エベルキナーゼ

統計によると、既知のすべての疾患の中で最も予後が悪いのは、循環器系の障害と腫瘍の形成です。

循環器系の病変は、血液レオロジーパラメータの異常と関連することがよくあります。この種の疾患の治療には、血管内血栓を溶解する線溶薬であるエベルキナーゼが使用されることがあります。

適応症 エベルキナーゼ

薬剤の使用適応症は以下のとおりです。

• 急性心筋梗塞の緊急治療（初期6～48時間）
• 肺塞栓症およびその関連疾患の治療;
• あらゆる部位の動脈幹の血栓症のあらゆる段階。
• 小児科における治療および診断措置（カテーテル挿入、血液透析バイパス、心臓弁置換術）の結果としての血栓の形成。
• 閉塞性動脈内膜炎の慢性期;
• 動脈閉塞の慢性期;
• 血栓除去手術後の再発性血栓形成;
• 網膜中心静脈および動脈の血栓症において;
• 四肢および内臓における深部静脈血栓症の急性型。
• 血液製剤の静脈内投与用カテーテルの洗浄;
• 虚血性心疾患の単独または併用療法。

リリースフォーム

これは、10 ml 容量の密封ボトルに 750,000 FU または 1,500,000 FU の粉末物質の形で製造されます。

薬力学

本剤の有効成分はプラスミノーゲンと1:1の化学量論比で結合し、プラスミノーゲン分子からプラスミンへの変化を促進します。プラスミンは、血栓や血栓からフィブリン繊維を溶解するとともに、フィブリノーゲンや血液凝固に関与するその他の血漿タンパク質の機能を低下させます。

エベルキナーゼには、血栓の表面全体を効果的に溶解するとともに、血管の内腔を修復し、血管内の血液循環を活性化する特性があるため、この薬剤の使用により、心筋梗塞や肺塞栓症による死亡例数を大幅に減らすことが可能になりました。

薬物動態

薬剤の最高濃度は、投与開始から45分以内に観察されます。点滴投与後、線溶効果は数時間持続し、トロンビン時間は日中に延長します。単回投与の効果は48～72時間持続し、血栓溶解効果（血栓溶解）はフィブリノーゲン分解プロセスによって積極的に補完されます。

生体内変換は肝臓での加水分解により起こる（代謝物の同定データなし）。

有効成分の大部分はペプチドに分解され、尿路から排出されます。

投薬および投与

粉末状の物質を5mlの注射用水で希釈します。すべての作業は、溶液中に泡が発生しないように慎重に行います。得られた濃縮液は、点滴用の生理食塩水または5%ブドウ糖液が入ったボトルに移します。投与量と注射回数は、個々の患者に合わせて医師が決定します。

• 急性心筋梗塞では、薬剤は静脈内または心臓内に投与されます。複合治療では、エベルキナーゼを1時間かけて末梢静脈内に150万FU（150万FU）投与します。心臓内投与は冠動脈カテーテルを用いて行い、2万FUを静脈内投与と同時に行います。
• 静脈血栓症の場合、本剤はカテーテルを用いて静脈内投与されます。投与は鼠径静脈、鎖骨下静脈、または下腿静脈から行われます。本剤は血栓形成後できるだけ早く投与され、投与量は血栓の大きさと吸収の程度に応じて選択されます。
• 肺塞栓症の場合、25万FUを30分かけて静脈内投与します。再投与が必要になる場合があります。

血栓症の再発を予防するためにヘパリンが処方されることがあります。

[ 2 ]

妊娠中に使用する エベルキナーゼ

この線溶薬の使用は、栄養膜絨毛の縁でのフィブリン（フィブリノイド）沈着および着床後胚発育障害を促進する可能性があるため、妊娠前半には禁忌です。

妊娠後期には、絶対的な適応症に従ってのみ薬剤が使用されます。

いくつかの実験データによれば、薬剤の有効成分は胎盤関門を通過しないので、妊娠後期の投与量は標準的である可能性がある。

禁忌

この薬剤の使用における主な禁忌は次のとおりです。

• エベルキナーゼの成分に対するアレルギー過敏症;
• 出血傾向;
• 出血性素因の存在に関する確認されたデータ。
• 消化管のびらんおよび潰瘍;
• 腸内の炎症プロセス;
• 新鮮な開放創および閉鎖創、打撲、骨折。
• 動脈瘤;
• 血管組織への増殖作用を伴う腫瘍;
• 脳腫瘍または転移性病変;
• 慢性および重度の高血圧症;
• 糖尿病における血管壁障害;
• 心内膜および心膜の炎症性疾患;
• 僧帽弁欠損、心房粗動;
• 結核の開放型。
• 海綿状肺疾患;
• 敗血症性疾患
• 開腹手術後のリハビリ期間;
• 最近の内部生検;
• 脳出血後90日間
• 妊娠前半;
• 産後10日間
• 人工妊娠中絶後2週間。
• 永久カテーテル挿入の存在;
• 肝硬変、顕著な動脈硬化;
• 急性虫垂炎。

過去 1 年間に他の線溶薬による治療を受けていた場合、本剤の投与は推奨されません。

副作用 エベルキナーゼ

薬を服用している間に起こる副作用の中で最も一般的なものは出血です。

• 組織および粘膜（歯肉、消化管、泌尿生殖器系）の損傷した部分から；
• 脾臓の損傷;
• 皮内出血、筋肉内出血、脳出血などさまざまな種類の出血。
• 不整脈の出現;
• 薬剤の心臓内投与による肺水腫の現象。
• 血栓剥離;
• 赤血球沈降速度の上昇;
• 薬剤を過剰に投与した場合のアナフィラキシー。
• 消化不良症状、アナフィラキシーショックに至るアレルギー反応を発症する可能性があります。

[ 1 ]

過剰摂取

過剰摂取の症状には、副作用の重篤度の増加や、複数回または単回の出血の出現が含まれる場合があります。

過剰摂取に対する治療法は、出血を止める（可能な場合）、抗線溶薬を処方する、そして失血を補うなどに限られます。必要に応じて対症療法が行われます。

過剰摂取の治療の必須条件は、エベルキナーゼという薬剤の投与を完全に中止することです。

他の薬との相互作用

エベルキナーゼをヘパリン、間接抗凝固剤（ネオジクマリン、シンクマリン、エスクサン）、ピリミジン誘導体、アセチルサリチル酸製剤と同時に使用すると、血液凝固特性の阻害が強化され、出血リスクが高まります。

エベルキナーゼと血漿補充液の併用投与は推奨されません。

[ 3 ], [ 4 ]

保管条件

薬は冷蔵庫に保管してください。最適な保管温度は2～8度です。小児が薬に触れないように注意してください。

賞味期限

エベルキナーゼの有効期限:

• ボトル150万FU – 最長2年。
• ボトル75万FU - 最長3年。

[ 5 ]