ゾビラックス

ゾビラックスには抗ウイルス作用があります。

適応症 ゾビラックス

この錠剤は以下の疾患に使用されます。

• 水痘ウイルスおよび帯状疱疹ウイルスの活動によって引き起こされる感染症の排除。
• 粘膜および皮膚に発生する感染症、あらゆる種類のHSV（一次性または再発性の性器ヘルペスを含む）の治療。
• 健康な免疫力を持つ人または免疫不全の人におけるあらゆる種類の HSV 感染症の再発の予防。
• 重度の免疫不全（多くの場合、CD4+が200個/μl未満のHIV感染およびHIVの初期症状、ならびにAIDSの臨床症状）または骨髄移植後の患者の治療。

軟膏の形での薬剤の使用は、あらゆるタイプの HSV によって引き起こされる角膜炎に対して行われます。

このクリームは、粘膜や皮膚表面に発生するあらゆる種類の HSV 感染（唇のヘルペスを含む）を除去するために処方されます。

注入液の使用:

• あらゆる種類のHSV感染症の治療。
• 免疫不全患者の粘膜または皮膚表面におけるあらゆる種類のHSV感染症の発症の予防。
• 水痘帯状疱疹ウイルスによる感染症の根絶;
• 新生児におけるあらゆる形態の HSV 感染症の治療。
• 骨髄移植手術後のCMV発症の予防。

リリースフォーム

薬剤はいくつかの形で放出されます。

• 錠剤、ブリスターパック内に5個入り、1パック内に5パック入り。
• 外用クリーム5% - 2g入りプラスチックボトル入り。ディスペンサー付き。箱の中にはこのボトルが1本入っています。また、2g、5g、10g入りのチューブも販売されており、パッケージ内にチューブが1本入っています。
• プラスチックノズル付きの4.5gチューブに入った軟膏。パックの中にはこのチューブが1本入っています。
• 注射用凍結乾燥物 - 容量0.25gのガラスバイアル入り。ブリスターパックには5本のバイアルが入っています。箱には1袋入っています。

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薬力学

プリンヌクレオシドの合成類似体である抗ウイルス剤で、あらゆるタイプのHSV、CMV、水痘帯状疱疹ウイルス、そしてEBVのウイルス複製を遅らせる作用があります。アシクロビルは、ヘルペスウイルス1型に対して強力な抗ウイルス作用を有します。

本薬のウイルスに対する作用は非常に選択的です。上記のウイルスに感染した細胞のチミジンキナーゼは、本薬の活性成分分子を一リン酸に変換し、その後、細胞酵素の作用下で2-リン酸、3-リン酸へと順次変換します。活性成分の3-リン酸がウイルスDNA鎖に挿入され、その後この鎖が切断されるため、病原性DNAの複製が阻害されます。

重度の免疫不全患者において、アシクロビルの長期または反復投与は薬剤耐性株の発生につながる可能性があります。また、ゾビラックスに対する感受性が低い多くの株において、ウイルスのチミジンキナーゼ値が低いことが観察されました。

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薬物動態

注射剤および錠剤の薬物動態特性。

経口投与後、有効成分は消化管から部分的にしか吸収されません。脳脊髄液中の濃度は血漿中の濃度の約半分です。薬剤のごく一部（10～33%）のみが血中タンパク質と合成されます。

主な代謝産物は9-カルボキシメトキシメチルグアニンです。半減期は2.7～3.3時間です。薬物の大部分は、糸球体濾過および尿細管分泌の過程を経て、腎臓から未変化体として排泄されます。

慢性腎不全患者における薬剤の半減期は約19.5時間です。高齢者では、薬物のクリアランス率は加齢とともに低下しますが、半減期の変化はほとんど感じられません。

軟膏の薬物動態特性。

軟膏を使用すると、有効成分が角膜上皮と目の周りの組織を通して素早く吸収され、ウイルスの活動を抑制するために必要な治療濃度が眼内液中に形成されます。

この使用方法では、尿中にアシクロビルは極めて低濃度で検出され、薬効はありません。

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投薬および投与

薬の錠剤を使用するスキーム。

錠剤は食事と一緒に経口摂取し、水（0.2 リットル）で飲み込んでください。

HSVに関連する感染症を予防するには、0.2gの薬剤を4時間間隔で1日5回服用する必要があります。治療期間は通常5日間ですが、重症の場合は延長できます。患者に顕著な免疫不全または薬剤の腸管吸収障害がある場合は、上記の服用頻度を維持しながら、1回量を0.4gまで増やすことができます。感染発症後、できるだけ早く治療を開始することをお勧めします。病気が再発した場合は、最初の兆候が現れたらすぐに薬を服用してください。

免疫系が健康な人におけるHSV関連感染症の再発を予防するには、1回0.2gを1日4回、等間隔で服用してください。より簡便な服用方法として、1回0.4gを1日2回服用する方法もあります。場合によっては、1回0.2gを1日2～3回服用するなど、より少量の服用でより高い効果が得られることもあります。患者によっては、1日総量0.8gを服用しないと感染を予防できない場合があります。

病気の経過に変化があるかどうかを確認するために、治療は定期的に（0.5～1年の間隔で）中止する必要があります。

免疫不全患者におけるHSV関連感染症の再発予防には、1回0.2gを1日4回服用する必要があります。重度の免疫不全または腸管吸収障害のある患者は、1回0.4gを1日5回服用することができます。予防療法の期間は、感染期間を考慮して決定されます。

帯状疱疹と水痘の治療には、0.8gを1日5回（夜間睡眠中を除く）服用してください。この治療は7日間続きます。治療効果を高めるため、感染が発症したらできるだけ早く処方してください。

重症免疫不全患者の治療では、ゾビラックス0.8gを1日4回（等間隔で）服用します。骨髄移植を受けた患者は、経口投与の前に、ゾビラックスを1ヶ月間、非経口投与する必要があります。骨髄移植を受けた患者の治療期間は0.5年以内です。HIVの臨床症状が進行した患者の場合、治療期間は12ヶ月でした。

重度の腎機能障害のある人の場合、ゾビラックスの投与量を 0.2 g に減らし、1 日 2 回服用する必要があります。

水痘または帯状疱疹の治療時、および重度の免疫不全患者に対するこの療法に加えて、標準的な分量は次のとおりです。

• 腎不全の重度段階の場合 – 0.8 gを1日2回
• 中等度の腎不全の場合 – 0.8 gを1日3回。

眼軟膏の塗布の仕組み。

長さ10mmの軟膏を結膜嚢部に塗布します。この処置は1日に最大5回まで行います。症状が消失した後も、少なくとも3日間は治療を継続する必要があります。

クリームを使用するスキーム。

患部の再感染を防ぐため、クリームは綿棒または清潔な手で塗布する必要があります。

少量の製剤を患部とその周囲の皮膚・粘膜に塗布します。この処置は1日に最大5回まで行うことができます。

治療期間は通常4日間です。傷が治らない場合は、10日間まで延長できます。10日間治療しても効果が見られない場合は、医師にご相談ください。

注射用凍結乾燥物の使用方法。

調製した溶液は静脈内投与します。肥満の人には、健康体重の人と同じ量の薬剤が投与されます。

HSV および帯状疱疹ウイルスの活動によって引き起こされる感染症を排除する場合、薬剤は 1 日 3 回、5 mg/kg の用量で静脈内投与されます。

免疫不全患者のヘルペス脳炎または帯状疱疹に伴う感染症の治療には、1 日 3 回 10 mg/kg の静脈注射が必要です。

骨髄移植後のCMVの発症を予防するため、本剤は0.5 mg/m²の用量で1日3回静脈内投与されます。治療は移植手術の5日前から開始され^、移植手術後30日目まで継続されます。

CC 値が低下した高齢者の場合は、投与量を慎重に選択する必要があり、減量した投与量の導入が必要です。

腎不全患者にはゾビラックスの静脈内注射を慎重に投与する必要があります。投与量は疾患の重症度に応じて調整する必要があります。

点滴療法は通常5日間続きますが、患者の治療反応や状態によって期間は異なります。予防期間の長さは、感染期間の長さに応じて決定されます。

薬液の調製および投与方法。

薬剤はゆっくりとした速度で静脈内に投与されます。この処置は60分以上かかります。

有効成分濃度 25 mg/ml の溶液を調製するには、凍結乾燥物が入ったアンプルに通常の水または生理食塩水 10 ml を加え、内容物が完全に溶解するまで軽く振ってください。

輸液の調製には別の方法もあります。既製の溶液を5 mg/mlの濃度になるように希釈します（この場合、既製の輸液をいずれかの溶液に加え、これらの溶液が完全に混合されるように振盪する必要があります）。成人には、希釈されたアシクロビルの濃度が0.5%未満であるにもかかわらず、0.1リットルのバッグで輸液を処方する必要があります。

静脈注射の場合、薬剤は以下の溶液と組み合わせることができます（薬剤は15〜24°Cの温度で12時間安定した状態を保ちます）。

• 0.18% NaCl溶液と4%ブドウ糖溶液
• 0.45% NaCl溶液と2.5%ブドウ糖溶液
• 0.45% または 0.9% NaCl 溶液。
• ハートマンの解。

お子様向けアプリケーション

タブレットの使用。

免疫不全に苦しむ小児におけるHSVによる疾患の排除および予防のため：

• 2 歳未満の乳児には成人用の半分の量が処方されます。
• 2 歳以上の子供は、成人に推奨される用量で薬を服用する必要があります。

水痘を治療する場合、以下の投与量が処方されます。

• 2 歳未満の乳児は 1 日 4 回、0.2 g の薬を服用する必要があります。
• 2～6歳の子供は1日4回0.4gの薬を服用する必要があります。
• 6歳以上の子供は1日4回0.8gの薬を服用してください。

より正確な投与量は、お子様の体重に基づいて選択できます。1回20mg/kgを1日4回投与します。治療期間は通常5日間です。

注射用凍結乾燥物の使用。

3 か月から 12 歳までの小児に対する静脈注射の投与量は、体表面積の大きさを考慮して決定されます。

HSV の活動によって引き起こされる病状（ヘルペス由来の脳炎を除く）の治療中、またこの帯状疱疹ウイルスに加えて、静脈内注入の量は1 日³回 0.25 g/m2 の計算に基づいて選択されます。

ウイルスの活動によって引き起こされる感染症（帯状疱疹およびヘルペス脳炎）を排除する場合、免疫不全の子供の場合、投与量は1 日^{3回 0.5 g/m2 の計画に従って選択されます。}

新生児の場合は体重を考慮して分量を選択します。

新生児のHSV関連感染症を予防するには、10mg/kgを1日3回投与する適切な投与量を選択する必要があります。通常、この治療は10日間続きます。

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妊娠中に使用する ゾビラックス

ゾビラックスは、医学的適応があり、使用による利益の可能性と女性および子供/胎児へのリスクを慎重に評価した場合にのみ、妊娠中または授乳中の女性に細心の注意を払って処方する必要があります。

検査の結果、妊娠中にこの薬を使用した母親から生まれた子どもと使用しなかった母親から生まれた子どもとで、出生異常の増加は見られなかった。

禁忌

主な禁忌は、バラシクロビルまたはアシクロビル、およびこの薬剤の他の成分に対する不耐性です。

以下の場合には静脈注射は禁止されます。

• 脱水;
• 腎不全;
• 神経障害;
• 細胞傷害性薬剤の静脈注射に対する否定的な反応（過去にも投与されたことがある）。

脱水症状や腎不全の場合は錠剤の服用は禁止されます。

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副作用 ゾビラックス

粉末または錠剤を使用すると、次の副作用が起こる可能性があります。

• 消化器障害：吐き気、下痢、嘔吐、腹痛（経口摂取した場合）
• 造血系の障害：貧血、血小板減少症、白血球減少症。
• 過敏症の症状：発熱、血管性浮腫、呼吸困難、発疹、蕁麻疹、アナフィラキシー、掻痒感、光線過敏症、および非経口投与部位の重度の炎症。
• 腎機能障害：血中尿素およびクレアチニン値の上昇。このような症状を避けるため、急速な静脈内注射ではなく、より緩やかな速度（60分以内）で注射してください。薬剤の静脈内注射による腎不全は、薬剤の投与量を減らすか、水分補給を行うことで解消できることが多いです。
• 肝障害：一時的な肝酵素およびビリルビンの増加、ならびに肝炎または黄疸の発生（非経口投与後にはまれに発生する）。
• 神経系の機能に影響を及ぼす病変：眠気、混乱、神経過敏。さらに、発作、精神病、幻覚、震え、昏睡、頭痛（経口摂取の場合）の発現。
• その他の障害：脱毛症および重度の疲労状態。

眼軟膏の使用によって引き起こされる障害：

• 免疫障害：不耐性の兆候が現れ、クインケ浮腫を引き起こす可能性があります。
• 視覚障害：結膜炎、軽度の一時的な灼熱感、眼瞼炎、点状角膜症（合併症なく消失するため、治療を中止する必要はありません）。

クリーム使用後に起こる副作用：

• 局所症状：治療部位の一時的な痒み、灼熱感、発赤、皮剥け、チクチク感。
• アレルギーの症状：血管性浮腫、皮膚炎。

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過剰摂取

錠剤中毒。

20 g までの薬剤を誤って 1 回経口投与した場合、副作用は観察されません。

過剰摂取の症状には、嘔吐、下痢、頭痛、吐き気、呼吸困難、錯乱感などがあります。さらに、発作、腎機能障害、昏睡、無気力などの症状が現れることもあります。

中毒症状を早期に発見できるよう、患者を綿密に監視する必要があります。血液透析が必要となる場合もあります。

溶液中毒。

中毒症状：腎不全、けいれん、昏睡、興奮または混乱、幻覚。さらに、血中のクレアチニンおよび尿素窒素の上昇が認められます。

これらの障害を解消するには、血液透析が必要です。血液透析はアシクロビルの体外排出を大幅に増加させるためです。そのため、この処置はゾビラックス溶液による中毒の場合に最適な治療法と考えられています。

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他の薬との相互作用

変化しないアシクロビルは尿細管分泌によって尿中に排出されるため、同様の排泄経路を持つすべての薬剤は血液中のアシクロビル濃度を上昇させる可能性があります。

ゾビラックスの静脈注射は、腎機能を低下させる薬剤（タクロリムス、シクロスポリンなど）と慎重に併用する必要があります。

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保管条件

ゾビラックスは、小児の手の届かない乾燥した場所に保管してください。温度条件は医薬品の標準的なものです。

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賞味期限

ゾビラックスは治療薬の製造日から5年間使用できます。

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類似品

以下の薬剤は、この薬剤の類似体です：アシクロビル、アシクロビル-アクリ、アシクロビル・ベルポ、アシクロビル-アクリキン、アシクロビル・サンドス。さらに、アツシゲルピン、アシクロスタッド、ゲルペラックスとビボラックスおよびメドビルの併用、アシビル、ビロレックス、ゾビラックス・デュオ、プロビルサンとゲルペタッドの併用も含まれます。

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レビュー

ゾビラックスは、その高い薬効が認められ、概ね肯定的なレビューを受けています。ヘルペス治療によく使用されます。レビューでは、使用後に効果が見られなかった、あるいは副作用が発現したという報告はほとんどありません。患者によると、唯一の欠点は薬価の高さです。