痛みのためのパラセタモール

明らかに、質問-パラセタモールは痛みを助けます-が、この鎮痛解熱剤の錠剤が期待された鎮痛効果を与えなかった場合に発生する可能性があります。ただし、これは痛みと発熱に最もよく使用される薬であり、WHOはこれを必須薬のリストに含めました-最も効果的で最も安全です。[1]

パラセタモールの他の商品名：アセトアミノフェン、アンフェノール、パナドール、タイレノール、タイノール、タヨルフェンホット、ダファルガン、パラリン、ピレモル、ペルファルガン、  カルポール、ラピドール、メキサレン、ミリスタン、アナピロン、テンプラモール、ストリームオール、フルタブス、エフェラペガン（シェフェル）（ろうそく）。

さらに、パラセタモールは、Askofen、Citramon、Excedrine、Pharmadol（パラセタモール+アセチルサリチル酸+カフェイン）、Daleron C（ビタミンCを含む）、FaniganおよびPanoxen（ジクロフェナクを含む）、Papaverine（ドロタベリンと組み合わせて）などの薬の一部です。 、Fervex（アスコルビン酸および抗ヒスタミンフェニラミン）、Tamipul（イブプロフェンおよびカフェイン）、Pentalgin（アルギン、カフェイン、フェノバルビタールおよびコデイン）、Pharmacitron（フェニラミン、フェニレフリン、アスコルビン酸）。

適応症 パラセタモール

パラセタモールは、風邪やSARS（体温が+ 38.5°C以上に上昇した場合）、およびさまざまな病因の低度の発熱状態の場合の解熱剤として服用されます。

パラセタモールは痛みを和らげますか？薬理学的特性のため、すべてではありませんが削除されます。症状が軽度から中程度の症状の症状のある薬剤として、パラセタモールが使用されます：

• 片頭痛を含む頭痛、心因性頭痛（緊張性頭痛）、毒性病因の頭痛-二日酔いから; 二日酔いの治療におけるカフェインとパラセタモールの組み合わせは、肝障害のリスクを引き起こす可能性があります。
• 歯痛から;
• 軽度の関節痛と筋肉痛、つまり関節や筋肉の痛みによるものです。パラセタモールは軽度の関節炎の痛みを和らげることができますが、根本的な炎症、発赤、および関節の腫れには影響しません。[2]
• 筋炎に伴う背中と腰の痛みから。 [3]

パラセタモールは、月経痛（月経痛）やアルゴリズム性下痢（スパズマルゴンやバラルギンは激しい痛みにうまく対処できますが）を持つ女性を助けます。ただし、NSAIDとアセトアミノフェン（パラセタモール）を比較した研究もあります。彼らは、月経痛を緩和するのにNSAIDsがアセトアミノフェンよりわずかに効果的であることを示唆しています。[4]

腎臓の痛みは尿管の平滑筋のけいれんに関連しているため、パラセタモールは腎臓の痛みには効果がなく、特に鎮痙薬はそれらを取り除くために使用されます、特に非スパ（ドロタベリン）、塩酸パパベリン、プラチフィリン、メタシン、スパズモリチン（ジファシル）。アセトアミノフェンは単独で、または低活性オピオイドと組み合わせて、穏やかな抗炎症作用があり、腎臓の急性および慢性の炎症状態の両方に効果的であることが示されてい[5]ます。アセトアミノフェンは、腎臓病患者において最も安全な非麻薬性鎮痛薬と考えられていますが、高用量を長期間使用すると腎毒性を示す可能性があることを覚えておく必要があります。[6]

痙性性の腹痛には適用されないパラセタモール。

心因性頭痛では、医師が患者にパラセタモールではなくHコリン作動性受容体（筋弛緩薬）や鎮静抗うつ薬をブロックする薬を勧めることが多いことを覚えておく必要があります。関節痛の場合は、ジクロフェナク、イブプロフェン、インドメタシンなどの非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）が優先されます。パラセタモールは、成人の突発性緊張性頭痛の急性治療に使用されます。[7], [8]

耳鼻咽喉科医は、喉の痛みや耳にパラセタモールを処方することはしません。

リリースフォーム

パラセタモールは、錠剤（各200、325、500 mg）、カプセル（各325 mg）、シロップ、液体懸濁液、注射液、直腸坐剤（各0.08 g、0.17 g、0.33 g）の形で入手できます。それぞれ）。

薬力学

パラセタモール-N-アセチル-p-アミノフェノール-は、フェノール性有機化合物アニリン（パラアミノフェノールまたは4-アミノフェノール）のアセチル誘導体です。つまり、アニリドを指します。

NSAIDsとは異なり、その薬力学は主に視床下部と脊髄の体温調節中枢のニューロンへの影響によるものであるため、パラセタモールは抗炎症作用を示しません-温度の恒常性を正常化する機能の回復を伴います。

痛みからのパラセタモールは、脳皮質細胞の膜酵素であるメディエーター（プロスタグランジン）PGE2およびPGF2αの合成を提供する3番目のタイプ（COX-3）のシクロオキシゲナーゼの活性を阻害することによって作用します。

さらに、一方で薬物N-アラキドノイルアミノフェノール（AM404）の活性代謝物は、シクロオキシゲナーゼCOX-1およびCOX-2の産生を阻害し、一方で、疼痛の伝達、調節および統合に関与する侵害受容性末梢神経系ニューロンのTRPV1受容体を刺激します。シグナル。 [9]

薬物動態

パラセタモールは、経口摂取すると生物学的利用率が高く（88％）、消化管によく吸収され、標準用量の単回投与の90分後に最高血中濃度に達します。麻酔は2〜4時間続きます。

パラセタモールはBBBを通過し、授乳中の女性の母乳に入ります。血漿タンパク質の場合、薬物の関係は重要ではなく（22〜25％以下）、半減期は1.5〜2.5時間です。

パラセタモールの代謝では、主な負荷は肝臓にかかります。スルホトランスフェラーゼ酵素によって、それはグルクロン酸と硫酸塩の薬理学的に不活性な複合体に分解されます。また、チトクロームP450酵素は、肝臓のグルタチオンのスルフヒドリル基に結合し、システインおよびメルカプツール酸化合物の形で尿中に排泄される反応性代謝物NAPQI（N-アセチル-p-ベンゾキノンイミン）への酸化を触媒します。[10]

投薬および投与

パラセタモールの最大治療用量は、成人の場合は1日4 g、子供の場合は1日あたり50〜75 mgです。この薬剤の様々な形態の投薬量に関するより詳細な情報は、刊行物- パラセタモールに提示されてい  ます。

どれくらい飲む？薬は3〜5日以上連続して望ましくありません。

子供のためのアプリケーション

公式の指示によると、子供のためのパラセタモールの使用は、1日量の計算から1ヶ月から許可されています-体重1キログラムあたり50 mg。小児科医は子供Kalpol、シロップおよび直腸坐剤Efferalgan、懸濁液および直腸坐剤Panadolの赤ちゃんの一時停止を推奨しています。

同様に、薬物の最大許容一日投与量が決定され、それは高温で、一日の間に最大4回摂取することが許され、投与間の4時間の間隔を観察する。

• 3か月から6か月：1日4回まで投与される乳児パラセタモール懸濁液2.5 ml。
• 6か月から24か月まで：5 mlの幼児用パラセタモール懸濁液を1日4回まで投与。
• 2〜4年：1日4回まで投与される7.5mlの幼児用パラセタモール懸濁液。
• 4〜6歳：1日4回まで投与される10 mlの子供用パラセタモール懸濁液。
• 6年から8年まで：パラセタモール6プラスの懸濁液5mlが1日4回まで処方されます。
• 8から10年：パラセタモール6プラスの懸濁液7.5 mlが1日4回まで処方されます。
• 10年から12年：パラセタモール6プラスの懸濁液10 mlが1日4回まで処方されます。

アメリカ小児科学会（AAP）は、子供の痛みと発熱にパラセタモールを推奨し続けていますが、専門家は、子供が喘息またはそれを発症するリスクがある場合は推奨しません。治療用量でのパラセタモールの使用は一般的に安全ですが、小児では推奨用量で肝毒性が発生する可能性があります。[16]

妊娠中に使用する パラセタモール

パラセタモールは、妊娠中の解熱または鎮痛治療の最初の選択肢です。喘息のリスクの増加[11]や注意欠陥多動性障害などの結果が議論されました。[12]パラセタモールを摂取すると、特に妊娠後期には、母親の年齢、妊娠初期のBMI、比率、妊娠期間、出生時の体重に関係なく、臍帯血中の造血幹細胞の相対量が減少します。[13]

妊娠期間中、パラセタモールの使用には注意が必要です。特に、最初の3か月間はパラセタモールを服用することは禁止されています。 [14]

資料の詳細情報-  妊娠中のパラセタモール

授乳パラセタモール

医師のすべての詳細と推奨事項は記事に記載されています-  授乳中の母親がパラセタモールを使用できますか

禁忌

痛みと体温からパラセタモールを服用することの禁忌は次のとおりです：

• 薬物に対する個々の過敏症;
• 肝臓および/または腎臓の機能不全;
• 血中ビリルビン値の上昇（先天性または機能性）;
• 酵素グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼの欠損を伴う溶血性貧血;
• 白血球数が少ない;
• 4週未満の子供。

副作用 パラセタモール

パラセタモールの可能な副作用の中で：

• じんま疹を含む皮膚のかゆみと発疹の出現、ならびにスティーブンス・ジョンソン症候群のタイプの滲出性紅斑と中毒性表皮壊死症;
• 開発  重度のアレルギー反応 血管性浮腫を有します。
• 吐き気と腹痛;
• 血液の均一な組成の違反、特に貧血、血小板および白血球のレベルの低下、酸化ヘモグロビン（メトヘモグロビン）の増加;
• 間質性腎炎の発症に伴う腎障害;

最大用量で薬物を長期間使用すると、肝臓障害を引き起こす可能性があります。 [15]

過剰摂取

成人では7 g、子供では150 mg / kgを超える単回投与量の摂取は、肝臓に有毒である可能性があると考えられています。詳細については、「パラセタモールの肝毒性」を参照してください  。

過剰摂取の兆候は通常、摂取後数時間で現れます-吐き気、嘔吐、過度の発汗、および軟骨膜の痛みの形で。 [17]

治療なしでは、過剰摂取は数日以内に肝不全や死亡につながる可能性があります。活性炭は、薬物の吸収を減らすために使用できます。

解毒剤はN-アセチルシステインで、グルタチオンの前駆体として働き、パラセタモールNAPQIの反応性代謝物を中和し、肝臓の損傷を軽減します。 [18]

他の薬との相互作用

クマリン系抗凝固剤（ワルファリン）と鎮痙薬とパラセタモールを同時に使用すると、これらの薬の効果が高まることを覚えておいてください。

制吐薬（メトクロプラミドまたはドンペリドン）を同時に使用すると、パラセタモールの吸収が増加します。

パラビタモールをバルビツール酸塩群の鎮静剤、抗けいれん薬、抗結核抗生物質リファンピシン、エチルアルコールと一緒に服用すると、肝障害のリスクが高まります。

加えて、パラセタモールとバルビツール酸塩の組み合わせ（特に後者の長期使用による）は、解熱作用の低下につながります。

保管条件

室温（+ 25°Cまで）。

賞味期限

錠剤の保存期間は3年、シロップと懸濁液の保存期間は2年です。

アナログ

痛みのためのパラセタモールには多くの類似体があります-非麻薬性鎮痛薬グループの薬物、つまり、パラセタモールを含まない頭痛錠剤で、アナギン（メタミゾールナトリウム）、バラルギン、テンパルギン、  セダルギン、フルピルチン（カタドロン、ノロダタク）、ジフルニサル（ドロビド）などがあります。

レビュー

外科医のレビューは、術後の痛みを軽減するために非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）と組み合わせてパラセタモールを使用することを示唆しています。

ヨーロッパの神経学者は、パラセタモールとカフェインの組み合わせを、片頭痛を伴う頭痛と心因性頭痛の治療のためのいくつかの第一選択薬の1つとして使用することを推奨しています。

しかし、歯痛や歯科処置に起因する痛みでは、NSAIDはより効果的であると認識されています（イブプロフェン、ナプロキセンなど）。