メトクロプラミド

メトクロプラミドは、さまざまな胃腸障害やその他の多くの症状の治療に使用される薬です。

この薬にはいくつかの薬理学的特性があります。

1. 促進作用: メトクロプラミドは、胃腸管内の食物の移動を刺激し、胃と腸の運動性を改善します。これは、嘔吐、吐き気、胸やけ、その他の胃腸疾患の症状の治療に役立つ可能性があります。
2. 制吐作用: メトクロプラミドは、脳の嘔吐中枢におけるドーパミンの作用をブロックすることにより、吐き気と嘔吐を軽減します。
3. 逆流の軽減: この薬は胃から食道への胃酸逆流を軽減するのに効果的である可能性があり、胸やけや胃食道逆流症 (GERD) のその他の症状の軽減に役立ちます。

メトクロプラミドは通常、錠剤またはシロップの形で経口摂取されます。病院では、吐き気や嘔吐を緊急に軽減するために注射剤として使用されることもあります。

メトクロプラミドには、眠気、めまい、運動障害などの副作用が生じる可能性があることに注意することが重要です。したがって、この薬の使用は医師の監督の下で行われ、推奨用量を厳守する必要があります。特に他の病状がある場合、または他の薬を服用している場合は、医師に相談せずにメトクロプラミドを服用しないでください。

適応症 メトクロプラミド

1. 吐き気と嘔吐: メトクロプラミドは、手術、薬物療法、放射線療法、胃腸疾患などのさまざまな原因による吐き気や嘔吐の対症療法に使用されます。
2. 胃食道逆流症（GERD）: メトクロプラミドは、胸やけ、嘔吐、嚥下障害（飲み込み困難）などの胃食道逆流症の症状の治療に使用できます。
3. 悪阻 妊娠: 妊娠悪阻を含む重度の吐き気と嘔吐の場合、症状を軽減するためにメトクロプラミドが処方されることがあります。
4. 胃腸の運動性のサポート: メトクロプラミドは、胃不全麻痺またはその他の胃腸運動障害のある患者の胃および腸の運動性を刺激するために使用できます。
5. 化学療法治療のサポート: メトクロプラミドは制吐プロトコルの一部として使用されることがあります。化学療法を行う場合。

薬力学

1. 制吐作用:

   • メトクロプラミドは、小脳の永久嘔吐中枢の領域にあるドーパミン D2 受容体に作用するため、効果的な制吐薬です。咽頭反射を軽減し、胃の運動活動を刺激し、消化と胃腸管内での食物の移動を促進します。

2. 運動促進作用:

   • メトクロプラミドは、アセチルコリン放出を増加させ、ドーパミン阻害を抑制することにより、上部胃腸の運動活動を刺激します。これは、胃不全麻痺や逆流性食道炎などの機能的および器質的な消化運動障害の治療に役立つ可能性があります。

3. プロラクチン分泌の減少:

   • メトクロプラミドは、下垂体前葉のドーパミン D2 受容体をブロックすることによってプロラクチン分泌効果を発揮します。これは、高プロラクチン血症およびそれに関連する症状（高プロラクチン血症無月経や乳汁漏出症など）の治療に役立つ可能性があります。

4. 中央アクション:

   • メトクロプラミドは、中枢神経系のドーパミンおよびセロトニン受容体に対する作用に関連して、中枢性鎮静作用および抗不安作用を有する可能性があります。

5. 追加効果:

   • 場合によっては、メトクロプラミドには抗うつ作用、抗炎症作用、抗酸化作用がある可能性がありますが、これらの作用のメカニズムについてはさらなる研究が必要です。

薬物動態

1. 吸収：メトクロプラミドは経口投与後、胃腸管から効率よく吸収されます。食物は吸収速度を遅くする可能性がありますが、通常は全体の吸収には影響しません。
2. 分布: 体内によく分布し、血液脳関門を通過して中枢神経系に影響を与え、吐き気や嘔吐を軽減します。
3. 代謝: メトクロプラミドは、主に水酸化と抱合によって肝臓で代謝されます。主な代謝産物はメトクロプラミド スルホキシドです。
4. 排泄: メトクロプラミドの体外への排泄は、主に腎臓を通じて行われます。投与量の約 85 ～ 95% は、投与後 24 時間以内に変化せずに排泄されます。
5. 人生の半分: メトクロプラミドの半減期は成人で約 5 ～ 6 時間、新生児では最大 15 時間です。
6. 作用機序: メトクロプラミドは、中枢神経系のドーパミン D2 受容体の拮抗薬です。また、アセチルコリンの放出を増加させることにより、胃腸の運動性を刺激する効果もあります。

妊娠中に使用する メトクロプラミド

妊娠中にメトクロプラミドを使用する場合、母親と胎児に対する潜在的なリスクと利益を考慮する必要があります。妊娠中、特に初期段階での安全性を述べるには十分なデータがありません。したがって、妊娠中は特に医師に相談せずにメトクロプラミドの使用を避けることが一般的に推奨されます。

ただし、場合によっては、母親に対する潜在的な利益が胎児に対する潜在的なリスクを上回る場合、医師は妊娠中にメトクロプラミドを処方することを決定することがあります。これは、妊娠に伴う重度の吐き気や嘔吐（妊娠悪阻と呼ばれる）の場合に必要になる場合があります。

禁忌

1. 過敏症: メトクロプラミドまたは薬剤の他の成分に対して過敏症があることがわかっている人は、アレルギー反応を引き起こす可能性があるため、使用しないでください。
2. 下垂体腫瘍: メトクロプラミドはプロラクチン産生を刺激する可能性があり、プロラクチノーマなどの下垂体腫瘍の患者には禁忌となる場合があります。
3. 機械的または穿孔性腸閉塞: メトクロプラミドの使用は、機械的腸閉塞または穿孔性腸閉塞がある場合、症状を悪化させ状態を複雑にする可能性があるため、禁忌となる場合があります。
4. 褐色細胞腫: メトクロプラミドは、高血圧などの褐色細胞腫の症状を悪化させる可能性があるため、この症状のある患者には禁忌です。
5. てんかん: メトクロプラミドは発作閾値を悪化させる可能性があるため、てんかんまたは発作の発生に関連するその他の疾患のある患者にはその使用が禁忌となる場合があります。
6. 妊娠と授乳: 妊娠中および授乳中のメトクロプラミドの安全性に関するデータは限られているため、その使用は医師によって評価され、推奨される必要があります。
7. 子供たち: 小児におけるメトクロプラミドの使用は慎重であるべきであり、特に特定の病状を持つ小児では医師のみが処方する必要があります。

副作用 メトクロプラミド

1. 眠気と倦怠感: メトクロプラミドは、特に治療の開始時または用量の増加に伴って、眠気や倦怠感を引き起こす可能性があります。
2. 不眠症: メトクロプラミドは、一部の人に不眠症や睡眠障害を引き起こす可能性があります。
3. めまい: 患者様によっては、めまいやふらつき感を感じる場合があります。
4. 動悸または心拍リズムの変化: まれに、メトクロプラミドは動悸や不整脈などの心拍リズムの変化を引き起こすことがあります。
5. 口渇: メトクロプラミドは一部の人に口渇を引き起こす可能性があります。
6. 消化器疾患: これには、下痢、便秘、吐き気、嘔吐が含まれる場合があります。
7. 遅発性ジスキネジアの症状を隠す：これはまれではありますが重篤な副作用で、メトクロプラミドが遅発性ジスキネジアの症状を隠す可能性があり、不可逆的になる可能性のある不随意運動を特徴とする症状です。
8. プロラクチンの上昇: メトクロプラミドは血中のプロラクチン濃度を上昇させる可能性があり、男性では（例：女性化乳房）、女性では（例：高プロラクチン血症性無月経）、望ましくない影響を引き起こす可能性があります。

過剰摂取

1. 錐体外路症状: ジスキネジア、ジストニア、精神運動性興奮、筋けいれん、振戦が含まれます。これらの症状は、中枢神経系のドーパミン受容体の遮断に関連しています。
2. 鎮静と眠気: 過剰なメトクロプラミドは、眠気、嗜眠、全身衰弱、さらには意識喪失を引き起こす可能性があります。
3. 心毒性: 場合によっては、過剰摂取により、不整脈や QT 間隔の延長などの心拍リズム障害が生じる可能性があります。
4. 抗コリン症状：口渇、便秘、かすみ目、排尿障害など。
5. 神経弛緩薬アンドローム: まれに、 神経弛緩薬 症候群が発症し、高熱、けいれん、意識低下、その他の症状として現れることがあります。
6. その他の症状: 吐き気、嘔吐、下痢、高血圧、低血圧、その他の望ましくない影響も発生する可能性があります。

他の薬との相互作用

1. 制吐薬： メトクロプラミドは、中枢作用性制吐薬（ジメンヒドリナートなど）などの他の制吐薬の効果を増強する可能性があり、その結果、鎮静が増加する可能性があります。
2. 心血管系に影響を与える薬剤: メトクロプラミドは、降圧薬や心拍リズムを低下させる薬（ベータアドレナリン遮断薬など）などの降圧薬の効果を増強する可能性があり、これにより血圧が大幅に低下する可能性があります。
3. 中枢神経系に影響を与える薬剤: メトクロプラミドは、ベンゾジアゼピンや抗うつ薬などの他の薬剤の鎮静作用や抗コリン作用を増強する可能性があり、その結果、眠気の増加や反応性の低下が生じる可能性があります。
4. QT間隔の延長を引き起こす薬剤: メトクロプラミドは、抗不整脈薬やマクロライド系抗生物質など、QT 間隔延長を引き起こす他の薬剤と併用すると、不整脈のリスクを高める可能性があります。
5. 増える薬 メディエーター分泌: メディエーターの分泌を増加させる薬剤 (抗ヒスタミン薬など) は、メトクロプラミドの有効性を低下させる可能性があります。
6. 錐体外路症状を引き起こす薬剤: メトクロプラミドを錐体外路症状を引き起こす可能性のある他の薬剤 (神経弛緩薬など) と併用すると、この副作用が増加する可能性があります。