ティベラル

ティベラルは、アメーバ赤痢などの原虫感染症の治療薬です。ニトロイミダゾールの誘導体で、有効成分としてオルニダゾールを含有しています。

オルニダゾールは、5-ニトロイミダゾールの誘導体である抗菌性抗原虫薬です。DNA親和性剤の治療効果の原理は、ニトロ基を修復する酵素系を有する微生物に対する選択的な作用と、フェリドキシン類を含むニトロ化合物のタンパク質相互作用を触媒することに基づいています。[ 1 ]

適応症 ティベラル

トリコモナス症、アメーバ症、ジアルジア症に使用されます。

リリースフォーム

薬は錠剤の形で発売されます - セル パッケージに 10 個入っています。パックにはこのようなパッケージが 1 つ入っています。

薬力学

膣トリコモナス、赤痢アメーバ、ジアルジア・インテスティナリス、また個々の嫌気性菌（クロストリジウム、バクテロイデス、フソバクテリア）および嫌気性球菌に対して活性を示します。

薬剤が細菌細胞内に入ると作用を開始し、微生物のニトロ還元酵素の作用によってニトロ基を修復し、既に修復されているニトロイミダゾールの活性を刺激します。この過程で生じた生成物はDNAと結合し、DNAを分解するだけでなく、転写とDNA複製を阻害します。[ 2 ]

同時に、薬物の代謝成分は細胞毒性作用を持ち、細菌の細胞呼吸を破壊します。

薬物動態

吸収。

経口投与されたオルニダゾールは消化管で急速に吸収されます。平均吸収率は90%で、3時間以内に血漿内Cmax濃度に達します。

配布プロセス。

オルニダゾールのタンパク質合成率は13%です。有効成分は脳脊髄液などの体液、そして組織に浸透します。

血漿中薬物濃度は6～36 mg/l（薬剤使用時の最適濃度）です。ティベラルを0.5gおよび1gの用量で（12時間間隔で）繰り返し使用した場合、ボランティアにおける蓄積係数は1.5～2.5です。

交換プロセス。

本剤は肝内代謝に関与し、2-ヒドロキシメチル基やα-ヒドロキシメチル基といった代謝成分を生成します。これらの成分は、膣トリコモナス症および嫌気性菌に対する活性が弱いです（未変化体のオルニダゾールと比較して）。

排泄。

半減期は13時間です。単回投与の場合、投与量の85%は最初の5日間で主に代謝成分として排泄されます。投与量の約4%は腎臓から未変化体として排泄されます。

投薬および投与

ティベラルは食後に経口摂取します。

トリコモナス症の治療。

0.5 g の錠剤は、単回投与または 5 日間治療のレジメンで使用されます。

オルニダゾールの投与により、いくつかの症状（発熱、発赤、嘔吐、しびれ、吐き気、耳鳴り、低血圧など）が引き起こされる可能性があることに留意してください。また、投与後少なくとも3日間は飲酒を控えてください。

1回服用時は1.5g（1回3錠、夕方服用）を服用してください。5日間服用する場合は、1日2錠（朝1錠、夕方2錠）を服用してください。

再発の可能性を防ぐために、患者の性的パートナーも同様の治療を受ける必要があります。

小児の1日1回投与量は25 mg/kgです。

アメーバ症に使用します。

このような病気の場合、次の治療計画を使用できます。アメーバ赤痢の場合、3 日間の治療サイクルが実行され、他の種類のアメーバ症の場合、5 〜 10 日間の治療サイクルが必要です。

3日間の治療コースでは、体重35 kg以上の小児および成人は、夕方に1回3錠を服用してください（体重60 kg以上の方は、朝2錠、夕方2錠の合計4錠を服用してください）。体重35 kg未満の小児の場合、1回投与量は40 mg/kgです。

体重35kg以上のお子様と成人の場合、5～10日サイクルで1日2錠（朝1錠、晩1錠）服用してください。体重35kg未満のお子様の場合、1回量は25mg/kgです。

ジアルジア症の治療法。

治療サイクルは1～2日です。成人および体重35kg以上の小児は、1日3錠（1晩服用）を服用してください。体重35kg未満の小児の1日服用量は40mg/kgです。

肝不全患者への使用。

重度の障害の場合、投薬間隔を2倍にする必要があります。

• お子様向けアプリケーション

この薬は小児科でも使用できます。

妊娠中に使用する ティベラル

この薬の実験的試験では、胎児に対する毒性または催奇形性の影響は観察されませんでした。

妊娠中の女性を対象とした薬剤の管理試験が不足しているため、妊娠初期または授乳中の使用は、胎児/乳児への悪影響のリスクよりもティベラルの摂取による利益の方が期待される場合にのみ、厳格な適応症がある場合にのみ許可されます。

禁忌

主な禁忌：

• ニトロイミダゾールの有効成分もしくは薬剤の他の成分、またはニトロイミダゾールの他の誘導体に対する重度の不耐性。
• 中枢神経系に影響を及ぼす病変（脳損傷、てんかん、多発性硬化症）
• 血液疾患またはその他の血液病変。

副作用 ティベラル

副作用は次のとおりです:

• 造血系およびリンパに関連する病変：好中球または白血球減少症および骨髄への影響の兆候。
• 神経系の機能障害：頭痛、硬直、運動失調、眠気、疲労、痙攣、振戦、空間見当識障害、協調運動障害、多発神経障害。錯乱、一時的な意識喪失、興奮も認められる。
• 全身性疾患：悪寒、呼吸困難、発熱、全身の衰弱。
• 胃腸機能の問題：金属味、下痢、味覚障害、食欲不振、嘔吐、口腔乾燥症、舌苔、上腹部の痛み、吐き気。
• 肝胆道系に関連する症状：肝酵素値の上昇、黄疸、肝毒性、生化学的肝機能の異常。
• 免疫障害：クインケ浮腫およびアナフィラキシーを含む不耐性の兆候。
• 皮下層から表皮に影響を及ぼす障害：蕁麻疹、掻痒、表皮発疹、皮膚充血。
• 感染による侵襲：カンジダ症の悪化;
• その他：心血管系の機能に関連する障害（血圧の低下を含む）および尿の色の黒ずみ。

過剰摂取

中毒の場合には、薬のより重篤な副作用が現れることがあります。

対症療法が行われますが、この薬剤には解毒剤がありません。痙攣が起こった場合は、患者にジアゼパムを投与する必要があります。

他の薬との相互作用

治療期間中および治療終了後少なくとも 3 日間はアルコール飲料の摂取が禁止されます。

オルニダゾールは経口投与されるクマリン系抗凝固剤の作用を増強するため、投与量を調整する必要があります。

フェノバルビタールや他の酵素誘導剤と併用すると、オルニダゾールの血清内循環期間が短縮されます。同時に、酵素阻害剤（シメチジンを含む）は逆にそれを延長します。

オルニダゾールは臭化ベクロニウムの筋弛緩効果を延長します。

保管条件

ティベラルは、小さなお子様の手の届かない暗い場所に保管してください。温度は30℃以下です。

賞味期限

ティベラルは医薬品の製造日から 5 年間使用できます。

類似品

この薬の類似薬としては、ノビゾール、フラジールとナクソジン、オルニシド、オルギルとチニバの併用薬があります。