ザクスター

Alchem Laboratories Ltd（インド）が製造する、幅広い用途を持つ抗菌剤 - Zakster（国際名および有効成分：メロペネム）。添加成分は無水炭酸ナトリウムです。

適応症 ザクスター

問題の薬剤は、その用途から抗生物質（β-ラクタム系）に分類されます。ザクスターの使用適応症は、メロペネム（広域殺菌性抗生物質）に反応する病原細菌によって引き起こされる疾患の予防です。

• 肺炎。
• 胸膜の炎症（胸膜炎）。
• 敗血症（血液感染症 - 敗血症の一種）。
• 尿路感染症。
• 子宮内膜炎（子宮粘膜の炎症）および婦人科系のその他の感染症。
• 微生物が胃腸管に定着し、腹腔内の通常は無菌の領域に広がることで起こる感染症。
• 皮膚と筋肉組織の感染症。
• 髄膜炎（脳と脊髄の周囲の柔らかい膜の炎症）。
• 発熱性好中球減少症（成人の場合、病原菌が原因であると疑われる場合）。治療プロトコルでは、ザクスターを単剤で使用するか、抗ウイルス作用または抗真菌作用を持つ他の薬剤と併用するかの2つの形態で検討します。
• その他の多菌性感染症。薬物療法は前例と同様に処方されます。ザクスターは、治療期間中の唯一の薬剤として使用されるか、または抗菌薬複合療法の一部として使用されます。

リリースフォーム

その後希釈されて注射用の溶液（バイアルに 1000 mg）として使用される粉末は、ザクスターという薬剤の唯一の放出形態であり、他の薬剤と区別されません。

薬力学

製薬会社アルケム・ラボラトリーズ社が推奨するザクスターは、カルバペネム系抗生物質です。非経口投与、つまり消化管を経由せずに（注射、吸入）使用されます。この薬剤はヒトジヒドロペプチダーゼに対する安定性が非常に高いため、患者の体内で起こる反応の速度を低下させる薬剤を追加投与する必要はありません。ザクスターの有効成分は、病原細胞の発達過程に活性的に作用することにより、患者の機能系に抗菌作用を示します。

ザクスターの薬理学的特性は、その高い殺菌作用と嫌気性および好気性微生物に対する高い殺菌効果によって、その有効成分がヒト血液タンパク質とパラメータ的に近似していることに由来しています。メロペネムはペニシリン（PBP）と完全に結合し、多くのセリンβラクタマーゼに対して安定した中性を示します。

メロペネムは、試験の結果、アレルギー性の兆候は示されませんでした。その他の観察および研究では、ザクスターは様々な抗生物質に対して拮抗的に作用するのではなく、併用して作用することが示されています。メロペネムの使用は、抗生物質投与後の良好な結果をもたらします。数多くのモニタリング結果に基づき、薬剤師は医師と共同で、本剤の有効用量を決定し、病原菌叢のメロペネムに対する必要な感受性に関する一般的な推奨事項を提示しました。

有効成分メロペネムを含む薬剤ザクステラの抗菌スペクトルには、医学的によく知られ、臨床的に頻繁に活性化される好気性および嫌気性、グラム陽性およびグラム陰性の細菌株のほとんどが含まれます。

薬物動態

吸収プロセス。薬剤の投与量と静脈内投与速度に応じて、血液中の薬剤の最大含有量は23mcg / mlから112mcg / mlまで変化します。ザクスターの薬物動態は、血清血漿タンパク質との結合力がわずか2%であることからも明らかです。この薬剤は、人体の液体成分や様々な組織層への優れた浸透性を備えています。薬剤投与後、30分から1時間半（患者の体質によって異なります）以内に、血液は治療効果のある量を受け取ります。この間、薬剤のごく一部だけが患者の肝臓に浸透し、特定の不活性代謝物へと分解されます。

ザクスターの代謝と排泄。本剤の半減期は短く、投与後わずか1時間です。本剤の約70%は腎臓から尿中に排泄され、この部分は体内で変化なく排泄されます。患者が腎臓に病変の既往歴がある場合、排泄プロセスは遅くなります。メロペネムの損失は、疾患の重症度、病変の深さ、クレアチニン低下の程度に直接依存します。

ザクスターを小児に投与した場合の薬物動態は成人の場合と同様ですが、唯一の違いは投与量が異なることと、健康な既往歴のある2歳未満の小児における薬物の半減期が約1時間半から3時間であることです。高齢患者では、この薬剤の濃度と排泄速度が低下することが認められます。

上記に関連して、クレアチニンクリアランス値の変化（増加または減少）は、ザクスターの投与量を直ちに変更する必要があることを理解しておく必要があります。肝疾患の患者においては、動的な変化は認められません。

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投薬および投与

医薬品の使用は、病原体の種類、疾患の重症度、そして患者の状態によって決定されます。この点において、ザクスターの投与方法と投与量も、患者の年齢と診断された疾患に基づいて処方されます。

成人の場合、製造元は以下を摂取することを推奨しています。

ほとんどの感染症に対する1日用量は500mgです。前回の投与から8時間後に服用してください。医学的に必要な場合（重篤な感染症など）は、ザクスターの用量を1000mgまで増量できます。その場合も、同じ間隔で投与してください。

場合によっては（髄膜炎、嚢胞性線維症など）、投与量が大幅に増加し、患者は8時間ごとに2gの薬剤を服用します。

治療プロトコルにおいてザクスター（有効成分メロペネム含有）が唯一の治療薬である場合、特に重症下気道感染症においては、ザクスターを慎重に処方する必要があります。そのため、患者は定期的に薬剤耐性検査を受ける必要があります。

Zaxter の使用が医学的必要性によって正当化され、患者が腎機能障害（クレアチニン クリアランスが 51 ml/分未満）を患っている場合、薬剤の投与量は減らされます。

• クレアチニン値が26〜50 ml /分の場合、12時間間隔で薬剤を1回服用します（病気とその重症度に応じて500 mg、1 g、2 g）。
• 12時間ごとに、10～25 ml/分の速度で、ザクスターの半分の用量を投与します。
• 流量が 10 ml/分未満の場合は、24 時間間隔で薬剤の半分の量を服用してください。

問題の薬剤は血液透析によって完全に体外に排出されます。したがって、ザクステロムを服用する必要がある場合（特に長期治療中）、製造業者は、この処置（血液透析）の終了直前に患者に投与することを推奨しています。これにより、血漿中の成分と濃度比が正常に戻ります。

肝機能障害に関連する疾患を患っている場合、ザクスターの投与量を調整する必要はありません。腎機能に問題がなく、クレアチニンクリアランス値が健康な高齢患者は、薬の量を調整する必要はありません。

小児用ザクスター薬の投与方法と投与量：

• 生後3か月から12歳までの子供は、感染症の種類と重症度に応じて、8時間ごとに薬を服用します。推奨用量は子供の体重1キログラムあたり10〜20 mgです。
• 子供の体重が 50 kg を超える場合は、成人患者と同じ用量が処方されます。
• 嚢胞性線維症を患っている小児（4～18歳）の場合、および慢性下気道疾患（感染性）の増悪期には、小児の体重1kgあたり25～40mgを投与します。ザクスターは8時間ごとに投与します。
• 髄膜炎の場合、赤ちゃんの体重1kgあたり40mgを8時間ごとに投与します。

ザクスター溶液は投与直前に調製します。使用前に懸濁液をよく振盪してください。ボーラス投与（全手順は約5分かかります）する場合は、メロペネム粉末（250mg）を注射用水（5mL）に溶解します。その結果、濃度は50mg/mLになります。懸濁液は透明、無色、またはわずかに黄色です。

薬剤を点滴で静脈内に投与する場合（処置には 15 ～ 30 分かかります）、水の代わりに適合する輸液（50 ～ 200 ml）を使用できます。

妊娠中に使用する ザクスター

赤ちゃんを待つのはいつも喜びです。しかし、妊婦は感染症を含む病気の可能性から逃れることはできません。すでに病気にかかっている場合は、妊娠中または授乳中のザクスターの使用はお勧めできません。その使用は、主治医が、患者に期待されるプラス効果が胎児または新生児に及ぼすマイナス効果よりも著しく大きいと理解している場合にのみ正当化されます。いずれの場合も、ザクスターは医師の指示通りに、そして常に医師の監督下で服用する必要があります。そうすれば、予期せぬ反応が現れた場合には、薬の服用を完全に中止するか、投与量を調整することができます。ザクスターは母乳を含む人体の液体物質に容易に浸透することが証明されているため、この薬を服用している間は授乳を中止する必要があります。

この薬は、肝機能障害および腎機能障害のある小児の治療に使用された経験はありません。生後3ヶ月未満の小児には処方しないでください。

禁忌

問題の薬剤は、その優れた薬物動態特性および薬力学的特性により、ウイルスや細菌感染による疾患の進行を抑制し、完治させるために医師に広く使用されています。しかしながら、ザクスターの使用には禁忌があります。

• 生後 3 か月未満の乳幼児には処方または使用しないでください。
• 赤ちゃんに腎臓や肝臓の機能に問題があった場合（腎不全および肝不全）は、この薬を使用しないでください。
• Zakster という薬剤の 1 つ以上の成分に対して個人的な不耐性があるすべてのカテゴリーの患者に適用されます。

副作用 ザクスター

ザクスターは、真菌やウイルス感染症といった病原菌に対する高い「戦い」の有効性から、治療プロトコルにおいて積極的に使用されています。この薬は原則として人体によく耐えられますが、例外もあります。ごく稀ではありますが、ザクスターの副作用により直ちに使用を中止しなければならない場合があります。この薬の使用に伴う不快な副作用には、以下のものがあります。

• 血小板減少症（末梢血中の血小板数の減少（1 mm³あたり酵素が20万個未満））。
• 頭痛が悪化する。
• 消化管の障害：
  • 吐き気。重症化すると嘔吐に変わります。
  • 下痢（頻繁に軟便が出る、つまり下痢）。
  • 胃の痛み。
  • 代謝プロセスに関与するタンパク質の濃度の増加。
  • 発疹とかゆみ。
• 好酸球増多症（主にアレルギーの場合や感染症の緩和後に血漿中の好酸球数が増加する状態）。
• 肝胆道病変（ビリルビン濃度の上昇）。
• 血小板減少症（末梢血中の血小板数が150 x 109/l未満に減少し、大量出血を引き起こし、出血を止めるのが困難になる）。

ザクスターという薬の使用時にあまり一般的ではない症状:

• 痙攣。
• 溶血性貧血は、赤血球の破壊率が上昇することによって起こる貧血です。
• 血栓性静脈炎（静脈壁の炎症、血栓の形成）。
• 白血球減少症は、血液の単位体積あたりの白血球数が減少する病気です。
• 知覚異常は、チクチクする感じや痺れ（虫が這うような感覚）を特徴とする感覚障害の一種です。
• じんましん。
• 血管性浮腫（またはクインケ浮腫）は、さまざまな種類の刺激物質（生物学的または化学的性質）に対する反応です。
• 偽膜性大腸炎。
• 口腔カンジダ症および膣カンジダ症。
• その他

過剰摂取

メロペネムは腎臓から尿とともに速やかに排泄されるため、多量の薬剤を使用する場合、過剰摂取の可能性は低いと考えられます。しかし、ザクスターを過剰摂取した場合、「ザクスターの副作用」の項で前述した症状と同様の症状が現れます。治療は対症療法であり、症状の軽減を目的としています。

他の薬との相互作用

Zakster と他の薬剤との相互作用は必ずしも十分に研究されていないため、他の薬剤を併用する場合は特別な注意が必要です。

プロベネシドとザクスターのような薬剤の併用は推奨されません。どちらも投与中に乱流が増大し、腎分泌に悪影響を及ぼし、腎不全につながる可能性があるためです。その結果、メロペネムの末梢血中濃度が上昇し、半減期が延長します。この場合、ザクスターはプロベネシドとは別々に投与する方が適切です。

必要に応じて、特に患者が腎不全を患っている場合、腎臓に有毒であることが知られている薬剤と一緒に Zakster を投与しないでください。

問題の薬剤がメロペネムと併用される薬剤によるタンパク質結合プロセスに与える影響は不明です。

バルプロ酸を有効成分とする薬剤と併用した場合、ザクスターの作用により、血清中のバルプロ酸含有率が低下する可能性があります。

Zaxter を他の薬剤 (プロベネシドを除く) と併用した場合、他の悪影響は観察されませんでした。

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保管条件

^{この薬は30 ℃}を超える部屋に保管しないでください。また、凍結も避けてください。調製したばかりの新鮮な溶液を使用することをお勧めします。本剤は1瓶につき1回限りの使用に限ります。子供の手の届かない場所に保管してください。上記のように、Zaksterの保管条件はシンプルです。

賞味期限

問題の薬剤「ザクスター」の有効期間は24ヶ月（2年）です。有効期間が切れた場合は、使用を中止してください。