリア。薬物を注射用水または5%グルコースで希釈し、静脈内に3分間静注し、または15〜30分間滴下する。アジンの1日量は、3〜4回の注射(6〜8時間ごと)のために1.5〜12gである。最大一日量は12gであり、これは4gのスルバクタムおよび8gのアンピシリンに相当する。
Ampioks - アンピシリンとオキサシリンの組み合わせ(2:1)は、両方の抗生物質の作用のスペクトルを組み合わせたものです。錠剤で入手可能である0.25グラムの摂取のためにCをカプセル、0.1、0.2及び0.5、内部に所定のボトルに、静脈内に、筋肉内に6時間ごとに平均1日用量は2〜4グラム最大日用量である - 。8グラム
第4世代のペニシリン(カルボキシペプチシリン)
第4世代のペニシリンの作用スペクトルは、アンピシリンのものと同じであるが、緑膿菌、シュードモナスおよびインフォラポジティブプロテアを破壊する追加の特性を有する。残りの微生物はアンピシリンより弱い。
カルベニシリン(Piopi) - 作用スペクトル:ペニシリンに感受性のある同じ非陽性菌、及びアンピシリンに感受性であるグラム陰性菌、加えて、薬剤は、緑膿菌およびプロテウスに作用します。penitsillinazoprodutsiruyuschieのブドウ球菌、ガス壊疽、破傷風、原虫、スピロヘータ、真菌、リケッチアのエージェント:カルベニシリン耐性によって。
静脈内投与1gを瓶に利用可能な、筋肉内、6時間ごとに静脈内平均1日投与量は20グラム、最大日用量である - 。30日の平均用量筋肉 - 4グラム、最も高い一日用量 - 8グラム
Carindacillin - カルベニシリンインダニルエステル、1日4回0.5gで内部適用。腸から吸収された後、それは迅速にカルベニシリンとインドールに加水分解する。
1日3回経口投与されたカルベニシリンのカルペニシリンフェニルエステル、重度の症例では1日の投与量が3gに上昇し、肺炎および尿路感染症に有効である。
チカルシリン(ticar) - カルベニシリンと類似しているが、緑膿菌(Pseudomonas aeruginosa)に対して4倍以上活性である。これは、静脈内および筋肉内投与される。静脈内に4-6時間毎に投与し、平均1日用量は200〜300ミリグラム/キログラム、最大日用量である - 24 gは筋肉ごとに6~8時間投与、平均日用量は50~100ミリグラム/キログラム、最大日用量であります - 8 gチカルシリンは、緑膿菌、血友病、大腸菌、プロテウス、Maracella(Neisseria)によって産生されるβ-ラクタマーゼによって破壊される。チカルシリンの作用スペクトルは、チカルシリンとクラブラン酸(チミセンチン)との組み合わせにより増加する。チメンチンは、β-ラクタマーゼ産生およびβ-ラクタマーゼ陰性でない非細菌株に対して非常に有効である。
第5世代のペニシリン - ウレイド - およびピペラジノペニシリン
ウレイドペニシリン類では、尿素残基を有する側鎖がアンピシリン分子に結合している。ウレイドペニシリンは、細菌の壁を貫通してその合成を抑制するが、β-ラクタマーゼによって破壊される。この薬剤は殺菌作用を有し、特に緑膿菌(カルベニシリンより8倍活性)に対して有効である。
殺菌性抗生物質であるアズロシミン(azlin、世俗)は、0.5,1,2および5gバイアルで入手可能であり、10%溶液の形態で静脈内投与される。それは注射用蒸留水に溶解する:5mlに溶解する0.5g、10mlに1g、20mlに2g、50mlに5gをゆっくりまたは静脈内に点滴する。10%グルコースを溶媒として使用することができる。
薬物の作用スペクトル:グラム陽性菌(ストレプトコッカス・ニューモニエ、ストレプトコッカス、スタフィロコッカス、エンテロコッカス、コリネバクテリウム属、クロストリジウム属)、グラム陰性細菌叢(シュードモナス、クレブシエラ、エンテロバクター、大腸菌、サルモネラ菌、赤痢菌、緑膿菌(Pseudomonas aeruginosa)、ナイセリア属、プロテウス属、インフルエンザ菌)。
毎日の平均投与量は、8g(4グラム2グラム)から15グラム(3グラム5グラム)です。最大1日量は20g(4g 5g)〜24gです。
メゾシリン - アストロシリンと比較して緑膿菌に対する活性は低いが、正常グラム陰性菌に対してはより活性である。。静脈内4-6時間毎に、筋肉内に6時間ごとに静脈内平均日用量12グラム-I6、最大日用量は - 平均日用量筋肉24 - 6〜8グラム、最大日用量 - 24 gです。
ピペラシリン(ピペラジル) - 構造中にピペラジン基を有し、ピペラジノペニシリンを指す。カルベニシリンと同様の作用のスペクトルは、それがシュードモナスaeruginosae、Klebsiellae、エンテロバクター属、インフルエンザ菌、Neisseriae、緑膿菌に対して活性です。黄色ブドウ球菌によって産生されたβ-ラクタマーゼはピペラシリンを破壊する。平均の毎日の治療用量で静脈内4-6時間毎ピペラシリンは、最大日用量で12〜16 gである。 - 24グラム筋肉内薬物が平均日治療用量で、すべての6~12時間後に投与される6.8グラム、最大で毎日i用量 - 24 g。
これは、ピペラシリンとβ-ラクタマーゼ阻害剤であるタゾバクタムとの併用製剤の放出に関して報告されており、これは、化膿性腹部病変の治療において最もうまく使用されている。
ペニシリンの第6世代 - アミジペニシリンとテトラサイクリン
第六世代のペニシリンは、広範囲の作用を有するが、特にアンピシリンに耐性のあるグラム陰性細菌に対して活性である。
Amdinotsillin(coactin) - は4-6時間間隔で筋肉内に静脈内投与され、1日の平均投与量は40-60 mg / kgです。
テモシリンは、半合成のβ-ラクタム抗生物質である。腸内細菌、血友病性桿菌、淋菌に対して最も効果的です。体温にはP. AeruginosaeおよびB. Fragilisに抵抗性がある。ほとんどのβ-ラクタマーゼの作用に抵抗性である。静脈内投与された場合、12時間ごとに1〜2g。
体内の薬物は代謝されず、変化しない形で腎臓によって排泄される。グラム陰性敗血症および尿中感染症ではしばしば変化する。
すべてのペニシリンはアレルギー反応を引き起こすことがあります:気管支痙攣、Klinke浮腫、蕁麻疹、かゆみ発疹、アナフィラキシーショック。
内部で使用されている薬物は、消化不良現象、偽膜性大腸炎、腸の異常症を引き起こす可能性があります。
セファロスポリン群
セファロスポリン群の調製は、7-アミノセファロスポリン酸に基づいており、抗菌効果のスペクトルは広く、今ではますます選択される薬物として考慮されている。このグループの抗生物質は、まずサルデーニャで採取した海水から隔離されたセファロスポリウム菌類から得られた。
アセチル化膜トランスによる微生物を分割障害、細胞壁合成:両方のグループはβラクタム環抗生物質を含んでいるので近いセファロスポリンに対する作用機序、作用のペニシリン機構。セファロスポリンは殺菌効果を有する。広い作用スペクトルセファロスポリン:グラム陽性および非陰性微生物(ペニシリナーゼ、肺炎球菌、髄膜炎菌、淋菌、ジフテリアおよび炭疽菌、ガス壊疽の薬剤、破傷風、トレポネーマ、ボレッラ、大腸菌のいくつかの株、赤痢菌、サルモネラを含む連鎖球菌、ブドウ球菌、クレブシエラ、個々のタイプのプロテア)。セファロスポリンは、殺菌効果は、アルカリ性環境において増幅されます。
非経口的に使用されるセファロスポリンの分類
第1世代 |
第2世代 |
第3世代 |
IV世代 |
セファゾリン(ケフゾール) セファロチン(ケフリン) セファラジン セファロリジン(セプトピリン) セファピリン(セファジル) セファトン セフェドン セファドロキシル(デュセセフ) |
セフロキシムナトリウム(ケトセフ) セフロシミ - アクロオイル(カリフラワー) セファマンドール Cephoranid(precef) セフォニド(単剤) セフェノキシム |
セフォタキシムナトリウム(クラフォラン) セフォペラゾン(セフォバイト) セファロジン(セファロニド) セフデペラーゼ Ceftazidime(運勢) Ceftracaxone(longacef) Ceftieoxm(セフィゾン) セファジジム(modivid) セフリミゾール |
チェファザフルール Tsefpyrom(カイテン) セフェメタゾール Cefotetan Tsefoksitin セファロジン(セファロニド) モキサラクタム(latamoktsef) |
グラム陽性菌に対する高い活性 |
グラム陰性細菌に対する高い活性 |
Pseudomonas aeruginosaに対する高い活性 |
バクテロイデスおよび他の嫌気性菌に対する高い活性 |
いくつかの新しいセファロスポリンは、マイコプラズマ(Pseudomonas aeruginosa)に対して有効である。彼らはキノコ、リケッチア、結核菌、原生動物には作用しません。
それらの多くは、ペニシリナーゼないグラム陽性および特定非陰性病原体とは異なり、生産セファロβ-ラクタマーゼ)を破壊しているが、セファロスポリン、ペニシリンに耐性です。
非経口的に使用されるセファロスポリン。
セファロスポリンの第一世代
I世代セファロスポリン系ブドウ球菌を含むグラム陽性球菌、およびコアグラーゼ陰性ブドウ球菌、β-溶血性連鎖球菌、肺炎球菌、連鎖球菌zelenyaschyに対して高い活性を有しています。I世代セファロスポリンは、ブドウ球菌β-ラクタマーゼに対して耐性であるが、βラクタマーゼ陰性細菌を加水分解し、従ってこの群の製品は小さなgramotritsatelyyuy叢(大腸菌、クレブシエラ、プロテウス、等)に対して活性です。
ウェル全ての組織への第一世代セファロスポリン、容易に胎盤を通過し、腎臓、胸膜、腹膜および滑膜滲出液、前立腺においてより少ない量でおよび気管支分泌物中に高濃度で見出されており、実質的に血液脳関門を透過しません。
Tsefoloridin(tseporin、loridin) - 6 g以上 - バイアルで入手可能な0.25、0.5および1gで1-2 G、最大日用量の静脈内投与6時間毎の平均日用量、筋肉内投与しました。
Tsefaeolin(atsefen kefzol、tsefamezin) - バイアルで入手可能な0.25で、0.5、1、2および4グラム、筋肉内に6~8時間の間隔で、静脈内投与、平均日用量3-4 G、最大日用量です。
セファロチン(keflin、tseffin) - 12グラム - 静脈4~6時間の間隔で、筋肉内投与0.5、1及び2グラムのバイアルに生成は、平均的な一日用量は4-6 G、最大日用量であります
Tsefapirin(セファジル)は、6時間ごとに静脈内、筋肉内投与され、1日の平均投与量は2〜4g、1日の最大投与量は6g以上です。
第二世代のセファロスポリン
II世代セファロスポリン系は、グラム陰性菌(大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス属、腸内細菌、インフルエンザ菌など)および淋菌(Neisseria gonorrhoeae)、ナイセリアに対して主に高い活性を有します。この群の調製物は、得られたベータ - ラクタマーゼのいくつかまたは全て、およびグラム陰性細菌によって産生されるいくつかの染色体ベータ - ラクタマーゼに対して耐性である。第2世代のいくつかのセファロスポリンは、β-ラクタマーゼおよび他の細菌の作用に対して抵抗性である。
Cefamandol(マンドール) - 0.25バイアルで入手できます。0.5; 1.0gを静脈内、筋肉内に6時間間隔で投与する。一日の平均投与量は2〜4gであり、1日の最大投与量は6g以上である。
Tsefanid(preceph)は、12時間間隔で静脈内、筋肉内に投与されます。平均1日量は1 g、1日最大量は2 gです。
セフロキシムナトリウム(ケトセフ) - 0.75gおよび1.5gの乾燥物質を含むバイアルで入手できます。適用された溶媒で6〜8時間間隔で希釈した後、筋肉内または静脈内投与され、平均日用量は6g、最大値は9gである。
Tsefonitsid(monitsid) - 2gの用量で1日1回、静脈内、筋肉内に使用される。
セファロスポリンの第3世代
第3世代の調製物は、大きなグラム陰性活性を有する。高度プロテウス、緑膿菌、バクテロイデスのindolpolozhitelnym株に関して(誤嚥性肺炎の開発に重要な役割を果たしている嫌気性菌、創傷感染、骨髄炎)との活発な、しかし球菌感染、特にブドウ球菌および腸球菌に対して不活性。β-ラクタマーゼの作用に高度に耐性。
Cefotaxime(claforan) - 静脈内、筋肉内に6〜8時間の間隔で使用されるバイアル1g中にあり、1日の平均投与量は4g、1日の最大投与量は12gです。
セフトリアキソン(longatef)は24時間間隔で静脈内、筋肉内に使用され、平均日用量は2g、最大値は4g、場合によっては12時間間隔で適用されます。
セフチゾキシム(tsefizon、epotselin) - 平均日用量は、4グラム、最大日用量で8時間の間隔で投与し、0.5および1gのバイアル中で製造 - 。9-12、Epotselin社(日本)の勧告には、彼の毎日の生成に使用されています2〜4回の注射で0.5〜2gの用量、重度の場合には1日4gまで。
Tsefadizim(modivid) - アクションの広いスペクトルの調製、セファロスポリン核の構造における存在に起因するとiminometoksi- aminotiazolovoy digidrotiazinovogo基および環。好気性および嫌気性細菌の両方を含む、非陽性およびグラム陰性菌に対して有効(黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、連鎖球菌、ナイセリア属、大腸菌、プロテウス、サルモネラ、インフルエンザ菌)。それは、ほとんどのβ-ラクタマーゼに耐性のある代謝されず、主に腎臓から導出され、それは泌尿器科や呼吸器での使用をお勧めします。Modividは、免疫系を有意に刺激し、Tリンパ球 - ヘルレラスの数を増加させ、また食作用も増加させる。この薬は、シュードモナス、マイコプラズマ、クラミジアに対しては効果がありません。
この薬物は、静脈内または筋肉内に、1日2回、2〜4gの1日用量で投与される。
セフォペラゾン(セフォビド)は、静脈内に、筋肉内に8〜12時間ごとに投与され、平均1日量は2〜4gであり、最大1日量は8gである。
セフタジジム(ケファディム、フォルタム) - アンプルで0.25,0.5,1,2gで放出され、注射用水に溶けます。8-12時間間隔で静脈内、筋肉内に投与され、8〜12時間ごとに1gを処方することができます。平均日用量は2g、1日最大用量は-6gです。
Ceftazidime(fortum)は、注射用水1.5ml中500mgのFortum + metrogylの0.5%溶液(500mg)100ml + metrogilと1回の注射でよく混合されます。
第4世代のセファロスポリン
第四世代の処方物は、広いスペクトルの抗菌活性(グラム陽性菌、非陰性菌、バクテロイデス)およびantipsevdomonadnoy活性を有するラクタマーゼはβに耐性があるが、それらは耐性腸球菌です。
モキサラクタムは(MOX、latamoktsef) - ほとんどのグラム陽性およびグラム陰性好気性菌、嫌気性菌、黄色ブドウ球菌に対して適度に活性なクレブシエラ属、大腸菌、緑膿菌、に対して高い活性を有します。8時間ごとに、2グラムの平均日用量は、12グラムの最大日用量で、筋肉内に、静脈内に投与可能な副作用 - 下痢、低プロトロンビン血症は。
Cefoxytin(mefoksin) - 主にバクテリオイドやバクテリアに近接して活動します。非陽性およびグラム陰性微生物との関連では、それほど活性が低い。最も頻繁に嫌気性感染を筋肉内または静脈内に6〜8時間ごとに1〜2 g施用する。
Cefotetanは、グラム陽性およびグラム陰性の微生物に対して非常に活性であり、腸球菌に対して不活性である。それは静脈内に、筋肉内に2gを1日2回、最も高い一日量は6gで使用される。
Tsefpyrom(カイテン)は、グラム陽性およびグラム陰性微生物の両方でバランスのとれた活性を特徴とする。Tsefpyromは腸球菌に対して有意な活性を有するセファロスポリン抗生物質の唯一のものである。薬剤は、緑膿菌に対するセフタジジムの活性に匹敵するすべての世代セファロスポリンブドウ球菌に対してIII、腸内桿菌、大腸菌、の活性に有意に優れている、インフルエンザ菌に対して高い活性を有します。tsefazidim不活化、セフォタキシム、セフトリアキソン、および他のセファロスポリン系III世代のプラスミドβラクタマーゼ多種多様を含む基本的なβ-ラクタマーゼに対する高い耐性セフピロム。
Tsefpiromは、好中球減少および免疫抑制に対して発症した感染性炎症プロセスを伴う、集中治療および蘇生部門の患者の様々な場所の重度かつ重度の感染症に使用される。敗血症、気管支肺系および尿路の重篤な感染症である。
この薬剤は、静脈内での鎮静または静注のみに使用される。
バイアルの内容物(セフピロン1または2g)を注射用水10または20mlにそれぞれ溶解し、得られた溶液を静脈に3〜5分間注入する。静脈への滴下導入は、バイアルの内容物(セフピロン1または2g)を100mlの等張塩化ナトリウム溶液または5%グルコース溶液に溶解し、30分間滴下して注入する。
まれに、アレルギー反応、皮膚の発疹、下痢、頭痛、薬熱、偽膜性大腸炎などの薬物耐性は良好である。
第一世代の経口セファロスポリン
Cefalexin(chainex、ceflex、oraccef)は、0.25 gのカプセルで放出され、6時間ごとに内部投与されます。平均1日量は1〜2 gで、最大1日量は4 gです。
セフラジン(anspora、velotsef) - 6時間間隔で内部投与される(一部のデータによると12時間)。平均一日用量は2gであり、一日最大用量は4gである。
Cefadroxil(duracef) - 0.2gのカプセルで利用可能であり、12時間間隔で経口投与される。一日の平均投与量は2gであり、一日の最大投与量は4gである。
第二世代の経口セファロスポリン
セファクロル(tseklor、panorel) - 0.5gのカプセルで利用可能で、6-8時間の間隔で適用されます。肺炎では1日3回、重症の場合は1日3回2カプセルが処方されます。薬物の平均1日用量は2gであり、最大1日用量は4gである。
Cefuroxime-aksetil(zinnat) - 錠剤は0.125で入手できます。0.25および0.5gであり、1日2回0.25〜0.5gで使用される。セフロキシムアキセチルはプロドラッグ形態であり、吸収後に活性なセフロキシムに変換される。
Lorakarbef - 1日2回0.4gの中に塗布します。
第3世代の経口セファロスポリン
セフスロジン(monaspora、cefomonid)は6-12時間の間隔で内部投与され、1日の平均投与量は2g、1日の最大投与量は6gである。
セフチブテン(Ceftibuten) - 1日2回0.4gの中に塗布する。グラム陰性細菌に対して顕著な活性を有し、β-ラクタマーゼの作用に耐性がある。
Cefpodoxime proksetil - 1日2回0.2gの中に塗布します。
Cepetamet pivoksil - 1日2回0.5gで内部に塗布します。肺炎球菌、連鎖球菌、血友病性桿菌、モラクセラに対して有効である; ブドウ球菌、腸球菌に対しては効果がない。
Cefixime(suprax、cefspane) - 1日2回0.2gで内部適用されます。連鎖球菌、血友病性桿状体、腸管腺腫をセプシメするために、ナイセリア属は非常に感受性が高い。耐性 - 腸球菌、緑膿菌、ブドウ球菌、エンテロバクター。
セファロスポリンは、以下の副作用を引き起こす可能性があります:5-10%の患者におけるペニシリンとのクロスアレルギー;
- アレルギー反応 - 蕁麻疹、コウノポドヌノー発疹、発熱、好酸球増加、血清病、アナフィラキシーショック;
- まれに白血球減少症、低プロトロンビン血症および出血;
- 血液中のトランスアミナーゼ含量の増加; 消化不良。
モノバクタムのグループ
モノバクタムは、シュードモナス・アシドフィルス(Pseudomonas acidophil)およびクロモバクテリウム・ビオラセウム(Chromobacterinum violaceum)由来の新しいクラスの抗生物質である。その構造の基本は、β-ラクタム環から構築関連のペニシリンとセファロスポリン、チアゾリジンモノバクタムという名前のこの新しい化合物に関連して、と共役とは対照的に、単純なβ-ラクタム環です。これらは非負フローラによって生成β-ラクタマーゼに対して非常に耐性があるが、ブドウ球菌及びバクテロイデス属によって産生さβ-ラクタマーゼを破壊しました。
アズトレオナム(azaktam) - 大腸菌、クレブシエラ、プロテウス及び緑膿菌を含むグラム陰性菌、多数のに対して活性な薬剤は、感染耐性微生物又はそれらによって引き起こされる院内感染の間アクティブであることができます。しかし、薬は、ブドウ球菌、連鎖球菌、肺炎球菌、バクテロイデスに対して有意な活性を有していません。それは8時間間隔で静脈内、筋肉内投与される。平均一日用量は3〜6gであり、最大1日用量は8gである。
カルバペネムのグループ
イミペネム-tsilostin(チエニル) - β-ラクタム調製物は、広いスペクトルの2つの成分からなる:(カルバペネム系)抗生物質とcilastin tienamitsinovogo - 大幅腎臓におけるイミペネムの特定の酵素阻害代謝、及び尿路中のその濃度を増加させます。調製物中のイミペネムとシラスチンの比は1:1である。
この薬剤は、非常に広い範囲の抗菌活性を有する。これは、嫌気性菌叢に対しても、グラム陰性菌叢(エンテロバクター、ヘモフィルス、クレブシエラ属、ナイセリア、プロテウス、シュードモナス、サルモネラ、エルシニア、atsinetobakter、グラム陽性菌叢(すべてのブドウ球菌、連鎖球菌、肺炎球菌)とに対して有効である。イミペネムは、アクションに安定性を顕著にしていますグラム陰性およびグラム陽性細菌によって産生さβラクタマーゼ(セファロスポリナーゼおよびペニシリナーゼ)。薬物は重篤なグラム陽性およびグラム陰性感染に使用されるPL生じ 院内ETY細菌の耐性株:敗血症、腹膜炎、ブドウ球菌肺破壊、クレブシエラ属によって引き起こさvnugrigospitalnye肺炎、atsinetobakter、エンテロバクター属、ヘモフィルス属、セラチア、大腸菌はイミペネム複数菌叢の存在下で特に有効です..
アミノグリコシドのグループ
アミノグリコシドは、分子中にグリコシド結合によって連結されたアミノ糖を含む。アミノグリコシドの構造のこれらの特徴は、抗生物質のこのグループの名前を説明する。アミノグリコシドは殺菌性を有し、微生物の細胞内で作用し、リボソームに結合し、ペプチド鎖中のアミノ酸配列を分解する(得られる異常なタンパク質は微生物にとって致命的である)。彼らは腎毒性(患者の17%)と耳毒性(患者の8%)の程度を変えることができます。DRローレンスによれば、難聴はアミカシン、ネオマイシンおよびカナマイシンの治療においてしばしば起こり、前庭毒性はストレプトマイシン、ゲンタマイシン、トブラマキシンの特徴である。耳鳴りは、聴神経の敗北を警告する役割を果たします。前庭装置のプロセスにおける関与の最初の徴候は、運動、めまい、悪心に関連する頭痛である。ネオマイシン、ゲンタマイシン、アミカシンは、トブラマイシンおよびネチルマイシンよりも腎毒性が高い。最も毒性の低い薬剤はネチルミシンです。
アミノグリコシドの副作用を防ぐため、血清アミノグリコシドレベルを監視し、週に1回聴力検査を記録する。アミノグリコシドの腎毒性作用の早期診断のためには、ナトリウム、N-アセチル-β-D-グルコサミニダーゼおよびβ2-ミクログロブリンの分別排泄を決定することが推奨される。腎機能および聴力に違反がある場合、アミノグリコシドは処方されてはならない。アミノグリコシドは殺菌効果を有し、その重症度は血液中の薬物の濃度に依存する。近年、副作用の発生率は低下するが、高用量でのアミノグリコシドの単回投与は、殺菌活性の上昇および後細菌の持続時間の増加に関連して有効であることが示唆されている。Tulkens(1991)によると、ネチルマイシンとアミカシンの単回投与は、2〜3倍の投与に比べて有効性は劣らず、腎機能の低下を伴う頻度は少なかった。
アミノグリコシドは広範囲の抗生物質であり、グラム陽性およびグラム陰性細菌叢に影響を及ぼすが、大部分のグラム陰性菌との関連でのそれらの高い活性は最大の実用上重要である。それらはグラム陰性好気性細菌(シュードモナス、エンテロバクター、大腸菌、プロテウス、クレブシエラ)に対して顕著な殺菌効果を有するが、血友病性ロッドに対してはあまり効果的ではない。
アミノグリコシドの目的のための主な兆候は、彼らが選択手段される非陰性細菌(肺炎、尿路感染症、敗血症)によって引き起こされる、特に院内で(十分なハード生じる感染である。重症例では、抗緑膿菌ペニシリンまたはセファロスポリンと組み合わせアミノグリコシド。
アミノグリコシドの治療において特定の酵素(タイプaminoglikozidatsetiltransferaz 5、タイプ2 aminomikozidfosfattransferaz、aminoglikozidnukleotidiltransferaza)アミノグリコシドを不活性化産生する微生物の能力に起因している微生物叢のそれらに対する耐性を発現することができます。
アミノグリコシドIIおよびIII世代は、より高い抗菌活性、より広い抗菌スペクトルおよびアミノグリコシドを不活性化する酵素に対するより大きな耐性を有する。
微生物中のアミノグリコシドに対する耐性は、部分的に架橋されている。ストレプトマイシンおよびカナマイシン耐性の微生物もモノマイシンに対して耐性であるが、ネオマイシンおよび他のすべてのアミノグリコシドに感受性である。
Floraは、第1世代のアミノグリコシドに耐性であり、ゲンタマイシンおよびIIIアミノグリコシドに感受性である。Gentamitsinustoychivye株もmonomitsinに耐性及びカナマイシンが、アミノグリコシドIII世代に敏感です。
3世代のアミノグリコシドがあります。
第1世代のアミノグリコシド
第一世代の薬剤のうち、カナマイシンが最も一般的に使用されています。カナマイシンとストレプトマイシンは、抗結核薬、ネオマイシン、モノマイシンとして毒性が強く、非経口では使用されず、内部に処方されています。ストレプトマイシン - 筋肉内投与0.5および1gのバイアル中に産生さ12時間毎の平均毎日のつるは、最大日用量、1 - 2年肺炎の治療のためには、現在、ほとんどは、有利には結核で使用印加されません。
カナマイシンは、0.25gの錠剤と0.5μgの筋肉内注射用のバイアルで入手できます。ストレプトマイシンと同様に、主に結核に使用されます。それは12時間の間隔で筋肉内投与される。薬物の平均1日用量は1〜1.5gであり、最大1日用量は2gである。
0.25グラムの錠剤で入手可能な、0.25と0.5のバイアルを0.25グラム、最大日用量の8時間平均日用量間隔で筋肉内注射によって適用した - - Monomitsin 0.75 gが弱く、腸の感染症に主に使用される肺炎球菌、に作用します。
ネオマイシン(コロミチン、ミジリン)は、0.1gおよび0.25gの瓶の錠剤で入手でき、肝不全の腸内細菌叢を抑制する最も活性な抗生物質の1つです。それは、1日3回0.25gで内部に、または1日3回0.25gで筋肉内に適用される。
第2世代のアミノグリコシド
アミノグリコシドゲンタマイシンの第二世代は、薬物の最初の世代とは対照的に、緑膿菌に対して高い活性およびアミノグリコシド耐性の第一世代を開発した微生物株に対する効果を有することを示します。ゲンタマイシンの抗菌活性は、カナマイシンの抗菌活性よりも高い。
ゲンタマイシン(ガラマイシン) - 4%溶液2ml、乾燥物質0.04gのボトルのアンプルで出ます。これは、平均的な毎日の用量は、静脈内に、8時間の間隔で、重症例では、筋肉内に適用される2.4から3.2ミリグラム/キログラム、最大日用量 - を5mg / kgの(用量は重症患者の状態に割り当てられています)。通常、0.04〜0.08gの用量で筋肉内に1日3回使用される。ゲンタマイシンは、嫌気性感染症で、好気性グラム陰性菌、大腸菌、腸内細菌、肺炎球菌、プロテウス、緑膿菌に対して活性が、連鎖球菌、腸球菌に対して弱いアクティブおよび非アクティブです。β-ラクタム抗生物質またはprotivoanaerobnyh製剤と組み合わせた敗血症ゲンタマイシンの治療において、例えば、メトロニダゾールまたは両方(又は)その他。
第3世代のアミノグリコシド
第3世代のアミノグリコシドはゲンタマイシンよりも強く、緑膿菌を阻害し、これらの薬物に対する植物の二次的耐性はゲンタマイシンよりもあまり一般的ではない。
トブラマイシン(ブロラマイシン、オブラジン) - は既製の溶液(薬物80g)の形態で2mlのアンプルで出される。それは静脈内に、筋肉内に8時間の間隔で使用される。用量はゲンタマイシンと同じである。肺炎の平均1日量は3mg / kgであり、最大1日量は5mg / kg
シゾマイシン - 5%溶液の1.5mlおよび2mlのアンプルで入手可能。それは6〜8時間の間隔で筋肉内投与され、静脈内投与は5%グルコース溶液中に滴下すべきである。薬物の平均1日量は3mg / kgである。最大一日量は5mg / kgである。
アミカシン(amikin) - 25 MG / kgの - 薬物の100又は500ミリグラムを含有する利用可能な2mlのアンプルは、筋肉内に8〜12時間の間隔で、平均1日用量は15 mgの/ kgで、最大日用量で、静脈内投与されます。アミカシン - 少なくとも5 - 他のすべてのアミノグリコシドとは対照的に、第三世代のアミノグリコシド類の中で最も効果的な薬物は、休止しながら、酵素を一つだけに敏感で不活性化されます。アミカシン耐性菌株は、他のすべてのアミノグリコシドに対して耐性がある。
Nethylmicinは半合成アミノグリコシドであり、ゲンタマイシンやトブラマイシンに耐性のある菌株では感染が活発であり、耳毒性や腎毒性は低い。それは静脈内に、筋肉内に8時間の間隔で投与される。薬物の1日用量は3〜5mg / kgである。
- ネチルマイシン - ゲンタマイシン - トブラマイシン - ストレプトマイシン - ネオマイシン - カナマイシン - monomitsinアミカシンを:アミノグリコシドの抗菌作用の程度を減少させることにより、次のように配置されています。
テトラサイクリンのグループ
このグループの抗生物質は、広範囲の静菌作用を有する。それらはリボソームに結合し、アミノ酸を有する輸送RNAとリボソームとの情報RNAの複合体からなる複合体の接近を止めることによりタンパク質合成に影響する。テトラサイクリンは細菌細胞の内部に蓄積する。起源によって、それらは、天然(テトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、クロルテトラサイクリン又はbiomitsin)および半合成(メタサイクリン、ドキシサイクリン、ミノサイクリン、morfotsiklin。ロリテトラサイクリン)に分割されます。テトラサイクリンは、アクティブなほぼすべてのプロテウスのほとんどの株を除き、グラム陰性およびグラム陽性菌によって引き起こされる感染症、緑膿菌あります。テトラサイクリン抵抗性の治療は、微生物叢を開発している場合、それはそうすべてのテトラサイクリンは、単一の読み取り値を任命、(ミノサイクリンを除く)完全なクロスあります。テトラサイクリンは、多くの一般的な感染、特に混合感染、または病原体の同定なしに治療が開始される場合、すなわち 気管支炎および気管支肺炎。テトラサイクリン類は、マイコプラズマおよびクラミジア感染症において特に有効である。テトラサイクリンの平均治療濃度は、炎症組織および腫瘍に蓄積し、肺、肝臓、腎臓、脾臓、子宮、扁桃、前立腺に見出されます。骨の組織、歯のエナメル質にカルシウムとの複合体が沈着する。
天然テトラサイクリン
テトラサイクリンは0.1時間および0.25gの錠剤で6時間毎に放出される.1日の平均投与量は1〜2gであり、1日の最大投与量は2gであり、1日3回0.1gの筋肉内投与が行われる。
オキシテトラサイクリン(テラマイシン)は、経口、筋肉内、静脈内投与される。調製インサイド0.25グラムの錠剤で入手可能な経口投与は6時間間隔で印加されるため、平均的な一日用量は、最大の毎日の用量で1〜1.5グラムであり、 - 0.3グラム - 2グラム筋肉内薬物は8~12時間、平均日用量間隔で投与されます最大用量は0.6gであり、静脈内に薬物を12時間おきに投与し、平均1日用量は0.5-1gであり、最大用量は2gである。
Chlortetracycline(biomycin、aureomycin)は内部で使用され、静脈内投与のための形態がある。内部は6時間間隔で施行され、薬剤の平均1日量は1~2g、最大で-3gである.12時間間隔で静脈内投与され、1日当たりの平均および最大量 - 1g。
半合成テトラサイクリン
メタサイクリン(ロドマイシン)は、0.15および0.3gのカプセルで利用でき、8〜12時間の間隔で内部投与されています。平均日用量は0.6g、最大値は1.2gです。
ドキシサイクリン(vibramitsin) - 0.5及び0.1グラムのカプセルで入手可能な、0.1グラムの静脈内投与用アンプルに次の日に、毎日2回、0.1gの内部に適用される - 日あたり0.1グラム、重症例では、最初の毎日の用量および次の日は0.2gです。
静脈内注入のために、0.1gのバイアル粉末を100-300mlの等張性塩化ナトリウム溶液に溶解し、1日2回30-60分間点滴静注する。
ミノサイクリン(クリノマイシン)は12時間間隔で投与され、初日は0.2g、翌日は0.1g、短日用量は0.4gに増量することができます。
モルホサイクリンは、0.1および0.15gの静脈内投与のためにバイアル中で入手可能であり、グルコースの5%溶液中で12時間間隔で静脈内投与される。薬物の平均一日用量は0.3gであり、一日最大用量は0.45gである。
ロリリトラサイクリン(ベラサイクリン、リベリン) - 薬物は1日に1-2回筋肉内投与されます。平均日用量は0.25gであり、最大日用量は0.5gである。
テトラサイクリンによる副作用の発生率は7〜30%である。テトラサイクリンの異化作用による支配的な毒性合併症、 - 栄養失調、hypovitaminosis、肝疾患、腎疾患、消化管の潰瘍、皮膚光感、下痢、吐き気、嚢胞虫の抑制および二次感染(カンジダ症、ブドウ球菌腸炎)の発症に関連する合併症。5歳から8歳までのテトラサイクリンの子供は処方されていません。
テトラサイクリンの治療において、VG Kukesは以下を推奨しています:
- それらの間に存在するクロスアレルギー、局所麻酔薬に対するアレルギーを有する患者は、筋肉内注射のためのオキシテトラサイクリン(しばしばリドカインで導入)及び塩酸テトラサイクリンに応答することができます。
- テトラサイクリンは、尿中のカテコールアミン排泄を増加させることがある。
- それらはアルカリホスファターゼ、アミラーゼ、ビリルビン、残留窒素のレベルの上昇を引き起こす;
- 空腹時にはテトラサイクリンを内服するか、食べてから3時間後に水を搾り、食道と腸の壁に刺激効果を減少させ、吸収を改善することが推奨されます。
マクロライドのグループ
この群の調製物は、分子中に炭水化物残基に結合した大環状ラクトン環を含む。これらは主として静菌性の抗生物質であるが、病原体および濃度のタイプに応じて、殺菌効果を示すことがある。それらの作用機序は、テトラサイクリンの作用機構に類似しており、タンパク質合成の阻害をもたらす、リボソームへのmRNA複合体へのアクセスを防止するアミノ酸とリボソームとトランスファーRNA複合体への結合に基づいています。
マクロライドは、非陽性球菌(肺炎連鎖球菌(Streptococcus pneumoniae)、化膿性連鎖球菌)、マイコプラズマ、レジオネラ、クラミジア、百日咳コリ百日咳菌、ジフテリア菌に対して非常に敏感です。
マクロライド、血友病桿、ブドウ球菌、耐性バクテロイド、腸内細菌、リケッチアに適度に感受性。
抗生物質の構造に関連細菌に対するマクロライドの活性。(yozamitsin、rozamitsin、turimitsin、miokametsinスピラマイシン)、14員マクロライド(エリスロマイシン、オレアンドマイシン、flyuritromitsin、クラリスロマイシン、megalomitsin、ジリスロマイシン)、15員(アジスロマイシン、roksitramitsin)、16員を区別する。14員マクロライドは、連鎖球菌及びバチルス・百日咳に対して、15員よりも高い殺菌活性を有します。クラリスロマイシンは、連鎖球菌、肺炎球菌、ジフテリア菌に対する最大の効果を持って、アジスロマイシンは、インフルエンザ菌に対して非常に有効です。
マクロライドは、気管支肺胞系、気管支分泌物および痰の粘膜に十分浸透するので、呼吸器感染症および肺炎において非常に有効である。
マクロライドは、細胞内に位置し、これらの病原体ので、レジオネラおよびクラミジア感染症の治療において特に重要である、(組織、マクロファージ、白血球で)細胞内に位置する病原体に対して有効です。マクロライド耐性を生成することができるので、それらは重篤な他の抗生物質、アレルギー反応又はペニシリンおよびセファロスポリンに対する過敏症に対する抵抗性による感染、ならびにマイコプラズマおよびクラミジア感染症のための併用療法で使用するために推奨されています。
エリスロマイシン - 0.1 gであり、0.25の錠剤で入手可能な、筋肉0.1及び0.2グラム、0.05、0.1および0.2、静脈内に、内部規定の筋肉内および静脈内投与用のバイアル、のカプセル。
体内は4~6時間間隔で、1日の平均投与量は1g、1日の最大投与量は2g、筋肉内および静脈内投与は8~12時間間隔で、1日の平均投与量は0.6g、最大値は1gである。
薬物は、他のマクロライドと同様に、その効果をアルカリ性環境においてより積極的に発現する。アルカリ性の環境に積極的に多くの化学療法薬のグラム陰性菌、特に緑膿菌、大腸菌、プロテウス、クレブシエラ属に強く抑制し、広域スペクトルの抗生物質に変換エリスロマイシンという証拠があります。これは、尿路、胆道および局所外科感染の感染に使用することができる。
DRローレンスは、以下の場合にエリスロマイシンの使用を推奨しています:
- 子供のマイコプラズマ肺炎 - 選択の薬剤、大人の治療のためには、テトラサイクリンが好ましいが、
- レジオネラ肺炎の患者を第一選択薬として単独でまたはリファンピシンと組み合わせて治療するため;
- クラミジア感染、ジフテリア(運送を含む)および百日咳を伴う咳;
- カンピロバクター(エリスロマイシンは体内からの微生物の排除を促進するが、必ずしも臨床症状の持続時間を短縮するものではない)によって引き起こされる胃腸炎を伴う。
- Pseudomonas aeruginosa、pneumococcusに感染した患者、またはペニシリンに対するアレルギーを有する患者である。
エリクリン - エリスロマイシンとテトラサイクリンの混合物。0.25gのカプセルで投与され、4〜6時間ごとに1カプセルが処方され、薬物の1日用量は1.5〜2gである。
オレアンドマイシン - 0.25の錠剤で入手可能な、最大の毎日の用量で1〜1.5グラムの平均日用量4-6時間毎に採取した - 。2年、静脈内、筋肉のためにそこに形成し、毎日の投与量は同じです。
オレトレイン(テトラオリン)は、オレアンドマイシンとテトラサイクリンとを1:2の比で混合した製剤である。これは、筋肉内、静脈内投与のために、0.25gのカプセルおよび0.25gのバイアルで製造される。6時間間隔で4回に分けて1日当たり1〜1.5グラムずつ割り当てられます。
筋肉内注射のために、バイアルの内容物を2mlの水または等張性塩化ナトリウム溶液に溶解し、0.1gの薬物を1日3回投与する。静脈内投与のために、1%溶液を使用する(0.25または0.5gの薬物をそれぞれ25または50mlの等張塩化ナトリウム溶液または注射用水に溶解し、ゆっくりと注入する)。静脈内点滴を適用することができます。静脈内の平均1日量は1日2回0.5gであり、最大1日量は1日4回0.5gである。
近年、いわゆる「新しい」マクロライドが出現している。その特徴は、抗菌作用、酸性環境における安定性の広範なスペクトルです。
アジスロマイシンは、(sumamed) - 250mgの125および500mgのカプセル剤の錠剤で利用可能なマクロライド抗生物質にazamidov近くの基を指します。エリスロマイシンは異なり広い活性スペクトルを有する殺菌性抗生物質です。腸球菌に対して適度に活性なグラム陽性菌(β-ラクタマーゼを産生含む化膿性連鎖球菌、ブドウ球菌、ジフテリア病原体)に対して非常に有効。これは、グラム陰性病原体(インフルエンザ菌、百日咳菌、大腸菌、赤痢菌、サルモネラ、エルシニア、レジオネラ菌、ヘリコバクター、クラミジア、マイコプラズマ)、淋病、スピロヘータ、多くの嫌気性菌、トキソプラズマの病原体に対して有効です。一日あたり250mgの1時間 - アジスロマイシンは、一般的に一度2から5日目に、500 mgの服用の最初の日に、内側に任命します。治療期間は5日間です。アジスロマイシン500mgの急性泌尿生殖器感染症に十分な単回用量の治療において。
ミデカマイシン(マクロペン) - 0.4gの錠剤で製造され、静菌効果を有する。抗菌作用のスペクトルはほぼ同じである。これは、130mg / kg体重(3〜4回)の1日用量で経口投与される。
イオザマイシン(ヨサマイシン、ビルプラフェン)は、0.05gの錠剤で入手可能である; 0.15g; 0.2g; 0.25g; 静菌薬、抗菌スペクトルはアジスロマイシンのスペクトルに近い。1日3回0.2gに7-10日間投与する。
ロキシスロマイシン(rulid) - 150および300ミリグラムの錠剤で利用可能なマクロライド系抗生物質、静菌アクション、アジスロマイシンのスペクトルと類似の抗菌スペクトルが、ヘリコバクター、百日咳大腸菌に対して弱い効果。ロキシツミチヌスシュードモナス、大腸菌、赤痢菌、サルモネラ菌に耐性。重度の場合、2回の用量増加が可能である。治療の経過は7-10日間続きます。
スピラマイシン(ロバマイシン)は、150万のMEおよび300万のME、ならびに130万のME(500mg)および1億9000万ME(750mg)の薬剤を含有する坐剤において製造される。抗菌スペクトルは、アジスロマイシンのスペクトルに近いが、他のマクロライドと比較して、クラミジアに対して効果が低い。スピラマイシン腸内細菌、シュードモナス耐性。3〜600万のMEの中に1日2〜3回割り当てられます。
キサザマイシンは静脈内投与のために0.2gのアンプル中に0.2gのカプセル、0.25gのカプセルで製造された静菌性マクロライド抗生物質である。抗菌作用のスペクトルは、アジスロマイシンのスペクトルに近い。1日当たり0.2〜0.4gに3-4回割り当てられる。重度の感染性および炎症性プロセスでは、0.2〜0.4gを1日当たり1-2回静脈内投与した。薬剤を5%グルコース溶液10〜20mlに溶解し、静脈内に3〜5分間ゆっくりと注入する。
クラリスロマイシンは、0.25gおよび0.5gの錠剤で製造された静菌性マクロライド抗生物質である。抗菌活性のスペクトルは、アジスロマイシンのスペクトルに近い。この薬剤はレジオネラに対して最も有効であると考えられている。重度の病気で1日2回0.25gに割り当てられ、用量を増やすことができる。
ジリスロマイシンは0.5gの錠剤で入手できます。経口投与すると、ジリスロマイシンは非酵素的加水分解を受けて、抗菌効果を有するエリスロマイシラミンになります。抗菌効果はエリスロマイシンと同様である。1日に1回、0.5gで内部に割り当てられます。
Macrolidesは副作用を引き起こすことがあります(しばしばあります)。
- 消化不良(吐き気、嘔吐、腹痛)。
- 下痢
- 皮膚アレルギー反応。
抗真菌マクロライドも存在する。
アムホテリシンB-は72時間間隔で静脈内点滴のみ投与され、平均1日用量は0.25-1mg / kgであり、最大1日用量は1.5mg / kgである。
フルシトシン(アンコバン)は、6時間間隔で内部投与され、1日の平均投与量は50〜100mg / kgであり、1日の最大投与量は150mg / kgである。
レボマイセチンのグループ
作用メカニズム:ペプチド鎖を保持する酵素のリボソーム上の新しいアミノ酸への合成を阻害し、微生物中のタンパク質の合成を阻害する。レボマイセチンは静菌活性を示すが、血友病性桿菌、肺炎球菌およびシゲラ種のほとんどの菌株は殺菌性である。レボマイセチンは、非 - 陽性、グラム陰性に対して活性である。マイコプラズマ、クラミジア、リケッチアが含まれるが、緑膿菌(Pseudomonas aeruginosa)はそれに耐性がある。
クロラムフェニコール(hlorotsid、クロラムフェニコール) - 3グラム - 0.25と0.5グラムの錠剤で入手可能な、0.65グラムの持続作用錠剤は、6.25グラムのカプセルは、6時間の間隔で、経口摂取、平均日用量2グラム、最大日用量であります
クロラムフェニコールコハク酸(hlorotsidのC) - 4グラム - 、平均1日用量は1.5〜2グラム、最大日用量8~12時間の間隔で静脈内または筋肉内に投与0.5および1gのバイアルで入手可能な静脈内および筋肉内注射のための形態であります。
レボマイセチン群の調製は、以下の副作用を引き起こし得る:消化不良、骨髄の再生不能状態、血小板減少、無顆粒球症。妊娠中の女性や子供には、レボマイセチンの製剤は規定されていません。
リンコサミンのグループ
作用機序:リンコサミンはリボソームに結合し、エリスロマイシンおよびテトラサイクリンのようなタンパク質合成を阻害するが、治療用量では静菌効果がある。このグループの薬物は、ガス壊疽および破傷風の薬剤を含むグラム陽性菌、ブドウ球菌、連鎖球菌、肺炎球菌、ジフテリア菌及びある種の嫌気性菌に対して有効です。この薬剤は微生物、特にブドウ球菌(β-ラクタマーゼを産生するものを含む)に対して活性であり、他の抗生物質に耐性がある。グラム陰性菌、真菌、ウイルスには作用しないでください。
リンコマイシン(リンコシン) - 0.3gの物質を含む1mlのアンプルで、0.5gのカプセルで入手可能である。静脈内、筋肉内に割り当てられます。内部は6〜8時間の間隔で適用され、平均1日用量は2gであり、最大1日用量は3gである。
1.8グラム特に大用量での薬物の迅速な静脈内注射は、崩壊および呼吸不全の発達を説明 - 静脈内および筋肉内が8〜12時間の間隔で適用され、平均日用量は、最大の毎日の用量で1〜1.2グラムです。重度の肝臓および腎臓の疾患に禁忌。
クリンダマイシン(ダラシンC) - 0.15gのカプセルおよび2mlのアンプルで、0.3gの物質を1つのアンプルに入れて入手できます。静脈内、筋肉内で使用されます。薬物は、リンコマイシンの塩素化誘導体である(グラム陽性ブドウ球菌、マイコプラズマ、バクテロイデスに対してより活性2-10回)、容易に腸から吸収高い抗菌活性を有します。低濃度では、静菌性で、高濃度の殺菌性を示す。
6時間間隔で採取し、平均一日用量は0.6g、最大値は1.8g、静脈内または筋肉内に6〜12時間間隔で投与した場合、平均1日量は1.2グラムであり、最大値は2.4gである。
アンザマイシンのグループ
アナマイシンの群には、アナマイシンおよびリファンピシンが含まれる。
アナマイシンは、0.15〜0.3gの平均1日用量で経口投与される。
リファンピシン(リファジン、ベネマイシン)は、DNA依存性RNAポリメラーゼに結合し、RNA生合成を抑制することによって細菌を殺す。それは、マイコバクテリアの結核、ハンセン病、また非陽性のフローラに対しても有効です。殺菌作用はありますが、非陰性菌には影響しません。
0.05および0.15 gのカプセルで製造され、1日2回経口投与された。平均日用量は0.6gであり、一日最大摂取量は1.2gである。
リファマイシン(リファチニン) - 作用機序と抗菌作用のスペクトルはリファンピシンと同じです。1.5ミリリットル(125 mg)および筋肉内投与のための3ミリリットル(250 mg)および静脈内投与の10ミリリットル(500 mg)をアンプルに生成。筋肉8~12時間、0.5〜0.75グラムの平均日用量間隔で投与される、最大日用量 - 1.5グラム - 静脈6~12時間の間隔で投与2gを、平均日用量は0.5〜1.5グラム、最大日用量であります
リファメトプリム(リファプリム)は、0.15gのリファンピシンおよび0.04gのトリメトプリムを含むカプセルで入手可能である。毎日の投与量は0.6〜0.9gであり、10〜12日間2〜3回投与する。マイコプラズマおよびレジオネラ肺炎ならびに肺結核に対して有効である。
インフルエンザ様症状(倦怠感、頭痛、発熱)、肝炎、血小板減少、溶血性症候群、皮膚反応(発赤、かゆみ、かぶれ)、消化不良(下痢、腹痛、吐き気、:リファンピシンとrifotsin製剤には、次のような副作用を引き起こす可能性があり嘔吐)。尿の治療におけるリファンピシンは、痰が橙赤色の色になってきて、涙。
ポリペプチドのグループ
ポリミキシン
グラム陰性菌叢(腸、赤痢、腸チフス菌、パラチフス菌叢、シュードモナス、緑膿菌)に主に働くが、プロテウス、ジフテリア、クロストリジウム、真菌には影響を与えません。
ポリミキシンB - は、25および50mgのバイアルで投与されます。これは、敗血症、髄膜炎(胸腔内に注射される)、肺炎、シュードモナスによって引き起こされる尿路感染症に使用される。別の非陰性細菌叢に起因する感染症において、ポリミキシンBは病原体の多剤耐性の場合にのみ、他の低毒性製剤への使用に使用される。これは、静脈内および筋肉内投与される。12時間間隔で静脈内投与され、平均1日用量は2mg / kgであり、最大1日用量は150mg / kgである。6-8時間の間隔で筋肉内に投与され、平均一日用量は1.5-2.5mg / kgであり、最大一日用量は200mg / kgである。
ポリミキシンの副作用:非経口投与では、腎毒性および神経毒性効果があり、神経筋伝導、アレルギー反応をブロックすることが可能である。
グリコペプチド
Streptomyces oriental由来のバンコマイシンは菌であり、核分裂性微生物に作用し、細胞膜およびDNAのペプチドグリカン成分の形成を阻害する。これは、ほとんどの肺炎球菌、非陽性球菌および細菌(β-ラクタマーゼを形成するブドウ球菌を含む)に対して殺菌作用を有し、発生しない。
バンコマイシンを適用する:
- クロストリジウムまたはブドウ球菌(偽膜性大腸炎)の頻度が低い肺炎および腸炎;
- ブドウ球菌によって引き起こされる重度の感染症、従来の抗スタフィロコッカル抗生物質(多重抵抗性)、連鎖球菌に耐性である;
- ペニシリンとセファロスポリンに対するアレルギーの人に重度のブドウ球菌感染がある。
- ペニシリンに対するアレルギーを有する患者において連鎖球菌性心内膜炎を発症する。この場合、バンコマイシンはアミノグリコシド抗生物質と組み合わされる。
- β-ラクタムに対するアレルギー性グラム陽性の患者では、
脳神経、腎毒性およびアレルギー反応、好中球減少症の損傷VIIIペア:3、主な副作用 - バンコマイシンは8~12時間の間隔で静脈内に投与され、平均の毎日の用量は、を30mg / kgで、最大日用量です。
リストマイシン(ristocetin、spontin) - グラム陽性菌とブドウ球菌に対して殺菌作用を示し、ペニシリン、テトラサイクリン、レボマイシンに耐性です。グラム陰性菌は有意な効果はない。1日2回、5%グルコース溶液または等張性塩化ナトリウム溶液に静脈内点滴のみを導入した。平均日用量は1,000,000単位であり、最大1日用量は1,500,000単位である。
テイコプラニン(テイコマイシンA2)は、バンコマイシンに近い糖ペプチド抗生物質である。グラム陽性細菌に関してのみ有効である。黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)、肺炎球菌、緑色連鎖球菌(Green streptococcus)に関して最も高い活性が示される。それは好中球およびマクロファージの内部にあるブドウ球菌に作用することができる。1日1回200mgまたは3〜6mg / kgの体重の筋肉内注射。耳毒性および腎毒性効果は(まれに)起こる可能性がある。
フシジン
フジジンは、非陰性およびグラム陽性球菌に対して活性な抗生物質であり、多くのリステリア菌、クロストリジウム、マイコバクテリアがその影響を受けやすい。抗ウイルス効果は弱いが、連鎖球菌には影響しない。フシジンは、β-ラクタマーゼを産生するブドウ球菌の感染に使用することが推奨される。通常の用量では、静菌作用を示し、殺菌効果の3〜4倍の用量が増加する。作用機序は、微生物におけるタンパク質合成の抑制である。
0.25gの錠剤で製造され、8時間間隔で内部で使用され、平均日用量は1.5gであり、最大日用量は-3gである。静脈内投与のための形態もある。静脈内に8〜12時間の間隔で適用され、平均1日用量は1.5gであり、最大1日用量は2gである。
ノボビオシン
ノボビオシンは、主に安定したブドウ球菌感染患者の治療を目的とした静菌性薬物である。作用の主なスペクトル:グラム陽性細菌(特にブドウ球菌、連鎖球菌)、髄膜炎菌。グラム陰性細菌の大部分は、ノボビオシンの作用に対して耐性である。内部および静脈内に割り当てられる。6~12時間の間隔で適用され、平均日用量が1g、最大日用量である内側 - 1グラム - 静脈内に12〜24時間の間隔で適用2グラム、平均日用量は、0.5 gの最大日用量であります
ホスホマイシン
ホスホマイシン(ホスホシン)は、グラム陽性およびグラム陰性の細菌および他の抗生物質に耐性の微生物に対して殺菌効果を有する広範囲の抗生物質である。事実上毒性がない。腎臓で活発。これは、主に、尿路の炎症性疾患のために使用されるが、肺炎、敗血症、腎盂腎炎、心内膜炎のためにも使用される。(すべての6-8時間G即ち2-4)より良い6~8時間の間隔で、遅い静脈内ボーラスまたは注入によって投与1および4グラムのボトルに利用できる。平均1日用量は200mgの/ kgで、毎日最大1gの薬物を100mlの等張塩化ナトリウム溶液または5%グルコース溶液中10ml、4gに溶解する。
フルオロキノロン類の調製
現在、セファロスポリンと一緒に、フルオロキノロンは、細菌感染症の治療に主導的な地位を占めています。DNAの転写の阻害 - フルオロキノロンは、細菌トポイソメラーゼ遺伝子組換え、DNA修復や複製、および薬の大量投与の使用の破壊につながるタイプ2(DNAジャイレース)の阻害によるものである殺菌効果を持っています。これらの効果の結果は、細菌のフルオロキノロン系の破壊です。フルオロキノロンは、アクションの広いスペクトルの抗菌剤です。彼らは、連鎖球菌、ブドウ球菌、肺炎球菌、緑膿菌、インフルエンザ菌、嫌気性菌、カンピロバクター、クラミジア、マイコプラズマ、レジオネラ、淋病などのグラム陽性およびグラム陰性菌に対する効果的です。グラム陰性菌に対するフルオロキノロン効率は、グラム陽性細菌叢に対する効果よりも顕著です。フルオロキノロンは、通常、容易に組織に浸透する能力に関連した気管支肺および尿システムにおける感染および炎症過程の治療のために使用されます。
フルオロキノロンに対する耐性はまれにしか発生せず、2つの原因に関連しています。
- DNA-ジャイレースの構造変化、特にトポイソマー-A(ペフロキサシン、オフロキサシン、シプロフロキサシン)
- 細菌の壁の透過性が変化する。
フルオレシノロン耐性株のセレーション、チトロバクター、大腸菌、シュードモナス、黄色ブドウ球菌が記載されている。
Ofloxacin(tarivid、zanocin、flobocin) - 0.2gの薬物を含むバイアル中で、非経口投与のために0.1および0.2gの錠剤で入手可能である。最も頻繁には、怠惰で0.2g 2回投与され、重度の再発性の感染症は2倍になる可能性があります。非常に重篤な感染症では、逐次(逐次)治療が用いられる。200-400 mgの静脈内投与で治療を開始し、状態の改善後に経口摂取に行く。静脈内のオフロキサシンを、200mlの等張塩化ナトリウム溶液または5%グルコース溶液中に滴下して投与する。この薬は耐容性が高い。可能なアレルギー反応、皮膚発疹、めまい、頭痛、悪心、嘔吐、アラニンアミロトランスフェラーゼの血中濃度上昇。
高用量は関節軟骨や骨の成長に悪影響を与えるので、Tariqidを妊娠中および授乳中の女性の16歳未満の子供に服用することは推奨されません。
シプロフロキサシン(ciprobay) - 作用機序と抗菌作用のスペクトルは、utaravidのものと類似しています。放出形態:0.25,0.5および0.75gの錠剤、100mgの薬物を含有する50mlの輸液のボトル、200mgの薬物を含有する輸液100mlのバイアル; 100mgの薬物を含有する輸液の濃縮物10mlのアンプル。
それは静脈内および静脈内に1日2回適用され、静脈内投与はジェットまたは点滴によってゆっくりと注射することができる。
経口摂取量を1日3回0.5gに増やすことができます。
オロキサシンと同じ副作用が可能です。
Norfloxacin(nolycin) - 0.4 gの錠剤で利用できます。これは200-400 mgの食事の前に1日2回処方されます。テオフィリン、H2ブロッカーのクリアランスを軽減し、これらの薬物の副作用のリスクを高める可能性があります。ノルフロキサシンの非ステロイド性抗炎症薬の同時投与は、幻覚、幻覚を引き起こす可能性があります。消化不良、関節痛、光感受性、トランスアミナーゼの血中濃度の上昇、腹痛が可能です。
エノキサシン(ペネトラックス)は、0.2〜0.4gの錠剤で入手可能であり、1日2回0.2〜0.4gの口で処方される。
ペフロキサシン(abaktal) - 0.4gの錠剤および0.4gの薬物を含むアンプルで入手可能である。重度の状態で1日2回0.2gを静脈内点滴(250mlの5%グルコース溶液中400mg)を用いて経口投与に切り替える。
他のフルオロキノロンと比較して、高い胆汁排泄によって区別され、胆汁中で高濃度に達し、腸管感染症および胆管の感染性および炎症性疾患の治療に広く使用されている。治療の過程で、頭痛、吐き気、嘔吐、腹痛、下痢、喉の渇き、光皮膚炎が可能です。
ロメフロキサシン(maksakvin) - 0.4グラムのタブレットで利用できるが、ほとんどのグラム陰性、多くの非正(ブドウ球菌、連鎖球菌)、および細胞内(クラミジア、マイコプラズマ、レジオネラブルセラ)の病原体に対して顕著な殺菌活性を有します。私は1日に1回0.4グラムに割り当てられます。
スパルフロキサシン(Zaham)は - 大幅グラム陽性微生物および嫌気性細胞内病原体に対するこの薬剤の活性を増加させる、新しいキノロンdiftorirovannymは、シプロフロキサシンと同様の構成を有しているが、さらに2個のメチル基及び第二のフッ素原子を含みます。
フレオキシンは、グラム陰性細菌、特に腸内細菌、およびブドウ球菌を含むグラム陽性微生物に対して高度に活性である。連鎖球菌および嫌気性菌は、フレオキサキシンに対する感受性または耐性が低い。ホスホマイシンとの組み合わせは、シュードモナスに対する活性を増加させる。1日1回0.2〜0.4gで処方されています。副作用はまれです。
キノキソリンの誘導体
Hinoksidin - プロテウス属、クレブシエラ(フリードランダー・コリ)、緑膿菌、大腸菌、赤痢スティック、サルモネラ菌、ブドウ球菌、クロストリジウム属に対して活性な合成殺菌抗菌剤。1日3〜4回、0.25gに食べた後に割り当てられます。
副作用:消化不良、めまい、頭痛、筋肉痙攣(より頻繁に腓腹筋)。
ジオキシン - ジオキシンのスペクトルおよび殺菌作用のメカニズムはキノキシジンと類似しているが、薬物は毒性が低く、静脈内投与することができる。それは重度の肺炎のために使用され、敗血症は5%グルコース溶液中0.5%溶液15-30mlの静脈内滴下する。
ニトロフラン製剤
ニトロフランの静菌効果は、芳香族ニトロ基によってもたらされる。殺菌作用の証拠もある。行動の幅は広く、薬剤は非陽性および非陰性の細菌、嫌気性菌、多くの原虫の活性を抑制する。ニトロフランの活性は、膿や組織崩壊の他の生成物の存在下で保存される。肺炎では、フラゾリドンおよびフラーギンが最も広く使用されている。
フラゾリドナム(Furazolidonum)は、1日4回、0.15-0.3g(1〜2錠)を任命または指名した。
フラギン(Furagin) - 1日3回~4回0.15gまたは0.1%溶液300-500mlを静脈内に滴下する。
Solafurはフラギンの水溶性薬物です。
イミダゾール製剤
メトロニダゾール(Trichopolum) - 嫌気性微生物(それはまた、貫通する好気性ではない)DNAに結合し、核酸の形成を防止するニトロ基の還元後に活性型になります。
この薬剤は殺菌効果を有する。嫌気性感染に有効です(敗血症の進行におけるこれらの微生物の比重は大幅に増加しました)。メトロニダゾールは、Trichomonas、Giardia、Amoeba、Spirochetes、Clostridiumに感受性である。
0.25gの錠剤で1日4回割り当てられる。静脈内点滴注入のために、100mlのバイアル(500mg)中でメトロジルメトロニダゾールを使用する。
フィトシド製剤
クロロフィルリップは、広範囲の抗菌作用を有するフィトン酸であり、抗ブドウ球菌作用を有する。ユーカリの葉から得られる。それは、1日3回30%滴下用の1%アルコール溶液の形態で、2〜3週間、または等張性塩化ナトリウム溶液38ml中の0.25%溶液2mlを静脈内に点滴するのに使用される。
スルファニルアミド製剤
スルファニルアミドはスルファニル酸の誘導体である。全てのスルファニルアミドは、単一の作用機序および実質的に同一の抗菌スペクトルによって特徴付けられる。スルファニルアミドはパラアミノ安息香酸の競合剤であり、微生物細胞が核酸を形成するために使用される葉酸合成用の大部分の細菌に必要である。スルホンアミドの作用の性質 - 静菌薬。スルホンアミドの抗菌活性は、微生物細胞の受容体に対する親和性の程度、すなわち、パラアミノ安息香酸と受容体を競合する能力。大部分の細菌は外部環境からの葉酸を利用することができないので、スルホンアミドは広範囲の薬剤である。
スルホンアミドの作用スペクトル
高感度微生物:
- 連鎖球菌、黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、髄膜炎菌、淋菌、大腸菌、サルモネラ菌、コレラ菌、炭疽菌、ヘモフィルス菌。
- クラミジア:トラコーマ、オウム目症、鼠径リンパ肉芽腫症の原因物質;
- 原虫:プラスモジウムマラリア、トキソプラズマ;
- 病原性真菌、放線菌、コクシジウム。
中程度に感受性の微生物:
- 微生物:腸球菌、緑色連鎖球菌、プロテウス、クロストリジウム、ペストレラ(野兎病の病原体を含む)、ブルセラ菌、マイコバクテリウムハンセン病;
- 原虫:リーシュマニア。
病原体のスルホンアミド型への耐性:サルモネラ(いくつかの種)、シュードモナス、百日咳やジフテリア菌、結核菌、スピロヘータ、レプトスピラ、ウイルス。
スルファニルアミドは、以下の群に分けられる:
- 短期作用薬(T1 / 2が10時間未満):ノルズルファゾール、エタゾール、スルファジメジン、スルファゾキサゾール。彼らはしばしば、非経口投与(アンプル中の10%溶液10ml)ナトリウム塩の形態で、アンプルで製造1gのEtazolをお勧め最初の受信のために、1グラムに4-6時間毎に採取され、ナトリウムnorsulfazolaはまた、5-静脈内注射します10%溶液10ml。さらに、これらの薬物および他の短時間作用性スルファニルアミドは、0.5gの錠剤で製造される。
- 平均作用時間(T1 / 2 10〜24時間)の薬物:スルファジン、スルファメトキサゾール、スルホモキサール。ワイドアプリケーションは受信していません。最初の用量の成人は2グラムを与え、次に4時間ごとに1グラムにつき1~2日間、次いで6~8時間ごとに1グラムを与える。
- 長時間作用型薬物(T1 / 2 24-48時間):スルファピリダジン、スルファジメトキシン、スルファモノメトキシン。I-2gの初日に成人に割り当てられ、疾患の重症度に応じて、翌日に0.5または1gを1日1回投与し、この維持用量で全コースを過ごす。平均治療期間は5〜7日間です。
- 超長時間作用の薬物(T 1/2は48時間を超える):スルファレン、スルファドキシン。0.2グラムの錠剤で製造されています。スルファレンは毎日経口で、または7-10日に1回処方されます。急性または急性の感染症で毎日任命され、私は7-10日に1回、慢性的な、長期にわたる。1日の摂取量が1グラムの1日目に成人を指定し、1日当たり0.2グラムを食事の30分前に取る。
- sulgin、ftalazol、ftazin、disulformin、サラゾスルファピリジン、salazopiridazina、salazodimetoksina:局所製剤は十分に消化管で吸収されます。腸の感染症に適用され、肺炎は処方されていません。
スルホンアミドと抗うつ薬トリメトプリムとの効果的な組み合わせ。トリメトプリムはスルホンアミドの作用を増強し、トリヒドロリン酸のテトラヒドロ葉酸への還元を妨げ、タンパク質代謝および微生物細胞の分裂に関与する。スルホンアミドとトリメトプリムとの組み合わせは、抗菌活性の程度およびスペクトルの有意な増加をもたらす。
トリメトプリムと組み合わせてスルホンアミドを含有する以下の調製物が製造される:
- ビセプトール-120 - スルファメトキサゾール100mgおよびトリメトプリム20mgを含有する。
- ビセプトール-480 - スルファメトキサゾール400mgおよびトリメトプリム80mgを含有する。
- 10mlの静脈内注入のためのビセプトール;
- proteseptil - ビゼプトールと同じ用量のスルファジメジンとトリメトプリムを含む。
- スルファン - 0.25gのスルホンメタトキシンと0.1gのトリメトプリムの組み合わせ。
他のスルホンアミドとは異なり、最も広く使用されているビセプトールは、静菌作用だけでなく殺菌作用も有する。ビセプトールは、1日1回、0.48g(1回につき1〜2錠)を服用します。
スルホンアミドの副作用:
- 腎臓および尿路におけるスルホンアミドのアセチル化代謝産物の結晶化;
- 尿のアルカリ化は、弱酸であるスルファニルアミドのイオン化をイオン化した形で増加させるが、これらの調製物は水と尿にはるかに溶けやすい。
- 尿のアルカリ性化は結晶尿症の可能性を低減し、尿中のスルホンアミドの高濃度を維持するのに役立つ。安定したアルカリ性の尿反応を確保するには、1日5〜10gでソーダを処方するだけで十分です。クリスタル尿症は、スルホンアミドによって引き起こされ、無症候性であり得るか、または腎疝痛、血尿、乏尿症、さらには無尿症を引き起こし得る。
- アレルギー反応:皮膚発疹、剥離性皮膚炎、白血球減少症;
- 消化不良:吐き気、嘔吐、下痢。新生児および幼児において、スルホンアミドは、チアノーゼを伴う胎児ヘモグロビンの酸化によるメトヘモグロビン血症を引き起こす可能性があり、
- 高ビリルビン血症の場合、スルホンアミドの使用は危険である。なぜなら、ビリルビンがタンパク質に結合するのを妨げ、その毒性効果の発現に寄与するからである。
- ビセプトールを使用する場合、葉酸欠乏症(大胞性貧血、消化管損傷)の像が現れることがあり、この副作用をなくすためには葉酸が必要である。現在、スルホンアミドはめったに使用されていない。特に、抗生物質が微生物叢に耐性でないかまたは耐性である場合は特にそうである。
抗菌薬の組み合わせ
相乗効果は、以下の薬剤を組み合わせた場合に発生します。
ペニシリン |
+アミノグリコシド、セファロスポリン |
ペニシリン(ペニシリナーゼ耐性) |
+ペニシリン(ペニシリナーゼ不安定) |
セファロスポリン(セファロリジン以外) | +アミノグリコシド |
Makrolidı | +テトラサイクリン類 |
レボマイセチン | Makrolidı |
テトラサイクリン、マクロライド、リンコマイシン | +スルホンアミド |
テトラサイクリン、リンコマイシン、ナイスタチン | +ニトロファニ |
テトラサイクリン類、ナイスタチン | +オキシキノリン類 |
したがって、2つの静菌性抗菌薬と組み合わせた場合、殺菌性抗生物質を組み合わせるときに作用の相乗作用が注目される。拮抗作用は、殺菌剤と静菌剤の組み合わせで起こる。
抗生物質の併用は、重篤で複雑な肺炎(肺炎の登録、胸膜膿瘍)において行われ、単独療法が効果がない場合があります。
様々な臨床状況における抗生物質の選択
臨床状況 |
推定病原菌 |
第1シリーズの抗生物質 |
代替薬 |
一次肺炎 |
肺炎球菌 |
ペニシリン |
エリスロマイシンおよび他のマクロライド、アジスロマイシン、セファロロリン |
原発性非定型肺炎 |
マイコプラズマ、レジオネラ、クラミジア |
エリスロマイシン、半合成マクロライド、エリスロマイシン |
フルオロキノロン類 |
慢性気管支炎の背景にある肺炎 |
ヘモフィルス桿菌、連鎖球菌 |
アンピシリン、マクロライド、エリスロマイシン |
レオマイセチン、フィロキノロン類、セファロスポリン類 |
インフルエンザの背景にある肺炎 |
ブドウ球菌、肺炎球菌、血友病性桿菌 |
Ampioks、ベータラクタマーゼ阻害剤を含むペニシリン |
フルオロキノロン、CEPH aloslorini |
肺炎 |
エンドバクテリア、嫌気性菌 |
アミノグリコシド+メトロニダゾール |
Tsefaloslorinyは、フルオロキノロン |
人工換気の背景にある肺炎 |
Enterobacteria、Pseudomonas aeruginosa |
アミノグリコシド |
イミペネム |
免疫不全状態の人の肺炎 |
腸内細菌、ブドウ球菌、カッパーフィット |
β-ラクタマーゼ阻害剤、アンペイオックス、アミノグリコシドを含むペニシリン |
Tsefaloslorinyを、フルオロキノロン |
非定型および院内(院内)肺炎の抗生物質療法の特徴
非定型肺炎はマイコプラズマ、クラミジア、レジオネラによって引き起こされる肺炎と呼ばれ、典型的な病院外肺炎とは異なる特定の臨床症状を特徴とする。レジオネラは肺炎を6.4%、クラミジアを6.1%、マイコプラズマを2%の症例で引き起こす。非定型肺炎の特徴は、病気の原因物質の細胞内位置である。この点で、 "非定型"肺炎の治療のためには、細胞によく浸透して高濃度になるような抗菌薬を使用すべきである。これは、マクロライド(エリスロマイシン及び新しいマクロライド、特にアジスロマイシン、ロキシスロマイシン等)、テトラサイクリン、リファンピシン、フルオロキノロン。
病院内院内肺炎は、入院の最初の2日間に肺炎の臨床的および放射線学的徴候はなかったが、病院で発生する肺炎である。
緑膿菌、インフルエンザ菌パパ、レジオネラ菌、マイコプラズマ、クラミジア、より厳しいと死を生成する可能性が高い:院内肺炎は、多くの場合、グラム陰性菌叢によって引き起こされていることを市中異なります。
院内肺炎の全例の約半数は、術後部の集中治療室で発生する。肺の機械的換気を伴う挿管は、病院内感染の発生率を10〜12倍増加させる。この場合、人工呼吸器を使用している患者の50%には、シュードモナス、30% - アシネトバクター、25% - クレブシエラが割り当てられています。それほど頻繁には、院内肺炎の病原体は、大腸菌、黄色ブドウ球菌、セラトゥス、およびチストロバクターである。
病院の願望はまた、吸引肺炎も含む。彼らはアルコール依存症、脳循環障害のある人、中毒、胸部傷害で最も頻繁に見られます。吸引肺炎は、ほとんどの場合、グラム陰性細菌叢および嫌気性菌によるものです。
院内肺炎は、広域抗生物質(第3世代のセファロスポリン、ウレイドペニシリン、モノバクタム、アミノグリコシド)、フルオロキノロンで治療されています。重症院内肺炎薬で1行目は、アミノグリコシドまたはセファロスポリンIII世代モノバクタム(アズトレオナム)との組み合わせであると考えられます。効果がない場合、第2シリーズの薬物、すなわちフルオロキノロンが使用され、イミプネームによっても有効である。