ニトログリセリン

ニトログリセリン（別名：グリセリルトリニトラート）は、血管を拡張し心臓への負担を軽減する硝酸塩系の薬剤です。心筋への虚血（血流不足）によって引き起こされる狭心症（胸痛）の症状緩和に最も広く使用されている薬剤の一つです。

ニトログリセリンは血管（動脈を含む）を拡張し、心臓への血流を増加させて心臓の負担を軽減する作用があります。また、血圧を下げる作用もあり、特に狭心症に効果的です。

ニトログリセリンは心拍リズムや血圧に影響を与える可能性があるため、医師の監督下でのみ服用することが重要です。投与量と使用頻度は、患者の個々の特性と病状の特性に応じて異なります。

適応症 ニトログリセリン

1. 狭心症（安定狭心症および不安定狭心症）：ニトログリセリンは、心筋虚血によって引き起こされる胸痛などの狭心症の症状緩和に用いられます。これには、安定狭心症（運動時に発生し、安静時には軽減する狭心症）と不安定狭心症（安静時または最小限の身体活動に反応して発生する狭心症）が含まれます。
2. 急性狭心症および心筋梗塞：急性狭心症または心筋梗塞の場合、緊急に症状を緩和し、心筋への血液供給を改善するためにニトログリセリンが使用されることがあります。
3. 心不全: ニトログリセリンは、心不全の患者の心臓前負荷を軽減し、心筋への血液供給を改善するために使用されることがあります。
4. 高血圧：まれに、高血圧の血圧を下げるためにニトログリセリンが使用されることがあります。
5. 血管カテーテル挿入: 血管けいれんを予防または治療し、手順を容易にするために、血管カテーテル挿入手順中にニトログリセリンが使用されることがあります。
6. 運動前の狭心症の予防: 患者によっては、狭心症を予防するために、予想される運動の前にニトログリセリンを予防薬として使用する場合があります。

リリースフォーム

1. 舌下錠: この錠剤は舌の下に置かれ、すぐに溶解して狭心症の症状を速やかに緩和します。
2. 舌下スプレー: ニトログリセリンは舌下スプレーとして提供され、同様の速効性をもたらします。
3. パッチ: 経皮蒸発システムを使用すると、ニトログリセリンを皮膚を通して徐々に放出することができます。
4. 注射: 急性心臓発作や心不全の場合には、迅速な治療のためにニトログリセリンを静脈注射で投与する場合があります。

薬力学

1. 血管平滑筋の弛緩：ニトログリセリンは一酸化窒素（NO）供与体として作用し、血管平滑筋における環状グアノシン一リン酸（cGMP）の合成を刺激します。これにより血管壁が弛緩し、動脈と静脈が拡張し、血管抵抗と心臓前負荷が低下します。
2. 心筋血流の改善：ニトログリセリンによる冠動脈の拡張により、心筋（心臓の筋肉）の血流が増加し、酸素供給が改善され、虚血（血液供給不足）のリスクが軽減される可能性があります。
3. 心筋収縮力の低下: いくつかの研究では、ニトログリセリンが心筋収縮力を低下させ、心臓の酸素必要量を減らして心臓の作業負荷を軽減する可能性があることが示唆されています。
4. 末梢血管拡張：さらに、ニトログリセリンは末梢血管を拡張させるため、血管抵抗を減らし、血圧を下げるのに役立ちます。
5. 心臓前負荷の軽減：静脈拡張により心臓への静脈還流が減少し、心腔内の血液量も減少します。これにより心臓前負荷が軽減され、心臓の作業負荷が減少します。

薬物動態

1. 吸収：ニトログリセリンは、経口摂取した場合、皮膚、口腔粘膜、舌骨間隙、そして消化管から吸収されます。また、静脈内または舌下投与も可能です。
2. 分布：ニトログリセリンは体組織に速やかに分布します。脂溶性が高く、血液脳関門および血液胎盤関門を透過します。
3. 代謝：ニトログリセリン代謝の主な経路は、肝臓における生体内変換であり、ジニトログリセリン、モノニトログリセリン、ニトロヒドリンなどの活性代謝物を生成します。これらの代謝物は生物学的活性を有し、血管拡張に関与している可能性があります。
4. 排泄：ニトログリセリンとその代謝物は、グルクロン酸との抱合体の形で主に腎臓から体外に排出され、微量は変化せずに尿を通して体外に排出されます。
5. 半減期: ニトログリセリンの半減期は、体内で代謝され排出される速度が速いため、わずか数分です。
6. 作用機序：ニトログリセリンは血管を拡張させ（血管拡張）、動脈と静脈の内腔の拡大、血管抵抗の低下、心臓前負荷の減少をもたらします。これにより心筋の酸素需要が減少し、心臓への血流が改善されます。

投薬および投与

さまざまな形態のニトログリセリンの使用に関する一般的なガイドラインは次のとおりです。

舌下錠またはスプレー

• 狭心症の緩和には、通常、症状発現時に0.3～0.6mgの舌下錠1錠、または舌下に1回スプレーすることが望ましいです。発作が続く場合は、5分後に再度服用できますが、15分以内に3回を超えて服用しないでください。
• 狭心症の予防: 発作を引き起こす可能性のある運動の 5 ～ 10 分前に錠剤またはスプレー剤を使用することができます。

経皮パッチ

• 狭心症の予防: パッチを毛のない清潔で乾燥した皮膚の部分に貼り付け、通常 12 ～ 14 時間そのままにしておきます。その後、ニトログリセリンに対する耐性が生じないように 10 ～ 12 時間休憩します。

軟膏

• 狭心症の予防: 通常は 1 日 2 回、個別に計算した用量を皮膚に塗布します。

静脈注射

• 病院の場合: 投与量と投与速度は個別に決定され、特に急性心不全の治療や手術中の血圧のモニタリングの際には医療従事者によって監視される必要があります。

ニトログリセリンを使用する際の重要なポイント:

• 重度の低血圧のリスクを避けるため、ニトログリセリンはシルデナフィル（バイアグラ）、タダラフィル（シアリス）などの勃起不全治療薬と併用しないでください。
• ニトログリセリンの一般的な副作用は頭痛ですが、通常は治療を継続すると軽減します。
• 舌下錠やスプレーを使用する場合は、血圧低下による失神のリスクを最小限に抑えるために、座ったり横になったりすることが重要です。
• 狭心症と診断された場合は必ずニトログリセリンを携帯し、緊急時には医療専門家に知らせてください。

妊娠中に使用する ニトログリセリン

妊娠中のニトログリセリンの使用は、明らかに必要であり、医師の監督下にある場合を除き、一般的に推奨されません。ニトログリセリンは、狭心症や虚血（心筋への血流不足）によって引き起こされるその他の心臓疾患の治療に使用されます。妊娠中の使用における安全性を判断するための十分な研究は行われていません。

ニトログリセリンの母体への有益性が胎児への潜在的なリスクを上回ると判断される個別のケースでは、医師は妊婦にニトログリセリンを処方することがあります。ただし、これは有益性とリスクを評価する医師の厳格な監督下で実施されるべきです。

ニトログリセリンは通常、狭心症発作の緩和または予防に使用されます。妊娠中は、医師が母体と胎児にとってより安全な代替治療法や管理法を検討する場合があります。

禁忌

1. 低血圧：ニトログリセリンは血圧を低下させる（低血圧）可能性があるため、低血圧の患者には使用が禁忌となる場合があります。
2. 過敏症: ニトログリセリンや他の硝酸塩に対して過敏症の既知がある人は、アレルギー反応のリスクがあるため、この薬を使用しないでください。
3. 閉塞性肥大型心筋症：この病気の場合、ニトログリセリンの使用により心臓の左室流出路の閉塞が悪化し、症状が悪化する可能性があります。
4. 心膜炎：急性心膜炎にニトログリセリンを使用すると、心臓の圧迫が強まり、臨床状態が悪化する可能性があります。
5. 重度の貧血: ニトログリセリンは重度の貧血患者の低酸素状態を悪化させる可能性があるため、そのような場合には使用が禁忌となることがあります。
6. 心筋肥大：心臓の左室心筋の心筋肥大のある患者では、ニトログリセリンは心臓機能を悪化させ、症状の増悪を引き起こす可能性があります。
7. 鉄欠乏性貧血: 鉄欠乏性貧血の患者の場合、ニトログリセリンの使用により低酸素症の症状が増強し、臨床像が悪化する可能性があります。
8. 高血糖：ニトログリセリンは血糖値の上昇を引き起こす可能性があり、糖尿病患者にとって問題となる可能性があります。
9. 妊娠と授乳: 妊娠中および授乳中のニトログリセリン使用の安全性は確立されていないため、その使用は医師によって評価および推奨される必要があります。

副作用 ニトログリセリン

1. 頭痛：脳血管の拡張によって引き起こされる最も一般的な副作用の一つです。頭痛は軽度から重度まで様々ですが、通常は治療を継続することで時間の経過とともに軽減します。
2. 皮膚の発赤（紅潮）：血管の拡張によっても引き起こされる、顔と上半身の皮膚の温かさと目に見える赤み。
3. 血圧の低下（低血圧）：ニトログリセリンは急激な血圧低下を引き起こす可能性があり、特に横になったり座ったりした姿勢から立ち上がるときに、めまい、脱力感、さらには失神につながる可能性があります。
4. 動悸（頻脈）：場合によっては、ニトログリセリンは血圧を下げるための反射反応として動悸を引き起こすことがあります。
5. 吐き気と嘔吐: あまり一般的ではありませんが、ニトログリセリンを服用した後に吐き気や嘔吐を経験する人もいます。
6. 失神: 血圧の低下により、特に患者が座席から急に立ち上がった場合に失神することがあります。
7. 疲労と脱力感: ニトログリセリンを服用すると、疲労感や全身の脱力感を感じる人もいます。
8. めまい：血圧の低下と血管拡張に伴う副作用。

過剰摂取

1. 重度のめまいと失神: 血管拡張と血圧低下の結果として低血圧が発生し、めまいや意識喪失につながる場合があります。
2. 動悸または不整脈: ニトログリセリンを過剰摂取すると、動悸や不整脈を引き起こす可能性があります。
3. 頭痛: 血管拡張を背景に、激しい頭痛、片頭痛、頭重感などが起こることがあります。
4. 皮膚の蒼白: 末梢血管が拡張した結果、皮膚が青白くなり、触ると冷たく感じることがあります。
5. 消化器障害: 吐き気、嘔吐、その他の消化器障害が起こることがあります。

他の薬との相互作用

1. 血圧降下薬（降圧薬）：ニトログリセリンは、β遮断薬、ACE阻害薬、カルシウム拮抗薬、利尿薬などの他の降圧薬の降圧作用を増強する可能性があります。その結果、血圧が急激に低下し、起立性低血圧を発症する可能性があります。
2. 勃起不全の治療薬：勃起不全の治療に使用されるニトログリセリンとホスホジエステラーゼ 5 阻害剤（シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィルなど）を併用すると、血圧が極度に低下し、重篤な合併症が発生する可能性があります。
3. 肺動脈性高血圧症（肺性心高血圧症）の治療薬：ニトログリセリンは、血圧の重篤な低下を引き起こす可能性があるため、シルデナフィル（レバチオ）やタダラフィル（アドシルカ）などの肺高血圧症の治療薬との併用は推奨されません。
4. アルコールを含む製剤：ニトログリセリンと一緒にアルコールを摂取すると、降圧効果が増強され、起立性低血圧のリスクが高まる可能性があります。
5. 血液凝固促進薬：ニトログリセリンは抗凝固薬（ワルファリンやヘパリンなど）や抗凝集薬（アセチルサリチル酸など）の効果を高め、出血のリスクを高める可能性があります。
6. 降圧作用を増強する薬剤：ニトログリセリンは、α遮断薬、アミニトラジル、およびその他の薬剤の降圧作用を増強し、血圧を大幅に低下させる可能性があります。

保管条件

1. 温度: 通常、ニトログリセリンは室温 15 ～ 30 ℃ (華氏 59 ～ 86 度) で保管する必要があります。
2. 乾燥: ニトログリセリンは湿気を避けるため乾燥した場所に保管してください。湿気は薬剤の品質に悪影響を及ぼす可能性があります。
3. 光：ニトログリセリンは直射日光を避け、暗所に保管してください。光は薬剤の分解を引き起こす可能性があります。
4. 包装: ニトログリセリンは空気や湿気を避けるため、元の包装または容器に入れて保管してください。
5. 子供: 誤って使用することを避けるため、ニトログリセリンは子供の手の届かないところに保管してください。
6. 特別な注意：場合によっては、パッケージまたは医薬品の説明書に追加の保管推奨事項が記載されていることがあります。より正確な情報については、これらの推奨事項を参照してください。