パクリタキセル・アクタビス

パクリタキセル・アクタビスは、植物由来の抗腫瘍剤（細胞増殖抑制剤）の薬理学的グループに属します。同義語：タキソール、パクリタキセル、パクリタキセル・エベベ、パクリタックス、パクセン、パクリノール、パクリタキセル・テバ、パクタリック、パクリテラ、ドセタキセル、アビタキセル、インタキセル、ミトタックス、シンダクセル、タキサカド、ユタキサン。

適応症 パクリタキセル・アクタビス

パクリタキセル アクタビスの適応症には、以下の腫瘍性疾患が含まれます。

• 卵巣がん;
• 乳癌;
• 非小細胞肺癌（腺癌、扁平上皮癌および未分化気管支肺胞癌、大細胞癌、混合細胞癌）
• 膀胱の移行上皮癌;
• 食道がん;
• リンパ性白血病および非リンパ性白血病;
• 多発性出血性皮膚病変（カポジ肉腫）。

開腹手術を受けたびまん性卵巣がんまたは残存腫瘍の患者の場合、パクリタキセル アクタビスが第一選択療法となります。標準治療が無効であった後に転移が生じた場合には、第二選択療法となります。

悪性乳がんの場合、リンパ節に異常がある場合、病気が再発した場合、または転移が現れた場合、パクリタキセル アクタビスが術後（補助）治療に使用されます。

非小細胞肺がんの治療において、この薬剤は手術や放射線療法が期待されない場合に処方されます。カポジ肉腫におけるパクリタキセル・アクタビスの使用は、エイズ患者に適応されます。

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リリースフォーム

この薬剤は、輸液の調製用に濃縮液体の形で入手可能です。

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薬力学

薬剤パクリタキセル アクタビスとその同義語の有効成分はタキサン、つまりイチイ属の針葉樹、太平洋イチイの樹皮から得られる窒素含有有機化合物 (アルカロイド) です。

細胞増殖抑制作用のメカニズムは、タキサンから得られる物質パクリタキセルが細胞分裂の初期段階のプロセスを阻害する能力に基づいています。

真核細胞の間接分裂（有糸分裂）は、細胞骨格における有糸分裂装置、すなわち無染色紡錘体の形成から始まる。紡錘体の可動糸（微小管）は、細胞の両極と中心を繋ぐ。DNAの倍加後、中期にある娘染色体は細胞の中心に集中し、無染色紡錘体の微小管の役割は、これらの染色体を細胞の異なる極へと移動させることである。こうして、終期には2つの新しい細胞が出現する。

微小管は細胞質球状タンパク質チューブリンの重合によって形成されます。パクリタキセルは、チューブリンと類似性を持つタキサンであるため、遊離チューブリン分子に結合します。これによりチューブリンの重合の強度と程度が上昇し、微小管形成プロセスが活性化され、結果として過剰な微小管が形成されます。また、チューブリンの脱重合プロセスが抑制されるため、微小管は本来の機能を発揮できなくなります。これらすべてが、細胞の有糸分裂装置の形成プロセスに影響を及ぼすだけでなく、細胞分裂の停止にもつながります。

さらに、パクリタキセル アクタビス（およびパクリタキセルを含むすべての薬剤）の影響下では、細胞骨格内の微小管の正常な配置が乱され、多くの異常な束や凝縮が現れます。

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薬物動態

血流に入ると、パクリタキセル・アクタビスの89%～98%がタンパク質に結合します。30分以内に、薬剤の半分が腸、肝臓、脾臓、膵臓、心臓、筋肉の組織に浸透します。

パクリタキセルは静脈内投与後、血漿中濃度が段階的に低下します。パクリタキセル・アクタビスの生物学的変換は、肝臓におけるシトクロムP450酵素の作用下で起こり、水酸化反応によって代謝物6α-ヒドロキシパクリタキセルが生成されます。

薬剤の半減期は3時間から2日までと幅広く、パクリタキセル・アクタビスは主に胆汁とともに体外に排泄されますが、一部は腎臓から尿とともにそのまま排泄されます。

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投薬および投与

タキサン系の抗循環性薬剤はすべて、腫瘍専門医の管理と監督の下、病院で投与されます。

パクリタキセル アクタビスという薬剤に対する過敏症反応の発症を防ぐために、患者には使用前にコルチコステロイドを投与する必要があります。

投与方法：パクリタキセル・アクタビスは点滴静注（3～24時間）。個々の投与量は治療プロトコルに従って決定されます。標準投与量：135～175 mg/ ^{m²。21日後に再投与を行います}。

パクリタキセル アクタビス濃縮液は投与前に希釈され（0.3～1.2 mg/ml）、その際に塩化ナトリウムまたはブドウ糖のいずれかの注射液が使用されます。

すぐに使用できる溶液は冷蔵庫に保存できず、光と +25°C の温度での安定性は最大 27 時間維持されることに留意してください。

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妊娠中に使用する パクリタキセル・アクタビス

妊娠中および授乳中におけるパクリタキセル・アクタビスの使用は禁忌です。パクリタキセルは胎児毒性作用を有するだけでなく、妊娠可能年齢の女性の生殖能力を低下させることが証明されています。

禁忌

細胞増殖抑制薬パクリタキセル アクタビスは、パクリタキセルに対する個人の過敏症が高まっている場合、急性感染症、虚血性心疾患、心筋梗塞の病歴がある場合、また、血液中の好中球顆粒球レベルが低下している場合（好中球減少症）には禁忌です。

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副作用 パクリタキセル・アクタビス

パクリタキセル アクタビスの使用により、脱毛、吐き気、嘔吐、下痢、蕁麻疹、皮膚のかゆみ、息切れ、浮腫、心拍リズム障害（頻脈または徐脈）、血圧上昇または低下、関節痛および筋肉痛、腎不全、貧血、好中球減少症または血小板減少症などの副作用が伴う場合があります。

炎症性病変がある場合、その悪化が観察されることがあります。中枢神経系および末梢神経系の副作用も現れ、具体的には、知覚異常、運動および視覚の協調障害、脳症症状（脱力感、頭痛、めまい、急激な疲労感、睡眠障害、意識障害による記憶喪失）などが挙げられます。

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過剰摂取

パクリタキセル アクタビスを過剰摂取した場合、最も一般的な症状は、息切れ、血圧低下、血管性浮腫、広範囲の蕁麻疹、口腔および咽頭粘膜の発赤およびびらん性潰瘍性病変、ならびに再生不良性貧血（骨髄の造血機能の抑制による）です。

現在、パクリタキセルに対する特効薬は存在しないため、対症療法が適応となります。過量投与が著しい場合は、パクリタキセル・アクタビスの投与を中止してください。

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他の薬との相互作用

エチニルエストラジオール、レチノイン酸、ケルセチン、ケトコナゾール、ベラパミル、ジアゼパム、キニジン、デキサメタゾン、シクロスポリン、ビンクリスチンなど、多くの薬剤がパクリタキセル アクタビスの代謝を阻害します。

パクリタキセル アクタビスを抗腫瘍抗生物質ドキソルビシンと組み合わせて使用すると、口内炎や重度の好中球減少症という副作用が発生します。

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保管条件

この薬剤はリストBに収載されており、暗所、室温、または冷蔵庫（-2℃以上）で保管してください。未開封のバイアルを冷蔵庫に保管すると沈殿物が生じる可能性がありますが、これは室温で溶解します。沈殿物が生じた場合、薬剤は使用できなくなります。

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賞味期限

この薬の有効期限は24か月です。

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