ニメスリド

ニメスリドは、関節リウマチ、変形性関節症、歯痛、その他の種類の痛みなど、さまざまな症状の痛みや炎症を軽減するために使用される抗炎症薬、鎮痛薬、解熱薬です。

ただし、ニメスリドには重篤な副作用が生じる可能性があることに注意してください。潰瘍や出血などの胃腸障害を引き起こす可能性があります。肝炎や肝障害など、肝機能に関連するまれではあるが重篤な副作用も報告されています。この薬は副作用のため一部の国では市場から削除されているが、厳しい制限やリスク警告のもとで入手可能な国もある。

他の薬と同様、ニメスリドを使用する前に必ず医師に相談し、特に既存の健康上の問題がある患者の場合、その利点と起こり得る副作用のリスクを評価する必要があります。

適応症 ニメスリド

1. 関節リウマチ: ニメスリドは、関節リウマチの痛み、炎症を軽減し、関節機能を改善するために使用できます。
2. 変形性関節症: この薬は、関節の痛みや炎症を軽減することにより、変形性関節症にも役立ちます。
3. 歯痛: ニメスリドは、特に炎症に伴う痛みの場合、歯痛の緩和に効果的です。
4. 生理痛：生理痛の緩和に使用できます。
5. 怪我や捻挫: 捻挫や挫傷などの軟部組織の怪我の場合、ニメスリドは痛みや炎症を軽減するのに役立つ可能性があります。

薬力学

その薬力学と作用機序は、シクロオキシゲナーゼ (COX)、特に COX-2 アイソフォームの阻害に基づいています。ニメスリドの作用機序の詳細は次のとおりです。

1. シクロオキシゲナーゼ (COX) の阻害:

   • ニメスリドは、アラキドン酸からのプロスタグランジンの形成に関与する酵素であるシクロオキシゲナーゼの活性を阻害します。
   • COX-1 と COX-2 の両方を阻害する他のほとんどの NSAID とは異なり、ニメスリドはより選択的に COX-2 を阻害し、おそらく胃腸の副作用のリスクを軽減します。

2. 抗炎症作用:

   • COX-2 を阻害すると、炎症の焦点でのプロスタグランジンの生成が減少し、炎症反応や腫れ、痛み、発赤などの関連症状が軽減されます。

3. 鎮痛作用:

   • ニメスリドは、プロスタグランジンの合成を減らすことによって鎮痛効果をもたらし、痛みや不快感を軽減します。

4. 解熱作用:

   • ニメスリドは、その解熱効果により体温を下げることができ、これは COX-2 阻害とその後の視床下部におけるプロスタグランジン生成の減少にも関連しています。

薬物動態

1. 吸収 : ニメスリドは、通常、経口投与後、胃腸管からよく吸収されます。通常、血中濃度は薬物投与後 2 ～ 3 時間で最高濃度に達します。
2. 分布： ニメスリドは、約 95% で血漿タンパク質に結合します。十分な量の分布があり、関節を含むさまざまな組織や器官に浸透できます。
3. 代謝 : ニメスリドは肝臓で水酸化および脱メチル化によって代謝され、いくつかの代謝産物を形成します。主要な代謝産物の 1 つである 4-ヒドロキシ-ニメスリドは、ニメスリドに匹敵する薬理活性を持っています。
4. 排泄： ほとんどのニメスリドとその代謝産物は、尿 (約 50 ～ 60%) および糞便 (約 40 ～ 50%) 中に排泄されます。
5. 人生の半分： ニメスリドの半減期は約 2 ～ 4 時間です。
6. 特別な患者グループにおける動態: 高齢の患者や腎機能に障害のある患者では、半減期の延長が観察される場合があります。

妊娠中に使用する ニメスリド

妊娠中のニメスリドの使用については、妊娠中、特に妊娠後期には使用を避けることが一般的に推奨されています。これは、ニメスリドが発育中の胎児に悪影響を与える可能性があるためです。

特に、妊娠中のニメスリドを含むNSAIDの使用は、早産、胎児の腎機能障害、胎児の心血管障害のリスク増加、分娩開始の遅延など、多くの合併症のリスク増加と関連している可能性があります。

禁忌

1. 過敏症: ニメスリド、またはアスピリンやイブプロフェンなどの非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) クラスの他の抗炎症薬に対して過敏症があることがわかっている患者は、アレルギー反応のリスクがあるため、ニメスリドを使用すべきではありません。
2. 胃潰瘍および十二指腸潰瘍疾患: 胃潰瘍または十二指腸潰瘍疾患があり、消化管出血の病歴がある患者は、出血や潰瘍形成のリスクを高める可能性があるため、ニメスリドの使用を避けるべきです。
3. 重度の肝臓と腎臓 障害：重度の肝臓または腎臓の障害がある場合、ニメスリドはこれらの臓器の状態を悪化させる可能性があるため、注意して使用するか、完全に避けるべきです。
4. 妊娠と授乳: ニメスリドは、胎児の発育に悪影響を及ぼし、生命を脅かす可能性があるため、妊娠中、特に妊娠後期には禁忌です。また、母乳を介して薬物が感染するリスクがあるため、授乳中にニメスリドを服用することはお勧めできません。
5. 子供たち: ニメスリドは、この年齢層における安全性と有効性に関するデータが不十分であるため、12 歳未満の子供には推奨されません。
6. 循環器疾患: 心不全、動脈性高血圧症、冠状動脈性心疾患などの心血管疾患のある患者は、ニメスリドが心血管に影響を及ぼす可能性があるため、注意して使用する必要があります。

副作用 ニメスリド

1. 胃腸の問題: ニメスリドは胃の炎症、潰瘍、消化管からの出血を引き起こす可能性があります。これは、薬物を長期かつ頻繁に使用する場合に特に起こりやすくなります。
2. 肝障害：人によっては、ニメスリドは肝障害を引き起こす可能性があり、血液中の肝機能検査値の上昇や右上腹部の痛みとして現れることがあります。
3. アレルギー反応: まれに、ニメスリドは蕁麻疹、かゆみ、腫れ、さらにはアナフィラキシーショックなどのアレルギー反応を引き起こす場合があります。
4. 腎臓の問題：ニメスリドは一部の人、特にすでに腎臓の問題を患っている人、または腎機能に影響を与える可能性のある他の薬を服用している人に腎臓障害を引き起こす可能性があります。
5. 心血管合併症：ニメスリドの長期使用は、心筋梗塞や脳卒中などの心血管合併症のリスクを高める可能性があります。
6. 血圧の上昇：ニメスリドの使用中に血圧の上昇を経験する人もいます。

過剰摂取

1. 潰瘍や出血のリスクの増加: ニメスリドは NSAID であるため、ニメスリドの過剰摂取は胃潰瘍や腸潰瘍、上部消化管および下部消化管出血のリスクを高める可能性があります。
2. 中毒性肝障害: ニメスリドの過剰摂取は、肝炎や急性肝不全を含む有毒な肝臓損傷を引き起こす可能性があります。
3. 腎臓十分性：ニメスリドの投与量を制御せずに増加させると、腎血流と腎機能に影響を与えるため、急性腎不全を引き起こす可能性があります。
4. 他の 症状：頭痛、めまい、吐き気、嘔吐、不眠症、発作、視覚障害、呼吸障害など、NSAID の過剰摂取に典型的な症状が現れる可能性もあります。

ニメスリドの過剰摂取の治療には、通常、症状の除去と臓器機能の回復を目的とした対症療法と支持措置が含まれます。これには、胃洗浄、活性炭の投与、電解質バランスの矯正、消化性潰瘍疾患、肝不全および腎不全の対症療法のほか、心臓および呼吸機能をサポートするための措置が含まれる場合があります。

他の薬との相互作用

1. 出血のリスクを高める薬: ニメスリドは、他の NSAID と同様、抗凝固薬 (ワルファリンなど) や血小板を阻害する薬剤 (アセチルサリチル酸など) と併用すると、出血のリスクを高める可能性があります。
2. ニメスリドの血中濃度を上昇させる薬剤: CYP2C9 阻害剤 (フルコナゾールなど) などの一部の薬剤は、ニメスリドの血中濃度を上昇させる可能性があり、これにより作用が増大し、副作用のリスクが増加する可能性があります。
3. ニメスリドの血中濃度を下げる薬: 肝酵素誘導剤（リファンピシンなど）はニメスリドの血中濃度を低下させる可能性があり、その効果が低下する可能性があります。
4. 腎臓障害のリスクを高める薬剤: ニメスリドと他の非ステロイド性抗炎症薬またはアンジオテンシン受容体拮抗薬（リシノプリルなど）との併用は、腎機能障害または腎不全のリスクを高める可能性があります。
5. 心毒性に影響を及ぼす薬剤: ジゴキシンなどの一部の薬剤は、ニメスリドと併用すると心毒性のリスクを高める可能性があります。

保管条件

ニメスリドの保管条件は通常、薬のパッケージおよび使用説明書に記載されています。通常、ニメスリドは、子供の手の届かない、室温（15～30℃）の乾燥した場所に保管することをお勧めします。

ニメスリドは、湿気、光、および薬物の安定性と有効性に影響を与える可能性のあるその他の外部要因との接触を防ぐために、元の包装のまま保管することが重要です。

ニメスリドを浴室や湿気の多い場所、温度変化のある場所で保管すると、薬剤の品質に悪影響を及ぼす可能性がありますので避けてください。

薬のパッケージに記載されているニメスリドの使用期限も考慮する必要があります。有効期限を過ぎると、ニメスリドの有効性と安全性が失われる可能性があります。