フラジール

フラジールには有効成分としてメトロニダゾールが含まれています。この薬剤はニトロ-5-イミダゾールのサブグループに属し、原生動物および嫌気性細胞の輸送タンパク質を使用してメトロニダゾールの5-ニトロ基の生化学的還元に治療効果があります。

修復後、指定された基は微生物細胞のDNAと相互作用し、核酸の結合を抑制し、病原細菌細胞の溶解を引き起こします。[ 1 ]

2-オキシメトロニダゾール（メトロニダゾールの主代謝単位）には抗原虫作用と抗菌作用もある。[ 2 ]

適応症 フラジール

以下の疾患に使用されます（錠剤）。

• 原虫感染症（腸管外アメーバ症（アメーバ性肝膿瘍ともいう）およびその腸管内病態、バランチジア症、ジアルジア症、トリコモナス由来の膣炎または尿道炎、表皮リーシュマニア症およびトリコモナス症を含む）
• バクテロイドの影響に関連する病変（骨や関節、中枢神経系の感染症（髄膜炎や脳膿瘍）、細菌性心内膜炎、肺膿瘍や膿瘍、肺炎、敗血症など）
• クロストリジウム、ペプトストレプトコッカス、ペプトコッカスの菌株による感染症（骨盤内臓器の感染症（卵管および卵巣の膿瘍、子宮内膜炎、膣穹窿部の感染症）および腹腔内病変（腹膜炎または肝膿瘍）を含む）
• ヘリコバクター・ピロリの影響による胃炎または十二指腸潰瘍（併用治療）
• 偽膜性大腸炎（抗生物質の使用に関連する）
• 術後合併症の予防（特に結腸領域の手術、虫垂切除術、傍直腸手術、婦人科介入に関係します）。

坐薬は以下の場合に処方されます。

• 膣炎（トリコモナスおよび非特異的な形態を含む）の局所治療；
• 腹膜および骨盤内臓器の手術を行う際に起こりうる嫌気性感染症の形成を予防します。

リリースフォーム

この薬は経口投与用の錠剤（20 個）と膣坐剤（10 個）の形で入手できます。

薬力学

メトロニダゾールの抗原虫作用および抗菌作用は、トリコモナス、赤痢アメーバを伴うペプトストレプトコッカス、ペプトコッカス、腸ラムブリアを伴うフソバクテリアおよびクロストリジウムなどのほとんどの病原細菌に対して発現し、さらにこれに加えて、偏性胞子形成型および非胞子形成型の嫌気性バクテロイド株、および個々の真正細菌株にも作用します。

メトロニダゾールに対する耐性は、嫌気性細菌の通性株と好気性株で発見されている。[ 3 ]

薬物動態

メトロニダゾールは経口投与後、消化管でほぼ完全に、かつ速やかに吸収されます（1時間で約80%）。食物摂取は薬剤の吸収に変化をもたらしません。バイオアベイラビリティは100%です。メトロニダゾール0.5gを経口投与した場合、1時間後には血漿中濃度は10mcg/ml、3時間後には13.5mcg/mlとなります。

半減期は8～10時間以内です。血清タンパク質との合成量は投与量の10～20%以下です。

メトロニダゾールは組織液（腎臓、肝臓、胆汁、肺、皮膚、膣分泌物、唾液、脳脊髄液、精液を含む）および母乳に急速に移行し、胎盤も通過します。

薬物の約30〜60％は、代謝プロセス中に水酸化、酸化、グルクロン酸抱合によって変化します。

メトロニダゾールは40～70%が腎臓から排泄されます（35%は変化しません）。

腎臓病の場合、メトロニダゾールを繰り返し使用すると血清中に蓄積する可能性があります。

薬剤を 0.5 g の用量で膣内に投与すると、経口摂取した同じ単回用量と比較して、全身吸収は約 20%、血漿内値は約 12% になります。

薬剤の20%未満がタンパク質合成を受けます。全身投与で肝機能が良好な場合の半減期は8～10時間です。

投薬および投与

タブレットを使用するためのスキーム。

錠剤は経口摂取します。

アメーバ症の場合、成人は1日1.5gを服用してください（3回に分けて服用してください）。治療期間は7日間です。

ジアルジア症の場合、6～10歳の子供は1日375mg、10～15歳の子供は0.5g、成人は0.75～1gを服用します。治療は5日間継続します。

トリコモナス症（女性では尿道炎または膣炎、男性では尿道炎）には、2 g の単回投与、または 1 日 0.5 g（2 回に分けて投与）の投与と 10 日間の治療期間が必要です。

非特異的膣炎の場合、フラジール 0.5 g を 1 日 2 回に分けて服用し、治療期間は 1 週間です。

嫌気性感染症の治療には、1日あたり1～1.5gの薬剤を使用する必要があります。

重度の腎機能障害（CC レベルが 10 ml/分未満）の場合は、1 日の投与量を半分に減らす必要があります。

坐剤の使用計画。

坐薬は成人女性のみが使用できます。坐薬は膣の奥深くに挿入する必要があります。

トリコモナス膣炎の場合は、フラジール錠と併用して、1日1回坐剤（0.5g）を服用してください。治療は10日間継続します。

非特異的膣炎には、1回1gを1日2回坐剤1錠服用してください。治療期間は1週間です。必要に応じて経口剤も使用できます。

病気の目に見える兆候があるかどうかに関わらず、女性の性的パートナーにも同じ治療を施すことが必須です。

フラジールは最長 10 日間使用でき、このコースは 1 年に最大 2 ～ 3 回繰り返すことができます。

• お子様向けアプリケーション

錠剤は6歳未満の方、坐剤は18歳未満の方の使用は禁止されています。

妊娠中に使用する フラジール

フラジールは授乳中または妊娠中には処方しないでください。

禁忌

坐剤および錠剤の禁忌には以下のものがあります：

• 中枢神経系の器質性病変;
• 血液疾患（白血球減少症の既往歴を含む）
• イミダゾールに対する個人的な不耐性;
• 肝不全（大量に使用した場合）。

副作用 フラジール

坐剤および錠剤の副作用：

• 白血球減少症または好中球減少症;
• 口腔乾燥症、舌炎、嘔吐または吐き気、金属味および食欲不振、ならびに下痢または便秘、口内炎、食欲不振および心窩部痛。
• 多尿、膀胱炎、排尿困難、尿失禁、尿が赤褐色になること。
• 発熱、協調運動障害、頭痛、幻覚、めまい、混乱、不眠、けいれん、脱力感、多発神経障害（特に長期使用後）、運動失調、重度の興奮性、憂鬱感、易刺激性。
• 表皮の発疹または充血、蕁麻疹;
• 鼻づまり、カンジダ症、膵炎、心電図におけるT波の平坦化、関節痛。
• キャンドルの悪影響：
• 患者の性的パートナーの陰茎領域の灼熱感または炎症。
• 排尿頻度の増加;
• 外陰炎;
• 膣の灼熱感;
• 膣カンジダ症（治療中止後に発症）。

過剰摂取

メトロニダゾール中毒は嘔吐や吐き気、運動失調、多発神経障害、けいれんを引き起こすため、対症療法が必要です。

他の薬との相互作用

エタノール含有薬剤と併用すると、それらに対する不耐性が生じます。

メトロニダゾールとジスルフィラムの併用は、さまざまな神経症状の発現を引き起こす可能性があるため、これらの薬剤は少なくとも 2 週間の間隔をあけて使用する必要があります。

間接抗凝固剤と併用すると、それらの作用が増強され、PT レベルが上昇します。

シクロスポリンまたはリチウム剤と同時に投与すると、血漿値の上昇を引き起こす可能性があります。

シメチジンはメトロニダゾールの代謝変換を阻害する可能性があり、その結果、血中濃度が上昇し、陰性症状を発症するリスクが高まる可能性があります。

肝ミクロソーム酵素を刺激する薬剤（フェノバルビタールまたはフェニトイン）と併用すると、メトロニダゾールの排泄が増加し、血漿中濃度が低下する可能性があります。

フラジールは 5-フルオロウラシルのクリアランス率を低下させ、ブスルファンの血清レベルを上昇させ、これらの薬剤の毒性を高めます。

メトロニダゾールと非脱分極性筋弛緩薬（臭化ベクロニウム）の併用は禁止されています。

保管条件

フラジールは25℃以下の温度で保管する必要があります。

賞味期限

フラジール錠は治療薬の製造日から 5 年以内に使用できます。坐剤の有効期限は 4 年です。

類似品

この薬の類似薬には、チニダゾールと併用されるジノフォート、ザレイン、アトリカン、そしてネオペノトランと併用されるジナルジン、リバロール、ニタゾール、キャンディッド、ケトコナゾールがあります。また、クロトリマゾール、カンジベン、ファンギナル、ミコガルもリストに含まれています。

レビュー

フラジールに対するレビューは賛否両論です。高い治療効果を指摘するコメントもある一方で、使用中に激しい副作用が頻繁に発現したという報告もあります。

メトロニダゾールの使用は、さまざまな、時には重篤な副作用（脱力感、発熱、めまい、心窩部痛、嘔吐または吐き気、蕁麻疹など）を引き起こすことが多いことに留意する必要がありますが、治療効果が高く、薬剤のコストが低いため、メトロニダゾールが依然としてかなり人気のある治療法であり続けることを妨げるものではありません。