痛み止めのパラセタモール

当然のことながら、パラセタモールが痛みに効果があるかどうかという疑問は、この鎮痛解熱剤を服用しても期待通りの鎮痛効果が得られない場合に生じる可能性があります。しかし、パラセタモールは痛みや発熱に最も一般的に使用される薬であり、WHOは最も効果的で安全な必須医薬品のリストに含めています。[ 1 ]

パラセタモールの他の商品名：アセトアミノフェン、アンフェノール、パナドール、タイレノール、チロール、チロルフェン ホット、ダファルガン、パラレン、ピレモール、パーファルガン、カルポール、ラピドール、メキサレン、ミリスタン、アナピロン、テンプラモール、ストリモール、フルタブおよびエフェラルガン（発泡錠）、セフェコン（坐剤）。

さらに、パラセタモールは、アスコフェン、シトラモン、エクセドリン、ファーマドール（パラセタモール + アセチルサリチル酸 + カフェイン）、ダレロン C（ビタミン C 配合）、ファニガン、パノキセン（ジクロフェナク配合）、パパベリン（ドロタベリンとの配合）、ファーベックス（アスコルビン酸、抗ヒスタミン剤フェニラミン配合）、タミプル（イブプロフェン、カフェイン配合）、ペンタルギン（アナルギン、カフェイン、フェノバルビタール、コデイン配合）、ファーマシトロン（フェニラミン、フェニレフリン、アスコルビン酸配合）などの薬剤の成分です。

適応症 パラセタモール

パラセタモールは、風邪や急性呼吸器ウイルス感染症（体温が+38.5°C以上に上昇した場合）の解熱剤として、またさまざまな病因による亜熱性発熱性疾患の場合に服用されます。

パラセタモールは痛みを和らげますか？ 痛みを和らげますが、その薬理学的特性により、すべての痛みを和らげるわけではありません。軽度から中等度の疼痛症候群では、パラセタモールは対症療法として使用されます。

• 片頭痛、心因性頭痛（緊張性頭痛）、中毒性原因の頭痛（二日酔い）などの頭痛に。二日酔いの治療においてカフェインとパラセタモールを併用すると、肝障害のリスクが生じる可能性があります。
• 歯痛から;
• 軽度の関節痛および筋肉痛、すなわち関節や筋肉の痛みに。パラセタモールは軽度の関節炎の痛みを和らげますが、関節の根本的な炎症、発赤、腫れには効果がありません。[ 2 ]
• 筋炎に伴う背中と腰の痛みに。[ 3 ]

女性の場合、パラセタモールは生理痛や月経痛に効果がある可能性があります（ただし、重度の痛みにはスパズマルゴンまたはバラルギンの方が効果的かもしれません）。しかし、いくつかの研究ではNSAIDsとアセトアミノフェン（パラセタモール）を比較しています。これらの研究では、NSAIDsはアセトアミノフェンよりも生理痛の緩和にわずかに効果的であることが示唆されています。[ 4 ]

パラセタモールは腎臓痛にはほとんど効果がありません。腎痛症候群は尿管平滑筋の痙攣を伴うため、鎮痙薬が用いられます。具体的には、ノシュパ（ドロタベリン）、塩酸パパベリン、プラチフィリン、メタシン、スパズモリチン（ジファシル）などが用いられます。アセトアミノフェンは単独または低活性オピオイドとの併用で、軽度の抗炎症作用を有し、腎臓の急性および慢性炎症性疾患の両方に効果があることが示されています[ 5 ]。アセトアミノフェンは腎臓病患者にとって最も安全な非麻薬性鎮痛剤と考えられていますが、高用量を長期使用すると腎毒性を引き起こす可能性があることに留意する必要があります[ 6 ] 。

パラセタモールは痙攣性の腹痛には使用されません。

心因性頭痛の場合、医師はパラセタモールではなく、H-コリン受容体を阻害する薬剤（筋弛緩薬）や抗うつ鎮静薬を処方することが多いことに留意すべきです。また、関節痛の場合は、ジクロフェナク、イブプロフェン、インドメタシンなどの非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）が優先されます。パラセタモールは、成人の反復性緊張性頭痛の急性期治療に使用されます。[ 7 ]、[ 8 ]

パラセタモールは炎症を軽減する効果がないため、耳鼻咽喉科医は喉の痛みや耳の痛みにパラセタモールを処方しません。

リリースフォーム

パラセタモールは、錠剤（200、325、500 mg）、カプセル（325 mg）、シロップ、液体懸濁液、注射液、直腸坐剤（各0.08 g、0.17 g、0.33 g）の形で入手できます。

薬力学

パラセタモール（N-アセチル-p-アミノフェノール）は、フェノール性有機化合物アニリン（パラアミノフェノールまたは4-アミノフェノール）のアセチル誘導体であり、アニリドに属します。

NSAIDsとは異なり、パラセタモールには抗炎症作用がほとんどありません。その薬理作用は主に視床下部と脊髄の体温調節中枢のニューロンに対する効果によって決まり、それらの機能を回復して体温恒常性を正常化します。

パラセタモールは、大脳皮質細胞の膜酵素であるシクロオキシゲナーゼ 3 型 (COX-3) の活性を阻害することで痛みに作用し、メディエーター (プロスタグランジン) PGE2 および PGF2α の合成を促進します。

さらに、薬物N-アラキドノイルアミノフェノール（AM404）の活性代謝物は、一方ではシクロオキシゲナーゼCOX-1およびCOX-2の産生を阻害し、他方では疼痛信号の伝達、調節および統合に関与する末梢神経系の疼痛受容ニューロンのTRPV1受容体を刺激する。[ 9 ]

薬物動態

パラセタモールは経口摂取すると高いバイオアベイラビリティ（88%）を示し、消化管でよく吸収され、標準用量の単回投与から90分後に血中濃度の最高値に達します。鎮痛効果は2～4時間持続します。

パラセタモールは血液脳関門を通過し、授乳中の女性の母乳に移行します。この薬剤の血漿タンパク質結合率は低く（22～25%以下）、半減期は1.5～2.5時間です。

パラセタモールの代謝において、主な負担は肝臓にかかります。スルホトランスフェラーゼ酵素は、パラセタモールを薬理学的に不活性なグルクロン酸抱合体と硫酸塩に分解します。そして、シトクロムP450酵素は、パラセタモールを反応性の高い代謝物NAPQI（N-アセチル-p-ベンゾキノンイミン）へと酸化します。NAPQIは肝臓グルタチオンのスルフィドリル基に結合し、システインとメルカプツール酸化合物の形で尿中に排泄されます。[ 10 ]

投薬および投与

パラセタモールの最大治療用量は、成人で1日4g、小児で1日50～75mg/kgです。この薬剤の様々な形態の投与量に関するより詳細な情報は、文献「パラセタモール」に記載されています。

どれくらい飲めばいいですか？3～5日以上連続して薬を使用することはお勧めできません。

お子様向けアプリケーション

公式の指示によると、小児へのパラセタモールの使用は、生後1ヶ月から体重1kgあたり50mgの1日用量で許可されています。小児科医は、小児用懸濁液カルポール、シロップおよび直腸坐剤エフェラルガン、懸濁液および直腸坐剤パナドールベビーを推奨しています。

同様に、薬剤の最大許容一日投与量が決定され、高温下では投与間隔を 4 時間あけて一日最大 4 回まで服用することが許可されます。

• 3 か月～6 か月: 乳児用パラセタモール懸濁液 2.5 ml を 1 日 4 回まで投与します。
• 6 か月～24 か月: 乳児用パラセタモール懸濁液 5 ml を 1 日 4 回まで投与します。
• 2 〜 4 歳: 子供用パラセタモール懸濁液 7.5 ml を 1 日 4 回まで投与します。
• 4 〜 6 歳: 子供用パラセタモール懸濁液 10 ml を 1 日 4 回まで投与します。
• 6 歳から 8 歳: パラセタモール懸濁液 5 ml を 6 回以上、1 日 4 回まで処方します。
• 8 歳から 10 歳まで: パラセタモール懸濁液 7.5 ml を 6 回以上、1 日 4 回まで投与します。
• 10〜12 歳: パラセタモール懸濁液 10 ml を 6 回以上、1 日 4 回まで処方します。

米国小児科学会（AAP）は、小児の痛みや発熱に対するアセトアミノフェンの推奨を継続していますが、専門家は、小児が喘息がある場合、または喘息を発症するリスクがある場合には使用を控えるよう勧告しています。アセトアミノフェンは治療用量での使用は一般的に安全ですが、小児では推奨用量で肝毒性が生じる可能性があります。[ 15 ]

妊娠中に使用する パラセタモール

パラセタモールは、妊娠期間を通して解熱鎮痛剤として第一選択薬として用いられる。喘息[ 11 ]や注意欠陥多動性障害[ 12 ]のリスク増加などの影響が議論されている。パラセタモールの摂取、特に妊娠後期における摂取は、母体年齢、妊娠初期のBMI、出産回数、在胎週数、出生体重に関わらず、臍帯血中の造血幹細胞の相対数を減少させる。[ 13 ]

妊娠中、パラセタモールの使用には注意が必要であり、特に最初の 3 か月間は服用が禁止されています。

資料の詳細情報 -妊娠中のパラセタモール

授乳中のパラセタモール

すべての詳細と医師の推奨事項は、記事「授乳中の母親はパラセタモールを服用できますか？」に記載されています。

禁忌

痛みや発熱に対するパラセタモールの服用の禁忌は次のとおりです。

• 薬剤に対する個人の過敏症;
• 肝臓および/または腎臓の機能不全;
• 血液中のビリルビン値の上昇（先天性または機能性）
• グルコース-6-リン酸脱水素酵素の欠乏による溶血性貧血。
• 血液中の白血球数の低下;
• 生後4週間未満のお子様。

副作用 パラセタモール

パラセタモールの副作用としては次のようなものが考えられます。

• 蕁麻疹を含む皮膚のかゆみや発疹、ならびにスティーブンス・ジョンソン症候群型の滲出性紅斑および中毒性表皮壊死症の出現。
• 血管性浮腫を伴う急性アレルギー反応の発症;
• 吐き気と腹痛;
• 血液組成の異常、特に貧血、血小板および白血球レベルの減少、酸化ヘモグロビン（メトヘモグロビン）の増加。
• 間質性腎炎の発症を伴う腎臓障害;

最大用量で薬を長期使用すると肝障害を引き起こす可能性がある。[ 14 ]

過剰摂取

成人で 7 g 以上、小児で 150 mg/kg を超える一回量の摂取は潜在的に肝毒性があると考えられています。詳細については、「パラセタモールの肝毒性」を参照してください。

過剰摂取の兆候は通常、薬を服用してから数時間以内に現れ始め、吐き気、嘔吐、発汗の増加、季肋部の痛みなどの形で現れます。[ 16 ]

治療せずに過剰摂取すると、数日以内に肝不全に陥り、死に至る可能性があります。活性炭は薬物の吸収を抑えるために使用される場合があります。

解毒剤はN-アセチルシステインであり、グルタチオンの前駆体として作用し、パラセタモールNAPQIの反応性代謝物を中和することで、肝臓障害の軽減に役立ちます。[ 17 ]

他の薬との相互作用

クマリン系抗凝固薬（ワルファリン）および抗けいれん薬をパラセタモールと同時に使用すると、これらの薬の効果が強化されることに留意する必要があります。

制吐剤（メトクロプラミドまたはドンペリドン）と同時に使用すると、パラセタモールの吸収が増加します。

パラセタモールをバルビツール酸系鎮静剤、抗けいれん剤、抗結核抗生物質リファンピシン、エチルアルコールと一緒に服用すると、肝障害のリスクが高まります。

さらに、パラセタモールとバルビツール酸系薬剤の併用（特に後者の長期使用）は、解熱効果を減少させます。

保管条件

室温（+25°Cまで）。

賞味期限

錠剤の保存期間は3年、シロップおよび懸濁液の保存期間は2年です。

類似品

痛みに対するパラセタモールには、多くの類似薬があります。非麻薬性鎮痛剤のグループの薬、つまりパラセタモールを含まない頭痛薬の錠剤で、アナルギン（メタミゾールナトリウム）、バラルギン、テンパルギン、セダルギン、フルピルチン（カタドロン、ノロダタック）、ジフルニサル（ドロビッド）などがあります。

レビュー

外科医のレビューでは、術後の痛みを軽減するためにパラセタモールを非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) と組み合わせて使用することが支持されています。

ヨーロッパの神経科医は、片頭痛や心因性頭痛の治療における第一選択薬の 1 つとして、パラセタモールとカフェインの組み合わせの使用を推奨しています。

しかし、歯痛や歯科処置による痛みに対しては、NSAID（イブプロフェン、ナプロキセンなど）の方が効果的だと考えられています。