斎染

メルクセローノ（スイス）が製造する医薬品 Saizen®（サイゼン）は、視床下部、下垂体、ゴナドトロピンのホルモンおよびその拮抗薬の薬理学的グループに属します。

この薬の有効成分は、ヒト成長ホルモン遺伝子を追加して改変した哺乳類細胞の最新の組み換え DNA 技術を使用して得られる合成成長ホルモンソマトロピン (成長ホルモン) です。

適応症 斎染

Saizen®の使用適応症は、小児期における成長ホルモンの産生不足または分泌の完全欠如、性腺の発達不全といった細胞遺伝学的疾患です。これらの病態は、特定の遺伝子の変異と関連しており、下垂体の発達不全につながります。

Saizen®は、女児の成長遅延（性腺形成不全症またはターナー症候群）、慢性腎不全による思春期前児童の成長不全、4歳以上の低身長児童の成長障害（現身長の標準偏差指数（SDS）が< -2.5で、両親の身長を考慮したSDS < -1）の治療に使用されます。

この薬は、重度成長ホルモン欠乏症の成人の補充療法にも使用できます。

リリースフォーム

Saizen®は、皮下注射液の調製に用いられる生理活性乾燥粉末である凍結乾燥物として入手可能です。注射液調製用バイアルには、ソマトロピン（8mg）と溶剤（0.3%メタクリゾール溶液）がカートリッジに封入されており、さらに「クリックイージー」と呼ばれる注射液投与用のデバイスが付属しています。

薬力学

Saizen®には、タンパク質合成を促進し、その分解（異化）を抑制する組換えヒト成長ホルモン（r-LHR）が含まれており、成長と体組成に影響を与えます。Saizen®の薬理作用は、筋細胞（ミオサイト）、肝細胞（ヘパトサイト）、脂肪細胞（アディポサイト）、リンパ球、および骨髄の造血細胞の特定の受容体とホルモンの相互作用に基づいています。

この薬は、視床下部の神経分泌細胞から下垂体門脈に分泌され、成長ホルモン（ソマトトロープ）を分泌する細胞に作用する視床下部ペプチドホルモン（ソマトスタチンおよびソマトリベリン）のレベルを高めるのに役立ちます。これにより、成長（主に四肢の長い管状骨の成長による）が促進され、炭水化物代謝の正常化（皮下脂肪の燃焼促進と脂肪の蓄積減少）が促進されます。

同時に、血糖値（グリセミア）と内因性インスリン分泌量（Cペプチド）は生理学的正常範囲内に維持され、高用量（20mg）投与時のみ大幅に上昇する可能性があります。
さらに、ソマトトロピンはほとんどの内臓の成長に対する免疫刺激作用を有し、中枢神経系の一部の機能を調整する作用も有します。

薬物動態

Saizen®を投与後、血清中の有効成分濃度は4時間で最高値に達し、その後24時間以内に血清中のソマトトロピン濃度は基準値に戻ります。これは蓄積が起こらないこと、つまり繰り返し投与してもホルモンが蓄積しないことを示しています。

筋肉内投与後、血漿中のホルモン含有量は 3 時間後に最大に達し、皮下注射の場合は 4 ～ 6 時間後に最大に達します。

筋肉内および皮下投与後の薬物の絶対バイオアベイラビリティは少なくとも 70 ～ 90% です。

投薬および投与

非アンドロゲンステロイドは成長率のさらなる増加を引き起こす可能性があるため、ホルモン療法は体系的な医学的監督の下でのみ実施されます。

Saizen®の投与方法と用量：本剤は、添付文書に同梱されている殺菌性溶媒に溶解してください。筋肉内または皮下投与の場合、通常の週投与量は0.6～0.8 IU/kgです。筋肉内投与の場合は3回に分けて、皮下投与の場合は6～7回に分けて投与してください。Saizen®投与開始2年目には、週投与量を増量できますが、1 IU/kgを超えてはなりません。

成人または肥満患者の成長ホルモン欠乏症の治療では、個々の患者に低用量への用量調整が必要となる場合があります。60歳以上の患者への治療経験および本剤の長期使用は限られています。

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妊娠中に使用する 斎染

妊娠中および授乳中はSaizen®の使用はお勧めしません。

禁忌

Saizen®の使用は、松果体閉鎖（骨端線閉鎖）、ソマトロピンまたは本剤の他の成分に対する過敏症、ならびに活動性（進行または再発）脳腫瘍のある小児には禁忌です。また、腹腔または心臓の手術後に発症した急性疾患、多発外傷、呼吸不全にも使用しないでください。

サイゼン®は、含まれるソマトトロピンが血糖値を上昇させる可能性があるため、耐糖能を低下させる可能性があります（インスリン抵抗性）。そのため、糖尿病患者または糖尿病の家族歴がある患者は、慎重に使用する必要があります。

副作用 斎染

この薬の副作用には、アレルギー反応（サイゼンに対する抗体の形成を伴う）、注射部位の痛み、知覚喪失、発赤、腫れなどがあります。

体の特定の部位または領域における脂肪組織の萎縮（局所性脂肪萎縮）を防ぐため、皮下注射部位は毎日変更する必要があります。治療中は甲状腺機能が低下する可能性があります（甲状腺機能低下症）。甲状腺ホルモン（トリヨードチロニン、チロキシン、チログロブリン）の投与により、甲状腺機能低下症を解消する必要があります。

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過剰摂取

サイゼン®の過剰摂取は、血糖値の正常レベルの低下として現れます。

（低血糖）が、血糖値の上昇（高血糖）に置き換わります。長期間にわたり薬剤を過剰摂取した場合、先端巨大症の兆候が見られることがあります。これは、骨格、軟部組織、内臓のバランスの乱れ（顔の特徴の肥大、手足の肥大）などです。

他の薬との相互作用

Saizen®に対する感受性は、グルココルチコイド（プレドニゾロンなど）との併用により抑制される可能性があります。また、コルチコステロイド（ヒドロコルチゾンなど）との併用は、Saizen®の治療効果を完全に無効化する可能性があります。Saizen®投与中は、コルチコステロイドの投与量を調整するために、血清中のコルチゾール値をモニタリングする必要があります。

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保管条件

保管条件: +25°Cを超えない温度で密封包装してください。

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賞味期限

Saizen®の賞味期限はパッケージに記載されている製造日から3年です。