ニトロキソリン

ニトロキサリンは、キノリンクラスに属する抗菌および抗真菌薬です。感受性微生物によって引き起こされる尿路感染症（UTI）の治療と予防、および前立腺炎、精巣上体炎、腎臓や膀胱に影響を与える感染症の治療に広く使用されています。ニトロキサリンは、カンジダを含むいくつかの種類の真菌と同様に、グラム陽性およびグラム陰性の幅広い細菌に対して効果的です。

ニトロキサリンの作用のメカニズムは、微生物細胞におけるDNA合成の阻害であり、それらの死につながります。この薬は、いくつかのレベルで微生物の細胞における生合成のプロセスを破壊するため、広範囲の病原体に対して効果的なままです。

ニトロキサリンは通常、経口錠剤として処方されます。推奨される投与量と治療期間は、患者の年齢と状態だけでなく、感染の重症度と種類によって異なる場合があります。それはほとんどの患者によってよく許容されますが、他の医療薬と同様に、胃腸障害やアレルギー反応などの副作用を引き起こす可能性があります。

特に慢性状態がある場合や他の薬を服用している場合は、ニトロキサリンを開始する前に医師に相談することが重要です。

適応症 ニトロキソリン

1. 膀胱炎：感染によって引き起こされる膀胱の炎症。ニトロキサリンは、膀胱炎の急性および慢性型の治療に使用できます。
2. 尿道炎：ほとんどの場合感染によって引き起こされる尿道の炎症。ニトロキサリンは、異なる性質の尿道炎の治療に効果的かもしれません。
3. 腎lone腎炎：通常、細菌感染によって引き起こされる腎ly虫 - 麻痺系の炎症。ニトロキサリンは、腎lone腎炎の治療に推奨される場合があります。
4. 再発性尿路感染症の予防：再発性尿路感染症、特に再発性膀胱炎の一部の患者では、ニトロキサリンを使用して再発性の悪化を防ぐことができます。
5. それに敏感な微生物によって引き起こされる感染症の治療：ニトロキサリンは、その抗菌作用に敏感な細菌によって引き起こされる感染症の治療に広く使用されています。

薬力学

1. DNA合成の阻害：ニトロキサリンは、微生物のDNA合成を阻害できる8-ヒドロキシキノリンの誘導体です。これは、彼らの成長と繁殖の障害につながります。
2. 微生物の細胞への浸透：ニトロキサリンは、微生物の細胞に浸透することができ、そこで抗菌作用を発揮し、微生物の正常な機能と繁殖を防ぎます。
3. 細菌に対する活性：ニトロキサリンは、グラム陽性およびグラム陰性の細菌を含むさまざまな細菌に対して効果的です。それは、細菌の植物相によって引き起こされる尿路感染症の治療に使用できます。
4. 菌類と原生動物に対する活動：さらに、ニトロキサリンはいくつかの菌類や原生動物に対する活性を持っているため、これらの病原体によって引き起こされる感染症の治療に役立ちます。

ニトロキサリンは、多くの種類のグラム陽性およびグラム陰性微生物、およびいくつかの菌類と原生動物を含む、さまざまな細菌に対して活性があります。ニトロキサリンが活動している細菌の一部は次のとおりです。

1. グラム陽性細菌：

   • Staphylococcus spp。 （黄色ブドウ球菌を含む）
   • Streptococcus spp。
   • Enterococcus spp。
   • Corynebacterium spp。
   • リステリアspp。

2. グラム陰性細菌：

   • 大腸菌
   • Klebsiella spp。
   • Proteus spp。
   • Enterobacter spp。
   • Citrobacter spp。
   • Serratia spp。
   • サルモネラ属
   • Shigella spp。
   • インフルエンザヘモフィルス
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria Meningitidis

3. 他の微生物：

   • Mycobacterium結核
   • Trichomonas vaginalis
   • カンジダspp。

これは、ニトロキサリンが活性であるすべての微生物の完全なリストではなく、薬物の有効性は、領域と細菌の局所株の耐性によって異なる場合があります。

ニトロキサリンは、元々大腸菌などの微生物によって引き起こされる尿路感染症の治療に使用された抗生物質です。その作用のメカニズムには、バイオフィルムマトリックスからのキレート（結合）Zn2+およびFe2+イオンが含まれ、それが細菌の成長と発達を阻害します。ニトロキサリンは、カルバペネム耐性株に対する活性を含む抗菌活性の広範なスペクトルを持ち、合併症のない尿路感染症の治療オプションとして使用できます（Fuchs et al。、2022）。

さらに、最近の研究では、癌の治療としてのニトロキサリンの可能性が示されています。特に、アポトーシスを誘導し、in vitroおよびin vivoで前立腺腫瘍の成長を阻害し、AMPK（AMP活性化プロテインキナーゼ）の活性化を介して作用することがわかっており、MTOR-P70S6Kシグナル伝達経路の阻害を引き起こし、細胞周期停止を引き起こします（Chang et al。、2015）。

ニトロキサリンはまた、緑膿菌バイオフィルムに対する活性を示しており、その形成を阻害し、鉄と亜鉛イオンをキレート化することにより故障を促進し、バイオフィルム感染を制御するための有望な薬剤になっています（Sobke et al。、2012）。

これらの研究は、ニトロキソリンが抗菌薬だけでなく、潜在的に抗腫瘍効果も備えていることを示しており、さまざまな医学分野でのさらなる研究の興味深い標的となっています。

薬物動態

1. 吸収：ニトロキサリンは通常、経口投与後の胃腸管から十分に吸収されます。その吸収は、腸の上部で発生します。
2. 分布：ニトロキサリンは、腎臓、尿路、軟部組織などの体組織によく分布しています。また、血漿および血液脳の障壁に浸透する可能性があります。
3. 代謝：ニトロキサリンは肝臓で最小限の代謝を受けます。薬物のほとんどは、体から変更されていない形で排泄されます。
4. 排泄：体からのニトロキサリンの排泄の主な経路は、腎臓のろ過と近位および遠位尿細管の活性分泌による腎排泄です。少量の薬物も胆汁に排泄されます。
5. 半減期：ニトロキサリンの半減期は比較的短く、約2〜4時間続きます。これは、感染と戦うために血液中に十分な濃度を維持するために、薬物が通常1日に数回摂取されることを意味します。
6. 作用機序：ニトロキサリンは抗菌薬であり、細菌DNA合成を阻害することにより作用します。グラム陽性およびグラム陰性の細菌のいくつかの種、およびいくつかの菌類と原生動物を含む、広範囲の細菌に対して活性があります。

妊娠中に使用する ニトロキソリン

現時点では、妊娠中のニトロキサリンの安全性に関する決定的な結論を引き出すのに十分な研究がありません。したがって、医師は通常、特に赤ちゃんの臓器が形成されている最初の妊娠期間に、この薬を妊娠中の女性に処方することを避けようとします。

ただし、感染症を治療する必要がある場合は、治療の利点が赤ちゃんの潜在的なリスクを上回る場合、妊娠中にニトロキサリンを処方することを決定する場合があります。ニトロキサリンの処方が必要な場合、医師はその使用を監視し、考えられるリスクを評価します。

禁忌

1. 過敏症：アレルギー反応のリスクがあるため、ニトロキサリンまたは他のキノロンに対して既知の過敏症の人はこの薬を使用すべきではありません。
2. 重度の腎障害：ニトロキサリンの使用は、体内の薬物の蓄積のリスクとその毒性効果のリスクがあるため、重度の腎障害の患者では禁忌である可能性があります。
3. 重度の肝障害：重度の肝障害のある患者では、毒性効果のリスクがあるため、ニトロキサリンの使用も禁忌である可能性があります。
4. 小児時代：小児におけるニトロキサリンの安全性と有効性は確立されていないため、この年齢層での使用は限られている可能性があります。
5. 妊娠と母乳育児：妊娠中および母乳育児中のニトロキサリンの使用には注意が必要であり、医師との相談が必要になる場合があります。
6. ヒマ感度キノロン：ニトロキサリンを含むキノロンに対して既知の過敏症の人も、その使用を避けるべきです。
7. てんかん：ニトロキサリンの使用は、発作活動の増加のリスクがあるため、てんかんの患者では禁忌である可能性があります。

副作用 ニトロキソリン

1. 胃障害：ニトロキサリンは、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛などの消化不良性障害を引き起こすことがあります。
2. アレルギー反応：一部の患者では、皮膚発疹、pruritus、ur麻疹、血管浮腫などのアレルギー反応が発生する場合があります。
3. 尿酸レベルの増加：ニトロキサリンは、血液中の尿酸の濃度を増加させる可能性があり、一部の人の痛風症状を悪化させる可能性があります。
4. ビリルビンレベルの増加：一部の患者は、ニトロキサリンを服用している間、血液ビリルビンレベルの一時的な増加を経験する場合があります。
5. Dysuria：一部の患者は、ニトロキサリンを服用している間、排尿または痛みを伴う排尿を困難にする可能性があります。
6. 肝臓の酵素の増加：ニトロキサリンを服用している間、血液中の肝臓酵素のレベルが一時的に増加する人もいます。
7. 血液の変化：一部の患者は、貧血や白血球減少症などの血液の変化を経験する場合があります。
8. その他の副作用：頭痛、めまい、関節痛、または筋肉痛が発生する可能性があります。

過剰摂取

ニトロキサリンの過剰摂取に関する情報は限られており、どの用量が危険と見なされるかについての決定的なデータはありません。ただし、過剰摂取が疑われる場合、毒物学者との即時の医療処置または協議を求める必要があります。

過剰摂取の兆候には、急性腹痛、吐き気、嘔吐、めまい、失神、発作、頻脈、およびその他の症状が含まれる場合があります。

過剰摂取の治療には、症候性療法と重要な機能の維持が含まれます。タイムリーに医療処置を求めることが重要であり、自分で過剰摂取を治療しようとしないことが重要です。

他の薬との相互作用

1. マグネシウム、アルミニウム、鉄または亜鉛を含む薬：マグネシウム、アルミニウム、鉄、亜鉛を含む制酸剤は、胃腸管からのニトロキサリンの吸収を減らす可能性があります。したがって、ニトロキサリンと制酸剤を数時間間隔で摂取することをお勧めします。
2. アルカリ性尿反応を引き起こす薬物：尿のpHを増加させる薬物（例えば、炭酸塩または重炭酸塩の調製）は、ニトロキサリンの有効性を低下させる可能性があります。
3. CNSを抑制する薬：中心的効果を持つ薬物（例えば、いくつかのバルビツール酸塩、ベンゾジアゼピン、麻薬）は、めまいや眠気などのニトロキサリンの副作用を増加させる可能性があります。
4. 血液学的副作用を増加させる薬物：ニトロキサリンは、低血糖剤、抗凝固剤、抗肥大剤などの薬物の血液学的副作用を増加させる可能性があります。
5. 肝臓で代謝される薬物：ニトロキサリンは、肝臓で代謝される他の薬物の代謝に影響を与える可能性があるため、投与量を調整する必要がある場合があります。

保管条件

ニトロキサリンは通常、摂氏15〜25度の室温で保存する必要があります。この薬は、直射日光、湿度、熱源から保護する必要があります。偶発的な使用を避けるために、ニトロキサリンを子供の手の届かないところに保管することをお勧めします。

この薬は、メーカーによって提供された元のパッケージまたは容器に保管する必要があります。分解や有効性の喪失を防ぐために、薬物の過剰供給や湿度の高い状態で保管することを避けることが重要です。