メトクロプラミド

メトクロプラミドは、さまざまな胃腸障害やその他の多くの症状の治療に使用される薬です。

この薬にはいくつかの薬理学的特性があります。

1. 消化促進作用：メトクロプラミドは、消化管における食物の移動を促進し、胃腸の運動性を改善します。嘔吐、吐き気、胸やけ、その他の胃腸障害の症状の治療に有効である可能性があります。
2. 制吐作用：メトクロプラミドは、脳の嘔吐中枢におけるドーパミンの作用を阻害することで、吐き気や嘔吐を軽減するのに役立ちます。
3. 逆流の軽減：この薬は胃から食道への酸の逆流を軽減するのに効果があると考えられ、胸焼けや胃食道逆流症（GERD）のその他の症状を軽減するのに役立ちます。

メトクロプラミドは通常、錠剤またはシロップの形で経口摂取されます。また、吐き気や嘔吐の緊急緩和のために、病院では注射剤として使用されることもあります。

メトクロプラミドには、眠気、めまい、運動障害などの副作用があることにご注意ください。そのため、この薬の使用は医師の監督下で行い、推奨用量を遵守する必要があります。特に、他の疾患がある場合や他の薬を服用している場合は、医師に相談せずにメトクロプラミドを服用しないでください。

適応症 メトクロプラミド

1. 吐き気と嘔吐：メトクロプラミドは、手術、薬物療法、放射線療法、胃腸疾患など、さまざまな原因による吐き気と嘔吐の対症療法に使用されます。
2. 胃食道逆流症（GERD）：メトクロプラミドは、胸やけ、嘔吐、嚥下障害（飲み込み困難）などの GERD 症状の治療に使用できます。
3. 妊娠悪阻：妊娠悪阻を含む重度の吐き気や嘔吐の場合は、症状を緩和するためにメトクロプラミドが処方されることがあります。
4. 胃腸運動のサポート: メトクロプラミドは、胃不全麻痺またはその他の胃腸運動障害のある患者の胃と腸の運動を刺激するために使用されることがあります。
5. 化学療法による治療サポート：メトクロプラミドは、化学療法を行う際に制吐プロトコルの一部として使用されることがあります。

リリースフォーム

1. 錠剤：最も一般的に使用される剤形で、経口投与を目的としています。メトクロプラミド錠は、標準作用型と徐放型があり、効果を持続させます。
2. 経口液（シロップ）：錠剤を飲み込むのが難しい患者さん（小児や高齢者など）に適しています。液剤にすることで、薬の服用が容易になり、服用しやすくなります。
3. 注射剤：メトクロプラミドの注射剤は、経口投与が不可能または望ましくない場合に、症状を速やかに緩和するために使用されます。注射剤は筋肉内（IM）または静脈内（IV）に投与できます。
4. 直腸坐剤: あまり一般的ではありませんが、他の投与経路が不適切または効果がない場合に、坐剤を使用して吐き気や嘔吐を軽減することができます。

薬力学

1. 制吐作用：

   • メトクロプラミドは、小脳の永続性嘔吐中枢領域にあるドーパミンD2受容体に作用するため、効果的な制吐剤です。嘔吐反射を抑制し、胃の運動を刺激することで、消化管における食物の消化と移動を促進します。

2. 運動促進作用：

   • メトクロプラミドは、アセチルコリンの放出を増加させ、ドーパミン抑制を抑制することで、上部消化管運動を刺激します。これは、胃不全麻痺や逆流性食道炎などの機能的および器質的な消化管運動障害の治療に有用である可能性があります。

3. プロラクチン分泌の減少：

   • メトクロプラミドは、下垂体前葉のドパミンD2受容体を阻害することでプロラクチン分泌を促します。これは、高プロラクチン血症およびそれに伴う無月経や乳汁漏出などの症状の治療に有用である可能性があります。

4. 中心的なアクション:

   • メトクロプラミドは、中枢神経系のドーパミンおよびセロトニン受容体に対する作用により、中枢鎮静作用および抗不安作用を有する可能性があります。

5. 追加効果:

   • 場合によっては、メトクロプラミドには抗うつ作用、抗炎症作用、抗酸化作用がある可能性がありますが、これらの作用のメカニズムについてはさらなる調査が必要です。

薬物動態

1. 吸収：メトクロプラミドは経口投与後、消化管から効率的に吸収されます。食物は吸収速度を遅らせる可能性がありますが、通常は総吸収には影響しません。
2. 分布：体内によく分布し、血液脳関門を通過して中枢神経系に作用し、吐き気や嘔吐を軽減します。
3. 代謝：メトクロプラミドは肝臓で主に水酸化と抱合により代謝されます。主な代謝物はメトクロプラミドスルホキシドです。
4. 排泄：メトクロプラミドは主に腎臓から排泄されます。投与量の約85～95%は、投与後24時間以内に未変化体として排泄されます。
5. 半減期: メトクロプラミドの半減期は、成人では約 5 ～ 6 時間、新生児では最大 15 時間です。
6. 作用機序：メトクロプラミドは中枢神経系のドーパミンD2受容体拮抗薬です。また、アセチルコリンの放出を増加させることで、消化管運動を刺激する作用も有します。

投薬および投与

大人

• 経口（内服）：標準用量は10mgで、食前30分および就寝前に服用します。症状および治療への反応に応じて、1日4回まで服用できます。1日の最大服用量は40mgを超えないようにしてください。
• 静脈内および筋肉内投与：注射の場合、通常1回10mgを1日4回まで投与します。静脈内投与は、副作用を避けるため、少なくとも1～2分かけてゆっくりと投与してください。

子供たち

小児におけるメトクロプラミドの投与量は、体重に基づいて個別に計算され、医師が決定する必要があります。一般的には、体重1kgあたり0.1～0.15mgを、食前30分と就寝前に1日3～4回まで服用します。

特別な指示

• メトクロプラミドによる治療期間は、運動障害などの副作用のリスクがあるため、通常は 12 週間を超えてはなりません。
• 治療期間に関しては医師の指示に注意深く従い、特に長期使用の場合は、専門医に相談せずに突然服用を中止しないでください。
• メトクロプラミドを静脈内投与する場合は、起立性低血圧などの副作用のリスクを最小限に抑えるためにゆっくりと投与する必要があります。

妊娠中に使用する メトクロプラミド

メトクロプラミドを妊娠中に使用する場合、母体と胎児への潜在的なリスクとベネフィットを考慮する必要があります。妊娠中、特に初期段階における安全性を断言できるデータは不十分です。したがって、特に医師に相談せずにメトクロプラミドを使用することは、一般的に避けることが推奨されます。

しかし、場合によっては、母体への潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを上回ると判断された場合、医師は妊娠中にメトクロプラミドを処方することがあります。これは、妊娠に伴う重度の吐き気や嘔吐（妊娠悪阻）の場合に必要となることがあります。

禁忌

1. 過敏症: メトクロプラミドまたは本剤の他の成分に対して過敏症の既往歴のある人は、アレルギー反応を引き起こす可能性があるため、本剤を使用しないでください。
2. 下垂体腫瘍: メトクロプラミドはプロラクチンの産生を刺激する可能性があるため、プロラクチノーマなどの下垂体腫瘍のある患者には禁忌となる場合があります。
3. 機械的または穿孔性腸閉塞: 機械的または穿孔性腸閉塞がある場合、症状を悪化させ、病状を複雑にする可能性があるため、メトクロプラミドの使用は禁忌となる場合があります。
4. 褐色細胞腫: メトクロプラミドは高血圧などの褐色細胞腫の症状を悪化させる可能性があるため、この疾患の患者には禁忌です。
5. てんかん: メトクロプラミドは発作閾値を悪化させる可能性があるため、てんかんまたは発作の発生に関連する他の障害のある患者には使用が禁忌となる場合があります。
6. 妊娠と授乳: 妊娠中および授乳中のメトクロプラミドの安全性に関するデータは限られているため、その使用は医師によって評価および推奨される必要があります。
7. 子供: メトクロプラミドを子供に使用する場合は注意が必要であり、特に特定の病状を持つ子供の場合は医師によってのみ処方される必要があります。

副作用 メトクロプラミド

1. 眠気と疲労: メトクロプラミドは、特に治療開始時または投与量の増加時に、眠気や疲労を引き起こす可能性があります。
2. 不眠症: メトクロプラミドは、一部の人に不眠症または睡眠障害を引き起こす可能性があります。
3. めまい: 患者によってはめまいやふらつきを感じることがあります。
4. 動悸または心拍リズムの変化: まれに、メトクロプラミドは動悸や不整脈などの心拍リズムの変化を引き起こすことがあります。
5. 口渇: メトクロプラミドは、一部の人に口渇を引き起こす可能性があります。
6. 消化障害: 下痢、便秘、吐き気、嘔吐などが含まれる場合があります。
7. 遅発性ジスキネジアの症状の隠蔽：これは稀ではあるものの深刻な副作用で、メトクロプラミドにより遅発性ジスキネジアの症状が隠蔽されることがあります。遅発性ジスキネジアは、不可逆的になる可能性のある不随意運動を特徴とする疾患です。
8. プロラクチンの上昇：メトクロプラミドは血液中のプロラクチン濃度を上昇させる可能性があり、男性（例：女性化乳房）および女性（例：高プロラクチン血症性無月経）に望ましくない影響をもたらす可能性があります。

過剰摂取

1. 錐体外路症状：ジスキネジア、ジストニア、精神運動性興奮、筋痙攣、振戦などが含まれます。これらの症状は、中枢神経系のドーパミン受容体の遮断に関連しています。
2. 鎮静および眠気: メトクロプラミドを過剰に摂取すると、眠気、無気力、全身衰弱、さらには意識喪失を引き起こす可能性があります。
3. 心毒性: 場合によっては、過剰摂取により不整脈や QT 間隔の延長などの心拍リズムの乱れが生じることがあります。
4. 抗コリン症状：口渇、便秘、かすみ目、排尿障害など。
5. 神経遮断症候群: まれに、高体温、けいれん、意識低下などの症状として現れる神経遮断症候群が発生することがあります。
6. その他の症状: 吐き気、嘔吐、下痢、高血圧、低血圧、その他の望ましくない影響も発生する可能性があります。

他の薬との相互作用

1. 制吐剤：メトクロプラミドは、中枢作用型制吐剤（例：ジメンヒドリナート）などの他の制吐剤の効果を増強し、鎮静効果を高める可能性があります。
2. 心血管系に影響を及ぼす薬剤：メトクロプラミドは、降圧剤や心拍リズムを低下させる薬剤（ベータ遮断薬など）などの降圧剤の効果を高め、血圧を大幅に低下させる可能性があります。
3. 中枢神経系に影響を及ぼす薬剤: メトクロプラミドは、ベンゾジアゼピンや抗うつ薬などの他の薬剤の鎮静作用および抗コリン作用を増強する可能性があり、その結果、眠気が増し、反応性が低下する可能性があります。
4. QT 間隔の延長を引き起こす薬剤: メトクロプラミドは、抗不整脈薬やマクロライド系の抗生物質など、QT 間隔の延長を引き起こす他の薬剤と併用すると、不整脈のリスクが高まる可能性があります。
5. メディエーター分泌を増加させる薬剤：メディエーター分泌を増加させる薬剤（抗ヒスタミン剤など）は、メトクロプラミドの効力を低下させる可能性があります。
6. 錐体外路症状を引き起こす薬剤: メトクロプラミドを錐体外路症状を引き起こす可能性のある他の薬剤 (神経遮断薬など) と併用すると、この副作用が増強される可能性があります。