肺炎治療のための抗菌薬

急性肺炎の治療の基本は抗菌薬の処方です。病因療法は以下の条件を満たす必要があります。

• 病原体が分離され特定される前に、できるだけ早く治療を処方する必要があります。
• 治療は、病原体と抗生物質に対する感受性を特定した臨床的および細菌学的管理下で実施されるべきである。
• 抗菌剤は、血液と肺組織に治療濃度を確実に作り出すことができる最適な用量と間隔で処方されるべきです。
• 抗菌療法は、中毒症状が消失し、体温が正常に戻り（少なくとも3～4日間、正常な体温が持続し）、肺の物理的データが確認され、X線検査データによる肺の炎症性浸潤の吸収が確認されるまで継続する必要があります。臨床的およびX線検査で肺炎の「残存」徴候が認められる場合、抗菌療法を継続する必要はありません。ロシア国立呼吸器専門医会議の肺炎に関するコンセンサス（1995年）によれば、抗菌療法の期間は肺炎を引き起こす病原体の種類によって決定されます。合併症のない細菌性肺炎は、体温が正常化した後（白血球数が正常に戻った場合）、さらに3～4日間治療します。アジスロマイシンを使用する場合は5日間治療します（菌血症の兆候がある場合は処方しません）。マイコプラズマ肺炎およびクラミジア肺炎の抗菌療法の期間は10～14日間（アジスロマイシンを使用する場合は5日間）です。レジオネラ肺炎は、抗レジオネラ薬を用いて14日間（免疫不全状態の患者では21日間）治療します。
• 2～3日以内に抗生物質の効果がない場合には抗生物質を変更します。重症の肺炎の場合は抗生物質を併用します。
• 抗菌剤の無制限な使用は、感染性病原体の毒性を増大させ、薬剤耐性菌の発生につながるため、許容できない。
• 抗生物質を長期間使用すると、腸内でのビタミンB群の合成が阻害され、ビタミンB群が欠乏することがあります。その場合は、適切なビタミンを追加投与してビタミンの不均衡を是正する必要があります。抗生物質による治療中に発生する可能性のあるカンジダ症や腸内細菌異常症を速やかに診断する必要があります。
• 抗生物質治療は免疫系の抑制を引き起こし、炎症プロセスの長期的存在に寄与する可能性があるため、治療中は免疫状態の指標を監視することをお勧めします。

抗菌療法の有効性の基準

抗菌療法の有効性の基準は、主に臨床所見です。体温の低下、中毒症状の軽減、全身状態の改善、白血球数の正常化、喀痰中の膿の減少、聴診および放射線学的所見の良好な推移などです。有効性は24～72時間後に評価されます。症状の悪化が認められない場合、治療は変更されません。

発熱と白血球増多は2～4日間、身体所見は1週間以上、浸潤のX線画像所見は発症後2～4週間持続することがあります。X線画像所見は治療初期に悪化することが多く、重症患者においては深刻な予後兆候となります。

急性肺炎の原因薬として使用される抗菌剤には、以下のものがあります。

• ペニシリン;
• セファロスポリン;
• モノバクタム;
• カルバペネム;
• アミノグリコシド;
• テトラサイクリン;
• マクロライド;
• クロラムフェニコール;
• リンコサミン;
• アンサマイシン;
• ポリペプチド;
• フシジン;
• ノボビオシン;
• ホスホマイシン;
• キノロン類;
• ニトロフラン類
• イミダゾール（メトロニダゾール）
• フィトンチッド;
• スルホンアミド。

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ベータラクタム系抗生物質

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ペニシリングループ

ペニシリンの作用機序は、細菌を環境から保護する細胞膜ペプチドグリカンの生合成を抑制することです。抗生物質のβ-ラクタムフラグメントは、ムラン酸の成分であるアラニルアニリンの構造類似体として機能し、ペプチドグリカン層のペプチド鎖と架橋を形成します。細胞膜の合成が阻害されると、細胞は細胞と環境との間の浸透圧勾配に耐えられなくなり、微生物細胞は膨張して破裂します。ペニシリンは増殖中の微生物に対してのみ殺菌効果を発揮します。休眠状態の微生物は新しい細胞膜を構築しないためです。細菌がペニシリンに対して防御する主な手段は、β-ラクタマーゼという酵素の産生です。この酵素はβ-ラクタム環を開環し、抗生物質を不活性化します。

抗生物質に対する効果によるベータラクタマーゼの分類（リッチモンド、サイクス）

• セファロスポリンを分解するクラスI β-ラクタマーゼ
• ペニシリンを分解するクラスII β-ラクタマーゼ
• さまざまな広域スペクトル抗生物質を分解するクラスII β-ラクタマーゼ
• IVクラス
• イソキサゾリルペニシリン（オキサシリン）を分解するVクラスβ-ラクタマーゼ

1940年、エイブラハムとチェインは大腸菌中にペニシリンを分解する酵素を発見しました。それ以来、ペニシリンおよびセファロスポリンのβ-ラクタム環を分解する酵素が数多く発見され、それらはβ-ラクタマーゼと呼ばれています。これはペニシリナーゼよりも正確な名称です。β-ラクタマーゼは、分子量、等電点特性、アミノ酸配列、分子構造、そして染色体やプラスミドとの関係においてそれぞれ異なります。ペニシリンがヒトに対して無害なのは、ヒトの細胞膜の構造が異なり、ペニシリンの影響を受けないからです。

第一世代ペニシリン（天然ペニシリン）

作用範囲: グラム陽性細菌 (ブドウ球菌、連鎖球菌、肺炎球菌、炭疽菌、壊疽菌、ジフテリア、リステリア); グラム陰性細菌 (髄膜炎菌、淋菌、プロテウス、スピロヘータ、レプトスピラ)。

天然ペニシリンの作用に耐性がある：グラム陰性細菌（腸内細菌、百日咳、緑膿菌、クレブシエラ菌、インフルエンザ菌、レジオネラ菌、およびβ-ラクタマーゼ酵素を産生するブドウ球菌、ブルセラ症、野兎病、ペスト、コレラの原因菌）、結核菌。

ベンジルペニシリンナトリウム塩は、250,000単位、500,000単位、1,000,000単位のバイアルで入手可能です。1日平均投与量は6,000,000単位（4時間ごとに1,000,000単位）です。1日最大投与量は40,000,000単位以上です。本剤は筋肉内、静脈内、動脈内に投与されます。

ベンジルペニシリンカリウム塩 - 放出形態および投与量は同じですが、この薬剤は静脈内または腰内投与することはできません。

ベンジルペニシリンノボカイン塩（ノボカイン） - 放出形態は同じです。この薬剤は筋肉内投与のみで、効果が持続し、1日4回、100万単位で投与できます。

フェノキシメチルペニシリン - 0.25g錠。1日6回経口投与（胃液で分解されない）します。1日の平均投与量は1～2g、最大投与量は3g以上です。

第二世代ペニシリン（半合成ペニシリナーゼ耐性抗ブドウ球菌抗生物質）

第二世代ペニシリンは、6-アミノペニシラン酸にアシル側鎖を付加することで得られます。一部のブドウ球菌はβ-ラクタマーゼという酵素を産生します。この酵素はペニシリンのβ-ラクタム環と相互作用して開環し、薬剤の抗菌活性を失わせます。第二世代薬剤にアシル側鎖が存在することで、抗生物質のβ-ラクタム環は細菌性β-ラクタマーゼの作用から保護されます。そのため、第二世代薬剤は主にペニシリナーゼ産生ブドウ球菌の患者の治療を目的としています。これらの抗生物質はペニシリンが有効な他の細菌にも有効ですが、これらの症例ではベンジルペニシリンの方がはるかに効果的であることを知っておくことが重要です（肺炎球菌性肺炎に対しては20倍以上効果的です）。この点、混合感染の場合は、ベンジルペニシリンとβ-ラクタマーゼ耐性薬を処方する必要があります。第二世代ペニシリンは、ペニシリン耐性病原体に対して耐性があります。この世代のペニシリンの使用適応症は、肺炎およびブドウ球菌性感染症です。

オキサシリン（プロスタフリン、レジストペン、スタペノール、ブリストペン、バクトシル）は、0.25gおよび0.5gのバイアル、ならびに0.25gおよび0.5gの錠剤およびカプセルで入手可能です。4～6時間ごとに静脈内、筋肉内、または経口投与します。肺炎の場合、1日平均投与量は6gです。最高投与量は18gです。

ジクロキサシリン（ジナペン、ジシル）は、オキサシリンに類似した抗生物質で、分子内に2個の塩素原子を含み、細胞内への浸透性に優れています。4時間ごとに静脈内、筋肉内、経口投与されます。1日平均治療量は2g、最大1日量は6gです。

クロキサシリン（テゴペン）はジクロキサシリンに類似した薬剤ですが、塩素原子を1個含んでいます。4時間ごとに静脈内、筋肉内、または経口投与されます。1日平均治療量は4g、最大投与量は6gです。

フルクロキサシリンはジクロキサシリンに近い抗生物質で、分子内に塩素原子1個とフッ素原子1個を含みます。静脈内または筋肉内に4～6時間ごとに投与されます。1日の平均治療量は4～8g、最大投与量は18gです。

クロキサシリンおよびフルクロキサシリンは、オキサシリンに比べて血清中濃度が高くなります。オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリンの高用量静脈内投与後の血中濃度比は1:1.27:3.32です。

ジクロキサシリンおよびオキサシリンは主に肝臓で代謝されるため、腎不全に使用するのが好まれます。

ナフシリン（ナフシル、ユニペン）は、4～6時間ごとに静脈内または筋肉内に投与されます。1日の平均投与量は6g、最高投与量は12gです。

第三世代ペニシリン - 広域スペクトル半合成ペニシリン

第三世代ペニシリンはグラム陰性細菌を積極的に抑制します。グラム陰性細菌に対する活性はベンジルペニシリンより低いものの、第二世代ペニシリンよりはわずかに高いです。ただし、β-ラクタマーゼ産生ブドウ球菌は例外で、広域スペクトルペニシリンの影響を受けません。

アンピシリン（ペントレキシル、オムニペン）は、0.25gの錠剤、カプセル、および0.25gと0.5gのバイアルで入手可能です。4～6時間ごとに経口、筋肉内、または静脈内に投与します。1日の平均投与量は4～6gです。最高投与量は12gです。緑膿菌、ペニシリナーゼ産生ブドウ球菌、およびインドール陽性プロテウス菌株はアンピシリンに耐性があります。

アンピシリンは胆汁や副鼻腔によく浸透し、尿中に蓄積します。喀痰や肺組織中の濃度は低いです。この薬剤は泌尿生殖器感染症に最もよく適応があり、腎毒性作用はありません。しかし、腎不全の場合は、アンピシリンの投与量を減らすか、投与間隔を長くすることが推奨されます。最適用量のアンピシリンは肺炎にも有効ですが、治療期間は5～10日間以上です。

シクラシリン（シクロペン）はアンピシリンの構造類似体です。6時間ごとに経口投与されます。1日の平均投与量は1～2gです。

ピバンピシリン（アンピシリンのピバロイルオキシメチルエーテル）は、血液および腸管中の非特異的エステラーゼによってアンピシリンに加水分解されます。この薬剤はアンピシリンよりも腸管からの吸収性に優れています。アンピシリンと同じ用量で経口投与されます。

バカンピシリン（ペングラブ、スペクトロビッド）は、体内でアンピシリンを放出する前駆物質です。6～8時間ごとに経口投与されます。1日の平均投与量は2.4～3.2gです。

アモキシシリンはアンピシリンの活性代謝物であり、8時間ごとに経口投与されます。1日の平均投与量は1.5～3gです。アモキシシリンはアンピシリンよりも腸管吸収性が高く、同じ用量で投与した場合、血中濃度はアンピシリンの2倍になります。感受性細菌に対する活性は5～7倍高く、肺組織への浸透性もアンピシリンより優れています。

オーグメンチンはアモキシシリンおよびクラブラン酸の組み合わせです。

クラブラン酸は、ストレプトマイセス・クラブリゲルス（Streptomyces clavuligerus）によって産生されるβ-ラクタム誘導体です。クラブラン酸はβ-ラクタマーゼ（ペニシリナーゼ）に結合（阻害）し、競合的にペニシリンを保護してその作用を増強します。クラブラン酸によって増強されたアモキシシリンは、β-ラクタマーゼ産生微生物による呼吸器感染症および尿路感染症、ならびにアモキシシリン耐性感染症の治療に適しています。

錠剤で、1錠中にアモキシシリン250mgとクラブラン酸125mgを含有しています。1回1～2錠を1日3回（8時間ごとに）服用してください。

ウナシンは、スルバクタムナトリウムとアンピシリンを1:2の割合で配合した合剤です。筋肉内注射および静脈内注射に用いられます。10 mlバイアルには0.75 g（スルバクタム0.25 gとアンピシリン0.5 g）、20 mlバイアルには1.5 g（スルバクタム0.5 gとアンピシリン1 g）、20 mlバイアルには3 g（スルバクタム1 gとアンピシリン2 g）が配合されています。スルバクタムは、ペニシリン系およびセファロスポリン系薬剤に対する多くの細菌の耐性に関与するβ-ラクタマーゼのほとんどを不可逆的に阻害します。

スルバクタムは、耐性微生物によるアンピシリンの分解を防ぎ、併用投与により顕著な相乗効果を発揮します。また、スルバクタムは、黄色ブドウ球菌、大腸菌、ミラビリス菌、アシネトバクター、淋菌、インフルエンザ菌、クレブシエラ菌などの細菌のペニシリン結合タンパク質を不活性化し、アンピシリンの抗菌活性を著しく高めます。本剤の殺菌成分はアンピシリンです。本剤の作用スペクトルは、ブドウ球菌（ペニシリナーゼ産生菌を含む）、肺炎球菌、腸球菌、特定の種類の連鎖球菌、インフルエンザ菌、嫌気性菌、大腸菌、クレブシエラ菌、エンテロバクター菌、ナイセリア菌です。本剤は注射用水または5%ブドウ糖液で希釈し、ジェット気流で3分間かけてゆっくりと静脈内投与するか、点滴で15～30分間かけて投与します。ウナジンの1日投与量は1.5～12gで、6～8時間ごとに3～4回投与します。1日の最大投与量は12gで、これはスルバクタム4gおよびアンピシリン8gに相当します。

アンピオックスは、アンピシリンとオキサシリン（2:1）の配合剤で、両抗生物質の作用スペクトルを兼ね備えています。錠剤、0.25gの経口用カプセルC、および0.1g、0.2g、0.5gのバイアルで入手可能です。6時間ごとに経口、静脈内、筋肉内に投与します。1日の平均投与量は2～4g、最大投与量は8gです。

第4世代ペニシリン（カルボキシペニシリン）

第四世代ペニシリンの作用スペクトルはアンピシリンと同じですが、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）、シュードモナス属（Pseudomonas）、およびインドール陽性プロテウス（Proteus）を殺菌する特性が追加されています。他の微生物に対する作用はアンピシリンよりも弱いです。

カルベニシリン（ピオペン） - 作用スペクトル：ペニシリン感受性の非陽性細菌、およびアンピシリン感受性のグラム陰性細菌に加え、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）およびプロテウス菌（Proteus）にも作用します。カルベニシリン耐性菌としては、ペニシリナーゼ産生ブドウ球菌、ガス壊疽の原因菌、破傷風、原生動物、スピロヘータ、真菌、リケッチアが挙げられます。

1gバイアルで入手可能です。6時間ごとに静脈内または筋肉内に投与します。静脈内投与の場合、1日平均用量は20g、最大用量は30gです。筋肉内投与の場合、1日平均用量は4g、最大用量は8gです。

カリンダシリンはカルベニシリンのインダニルエーテルであり、1回0.5gを1日4回経口投与します。腸管から吸収された後、速やかに加水分解されてカルベニシリンとインドールになります。

カルフェシリンはカルベニシリンのフェニルエーテルであり、1回0.5gを1日3回経口投与します。重症の場合は1日3gまで増量します。肺炎および尿路感染症に効果があります。

チカルシリン（ティカー）はカルベニシリンに類似していますが、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）に対する活性は4倍です。静脈内および筋肉内に投与されます。静脈内投与の場合は4～6時間ごとに投与し、平均1日投与量は200～300 mg / kg、最大1日投与量は24 gです。筋肉内投与の場合は6～8時間ごとに投与し、平均1日投与量は50～100 mg / kg、最大1日投与量は8 gです。チカルシリンは、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）、インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）、大腸菌（Escherichia coli）、プロテウス（Proteus）、マラキセラ（Neisseria）が産生するβ-ラクタマーゼによって破壊されます。チカルシリンの作用スペクトルは、チカルシリンとクラブラン酸（チメンチン）の併用により拡大します。ティメンチンは、β-ラクタマーゼ産生株およびβ-ラクタマーゼ陰性株の非陰性細菌に対して非常に効果的です。

第5世代ペニシリン - ウレイドペニシリンとピペラジノペニシリン

ウレイドペニシリンは、アンピシリン分子に尿素残基を含む側鎖が付加されています。ウレイドペニシリンは細菌壁を透過し、細菌の生合成を抑制しますが、β-ラクタマーゼによって破壊されます。この薬剤は殺菌作用を有し、特に緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）に対して有効です（カルベニシリンの8倍の活性）。

アズロシミン（アズリン、セクラレン）は殺菌性抗生物質で、0.5g、1g、2g、5gのバイアルで販売されており、10%溶液として静脈内投与されます。注射用蒸留水に溶解し、0.5gは5ml、1gは10ml、2gは20ml、5gは50mlに溶解し、スロージェットまたは点滴で静脈内投与します。溶媒として10%ブドウ糖を使用することができます。

薬剤の作用範囲: グラム陽性菌叢 (肺炎球菌、連鎖球菌、ブドウ球菌、腸球菌、コリネバクテリア、クロストリジウム)、グラム陰性菌叢 (緑膿菌、クレブシエラ菌、エンテロバクター、大腸菌、サルモネラ菌、赤痢菌、緑膿菌、ナイセリア菌、プロテウス菌、ヘモフィルス)。

1日の平均投与量は8g（2g×4）から15g（5g×3）です。1日の最大投与量は20g（5g×4）から24gです。

メゾシリン - アズロシリンと比較して、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）に対する活性は低いものの、一般的なグラム陰性細菌に対する活性は高い。静脈内投与の場合は4～6時間間隔、筋肉内投与の場合は6時間間隔で投与する。静脈内投与の場合、1日平均投与量は12～16g、最大投与量は24gである。筋肉内投与の場合、1日平均投与量は6～8g、最大投与量は24gである。

ピペラシリン（ピプラシル）は、構造中にピペラジン基を有し、ピペラジノペニシリン類に属します。作用スペクトルはカルベニシリンに近く、緑膿菌、クレブシエラ菌、エンテロバクター菌、インフルエンザ菌、ナイセリア菌、緑膿菌に有効です。黄色ブドウ球菌が産生するβ-ラクタマーゼはピペラシリンを破壊します。ピペラシリンは4～6時間ごとに静脈内投与され、1日の平均治療量は12～16g、最大投与量は24gです。筋肉内投与は6～12時間ごとに行われ、1日の平均治療量は6～8g、最大投与量は24gです。

腹腔内の化膿性病変の治療に最も効果的に使用されているピペラシリンおよびβ-ラクタマーゼ阻害剤タゾバクタムの配合薬の発売が報告されています。

第6世代ペニシリン - アミジノペニシリンとテトラサイクリン

第 6 世代ペニシリンは広範囲に作用しますが、特にアンピシリン耐性菌を含むグラム陰性菌に対して有効です。

アムジノシリン（コアクチン）は、4～6時間間隔で静脈内および筋肉内に投与されます。1日あたりの平均投与量は40～60mg/kgです。

テモシリンは半合成β-ラクタム系抗生物質です。腸内細菌、インフルエンザ菌、淋菌に対して最も効果的です。緑膿菌とB. fragilisはテモシリンに耐性を示します。また、ほとんどのβ-ラクタマーゼに対して耐性を示します。12時間ごとに1～2gを静脈内投与します。

この薬は体内で代謝されず、腎臓からそのまま排泄されます。グラム陰性菌による敗血症や尿路感染症に最もよく使用されます。

すべてのペニシリンは、気管支けいれん、クリンカー浮腫、蕁麻疹、かゆみを伴う発疹、アナフィラキシーショックなどのアレルギー反応を引き起こす可能性があります。

経口摂取した薬は、消化不良症状、偽膜性大腸炎、腸内細菌異常症を引き起こす可能性があります。

セファロスポリン系

セファロスポリン系薬剤は7-アミノセファロスポリン酸を主成分とし、抗菌スペクトルが広いことから、現在では第一選択薬としてますます注目されています。このグループの抗生物質は、サルデーニャ島の廃水排出地点付近の海水から分離されたセファロスポリウム菌から初めて得られました。

セファロスポリンの作用機序はペニシリンの作用機序と類似しています。なぜなら、両抗生物質群ともβ-ラクタム環を有し、膜トランスペプチダーゼのアセチル化により分裂微生物の細胞壁合成を阻害するからです。セファロスポリンは殺菌作用を有します。セファロスポリンの作用スペクトルは広く、グラム陽性菌および非陰性菌（連鎖球菌、ブドウ球菌（ペニシリナーゼ産生菌を含む）、肺炎球菌、髄膜炎菌、淋菌、ジフテリア菌および炭疽菌、ガス壊疽の原因菌、破傷風、トレポネーマ、ボレリア菌、大腸菌の複数の菌株、赤痢菌、サルモネラ菌、クレブシエラ菌、特定の種類のプロテウス菌）に作用します。セファロスポリンの殺菌効果はアルカリ性環境で強化されます。

非経口用セファロスポリンの分類

第1世代	第2世代	第3世代	第4世代
セファゾリン（ケフゾール） セファロチン（ケフリン） セフラジン セファロリジン（セポリア） セファピリン（セファジル） セファトン セフゼドン セファドロキシル（デュラセフ）	セフロキシムナトリウム（ケトセフ） セフロキシムアコエチル（亜鉛酸） セファマンドール セフォラニド（プレセフ） セフォニシド（モノシド） セフメノキシム	セフォタキシムナトリウム（クラフォラン） セフォペラゾン（セフォビド） セフスロジン（セフォモニド） セフデュペラゾム セフタジジム（フォーチュン） セフタカキソン（ロンガセフ） セフティオキソシン（セフィゾン） セファジジム（mod） セフリミゾール	セファザフルル セフピロム（ケイテン） セフメタゾール セフォテタン セフォキシチン セフスロジン（セフォモニド） モキサラクタム（ラタモキセフ）
グラム陽性細菌に対する高い活性	グラム陰性細菌に対する高い活性	緑膿菌に対する高い活性	バクテロイデスやその他の嫌気性菌に対する高い活性

いくつかの新しいセファロスポリンは、マイコプラズマや緑膿菌に有効です。真菌、リケッチア、結核菌、原生動物には作用しません。

セファロスポリンはペニシリナーゼに対して耐性がありますが、その多くはセファロスポリナーゼ β-ラクタマーゼによって破壊されます。β-ラクタマーゼはペニシリナーゼとは異なり、グラム陽性病原体ではなく一部の非グラム陰性病原体によって生成されます。

非経口的に使用するセファロスポリン。

第一世代セファロスポリン

第一世代セファロスポリンは、黄色ブドウ球菌、コアグラーゼ陰性ブドウ球菌、β-溶血性連鎖球菌、肺炎球菌、および緑色連鎖球菌を含むグラム陽性球菌に対して高い活性を示します。第一世代セファロスポリンはブドウ球菌のβ-ラクタマーゼに対して耐性を示しますが、グラム陰性細菌のβ-ラクタマーゼによって加水分解されるため、このグループの薬剤はグラム陰性菌叢（大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス属など）に対してはあまり活性がありません。

第一世代のセファロスポリンは、すべての組織によく浸透し、胎盤を容易に通過し、腎臓、胸膜、腹膜および滑膜滲出液に高濃度で存在し、前立腺および気管支分泌物に少量で存在し、実質的に血液脳関門を透過しません。

セフォロリジン（セポリン、ロリジン）は、0.25g、0.5g、1gのバイアルで入手可能です。6時間ごとに筋肉内または静脈内に投与します。1日の平均投与量は1～2g、最大投与量は6g以上です。

セファエオリン（ケフゾール、セファメジン、アセフ）は、0.25、0.5、1、2、4gのバイアルで販売されており、6～8時間間隔で静脈内または筋肉内に投与されます。1日平均投与量は3～4g、最大投与量は1日3～4gです。

セファロチン（ケフリン、セフィン）は、0.5g、1g、2gのバイアルで入手可能です。4～6時間間隔で筋肉内または静脈内に投与します。1日の平均投与量は4～6g、最大投与量は12gです。

セファピリン（セファジル）は、6時間ごとに静脈内または筋肉内に投与されます。1日の平均投与量は2～4g、最大投与量は6g以上です。

第二世代セファロスポリン

第二世代セファロスポリンは、主にグラム陰性細菌（大腸菌、クレブシエラ菌、プロテウス菌、エンテロバクター菌、インフルエンザ菌など）に加え、淋菌およびナイセリア菌に対して高い活性を示します。このグループの薬剤は、グラム陰性細菌によって産生されるβ-ラクタマーゼの一部またはすべて、および染色体β-ラクタマーゼの一部に対して耐性を示します。一部の第二世代セファロスポリンは、β-ラクタマーゼおよびその他の細菌に対して耐性を示します。

セファマンドール（マンドール）は、0.25g、0.5g、1.0gのバイアルで販売されており、6時間間隔で静脈内または筋肉内に投与します。1日の平均投与量は2～4g、最大投与量は6g以上です。

セフォラニド（プレセフ）は、12時間間隔で静脈内または筋肉内に投与されます。1日の平均投与量は1g、最大投与量は2gです。

セフロキシムナトリウム（ケトセフ）は、乾燥物質0.75gおよび1.5g入りのバイアルで販売されています。付属の溶媒で希釈後、6～8時間間隔で筋肉内または静脈内に投与します。1日の平均投与量は6g、最大投与量は9gです。

セフォニシド（モニサイド） - 1 日 1 回、2 g を静脈内または筋肉内に投与します。

第三世代セファロスポリン

第三世代薬剤はグラム陰性菌に対する活性が高く、プロテウス属、緑膿菌、バクテロイド（誤嚥性肺炎、創傷感染、骨髄炎の発生に重要な役割を果たす嫌気性菌）のインドール陽性菌株に対して高い活性を示しますが、球菌感染症、特にブドウ球菌および腸球菌に対しては活性がありません。また、β-ラクタマーゼに対する耐性も高いです。

セフォタキシム（クラフォラン）は1gバイアルで販売されており、6～8時間間隔で静脈内または筋肉内に投与します。1日平均投与量は4g、最大投与量は12gです。

セフトリアキソン（ロンガセフ）は、24時間間隔で静脈内または筋肉内に投与されます。1日の平均投与量は2g、最大投与量は4gです。12時間間隔で使用される場合もあります。

セフチゾキシム（セフィゾン、エポセリン）は、0.5gおよび1gのバイアルで販売されており、8時間間隔で投与します。1日の平均投与量は4g、最大投与量は9～12gです。エポセリンは、製造元（日本）の推奨に基づき、1日0.5～2gを2～4回に分けて注射しますが、重症の場合は1日最大4gまで投与できます。

セファジジム（モディビッド）は、セファロスポリン骨格にイミノメトキシ基、アミノチアゾール基、およびジヒドロチアジン環を有するため、広範囲に作用する薬剤です。好気性菌および嫌気性菌（黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、連鎖球菌、ナイセリア菌、大腸菌、プロテウス菌、サルモネラ菌、インフルエンザ菌）を含む、非陽性およびグラム陰性微生物に有効です。ほとんどのβ-ラクタマーゼに耐性を示し、代謝されず、主に腎臓から排泄されるため、泌尿器科および呼吸器科での使用が推奨されています。モディビッドは免疫系を著しく刺激し、Tリンパ球（ヘルパーTリンパ球）の数を増加させ、貪食を促進します。この薬はシュードモナス、マイコプラズマ、クラミジアには効果がありません。

この薬は、1日2回、1日2〜4gの用量で静脈内または筋肉内に投与されます。

セフォペラゾン（セフォビド）は、8 ～ 12 時間ごとに静脈内、筋肉内に投与されます。1 日の平均投与量は 2 ～ 4 g、1 日の最大投与量は 8 g です。

セフタジジム（ケファジム、フォルタム）は、0.25g、0.5g、1g、2gのアンプルで販売されています。注射用水に溶解して使用します。8～12時間間隔で静脈内または筋肉内に投与します。8～12時間ごとに1gを投与することも可能です。1日の平均投与量は2g、最大投与量は6gです。

セフタジジム (フォルタム) は、メトロギルとの 1 回の注射でよく組み合わせられます: 注射用水 1.5 ml 中のフォルタム 500 mg + メトロギルの 0.5% 溶液 (500 mg) 100 ml。

第4世代セファロスポリン

第 4 世代の薬剤は、β-ラクタマーゼの作用に耐性があり、広範囲の抗菌作用 (グラム陽性菌、非陰性菌、バクテロイド) と抗緑膿菌活性を特徴としていますが、腸球菌はそれらに対して耐性があります。

モキサラクトム（モキサム、ラタモセフ）は、ほとんどのグラム陽性およびグラム陰性好気性菌、嫌気性菌、クレブシエラ属、大腸菌、緑膿菌に対して高い活性を示し、黄色ブドウ球菌に対しては中等度の活性を示します。静脈内または筋肉内に8時間ごとに投与します。1日平均投与量は2g、最大投与量は12gです。副作用として、下痢、低プロトロンビン血症が挙げられます。

セフォキシチン（メフォキシン）は、主にバクテロイドおよび関連細菌に対して有効です。非陽性菌およびグラム陰性菌に対する有効性は低いです。嫌気性感染症の治療には、1～2gを6～8時間ごとに筋肉内または静脈内に投与するのが最も一般的です。

セフォテタンはグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して非常に有効ですが、腸球菌に対しては無効です。1回2gを1日2回、静脈内または筋肉内に投与します。1日最高投与量は6gです。

セフピロム（Keyten）は、グラム陽性菌とグラム陰性菌の両方に対してバランスの取れた活性を特徴としています。セフピロムは、腸球菌に対して顕著な活性を示す唯一のセファロスポリン系抗生物質です。ブドウ球菌、腸内細菌、クレブシエラ菌、大腸菌に対する活性は、すべての第三世代セファロスポリンを大きく上回り、緑膿菌に対する活性はセフタジジムに匹敵し、インフルエンザ菌に対しては高い活性を示します。セフピロムは、セファジジム、セフォタキシム、セフトリアキソン、その他の第三世代セファロスポリンを不活化する広域スペクトルプラスミドβ-ラクタマーゼを含む主要なβ-ラクタマーゼに対して高い耐性を示します。

セフピロムは、集中治療室や蘇生部門の患者におけるさまざまな部位の重度および極めて重度の感染症、好中球減少症や免疫抑制を背景に発生した感染性および炎症性プロセス、敗血症、気管支肺系および尿路の重度の感染症に使用されます。

この薬はジェットまたは点滴により静脈内にのみ使用されます。

バイアルの内容物（セフピロム1gまたは2g）をそれぞれ10mlまたは20mlの注射用水に溶解し、3～5分かけて静脈内投与する。静脈内点滴投与は、バイアルの内容物（セフピロム1gまたは2g）を等張塩化ナトリウム液または5%ブドウ糖液100mlに溶解し、30分かけて静脈内投与する。

この薬は忍容性に優れていますが、まれにアレルギー反応、皮膚の発疹、下痢、頭痛、薬剤熱、偽膜性大腸炎が起こる可能性があります。

第一世代の経口セファロスポリン

セファレキシン（セポレックス、ケフレックス、オラセフ）は0.25gのカプセルで販売されており、6時間ごとに経口服用します。1日の平均投与量は1～2g、最大投与量は4gです。

セフラジン（アンスポール、ベロセフ）は、6時間間隔（一部のデータでは12時間間隔）で経口投与されます。1日の平均投与量は2g、最大投与量は4gです。

セファドロキシル（デュラセフ）は0.2gのカプセルで販売されており、12時間間隔で経口投与します。1日の平均投与量は2g、最大投与量は4gです。

第二世代経口セファロスポリン

セファクロル（ツェクロール、パノラル）は0.5gのカプセルで販売されており、6～8時間間隔で経口服用します。肺炎の場合は1回1カプセルを1日3回、重症の場合は1回2カプセルを1日3回服用します。1日の平均服用量は2g、最大服用量は4gです。

セフロキシムアキセチル（ジナット）は、0.125g、0.25g、0.5gの錠剤で販売されています。1回0.25～0.5gを1日2回服用します。セフロキシムアキセチルはプロドラッグであり、吸収後に活性セフロキシムに変換されます。

ロラカルベフ - 1日2回0.4gを経口摂取します。

第三世代経口セファロスポリン

セフスロジン（モナスポール、セフォモニド）は、6～12時間間隔で経口投与されます。1日の平均投与量は2g、最大投与量は6gです。

セフチブテン - 0.4gを1日2回経口投与します。グラム陰性細菌に対して顕著な活性を示し、β-ラクタマーゼ耐性を示します。

セフポドキシム プロキセチル - 1 日 2 回、0.2 g を経口摂取します。

セフェタメットピボキシル - 0.5gを1日2回経口投与します。肺炎球菌、連鎖球菌、インフルエンザ菌、モラクセラ菌に有効ですが、ブドウ球菌、腸球菌には無効です。

セフィキシム（スプラックス、セフスパン）は、1回0.2gを1日2回経口投与します。肺炎球菌、連鎖球菌、インフルエンザ菌、大腸菌、ナイセリア菌はセフィキシムに非常に敏感です。一方、腸球菌、緑膿菌、ブドウ球菌、エンテロバクターは耐性です。

セファロスポリンには以下の副作用があります: 患者の 5 ～ 10% にペニシリンとの交差アレルギーが起こることがあります。

• アレルギー反応 - 蕁麻疹、麻疹様発疹、発熱、好酸球増多、血清病、アナフィラキシーショック。
• まれに、白血球減少症、低プロトロンビン血症、出血が起こることがあります。
• 血液中のトランスアミナーゼ値の上昇、消化不良。

モノバクタム群

モノバクタムは、シュードモナス・アシドフィルス（Pseudomonas acidophilus）およびクロモバクテリナム・ビオラセウム（Chromobacterinum violaceum）由来の新しいクラスの抗生物質です。その構造は、β-ラクタム環とチアゾリジン環が共役した構造を持つペニシリンやセファロスポリンとは異なり、単純なβ-ラクタム環を基本としています。そのため、この新しい化合物はモノバクタムと呼ばれています。モノバクタムは、非陰性菌叢が産生するβ-ラクタマーゼに対して非常に優れた耐性を示しますが、ブドウ球菌およびバクテロイドが産生するβ-ラクタマーゼによって阻害されます。

アズトレオナム（アザクタム）は、大腸菌、クレブシエラ菌、プロテウス菌、緑膿菌を含む多くのグラム陰性細菌に有効であり、耐性微生物による感染症やそれらによって引き起こされる院内感染にも有効である可能性があります。しかし、ブドウ球菌、連鎖球菌、肺炎球菌、バクテロイドには顕著な活性を示しません。8時間間隔で静脈内または筋肉内に投与します。1日平均投与量は3～6g、最大投与量は8gです。

カルバペネム系

イミペネム・シラスチン（チエナム）は、チエナマイシン系抗生物質（カルバペネム）とシラスチンの2つの成分からなる広域スペクトルのβ-ラクタム系薬剤です。シラスチンは、腎臓におけるイミペネムの代謝を阻害し、尿路におけるイミペネムの濃度を著しく高める特異的酵素です。本剤中のイミペネムとシラスチンの比率は1:1です。

この薬は非常に広範囲の抗菌作用を持っています。グラム陰性菌叢（エンテロバクター、インフルエンザ菌、クレブシエラ、ナイセリア、プロテウス、シュードモナス、サルモネラ、エルシニア、アシネトバクター）、グラム陽性菌叢（すべてのブドウ球菌、連鎖球菌、肺炎球菌）、および嫌気性菌叢に対して有効です。イミペネムは、グラム陽性菌およびグラム陰性菌によって産生されるβ-ラクタマーゼ（ペニシリナーゼおよびセファロスポリナーゼ）の作用に対して顕著な安定性を持っています。この薬は、多剤耐性および院内感染細菌株によって引き起こされる重度のグラム陽性およびグラム陰性感染症：敗血症、腹膜炎、ブドウ球菌性肺破壊、クレブシエラ、アシネトバクター、エンテロバクター、インフルエンザ菌、セラチア、大腸菌。イミペネムは多菌性菌叢が存在する場合に特に効果的です。

アミノグリコシド群

アミノグリコシドは、分子内にグリコシド結合したアミノ糖を含みます。上記のアミノグリコシドの構造的特徴は、この抗生物質群の名称の由来となっています。アミノグリコシドには殺菌作用があり、微生物の細胞内でリボソームに結合してペプチド鎖のアミノ酸配列を破壊します（結果として生じる異常なタンパク質は微生物にとって有害です）。様々な程度の腎毒性（患者の17％）および聴器毒性（患者の8％）を引き起こす可能性があります。ローレンス医師によると、アミカシン、ネオマイシン、カナマイシンによる治療中は難聴がより多く発生し、ストレプトマイシン、ゲンタマイシン、トブラマイシンは前庭毒性を特徴とします。耳鳴りは、聴神経の損傷の警告となる場合があります。前庭障害の最初の兆候は、動きを伴う頭痛、めまい、吐き気です。ネオマイシン、ゲンタマイシン、アミカシンは、トブラマイシンやネチルマイシンよりも腎毒性が強いです。最も毒性が低いのはネチルマイシンです。

アミノグリコシドの副作用を防ぐために、血清中のアミノグリコシド濃度をモニタリングし、週に一度聴力検査を行う必要があります。アミノグリコシドの腎毒性作用を早期に診断するためには、ナトリウム、N-アセチル-β-D-グルコサミニダーゼ、およびβ2-ミクログロブリンの分画排泄を測定することが推奨されます。腎機能および聴力に障害がある場合は、アミノグリコシドを処方しないでください。アミノグリコシドには殺菌作用があり、その程度は血中薬物濃度に依存します。近年、アミノグリコシドを高用量で単回投与すると、殺菌活性が高まり、抗菌作用後の持続時間が長くなり、副作用の発生率が低下するため、非常に効果的であることが示唆されています。 Tulkens (1991) によれば、ネチルマイシンとアミカシンを 1 回投与した場合の効果は 2 ～ 3 倍投与に比べて劣りませんでしたが、腎機能障害を伴う頻度は低かったです。

アミノグリコシド系抗生物質は広域スペクトルを有し、グラム陽性菌とグラム陰性菌の両方に作用しますが、グラム陰性菌の大部分に対する高い活性が実用上最も重要です。グラム陰性好気性細菌（緑膿菌、エンテロバクター、大腸菌、プロテウス、クレブシエラ）に対して顕著な殺菌効果を示しますが、インフルエンザ菌に対する効果は低いです。

アミノグリコシドを処方する主な適応症は、非常に重篤な感染症（特に、非陰性細菌による院内感染症（肺炎、尿路感染症、敗血症））であり、これらの場合の第一選択薬となります。重症の場合、アミノグリコシドは抗緑膿菌ペニシリンまたはセファロスポリンと併用されます。

アミノグリコシドで治療すると、微生物がアミノグリコシドを不活性化する特定の酵素（5種類のアミノグリコシドアセチルトランスフェラーゼ、2種類のアミノミコシドリン酸トランスフェラーゼ、アミノグリコシドヌクレオチジルトランスフェラーゼ）を生成する能力により、アミノグリコシドに対する微生物叢の耐性が発生する可能性があります。

第 2 世代および第 3 世代のアミノグリコシドは、抗菌活性が高く、抗菌スペクトルが広く、アミノグリコシドを不活性化する酵素に対する耐性が優れています。

微生物におけるアミノグリコシド耐性は部分的に交差耐性です。ストレプトマイシンとカナマイシンに耐性を持つ微生物はモノマイシンにも耐性ですが、ネオマイシンおよび他のすべてのアミノグリコシドには感受性があります。

第一世代アミノグリコシドに耐性のある菌叢は、ゲンタマイシンおよび第三世代アミノグリコシドには感受性があります。ゲンタマイシン耐性株はモノマイシンおよびカナマイシンにも耐性がありますが、第三世代アミノグリコシドには感受性があります。

アミノグリコシドには3世代あります。

第一世代アミノグリコシド

第一世代の薬剤の中で、カナマイシンが最も広く使用されています。カナマイシンとストレプトマイシンは抗結核剤として使用され、ネオマイシンとモノマイシンは毒性が高いため非経口投与ではなく、経口投与されます。腸管感染症の治療には、ストレプトマイシンは0.5gと1gのバイアルで入手可能で、12時間ごとに筋肉内投与されます。1日の平均投与量は1g、最大投与量は2gです。現在、肺炎の治療にはほとんど使用されていませんが、主に結核の治療に使用されています。

カナマイシンは、0.25g錠、0.5gおよび1gバイアル（筋肉内投与用）で入手可能です。ストレプトマイシンと同様に、主に結核の治療に用いられます。12時間間隔で筋肉内投与します。1日平均投与量は1～1.5g、最大投与量は2gです。

モノマイシンは、0.25g錠、0.25gおよび0.5gバイアルで入手可能です。8時間間隔で筋肉内投与します。1日平均投与量は0.25g、最大投与量は0.75gです。肺炎球菌に対する効果は弱く、主に腸管感染症に使用されます。

ネオマイシン（コリミシン、ミシリン）は、0.1gおよび0.25gの錠剤と0.5gのバイアルで入手可能です。肝不全における腸内細菌叢を抑制する最も活性の高い抗生物質の一つです。1回0.25gを1日3回経口投与するか、1回0.25gを1日3回筋肉内投与します。

第二世代アミノグリコシド

第二世代アミノグリコシド系薬剤の代表格であるゲンタマイシンは、第一世代の薬剤とは異なり、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）に対する高い抗菌活性を有し、第一世代アミノグリコシド系薬剤に耐性を獲得した微生物株にも作用します。ゲンタマイシンの抗菌活性はカナマイシンよりも高いです。

ゲンタマイシン（ガラマイシン）は、4％溶液2mlのアンプル、乾燥物質0.04gのバイアルで入手できます。筋肉内に投与し、重症の場合は8時間間隔で静脈内に投与します。1日の平均投与量は2.4〜3.2 mg / kg、最大1日投与量は5 mg / kgです（この用量は重症患者に処方されます）。通常、0.04〜0.08 gの用量で1日3回筋肉内に投与します。ゲンタマイシンは、好気性グラム陰性細菌、大腸菌、腸内細菌、肺炎球菌、プロテウス、緑膿菌に対して活性がありますが、連鎖球菌、腸球菌に対しては弱い活性があり、嫌気性感染症には不活性です。敗血症の治療では、ゲンタマイシンは、ベータラクタム系抗生物質またはメトロニダゾールなどの抗嫌気性薬のいずれか、あるいはその両方と組み合わせて使用されます。

第三世代アミノグリコシド

第 3 世代のアミノグリコシドは、ゲンタマイシンよりも強力に緑膿菌を抑制し、これらの薬剤に対する細菌叢の二次耐性はゲンタマイシンよりもはるかに少ない頻度で発生します。

トブラマイシン（ブルラマイシン、オブラシン）は、2mlアンプル入りの既製溶液（薬剤80g）として入手可能です。静脈内または筋肉内に8時間間隔で投与します。用量はゲンタマイシンと同じです。肺炎に対する平均1日用量は3mg/kg、最大1日用量は5mg/kgです。

シゾマイシンは、5%溶液が1、1.5、2mlのアンプルで販売されています。筋肉内投与の場合は6～8時間間隔で、静脈内投与の場合は5%ブドウ糖溶液に溶解した点滴で投与します。1日平均投与量は3mg/kg、最大投与量は5mg/kgです。

アミカシン（アミキン）は、100mgまたは500mgの薬剤を含む2mlアンプルで販売されており、8～12時間間隔で静脈内または筋肉内に投与されます。1日の平均投与量は15mg/kg、最大投与量は25mg/kgです。アミカシンは第三世代アミノグリコシド系薬剤の中で最も効果的な薬剤であり、他のすべてのアミノグリコシド系薬剤が少なくとも5種類の不活性化酵素に反応するのに対し、アミカシンは1種類の不活性化酵素にのみ反応します。アミカシンに耐性を示す菌株は、他のすべてのアミノグリコシド系薬剤にも耐性を示します。

ネチルマイシンは半合成アミノグリコシドであり、ゲンタマイシンおよびトブラマイシンに耐性を示す一部の菌株による感染症に有効であり、耳毒性および腎毒性は低い。8時間間隔で静脈内または筋肉内に投与する。1日投与量は3～5mg/kgである。

抗菌作用の減少順に、アミノグリコシドは、アミカシン - ネチルマイシン - ゲンタマイシン - トブラマイシン - ストレプトマイシン - ネオマイシン - カナマイシン - モノマイシンの順に配置されています。

テトラサイクリン系

このグループの抗生物質は、広範囲にわたる静菌作用を有します。リボソームに結合し、アミノ酸を含む輸送RNA複合体がメッセンジャーRNAとリボソームの複合体に接近するのを阻害することで、タンパク質合成に作用します。テトラサイクリン系抗生物質は細菌細胞内に蓄積します。由来によって、天然型（テトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、クロルテトラサイクリン、またはビオマイシン）と半合成型（メタサイクリン、ドキシサイクリン、ミノサイクリン、モルホサイクリン、ロリテトラサイクリン）に分けられます。テトラサイクリンは、プロテウス菌と緑膿菌のほとんどの菌株を除き、グラム陰性菌とグラム陽性菌によるほぼすべての感染症に有効です。テトラサイクリン系抗生物質による治療中に微生物叢の耐性が生じた場合、それは完全な交差耐性型（ミノサイクリンを除く）であるため、すべてのテトラサイクリン系抗生物質は同一の適応症に対して処方されます。テトラサイクリン系薬剤は、多くの一般的な感染症、特に混合感染症、あるいは病原体を特定せずに治療を開始した場合（例えば気管支炎や気管支肺炎）に使用できます。テトラサイクリン系薬剤は、マイコプラズマ感染症とクラミジア感染症に特に効果的です。平均的な治療濃度では、テトラサイクリンは肺、肝臓、腎臓、脾臓、子宮、扁桃腺、前立腺に存在し、炎症組織や腫瘍組織に蓄積します。カルシウムと結合して、骨組織や歯のエナメル質に沈着します。

天然テトラサイクリン

テトラサイクリンは0.1gおよび0.25gの錠剤で販売されており、6時間間隔で処方されます。1日の平均投与量は1～2g、最大投与量は2gです。1回0.1gを1日3回筋肉内投与します。

オキシテトラサイクリン（テラマイシン）は、内服、筋肉内、静脈内に投与されます。経口投与の場合は、0.25gの錠剤が提供されます。内服の場合は6時間間隔で投与し、1日の平均投与量は1～1.5g、最大投与量は2gです。筋肉内投与の場合は、8～12時間間隔で投与し、1日の平均投与量は0.3g、最大投与量は0.6gです。静脈内投与の場合は、12時間間隔で投与し、1日の平均投与量は0.5～1g、最大投与量は2gです。

クロルテトラサイクリン（バイオマイシン、オーレオマイシン）は内服薬として使用され、静脈内投与用の剤形もあります。内服薬は6時間間隔で投与され、1日の平均投与量は1～2g、最大投与量は3gです。静脈内投与は12時間間隔で投与され、1日の平均投与量と最大投与量は1gです。

半合成テトラサイクリン

メタサイクリン（ロンドマイシン）は、0.15gおよび0.3gのカプセルで販売されており、8～12時間間隔で経口投与します。1日の平均投与量は0.6g、最大投与量は1.2gです。

ドキシサイクリン（ビブラマイシン）は、0.5gおよび0.1gのカプセル、ならびに0.1gの静脈内投与用アンプルで入手可能です。1日2回、0.1gを経口投与し、その後は1日0.1gを服用します。重症の場合は、初日とそれ以降の1日量は0.2gです。

静脈内投与の場合、バイアル粉末0.1gを等張塩化ナトリウム溶液100～300mlに溶解し、1日2回、30～60分かけて点滴静注する。

ミノサイクリン（クリノマイシン）は、12時間間隔で経口投与します。初日は1日0.2g、2日目以降は0.1gを服用し、短期間で1日0.4gまで増量できます。

モルホサイクリンは、0.1gおよび0.15gの静脈内投与用バイアルで入手可能であり、5%ブドウ糖溶液に溶解して12時間間隔で静脈内投与されます。1日あたりの平均投与量は0.3g、最大投与量は0.45gです。

ロリテトラサイクリン（ベラサイクリン、コベリン） - 1日1～2回筋肉内投与します。1日の平均投与量は0.25g、最大投与量は0.5gです。

テトラサイクリン系薬剤使用時の副作用発生率は7～30%です。テトラサイクリンの異化作用によって引き起こされる毒性合併症が主に挙げられます。具体的には、栄養低下、ビタミン欠乏症、肝障害、腎障害、胃腸潰瘍、皮膚光線過敏症、下痢、吐き気、そして腐生菌の抑制に関連する合併症や二次感染（カンジダ症、ブドウ球菌性腸炎）の発生などが挙げられます。テトラサイクリンは5～8歳未満の小児には処方されません。

VG Kukes はテトラサイクリンで治療する場合、以下の点を考慮することを推奨しています。

• これらには交差アレルギーがあり、局所麻酔薬にアレルギーのある患者は、筋肉内注射用のオキシテトラサイクリン（多くの場合リドカインと併用）および塩酸テトラサイクリンに反応する可能性があります。
• テトラサイクリンは尿中のカテコールアミンの排泄を増加させる可能性があります。
• アルカリホスファターゼ、アミラーゼ、ビリルビン、残留窒素のレベルを上昇させます。
• テトラサイクリンを空腹時または食後 3 時間で 200 ml の水とともに経口摂取することが推奨されており、これにより食道や腸の壁への刺激効果が軽減され、吸収が改善されます。

マクロライド系

このグループの薬剤は、分子内に糖残基に結合した大環状ラクトン環を有しています。これらは主に静菌作用を持つ抗生物質ですが、病原体の種類と濃度によっては殺菌効果を発揮することもあります。その作用機序はテトラサイクリン系薬剤と類似しており、リボソームに結合し、輸送RNAとアミノ酸の複合体がメッセンジャーRNAとリボソームの複合体に接近するのを阻害することで、タンパク質合成を抑制します。

非陽性球菌（肺炎球菌、化膿性連鎖球菌）、マイコプラズマ、レジオネラ菌、クラミジア、百日咳菌、百日咳菌、ジフテリア菌は、マクロライドに対して非常に敏感です。

インフルエンザ菌とブドウ球菌はマクロライドに対して中程度の感受性を示しますが、バクテロイデス、腸内細菌、リケッチアは耐性を示します。

マクロライドの細菌に対する活性は、抗生物質の構造に関係しています。14員環マクロライド（エリスロマイシン、オレアンドマイシン、フルリスロマイシン、クラリスロマイシン、メガロマイシン、ジリスロマイシン）、15員環マクロライド（アジスロマイシン、ロキシスロマイシン）、16員環マクロライド（スピラマイシン、ジョサマイシン、ロサマイシン、ツリマイシン、ミオカメシン）があります。14員環マクロライドは、15員環マクロライドよりも連鎖球菌および百日咳菌に対して高い殺菌活性を示します。クラリスロマイシンは連鎖球菌、肺炎球菌、ジフテリア菌に対して最も高い効果を示し、アジスロマイシンはインフルエンザ菌に対して非常に高い効果を示します。

マクロライドは気管支肺系の粘膜、気管支分泌物および痰によく浸透するため、呼吸器感染症および肺炎に非常に効果的です。

マクロライド系薬剤は、細胞内（組織、マクロファージ、白血球）に存在する病原体に対して有効であり、特にレジオネラ菌感染症およびクラミジア感染症の治療において重要です。これらの病原体は細胞内に存在するためです。マクロライド系薬剤は耐性を獲得する可能性があるため、重症感染症、他の抗菌薬耐性、ペニシリン系およびセファロスポリン系薬剤に対するアレルギー反応または過敏症、ならびにマイコプラズマ感染症およびクラミジア感染症における併用療法の一部としての使用が推奨されます。

エリスロマイシンは、0.1gおよび0.25gの錠剤、0.1gおよび0.2gのカプセル、0.05g、0.1gおよび0.2gの筋肉内および静脈内投与用バイアルとして入手可能です。経口、静脈内、および筋肉内に投与されます。

経口投与の場合は4～6時間間隔で、1日平均投与量は1g、最大投与量は2gです。筋肉内および静脈内投与の場合は8～12時間間隔で、1日平均投与量は0.6g、最大投与量は1gです。

この薬剤は、他のマクロライド系薬剤と同様に、アルカリ性環境下でより活発に作用します。アルカリ性環境下では、エリスロマイシンは広域スペクトルの抗生物質となり、多くの化学療法剤に高度に耐性を示すグラム陰性細菌、特に緑膿菌、大腸菌、プロテウス菌、クレブシエラ菌を積極的に抑制することが証明されています。この薬剤は、尿路感染症、胆道感染症、および局所外科感染症に使用できます。

ローレンス医師は、以下の場合にエリスロマイシンの使用を推奨しています。

• 小児のマイコプラズマ肺炎の場合 - 第一選択薬ですが、成人の治療にはテトラサイクリンが適しています。
• レジオネラ肺炎患者の治療における第一選択薬として単独またはリファンピシンとの併用で用いられる。
• クラミジア感染症、ジフテリア（保菌を含む）、百日咳の場合
• カンピロバクターによる胃腸炎の場合（エリスロマイシンは体内からの微生物の排除を促進しますが、必ずしも臨床症状の持続期間を短縮するわけではありません）。
• 緑膿菌、肺炎球菌に感染した患者、またはペニシリンアレルギーのある患者。

エリサイクリンはエリスロマイシンとテトラサイクリンの混合薬です。0.25gのカプセル剤で販売されており、4～6時間ごとに1カプセルを服用します。1日の服用量は1.5～2gです。

オレアンドマイシンは0.25g錠です。4～6時間ごとに服用してください。1日の平均投与量は1～1.5g、最大投与量は2gです。静脈内投与と筋肉内投与の剤形があり、1日投与量は同じです。

オレテトリン（テトラオリン）は、オレアンドマイシンとテトラサイクリンを1:2の割合で配合した配合剤です。0.25gカプセルと0.25gバイアルの形で販売されており、筋肉内および静脈内投与に使用されます。1日1～1.5gを6時間間隔で4回に分けて経口投与します。

筋肉内投与の場合、バイアルの内容物を水または等張塩化ナトリウム溶液2mlに溶解し、1回0.1gを1日3回投与する。静脈内投与の場合、1%溶液を使用する（0.25gまたは0.5gの薬剤をそれぞれ25mlまたは50mlの等張塩化ナトリウム溶液または注射用水に溶解し、ゆっくりと投与する）。点滴静注も可能である。1日平均静脈内投与量は0.5gを1日2回、最大投与量は0.5gを1日4回である。

近年、いわゆる「新規」マクロライドが登場しました。その特徴は、より広い抗菌スペクトルと酸性環境における安定性です。

アジスロマイシン（スマメド）は、マクロライド系抗生物質に近いアザミド系抗生物質に属し、125mgおよび500mgの錠剤、250mgのカプセルで入手可能です。エリスロマイシンとは異なり、広範囲の抗菌スペクトルを有する殺菌性抗生物質です。グラム陽性菌（化膿性連鎖球菌、ジフテリアの原因菌であるβ-ラクタマーゼ産生菌を含むブドウ球菌）に対して高い効果を示し、腸球菌に対しては中程度の効果を示します。グラム陰性病原体（インフルエンザ菌、百日咳、大腸菌、赤痢菌、サルモネラ菌、エルシニア菌、レジオネラ菌、ヘリコバクター菌、クラミジア、マイコプラズマ）、淋病の原因菌、スピロヘータ、多くの嫌気性菌、トキソプラズマにも効果があります。アジスロマイシンは経口投与されます。通常、初日は500mgを1回服用し、2日目から5日目までは250mgを1回服用します。治療期間は5日間です。急性泌尿器科感染症の治療には、アジスロマイシン500mgの単回投与で十分です。

ミデカマイシン（マクロペン）は0.4g錠で、殺菌作用を有します。抗菌スペクトルはスマメドに近似しており、1日130mg/kg（3～4回に分けて）を経口投与します。

イオサマイシン（ジョサマイシン、ビルプラフェン） - 0.05g、0.15g、0.2g、0.25g、0.5gの錠剤が販売されています。アジスロマイシンに近い抗菌スペクトルを持つ静菌薬です。1回0.2gを1日3回、7～10日間服用します。

ロキシスロマイシン（ルリッド）は、静菌作用を有するマクロライド系抗生物質で、150mg錠と300mg錠の2種類があります。抗菌スペクトルはアジスロマイシンに近いですが、ヘリコバクター・ピロリ菌と百日咳菌に対する効果はアジスロマイシンよりも弱いです。緑膿菌、大腸菌、赤痢菌、サルモネラ菌はロキシスロマイシンに耐性があります。1回150mgを1日2回経口投与しますが、重症の場合は用量を2倍に増量できます。治療期間は7～10日間です。

スピラマイシン（ロバマイシン）は、150万IUおよび300万IUの錠剤、ならびに130万IU（500mg）および190万IU（750mg）の坐剤で入手可能です。抗菌スペクトルはアジスロマイシンの作用スペクトルに近いですが、他のマクロライド系抗生物質と比較してクラミジアに対する効果は劣ります。腸内細菌および緑膿菌はスピラマイシンに耐性を示します。1回300万～600万IUを1日2～3回経口投与します。

キタザイシンは、静菌性マクロライド系抗生物質で、0.2g錠、0.25gカプセル、および静脈内投与用の0.2gアンプルで入手可能です。抗菌スペクトルはアジスロマイシンの作用スペクトルに近いです。1回0.2～0.4gを1日3～4回服用してください。重度の感染症や炎症がある場合は、1回0.2～0.4gを1日1～2回静脈内投与してください。キタザイシンは5%ブドウ糖溶液10～20mlに溶解し、3～5分かけてゆっくりと静脈内投与してください。

クラリスロマイシンは、0.25g錠と0.5g錠の2種類の錠剤で入手可能な、静菌性マクロライド系抗生物質です。抗菌スペクトルはアジスロマイシンに近いため、レジオネラ菌に対する最も効果的な薬剤と考えられています。1回0.25gを1日2回服用しますが、重症の場合は増量できます。

ジリスロマイシンは0.5g錠です。経口摂取すると、ジリスロマイシンは非酵素加水分解を受けて抗菌作用を有するエリスロマイシラミンに変換されます。抗菌作用はエリスロマイシンと同等です。1日1回0.5gを経口投与します。

マクロライドは副作用を引き起こす可能性があります（一般的ではありません）。

• 消化不良（吐き気、嘔吐、腹痛）
• 下痢;
• 皮膚アレルギー反応。

抗真菌マクロライドも存在します。

アンホテリシンBは、72時間間隔で点滴により静脈内にのみ投与され、平均1日投与量は0.25～1mg/kg、最大1日投与量は1.5mg/kgです。

フルシトシン（アンコバン）は6時間間隔で経口投与されます。1日の平均投与量は50～100mg/kg、最大投与量は150mg/kgです。

レボマイセチン群

作用機序：微生物におけるタンパク質合成を阻害し、リボソーム上のペプチド鎖を新しいアミノ酸に転移する酵素の合成を阻害します。レボマイセチンは静菌作用を示しますが、インフルエンザ菌、肺炎球菌、および一部の赤痢菌のほとんどの菌株に対しては殺菌作用を示します。レボマイセチンは、グラム陰性、非陽性、好気性および嫌気性細菌、マイコプラズマ、クラミジア、リケッチアに対して有効ですが、緑膿菌は耐性を示します。

レボマイセチン（クロロシド、クロラムフェニコール）は、0.25gおよび0.5gの錠剤、0.65gの徐放錠、6.25gのカプセル剤で入手可能です。6時間間隔で経口投与します。1日の平均投与量は2g、最大投与量は3gです。

レボマイセチンコハク酸塩（クロロシドC）は、静脈内および筋肉内投与用の製剤で、0.5gおよび1gのバイアルで入手可能です。8～12時間間隔で静脈内または筋肉内に投与します。1日の平均投与量は1.5～2g、最大投与量は4gです。

レボマイセチン系薬剤は、消化不良、骨髄無形成症、血小板減少症、無顆粒球症などの副作用を引き起こす可能性があります。レボマイセチン系薬剤は妊婦および小児には処方されません。

リンコサミン群

作用機序：リンコサミンはエリスロマイシンやテトラサイクリンと同様にリボソームに結合し、タンパク質合成を阻害します。治療用量では静菌作用を示します。このグループの薬剤は、グラム陽性細菌、ブドウ球菌、連鎖球菌、肺炎球菌、ジフテリア菌、およびガス壊疽や破傷風の原因菌を含む一部の嫌気性菌に有効です。これらの薬剤は、他の抗生物質に耐性を示す微生物、特にブドウ球菌（β-ラクタマーゼ産生菌を含む）に有効です。グラム陰性細菌、真菌、ウイルスには作用しません。

リンコマイシン（リンコシン）は、0.5gのカプセル、または0.3gを含有した1mlのアンプルで入手可能です。経口、静脈内、筋肉内に投与されます。6～8時間間隔で経口投与し、1日の平均投与量は2g、最大投与量は3gです。

8～12時間間隔で静脈内および筋肉内に投与します。1日平均投与量は1～1.2g、最大投与量は1.8gです。本剤を急速に静脈内投与した場合、特に高用量を投与した場合、虚脱および呼吸不全の発現が報告されています。重度の肝疾患および腎疾患のある患者には禁忌です。

クリンダマイシン（ダラシンC）は、0.15gカプセルと2mlアンプル（1アンプルあたり0.3g含有）で販売されています。内服、静脈内、筋肉内投与に用いられます。本剤はリンコマイシンの塩素化誘導体であり、高い抗菌活性（グラム陽性ブドウ球菌、マイコプラズマ、バクテロイドに対する活性が2～10倍）を有し、腸管からの吸収性も優れています。低濃度では静菌作用を示し、高濃度では殺菌作用を示します。

6時間間隔で経口投与し、1日平均投与量は0.6g、最大投与量は1.8gです。6～12時間間隔で静脈内または筋肉内に投与し、1日平均投与量は1.2g、最大投与量は2.4gです。

アンサマイシン群

アンサマイシン グループには、アンサマイシンとリファンピシンが含まれます。

アンザマイシンは、平均1日量0.15～0.3 gで経口投与されます。

リファンピシン（リファジン、ベネマイシン） - DNA依存性RNAポリメラーゼに結合し、RNA生合成を阻害することで細菌を殺します。結核菌、ハンセン病菌、および非陽性菌叢に有効です。殺菌作用はありますが、非陰性菌には効果がありません。

0.05gおよび0.15gのカプセルがあり、1日2回経口服用します。1日の平均服用量は0.6g、最高服用量は1.2gです。

リファマイシン（リフォシン） - 作用機序および抗菌スペクトルはリファンピシンと同じです。筋肉内投与用には1.5 ml（125 mg）および3 ml（250 mg）、静脈内投与用には10 ml（500 mg）のアンプルが提供されます。筋肉内投与の場合は8～12時間間隔で投与し、1日平均投与量は0.5～0.75 g、最大投与量は2 gです。静脈内投与の場合は6～12時間間隔で投与し、1日平均投与量は0.5～1.5 g、最大投与量は1.5 gです。

リファメトプリム（リファプリム）は、リファンピシン0.15gとトリメトプリム0.04gを含有したカプセル剤です。1日0.6～0.9gを2～3回に分けて10～12日間服用します。マイコプラズマ肺炎、レジオネラ肺炎、そして肺結核に効果があります。

リファンピシンおよびリフォシンという薬剤は、以下の副作用を引き起こす可能性があります：インフルエンザ様症候群（倦怠感、頭痛、発熱）、肝炎、血小板減少症、溶血症候群、皮膚反応（皮膚の発赤、かゆみ、発疹）、消化不良症状（下痢、腹痛、吐き気、嘔吐）。リファンピシンを投与すると、尿、涙液、痰がオレンジがかった赤色に変化します。

ポリペプチドのグループ

ポリミキシン

これらは主にグラム陰性菌叢（腸内、赤痢、チフス菌、パラチフス菌叢、シュードモナス、緑膿菌）に作用しますが、プロテウス菌、ジフテリア、クロストリジウム、または真菌には影響しません。

ポリミキシンBは、25mgおよび50mgのバイアルで入手可能です。敗血症、髄膜炎（腰椎内投与）、肺炎、緑膿菌による尿路感染症に使用されます。その他の非陰性菌叢による感染症の場合、ポリミキシンBは、病原体が他の低毒性薬剤に対して多剤耐性を示す場合にのみ使用されます。静脈内および筋肉内に投与されます。静脈内投与の場合は12時間間隔で投与し、平均1日投与量は2mg/kg、最大1日投与量は150mg/kgです。筋肉内投与の場合は6～8時間間隔で投与し、平均1日投与量は1.5～2.5mg/kg、最大1日投与量は200mg/kgです。

ポリミキシンの副作用：非経口投与すると、腎毒性および神経毒性効果があり、神経筋伝導が阻害され、アレルギー反応が起こる可能性があります。

糖ペプチド

バンコマイシンは、ストレプトマイセス・オリエンタリス菌から抽出され、分裂する微生物に作用し、細胞膜およびDNAのペプチドグリカン成分の形成を抑制します。ほとんどの肺炎球菌、非陽性球菌、および細菌（β-ラクタマーゼ産生ブドウ球菌を含む）に対して殺菌効果を有し、依存性はありません。

バンコマイシンは次のような場合に使用されます。

• クロストリジウムまたは、頻度は低いがブドウ球菌（偽膜性大腸炎）による肺炎および腸炎の場合。
• 従来の抗ブドウ球菌抗生物質に耐性のあるブドウ球菌（多剤耐性）および連鎖球菌による重度の感染症の場合。
• ペニシリンおよびセファロスポリンにアレルギーのある人の重度のブドウ球菌感染症の場合。
• ペニシリンアレルギーのある患者における連鎖球菌性心内膜炎。この場合、バンコマイシンはアミノグリコシド系抗生物質と併用されます。
• グラム陽性感染症およびβ-ラクタムに対するアレルギーのある患者。

バンコマイシンは8～12時間間隔で静脈内投与されます。1日平均投与量は30mg/kg、最大投与量は3gです。主な副作用は、第VIII脳神経の損傷、腎毒性およびアレルギー反応、好中球減少症です。

リストマイシン（リストセチン、スポンチン）は、ペニシリン、テトラサイクリン、クロラムフェニコールに耐性のあるグラム陽性細菌およびブドウ球菌に対して殺菌効果を示します。グラム陰性菌叢には有意な影響はありません。5%ブドウ糖溶液または等張塩化ナトリウム溶液に溶解し、1日2回、点滴静注で投与します。1日平均投与量は1,000,000 IU、最大投与量は1,500,000 IUです。

テイコプラニン（テイコマイシンA2）は、バンコマイシンに類似したグリコペプチド系抗生物質です。グラム陽性細菌にのみ有効です。特に黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、緑色連鎖球菌に対して高い活性を示します。好中球およびマクロファージ内に存在するブドウ球菌にも作用します。1日1回、200mgまたは体重1kgあたり3～6mgを筋肉内投与します。まれに、耳毒性および腎毒性が生じる可能性があります。

フシジン

フシジンは、非陰性球菌およびグラム陽性球菌に有効な抗生物質です。リステリア菌、クロストリジウム菌、結核菌の多くの菌株は、フシジンに感受性を示します。抗ウイルス作用は弱いですが、連鎖球菌には作用しません。フシジンは、β-ラクタマーゼ産生ブドウ球菌による感染症に推奨されます。通常の用量では静菌作用を示し、用量を3～4倍に増やすと殺菌作用を示します。作用機序は、微生物におけるタンパク質合成の抑制です。

0.25g錠です。8時間間隔で経口投与します。1日平均投与量は1.5g、最大投与量は3gです。静脈内投与用の剤形もあります。8～12時間間隔で静脈内投与します。1日平均投与量は1.5g、最大投与量は2gです。

ノボビオシン

ノボビオシンは、主に持続性ブドウ球菌感染症の患者の治療を目的とした静菌薬です。主な作用スペクトルは、グラム陽性細菌（特にブドウ球菌、連鎖球菌）、髄膜炎菌です。ほとんどのグラム陰性細菌はノボビオシンの作用に耐性を示します。ノボビオシンは経口および静脈内投与されます。経口投与の場合は6～12時間間隔で投与し、1日平均投与量は1g、最大投与量は2gです。静脈内投与の場合は12～24時間間隔で投与し、1日平均投与量は0.5g、最大投与量は1gです。

ホスホマイシン

ホスホマイシン（ホスホシン）は、グラム陽性菌、グラム陰性菌、および他の抗生物質に耐性のある微生物に対して殺菌効果を持つ広域スペクトルの抗生物質です。実質的に無毒です。腎臓で活性に濃縮されます。主に尿路の炎症性疾患に使用されますが、肺炎、敗血症、腎盂腎炎、および心内膜炎にも使用されます。1gおよび4gのバイアルで入手可能で、ジェットでゆっくりと静脈内投与するか、より適切な場合は6～8時間間隔で点滴で投与します。平均1日投与量は200mg/kg（つまり、6～8時間ごとに2～4g）、最大1日投与量は16gです。1gの薬剤は10mlに溶解し、4gは100mlの等張塩化ナトリウム溶液または5％ブドウ糖溶液に溶解します。

フルオロキノロン系薬剤

現在、フルオロキノロン系薬剤はセファロスポリン系薬剤とともに、細菌感染症の治療において主要な地位を占めています。フルオロキノロン系薬剤は、細菌のトポイソメラーゼ2型（DNAジャイレース）の抑制による殺菌作用を有し、遺伝子組換え、修復、DNA複製を阻害します。また、高用量投与時にはDNA転写も阻害されます。これらのフルオロキノロン系薬剤の作用は、細菌の死滅につながります。フルオロキノロン系薬剤は、広域スペクトルの抗菌薬です。グラム陽性菌およびグラム陰性菌（連鎖球菌、ブドウ球菌、肺炎球菌、緑膿菌、インフルエンザ菌、嫌気性細菌、カンピロバクター、クラミジア、マイコプラズマ、レジオネラ菌、淋菌など）に有効です。グラム陰性細菌に対するフルオロキノロン系の有効性は、グラム陽性菌叢に対する効果よりも顕著です。フルオロキノロン系は、これらの組織への浸透性が高いため、気管支肺系および尿路系における感染症および炎症の治療によく使用されます。

フルオロキノロンに対する耐性はまれにしか発生せず、次の 2 つの理由に関連しています。

• DNAジャイレース、特にトポイソマーAの構造変化（ペフロキサシン、オフロキサシン、シプロフロキサシンの場合）
• 細菌壁の透過性の変化。

フルオロキノロンに耐性のあるセラチア菌、シトロバクター菌、大腸菌、緑膿菌、および黄色ブドウ球菌の菌株が報告されています。

オフロキサシン（タリビッド、ザノシン、フロボシン）は、0.1gおよび0.2gの錠剤で入手可能で、非経口投与用には0.2gの薬剤を含むバイアルで入手できます。ほとんどの場合、1日2回0.2gで経口投与されますが、重度の再発性感染症の場合は、用量を2倍にすることができます。非常に重度の感染症の場合は、順次（交互）治療が使用されます。つまり、治療は200〜400mgの静脈内投与から開始され、状態が改善した後、経口投与に切り替えます。静脈内オフロキサシンは、200mlの等張塩化ナトリウム溶液または5％グルコース溶液で点滴投与されます。この薬は忍容性に優れています。アレルギー反応、皮膚の発疹、めまい、頭痛、吐き気、嘔吐、血中アラニンアミノトランスフェラーゼ値の上昇が起こる可能性があります。

高用量は関節軟骨と骨の成長に悪影響を与えるため、16歳未満の子供、妊娠中および授乳中の女性はタリビッドを服用しないことをお勧めします。

シプロフロキサシン（シプロベイ） - 作用機序および抗菌スペクトルはウタリビッドと同様です。剤形：0.25g、0.5g、0.75gの錠剤、100mgの薬剤を含む50mlの輸液バイアル、200mgの薬剤を含む100mlの輸液バイアル、100mgの薬剤を含む10mlの輸液濃縮液アンプル。

1日2回、内服および静脈内投与します。静脈内投与の場合は、ジェットまたは点滴でゆっくりと投与することができます。

経口投与の場合の平均1日投与量は1g、静脈内投与の場合は0.4～0.6gです。重度の感染症の場合は、経口投与量を1日3回0.5gまで増量できます。

オフロキサシンと同様の副作用が起こる可能性があります。

ノルフロキサシン（ノリチン）は0.4g錠で入手可能です。1回200～400mgを1日2回、食前に経口投与します。テオフィリンやH2ブロッカーのクリアランスを低下させるため、これらの薬剤の副作用リスクが高まる可能性があります。ノルフロキサシンと非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）の同時投与は、痙攣、幻覚を引き起こす可能性があります。消化不良、関節痛、光線過敏症、血中トランスアミナーゼ値の上昇、腹痛などの副作用が起こる可能性があります。

エノキサシン（ペネトラックス）は0.2～0.4gの錠剤で入手可能です。1回0.2～0.4gを1日2回経口投与します。

ペフロキサシン（アバクタル）は、0.4g錠と0.4g入りアンプルで入手可能です。1回0.2gを1日2回経口投与します。重症の場合は、まず点滴静注（5%ブドウ糖液250mlに400mgを溶解）し、その後経口投与に切り替えます。

他のフルオロキノロン系薬剤と比較して、胆汁中排泄率が高く、胆汁中濃度も高いことから、腸管感染症や胆道系の感染症・炎症性疾患の治療に広く用いられています。治療中は、頭痛、吐き気、嘔吐、腹痛、下痢、口渇、光線過敏症などの症状が現れることがあります。

ロメフロキサシン（マクサキン）は0.4g錠です。ほとんどのグラム陰性菌、多くの非陽性菌（ブドウ球菌、レンサ球菌）、そして細胞内細菌（クラミジア、マイコプラズマ、レジオネラ、ブルセラ）に対して顕著な殺菌効果を示します。1日1回0.4gを服用してください。

スパルフロキサシン（ザガム）は、シプロフロキサシンに似た構造を持つ新しい二フッ素化キノロンですが、2つの追加のメチル基と2番目のフッ素原子を含み、グラム陽性微生物および細胞内嫌気性病原体に対するこの薬剤の活性を大幅に高めます。

フレロキサシンは、グラム陰性細菌、特に腸内細菌、およびブドウ球菌を含むグラム陽性微生物に対して高い活性を示します。レンサ球菌および嫌気性菌はフレロキサシンに対する感受性または耐性が低いです。ホスホマイシンとの併用により、緑膿菌に対する活性が高まります。1日1回0.2～0.4gを経口投与します。副作用はまれです。

キノキソリン誘導体

キノキシジンは、プロテウス菌、クレブシエラ菌（フリードレンジャー菌）、緑膿菌、大腸菌、赤痢菌、サルモネラ菌、ブドウ球菌、クロストリジウム菌に有効な合成殺菌抗菌薬です。1回0.25gを1日3～4回、食後に経口投与します。

副作用: 消化不良、めまい、頭痛、筋肉のけいれん（最も多いのはふくらはぎのけいれん）。

ジオキシジン - ジオキシジンの殺菌スペクトルと作用機序はキノキシジンと類似していますが、毒性が低く、静脈内投与が可能です。重症肺炎、敗血症の治療には、5%ブドウ糖溶液に溶解した0.5%溶液を15～30ml点滴静注します。

ニトロフラン系薬剤

ニトロフラン類の静菌作用は、芳香族ニトロ基によるものです。殺菌作用も認められています。作用スペクトルは広く、非陽性細菌、非陰性細菌、嫌気性菌、そして多くの原生動物の活動を抑制します。ニトロフラン類の活性は、膿やその他の組織崩壊産物の存在下でも維持されます。肺炎の治療には、フラゾリドンとフラギンが最も広く使用されています。

フラゾリドンは、1回0.15～0.3g（1～2錠）を1日4回経口投与します。

フラギンは、0.15 g の錠剤を 1 日 3 ～ 4 回服用するか、または 0.1% 溶液 300 ～ 500 ml を点滴で静脈内に投与して処方されます。

ソラファーはフラギンの水溶性製剤です。

イミダゾール系薬剤

メトロニダゾール（Trichopolum）は嫌気性微生物（好気性微生物にも浸透しますが、好気性微生物には浸透しません）内でニトロ基が還元された後に活性型に変換され、DNAに結合して核酸の形成を防ぎます。

この薬には殺菌作用があり、嫌気性感染症（敗血症の発症におけるこれらの微生物の割合が大幅に増加している）に効果があります。トリコモナス、ランブリア、アメーバ、スピロヘータ、クロストリジウムはメトロニダゾールに感受性があります。

0.25gの錠剤を1日4回服用してください。点滴静注には、メトロギル-メトロニダゾール100ml（500mg）バイアルを使用します。

フィトンチッド製剤

クロロフィルリプトは、広範囲の抗菌スペクトルを持つフィトンチッドで、抗ブドウ球菌作用を有します。ユーカリの葉から抽出されます。1%アルコール溶液として30滴を1日3回、2～3週間服用するか、等張塩化ナトリウム溶液38mlに0.25%溶液を2ml加え、点滴静注します。

スルファニルアミド系薬剤

スルファニルアミドはスルファニル酸の誘導体です。すべてのスルファニルアミドは単一の作用機序を有し、実質的に同一の抗菌スペクトルを有します。スルファニルアミドは、ほとんどの細菌が葉酸を合成するために必要なパラアミノ安息香酸の競合剤です。葉酸は微生物細胞によって核酸の生成に使用されます。スルファニルアミドは、その作用の性質上、静菌作用薬です。スルファニルアミドの抗菌活性は、微生物細胞の受容体に対する親和性、すなわちパラアミノ安息香酸との受容体競合能力によって決まります。ほとんどの細菌は外部環境から葉酸を利用できないため、スルファニルアミドは広域スペクトル薬剤です。

スルホンアミドの作用スペクトル

非常に敏感な微生物:

• 連鎖球菌、ブドウ球菌、肺炎球菌、髄膜炎菌、淋菌、大腸菌、サルモネラ菌、コレラ菌、炭疽菌、血友病菌;
• クラミジア：トラコーマ、オウム病、鳥類症、鼠径リンパ肉芽腫症の原因物質。
• 原生動物：マラリア原虫、トキソプラズマ;
• 病原菌、放線菌、コクシジウム。

中程度の感受性微生物:

• 微生物：腸球菌、緑色連鎖球菌、プロテウス菌、クロストリジウム菌、パスツレラ菌（野兎病の原因菌を含む）、ブルセラ菌、らい菌。
• 原生動物：リーシュマニア。

スルホンアミド耐性病原体: サルモネラ菌(一部の種)、シュードモナス菌、百日咳菌およびジフテリア菌、結核菌、スピロヘータ、レプトスピラ、ウイルス。

スルホンアミドは以下のグループに分類されます。

1. 短時間作用型薬剤（T1/2 10時間未満）：ノルスルファゾール、エタゾール、スルファジメジン、スルファゾキサゾール。これらは4～6時間ごとに1gを経口投与しますが、初回投与では1gが推奨されることが多いです。エタゾールは、非経口投与用のナトリウム塩としてアンプルで入手可能です（アンプル1本あたり10%溶液10 mL）。ノルスルファゾールのナトリウム塩は、10%溶液5～10 mLを静脈内投与することもできます。さらに、これらの薬剤およびその他の短時間作用型スルホンアミドは、0.5 g錠で入手可能です。
2. 中等度作用型薬剤（T1/2 10～24時間）：スルファジン、スルファメトキサゾール、スルホモキサール。広く使用されているわけではない。0.5g錠が入手可能。成人には初回投与時に2gを投与し、その後1～2日間は4時間ごとに1gを投与し、その後6～8時間ごとに1gを投与する。
3. 長時間作用型薬剤（T1/2 24～48時間）：スルファピリダジン、スルファジメトキシン、スルファモノメトキシン。0.5g錠が入手可能です。成人には、初日に疾患の重症度に応じて1～2gを処方し、翌日には0.5gまたは1gを1日1回投与し、この維持量で全治療期間を終えます。治療期間は平均5～7日間です。
4. 超長時間作用型薬剤（T _1/2が48時間以上）：スルファレン、スルファドキシン。0.2g錠が入手可能です。スルファレンは、毎日または7～10日に1回経口投与されます。急性または急速に進行する感染症には毎日、慢性の長期感染症には7～10日に1回処方されます。毎日服用する場合、成人は初日に1g、その後は1日0.2gを食前30分に服用します。
5. 消化管で吸収されにくい局所作用薬：スルギン、フタラゾール、フタジン、ジスルホルミン、サラゾスルファピリジン、サラゾピリダジン、サラゾジメトキシン。これらは腸管感染症に使用されますが、肺炎には処方されません。

スルホンアミドと抗葉酸薬トリメトプリムの併用は非常に効果的です。トリメトプリムは、タンパク質代謝と微生物細胞の分裂に関与するトリヒドロ葉酸からテトラヒドロ葉酸への還元を阻害することで、スルホンアミドの作用を高めます。スルホンアミドとトリメトプリムの併用は、抗菌活性の程度とスペクトルを大幅に向上させます。

トリメトプリムと組み合わせてスルホンアミドを含む以下の薬剤が製造されています。

• ビセプトール 120 - スルファメトキサゾール 100 mg とトリメトプリム 20 mg を含有します。
• ビセプトール-480 - スルファメトキサゾール400 mgとトリメトプリム80 mgを含有。
• ビセプトール静脈内注入用、10 ml;
• プロテセプチル - ビセプトールと同じ用量のスルファジメジンとトリメトプリムを含みます。
• 硫酸塩 - スルファモノメトキシン 0.25 g とトリメトプリム 0.1 g の組み合わせ。

最も広く使用されているのはビセプトールです。他のスルホンアミド系薬剤とは異なり、静菌作用だけでなく殺菌作用も有しています。ビセプトールは1日1回0.48g（1回1～2錠）を服用します。

スルホンアミドの副作用：

• 腎臓および尿路におけるスルホンアミドのアセチル化代謝物の結晶化。
• 尿のアルカリ化により、弱酸であるスルホンアミドのイオン化が促進されます。イオン化された状態では、これらの薬剤は水や尿によく溶けます。
• 尿のアルカリ化は結晶尿の発生リスクを低減し、尿中のスルホンアミド系薬剤の高濃度を維持するのに役立ちます。尿の安定したアルカリ反応を確保するには、1日5～10gの炭酸飲料を処方するだけで十分です。スルホンアミド系薬剤による結晶尿は、無症状の場合もあれば、腎疝痛、血尿、乏尿、さらには無尿を引き起こす場合もあります。
• アレルギー反応：皮膚の発疹、剥脱性皮膚炎、白血球減少症;
• 消化不良反応：吐き気、嘔吐、下痢。新生児および乳児では、スルホンアミドは胎児ヘモグロビンの酸化によりメトヘモグロビン血症を引き起こし、チアノーゼを伴うことがあります。
• 高ビリルビン血症の場合、スルホンアミドの使用は危険です。スルホンアミドはビリルビンをタンパク質結合から置換し、その毒性効果の発現を促進するためです。
• ビセプトールの使用により、葉酸欠乏症（大球性貧血、消化管障害）の症状が現れる場合があります。この副作用を予防するには、葉酸を摂取する必要があります。現在、スルホンアミド系薬剤はほとんど使用されておらず、主に抗生物質不耐症または細菌叢の抗生物質耐性の場合にのみ使用されます。

抗菌薬の併用投与

以下の薬剤を組み合わせると相乗効果が見られます。

ペニシリン	+ アミノグリコシド、セファロスポリン
ペニシリン（ペニシリナーゼ耐性）	+ ペニシリン（ペニシリナーゼ不安定）
セファロスポリン（セファロリジンを除く）	+ アミノグリコシド
マクロライド	+ テトラサイクリン
レボマイセチン	+ マクロライド
テトラサイクリン、マクロライド、リンコマイシン	+ スルホンアミド
テトラサイクリン、リンコマイシン、ナイスタチン	+ ニトロフラン
テトラサイクリン、ナイスタチン	+ オキシキノリン

したがって、殺菌性抗生物質を2種類併用した場合、あるいは殺菌性抗菌薬を2種類併用した場合、相乗作用が観察されます。殺菌性薬剤と殺菌性薬剤を併用した場合、拮抗作用が観察されます。

重症肺炎や合併症を伴う肺炎（肺炎球菌感染症、胸膜膿瘍）など、単独療法では効果が得られない場合には、抗生物質の併用投与が行われます。

さまざまな臨床状況における抗生物質の選択

臨床状況	原因物質と考えられるもの	第一選択抗生物質	代替薬
原発性大葉性肺炎	肺炎球菌	ペニシリン	エリスロマイシンおよびその他のマクロライド、アジスロマイシン、セファロスポリン
原発性非定型肺炎	マイコプラズマ、レジオネラ、クラミジア	エリスロマイシン、半合成マクロライド、エリスロマイシン	フルオロキノロン
慢性気管支炎を背景とした肺炎	インフルエンザ菌、連鎖球菌	アンピシリン、マクロライド、エリスロマイシン	レオマイセチン、フルオロキノロン、セファロスロリン
インフルエンザを背景にした肺炎	ブドウ球菌、肺炎球菌、インフルエンザ菌	アンピオックス、βラクタマーゼ阻害剤配合ペニシリン	フルオロキノロン、セファロスロリン
誤嚥性肺炎	腸内細菌、嫌気性菌	アミノグリコシド + メトロニダゾール	セファロスロリン、フルオロキノロン
人工呼吸器の使用に伴う肺炎	腸内細菌、緑膿菌	アミノグリコシド	イミペネム
免疫不全者の肺炎	腸内細菌、ブドウ球菌、腐生菌	β-ラクタマーゼ阻害剤配合ペニシリン、アンピオックス、アミノグリコシド	セファロスロリン、フルオロキノロン

非定型肺炎および院内肺炎に対する抗菌療法の特徴

非定型肺炎は、マイコプラズマ、クラミジア、レジオネラ菌によって引き起こされる肺炎であり、典型的な市中肺炎とは異なる特定の臨床症状を特徴とします。レジオネラ菌による肺炎は6.4%、クラミジアによる肺炎は6.1%、マイコプラズマによる肺炎は2%の症例で発症します。非定型肺炎は、病原体が細胞内に局在することで特徴付けられます。そのため、「非定型」肺炎の治療には、細胞内によく浸透し、細胞内で高濃度を形成する抗菌薬を使用する必要があります。これらの抗菌薬には、マクロライド系（エリスロマイシンおよび新規マクロライド系、特にアジスロマイシン、ロキシスロマイシンなど）、テトラサイクリン系、リファンピシン、フルオロキノロン系などがあります。

院内感染性肺炎とは、入院後最初の 2 日間に肺炎の臨床的または放射線学的兆候が見られなかったにもかかわらず、病院内で発症した肺炎のことです。

院内肺炎は市中肺炎とは異なり、緑膿菌、インフルエンザ菌、レジオネラ菌、マイコプラズマ、クラミジアなどのグラム陰性菌叢によって引き起こされることが多く、より重症化し、死に至るケースが多くなります。

院内肺炎の約半数は、集中治療室および術後病棟で発生します。人工呼吸器を用いた挿管は、院内感染の発生率を10～12倍に増加させます。人工呼吸器を使用している患者の50%でシュードモナス、30%でアシネトバクター、25%でクレブシエラが分離されます。院内肺炎の病原菌として、大腸菌、黄色ブドウ球菌、セラチア菌、シトロバクター菌は比較的まれです。

院内肺炎には誤嚥性肺炎も含まれます。誤嚥性肺炎は、アルコール依存症患者、脳血管障害患者、中毒、胸部外傷患者に最も多く見られます。誤嚥性肺炎は、ほとんどの場合、グラム陰性菌叢と嫌気性菌によって引き起こされます。

院内肺炎の治療には、広域スペクトル抗生物質（第三世代セファロスポリン、ウレイドペニシリン、モノバクタム、アミノグリコシド）とフルオロキノロン系薬剤が使用されます。院内肺炎が重症の場合、第一選択薬としてアミノグリコシド系薬剤と第三世代セファロスポリンまたはモノバクタム（アズトレオナム）の併用が検討されます。効果がない場合、第二選択薬としてフルオロキノロン系薬剤が使用されます。イミペネムも有効です。

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