パラセタモール

パラセタモールには鎮痛作用と解熱作用があります。

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適応症 パラセタモール

次のような場合に治療に使用されます。

• さまざまな疼痛症候群（歯痛または頭痛、筋肉痛、月経痛、さらに関節痛、神経痛および片頭痛）
• 感染症の発症の結果として起こる発熱状態。

炎症や痛みを速やかに緩和する必要がある場合（例えば、外科手術後）、また薬剤（懸濁液または錠剤）の経口投与が不可能な場合には、物質の静脈内投与が処方されることがあります。

この薬は対症療法として処方されるほか、使用時に痛みや炎症の強度を軽減するためにも使用されます。病状の進行には影響しません。

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リリースフォーム

薬剤が放出されます:

• 錠剤（ブリスターパックまたは細胞フリーのプレートに6個または10個入っています）
• 2.4%シロップ（50mlボトル）および2.4%懸濁液（0.1lボトル）の形態。
• 0.08、0.17、0.33 gの直腸坐剤（ブリスターパックに5個、1箱にブリスター2個）。

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薬力学

パラセタモールは非麻薬性鎮痛剤です。その薬効と特性は、主に中枢神経系におけるCOX-1およびCOX-2の要素を阻害する能力に基づいています。同時に、この物質は疼痛中枢と体温調節中枢にも作用します。

この薬には抗炎症作用はありません（この作用は極めて微々たるもので、無視できます）。これは、COX に対するこの薬の作用が、炎症を起こした組織内の酵素ペルオキシダーゼによって中和されるからです。

この薬は末梢組織内でのPgの結合を阻害しないため、体内の水電解質代謝のプロセスや消化管の粘膜に悪影響を与えません。

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薬物動態

薬物の吸収は非常に高く、Cmaxは5～20mcg/mlです。パラセタモールは0.5～2時間でこの値に達します。有効成分は血液脳関門（BBB）を通過します。

授乳中は薬剤が母乳中に排泄されます（濃度は1%を超えません）。

この薬剤は肝臓で生体内変換を受けます。肝ミクロソーム酵素の関与により代謝が起こり、毒性のある中間代謝産物（N-アセチル-b-ベンゾキノンイミンを含む）が生成されます。これらの成分は、体内のグルタチオン濃度が低下している場合、肝細胞の損傷や壊死を引き起こす可能性があります。パラセタモールを10g以上服用すると、この成分の枯渇が観察されます。

パラセタモールの他の 2 つの代謝経路は、硫酸塩抱合のプロセス (新生児、特に未熟児に多く見られる) とグルクロン酸抱合 (主に成人に見られる) です。

結合代謝産物は弱い薬効（毒性作用を含む）を有する。

半減期は1～4時間です（高齢者ではこの値が長くなる場合があります）。排泄は主に腎臓から抱合体の形で起こります。使用されたパラセタモールのうち、未変化体として排泄されるのはわずか3%です。

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投薬および投与

青少年（12歳以上、体重40kg以上）および成人の1日の摂取量は最大4g（0.2gの錠剤20錠または0.5gの錠剤8錠）です。

1回の使用量は0.5gです（必要に応じて1gに増量できます）。錠剤は1日4回まで服用できます。治療期間は5～7日間です。

小児用パラセタモール錠は2歳から服用できます。2歳以下のお子様は、0.2g錠を0.5錠、4～6時間間隔で服用してください。6歳以上のお子様は、上記の服用頻度で1錠丸ごと服用できます。

325 mg の錠剤は 10 歳から服用できます。10 ～ 12 歳の子供には、1 日 2 ～ 3 回の経口投与が処方されます (最大用量を超えてはなりません。このカテゴリの患者の場合、1 日あたり 1500 mg です)。

12歳以上のティーンエイジャーおよび成人は、4～6時間間隔で1～3錠を服用してください。1日に4gを超えて服用しないでください。また、服用間隔は4時間以上あけてください。

坐剤の使用。

坐薬は直腸に挿入されます。処置の前に腸を洗浄する必要があります。

小児用坐剤の投与量は、患者の年齢と体重を考慮して計算する必要があります。80mgの坐剤は生後3ヶ月以上の乳児に、170mgの坐剤は1～6歳の小児に、330mgの坐剤は7～12歳の小児に使用します。

坐薬は 1 回に 1 個ずつ挿入し、処置の間隔を少なくとも 4 時間あけてください。1 日あたり 3 ～ 4 個の坐薬が挿入されます (坐薬の数は患者の状態によって異なります)。

子供にはパラセタモールの坐剤やシロップが処方されることがよくあります。それぞれの治療効果を比較すると、シロップはより早く効果が現れ、坐剤はより長く効果が持続することが知られています。

坐剤は（錠剤に比べて）より安全で使いやすいため、小さな子供に処方することをお勧めします（たとえば、新生児の場合、坐剤はこの薬の最適な投与形態と考えられています）。

小児の場合、この薬物の毒性量は150mg/kg以上です。つまり、体重20kgの小児が1日3gの薬物を摂取すると死亡する可能性があります。

1回あたりの投与量は、10～15mg/kgを1日2～3回（4～6時間間隔）投与する処方に従って決定します。小児の場合、最大投与量は1日60mg/kgです。

小児用懸濁液およびシロップの使用方法。

シロップは生後3か月から乳児に処方でき、懸濁液は生後1か月から使用できます（砂糖を含まないため）。

年齢層別のシロップ1回分の量:

• 3～12ヶ月の乳児 – 小さじ0.5～1杯
• 1～6歳のお子様 – 小さじ1～2杯
• 6～14歳のお子様：小さじ2～4杯。

投与頻度は 1 日 1 回から 4 回です (子供は最低 4 時間間隔で薬を服用する必要があります)。

小児用懸濁液の投与量はシロップ剤と同様です。生後3ヶ月未満の乳児への投与方法は、主治医が決定します。

薬の投与量は、お子様の体重を考慮して選択する必要があります。1回あたり最大10～15mg/kg、1日あたり最大60mg/kgまで処方可能です。したがって、平均体重15kgの3歳児は、1回あたり150～225mgの薬を服用する必要があります。

指定された量で懸濁液またはシロップを使用しても効果がない場合、パラセタモールを異なる有効成分を持つ類似品に置き換える必要があります。

解熱剤（パラセタモールと鎮痛剤）の併用が用いられる場合もあります（38.5℃以上の発熱があり、なかなか下がらない場合）。服用量は以下のとおりです。パラセタモールは上記の用量（年齢と体重を考慮）。鎮痛剤は0.3～0.5mg/kgです。

鎮痛剤の使用は血液組成に不可逆的な変化をもたらすため、この組み合わせは頻繁に使用することはできません。

パラセタモールに加えてアスピリンとアナルギンを含む「トロイチャトカ」も使用できます。パラセタモールには、スプラスチンとノシュパ、アナルギンとノシュパ、またはスプラスチンとアナルギンを併用することもできます。

ノーシュパ（パパベリンも代わりに使用できます）は痙攣している毛細血管を開くのに役立ち、抗ヒスタミン薬（タベギルやスプラスチンなど）は解熱剤の効果を増強します。

解熱効果が必要な場合は、連続して最大3日間使用できます。

鎮痛剤として使用する場合、治療サイクルは最長5日間としてください。その後の使用の可否は主治医が判断します。

この薬は病気の症状（歯痛や頭痛など）を解消するのに役立ちますが、症状が発生する原因を治療するものではないことを覚えておくことが重要です。

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妊娠中に使用する パラセタモール

この薬は胎盤を通過する可能性があるが、胎児の発育に対する悪影響は今のところ確認されていない。

試験では、妊娠中（特に後半）にパラセタモールを使用すると、子供が喘息、呼吸器疾患、喘鳴、アレルギー症状を発症する可能性が高くなることが判明しました。

妊娠後期（第3トリメスター）においては、感染症の毒性作用が個々の薬剤の作用と同等に危険となる可能性があることを念頭に置く必要があります。母体の高体温の場合、胎児に低酸素症が生じる可能性があります。

妊娠後期（具体的には妊娠3ヶ月目から18週頃まで）にこの薬を使用すると、内臓の発達に異常が生じる可能性があり、多くの場合、出生後に症状が現れます。そのため、この時期にはこの薬は時折、最後の手段としてのみ使用されます。

しかし同時に、この特定の薬は妊婦にとって最も安全な鎮痛剤であると考えられています。

妊娠中にこの薬を大量に服用すると、腎臓や肝臓に悪影響を与える可能性があります。妊婦が急性呼吸器感染症（ARVI）またはインフルエンザによる発熱がある場合は、1回につきパラセタモール0.5錠を服用してください。この治療は最大7日間まで継続してください。

授乳中、母乳に移行する薬剤の量はごくわずかです。そのため、最大3日間連続して使用する場合でも授乳を中断する必要はありません。

授乳中は、1日最大3～4錠（0.5g）を服用できます（錠剤は授乳後に服用してください）。次回の授乳は、服用後少なくとも3時間以上あけて行うことをお勧めします。

禁忌

主な禁忌：

• 薬剤に対する不耐性の存在
• 先天性高ビリルビン血症;
• G6PD酵素欠損症;
• 重度の肝臓病または腎臓病。
• 血液疾患;
• アルコール依存症;
• 重度の貧血または白血球減少症。

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副作用 パラセタモール

薬を服用した後の副作用は、通常、皮膚のかゆみ、血管性浮腫、蕁麻疹、発疹などの重度の過敏症（アレルギー）の兆候として現れます。

場合によっては、この薬剤の使用により、造血障害（血小板減少症、好中球減少症、白血球減少症、汎血球減少症、および無顆粒球症）や消化不良症状が現れることがあります。

多量に長期使用すると肝毒性作用を引き起こす可能性があります。

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過剰摂取

1 日目に起こる中毒症状: 皮膚の蒼白、腹部の痛み、吐き気、代謝性アシドーシス、嘔吐、食欲不振、糖代謝障害。

肝機能障害の症状は12〜48時間後に現れることがあります。

重度の過剰摂取の場合、膵炎、肝不全（進行性脳症を伴う）、急性腎不全（尿細管壊死を伴う）、不整脈および昏睡が観察されます。

場合によっては、パラセタモール中毒により死に至ることもあります（非常に重度の中毒の場合）。

この障害を治療するには、グルタチオン結合プロセスの前駆体であるメチオニンとアセチルシステイン（8〜9時間以内）を投与する必要があり、さらにSHカテゴリーのドナーも投与する必要があります。

その後の治療法は、薬を服用した期間と血液中の薬のレベルに応じて異なります。

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他の薬との相互作用

この薬は尿酸排泄促進薬の効果を減弱させます。また、この薬を大量に服用すると、抗凝固薬の効果を増強します（肝臓における凝血促進物質の産生を減少させることにより）。

肝臓内のミクロソーム酸化プロセスの誘導を促進する医薬品、肝毒性薬、エチルアルコールは、薬効のあるヒドロキシル化代謝産物の生成を増加させるため、たとえ少量の過剰摂取でも重度の中毒を発症する可能性があります。

バルビツール酸系薬剤の長期使用は薬効を弱めます。エチルアルコールは急性膵炎を引き起こします。肝臓内のミクロソームの酸化反応を阻害する薬剤は、肝毒性作用の可能性を低減します。

他の NSAID との長期併用は、壊死性乳頭炎、鎮痛性腎症、および腎不全の末期（ジストロフィー）段階の発症を引き起こす可能性があります。

パラセタモール（高用量）とサリチル酸塩を長期にわたって併用すると、腎臓癌または膀胱癌の発症リスクが高まります。ジフルニサルは血漿中のパラセタモール濃度を50%上昇させ、肝毒性の可能性を高めます。

骨髄毒性物質は薬剤の造血毒性を増強し、鎮痙薬は薬剤の吸収を遅らせ、腸管吸収剤を含むコレステロールは薬剤の生物学的利用能を低下させます。

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保管条件

パラセタモールは、子供の手の届かない、暗くて乾燥した場所に保管してください。シロップの場合は最高18℃（凍結不可）、坐剤の場合は最高20℃の温度範囲で保管してください。

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賞味期限

坐剤およびシロップ剤のパラセタモールは、製造日から24ヶ月以内にご使用ください。錠剤の有効期間は36ヶ月です。

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類似品

この薬の類似体には、ストリモール、パラセタモール 325、パラセタモール MS 配合のパーファルガン、セフェコン D、イフィモール、フルタブ、パナド ダレロン配合のパラセタモール エクストラタブ、パラセタモール UBF、エフェラルガンなどのパラセタモール含有物質があります。

作用機序は同様だが有効成分が異なる薬剤：Antiflu、Coldrex、Antigrippin、Novalgin、Solpadeine with Caffetin および Fervex、さらに Maxikold、Teraflu、Panadol Extra、Femizol。

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レビュー

パラセタモールは、急性呼吸器ウイルス感染症に感染する可能性が高く、そのような疾患に最も効果的であるため、子供の治療という文脈で最もよく言及されます。

保護者の方々は概してこの薬について肯定的な評価をしています。この薬はすぐに熱を下げ、発熱に伴う陰性症状の重症度を軽減します。同時に、様々な年齢層の人々に忍容性が高く、NSAIDsに典型的な陰性症状の発現を誘発することは極めて稀です。

医師は、薬は病気そのものを治すのではなく症状を緩和するだけであるということを忘れないよう強く勧めており、また、良い効果を得るためには、適切な薬の形態を選択し、必要な投与量を計算することが非常に重要であることを思い出させてくれます。