下痢止め錠剤：効果的で即効性があり、しかも安価な錠剤とは？

下痢に特定の錠剤を処方する際、医師は症状の病因に基づいて処方します。下痢は様々な原因で起こり、感染性（細菌性、ウイルス性、真菌性）、消化不良性、または中毒性である可能性があるためです。下痢は、細菌性赤痢やアメーバ症、あるいは腸内における他の原生動物寄生虫の存在と関連している場合もあります。

適応症 下痢止め

いずれにせよ、このレビューに含まれる薬剤の使用適応症は、膨満感の有無にかかわらず頻繁な軟便、過剰なガス発生による腸のけいれん、場合によっては腹痛、吐き気、嘔吐（特にロタウイルス感染症、胃腸炎、食中毒の場合）を伴う症状です。

サルモネラ属、赤痢菌（Shigella dysenteria）、赤痢菌（Shigella boydii）、大腸菌（Esherichia coli）、プロテウス属、クレブシエラ属、クロストリジウム属、エンテロバクター属による感染性下痢には、成人用下痢止め錠、高齢者用下痢止め錠、小児用下痢止め錠のいずれを使用するかに関わらず、腸管防腐剤および抗菌剤が必要です。医師が推奨するこれらの薬理学的グループの主な薬剤名は以下の通りです。

• ニトロフラン系抗菌剤 フラゾリドン、ニフロキサジド（同義語：エンテロフリル）
• スルファニルアミド系薬剤フタラゾール（他の商品名：スルファタリジン、タリスルファゾール）
• 安価な下痢止め錠剤メトロニダゾール（メトロジール、フラジール、ジナルギン）
• 8-ヒドロキシキノリン誘導体群の抗菌剤および抗寄生虫剤 – エンテロセプトール（エンテリタン、エンテロザン、エンテロキノールおよびその他の商品名）、クロルキナルドール（クロロサン、インテンソル、セプトサル）
• 抗生物質シプロレット（シプロフロキサシン、チフラン、シプロ）、レボマイセチン（クロラムフェニコール、クロロマイセチン、ガロマイセチン）、テトラサイクリン（アメーバ症に伴う下痢のみ）。
• ピマフシン（ナタマイシン）はカンジダ菌に作用し、腸カンジダ症による下痢に使用されます。

下痢止めと嘔吐止めは異なる薬であることにご留意ください。詳細については、「嘔吐止めの薬」 、下痢と吐き気止めの薬、「吐き気止めの薬」 、そして「下痢と発熱止めの薬」をご覧ください。ただし、病原体を破壊することを目的とした薬剤の使用は、これらの症状の緩和に効果的です。

細菌性腸炎および偽膜性大腸炎を含む下痢に有効な錠剤 - ロペラミド（他の商品名：ロペラミド、イモジウム、エンテロベン、ネオエンテロセプトール）。腸管吸収剤、特に活性炭（カルボレン）とそのカプセル剤であるソルベックスが使用されます。

嘔吐の場合、通常のモチリウム錠（ドンペリドン、モチラック、シルロトン）と舌下で速溶する下痢止め錠剤のモチリウムが推奨されます。

指定された下痢止め薬が授乳中の母親に使用できるかどうかは、「妊娠中および授乳中の使用」の項に記載されています。妊娠中に使用できる下痢止め薬については、「妊娠中の下痢」の項をご覧ください。

小児の腸疾患の治療の特徴については、「小児の下痢」を参照してください。

また、 「食中毒の治療」の記事では、胃腸科医や感染症の専門医が推奨する中毒や下痢の薬についての詳しい情報が提供されています。

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薬力学

速効性下痢止め錠 -ロペラミド（ロペラミド、イモジウム） - は、腸壁のオピオイド受容体の反応を阻害し、神経伝達物質アセチルコリンの放出を抑えることで、腸の蠕動運動と便意を抑えます。さらに、肥満細胞からのプロスタグランジンの放出を抑制し、腸の痙攣時の痛みを軽減するため、下痢や腹痛、高齢者の便失禁（肛門括約筋の緊張低下による）にも効果があります。

ニトロフラン系抗菌剤である黄色の下痢止め錠剤「フラゾリドン」は、グラム陰性細菌、原生動物、およびカンジダ属真菌に対して有効です。成分の一部である5-ニトロフルフラールは、消化管に入ると病原微生物に対する毒素に変換され、その影響で微生物細胞内の多くのプロセスを停止させ、微生物を死滅させます。

カプセルに入った抗菌薬ニフロキサジド（エンテロフリル）の薬力学も同様で、その有効成分は 5-ニトロフランの誘導体であるニフロキサジドです。

スルファニルアミド系薬剤であるフタラゾール（フタリルスルファチアゾール）は、微生物の発育に必要な葉酸の合成を阻害することで、微生物を無力化します。また、フタラゾールは内因性コルチコステロイドの合成を促進するため、抗炎症作用も有します。

メトロニダゾールは、腸管に侵入した細菌や原生動物による核酸の産生を阻害することで抗菌作用と抗原虫作用を有します。核酸がなければ、細菌や原生動物はDNAを複製して増殖することができません。また、エンテロセプトールは細菌や原生動物の細胞膜を破壊し、それらの生化学的プロセスをすべて停止させます。

シプロレット（シプロフロキサシン）はフルオロキノロン系の抗生物質です。細菌の酵素の活性を阻害し、DNAの複製を阻害します。レボマイセチンとテトラサイクリンも同様の効果を有し、微生物細胞内のリボソームレベルでのタンパク質合成を阻害し、細菌の増殖能力を奪います。

抗真菌薬ピマフシン（ナタマイシン）は、マクロライド系のポリエン抗生物質に属し、細胞壁のステロールの合成を阻害することでカンジダ菌を破壊します。

活性炭はその表面活性作用により腸内の毒素を吸着し、胃腸管への悪影響を軽減、つまり体内の毒素を除去します。

モチリウム錠の制吐効果は、胃腸管および脳内のドーパミン受容体をブロックする有効成分ドンペリドンによってもたらされます。

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薬物動態

腸で自由に吸収され、ロペラミド（ロペラミド、イモジウム）という薬剤の 93% 以上が血漿タンパク質に結合します。肝臓で生体内変換が起こり、薬剤は便中に排泄されます。T1/2 は 9 ～ 12 時間です。

フラゾリドンを服用してから約5時間後、その有効作用に必要な量の薬剤が血液中に入り、腸管で検出されます。フラゾリドンは肝臓で代謝され、腎臓から排泄されます。

ニフロキサジド（エンテロフリル）とエンテロセプトールは、消化管で血液中に吸収されずに腸内で濃縮されるため（排便時に排出される）、全身作用がまったくありません。

フタゾールは消化管で吸収されにくいため、腸内でのみ作用し、便中に排泄されます。

メトロニダゾールは血液および体液によく吸収され、ほぼ100%のバイオアベイラビリティを有します。本剤は肝酵素によって分解され、治療活性代謝物を生成します。これらの代謝物は主に腎臓から排泄され、半減期は約8時間です。

抗生物質シプロレット（シプロフロキサシン）は、消化管から血液中に入り（最高濃度は錠剤服用後60～90分で観察されます）、血漿タンパク質に結合する量はごくわずかです。しかし、1回服用後12時間は必要な治療濃度が維持されます。シプロレットは（分解されずに）腎臓と腸から排泄されます。

レボマイセチンの錠剤服用時のバイオアベイラビリティはほぼ80%で、薬剤は血液中に浸透し、有効成分の半分が血漿タンパク質に結合します。代謝は肝臓で起こり、レボマイセチンは主に尿とともに体外に排出されます（T1/2：1.5～4時間）。

アメーバ性下痢症に使用されるテトラサイクリンは、消化管で65%以上が吸着され、血漿タンパク質にも同レベルで結合します。代謝されず、腎臓と腸管から排泄され、半減期は6～12時間です。

モチリウムの有効成分であるドンペリドンは、服用後60分以内に血中に検出され、血清タンパク質に約90%結合します。分解後、代謝物と未変化体のドンペリドンの一部は14～18時間以内に尿と便中に排泄されます。

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投薬および投与

ロペラミド錠（ロペラミド、イモジウム）は、1回4mgを1日3回（下痢が止まるまで、ただし2日を超えないようにしてください）経口服用します。2～8歳のお子様には、体重1kgあたり0.004mgを服用してください。下痢止めのチュアブル錠「ディアラ」（ロペラミド含有）という放出形態もあります。下痢の初期症状が現れたら、2錠（お子様は1錠）を噛んで服用し、その後は軟便のたびにディアラ錠を1錠噛んで服用してください。

フラゾリドンは食後に服用します（1回2錠、1日3～4回）。（標準的な使用期間は3日間ですが、重症の場合は最長1週間です）。

ニフロキサジド（エンテロフリル）錠の服用は食事に左右されません。成人および6歳以上の小児の服用量は、6時間ごとに2錠です。

フタラゾール0.5g錠も処方されますが、3日間は4時間ごとに2錠服用し、その後は6～8時間ごとに2日間服用します。7歳未満のお子様の1日あたりの服用量は体重に基づいて計算され、1kgあたり0.2gです。7歳以上のお子様は、成人の半分の量を服用します。

エンテロセプトールは、1 日 3 回、1 回 1 錠または 2 錠 (食後) を 10 日間服用することが推奨されます (フタゾールの最大使用期間は 28 日間です)。

細菌性下痢症の場合、シプロレット錠は食前に1日2回250～500mgを5～7日間服用します。レボマイセチン錠も同じ用量ですが、1日4回まで服用し、10日間服用します。

テトラサイクリン（250mg錠）は通常、1日2回服用するように処方されます（7歳未満のお子様には半錠）。ピマフシンの1回服用量は1錠（100mg）で、1日4回以上の服用が必要です。下痢を伴う腸カンジダ症の治療期間は5～10日間です。

活性炭タブレットは 1 日 4 回まで (1 回につき 2 ～ 3 錠)、モチリウムは 1 日 2 錠まで服用できます。

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妊娠中に使用する 下痢止め

妊娠中および授乳中は、ロペラミド錠（ロペジウム、イモジウム）、エンテロセプトール、メトロニダゾール、シプロレット、レボマイセチン、テトラサイクリン、モチリウムの使用は禁止されています。

妊娠中および授乳中のフラゾリドン、ニフロキサジド（エンテロフリル）、フタゾール、ピマフシンの使用については、母親への期待される利益と胎児の発育および乳児の状態への潜在的リスクとの関係を評価し、主治医が決定します。

禁忌

薬剤の公式説明書によると、使用禁忌は次のとおりです。

ロペラミド（ロペラミド、イモジウム） - 発熱、血便、腸閉塞、2 歳未満。

フラゾリドン - 重度の腎不全、12 か月未満

ニフロキサジド（エンテロフリル） - 乳児期

メトロニダゾール – 血液中の白血球数の低下、てんかん、肝不全。

エンテロセプトール - ヨウ素アレルギー、肝臓および腎臓の問題、視神経を含む末梢神経系の損傷。

フタラゾール – 慢性腎不全および/または糸球体腎炎、急性肝炎、甲状腺機能亢進症、腸閉塞。

シプロレット - フルオロキノロン系抗生物質に対する過敏症。

レボマイセチン - 肝臓および/または腎臓の機能不全、血液疾患、3 歳未満。

テトラサイクリン - 白血球減少症、真菌症、重度のアレルギー、8 歳未満。

活性炭 - 胃潰瘍および潰瘍性腸疾患;

モチリウム - 胃腸出血、腸閉塞、下垂体腫瘍（特にプロラクチノーマ）。

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副作用 下痢止め

このレビューに含まれる下痢止め錠剤は、以下の副作用を引き起こす可能性があります。

ロペラミド（ロペラミド、イモジウム） - 頭痛、めまい、睡眠障害、口渇、心窩部の痛み。

フラゾリドン - 吐き気、嘔吐、腹痛、皮膚の発疹、アナフィラキシー反応。

ニフロキサジド（エンテロフリル） - 消化不良、アレルギー反応。

フタゾール – 吐き気、嘔吐、頭痛、血液の変化、ビタミン欠乏（特にビタミンB1、B6、B9、B12）。

メトロニダゾール – 吐き気、嘔吐、めまい、運動協調障害、精神的・感情的不安定、関節痛、けいれん。

エンテロセプトール – 消化不良、皮膚反応、関節痛、鼻炎、咳;

シプロレット、レボマイセチン、テトラサイクリン - 吐き気、嘔吐、上腹部の痛み、心拍数の増加、多汗症、発疹、疲労感の増加、不眠症、白血球減少症、血小板減少症、利尿作用の低下。

ピマフシン - 吐き気および一時的な下痢の増加。

活性炭 – 腸の障害;

モチリウム - 皮膚の発疹、腸のけいれん、運動障害、女性化乳房。

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過剰摂取

ほとんどの場合、上記の薬剤の過剰摂取は副作用の増強につながります。さらに、フラゾリドンの治療上正当な用量を超えると、肝細胞に毒性損傷が生じ（血液透析が必要になる）、レボマイセチンおよびテトラサイクリンの過剰摂取は造血器官、聴覚、視覚に損傷を与える可能性があります。

モチリウム錠の服用量を守らないでください。眠気が増し、運動障害を引き起こす可能性があります。通常は、服用を中止し、胃洗浄を行うだけで十分です。

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他の薬との相互作用

ニトロフラン系薬剤およびメトロニダゾールは、エチルアルコール含有薬剤と相互作用すると、吐き気や嘔吐を引き起こす可能性があります。フラゾリドン、レボマイセチン、テトラサイクリンの併用は避けてください。フタゾールもレボマイセチンと併用しないでください。白血球減少症の発症を防ぐためです。また、フタゾールはメトロニダゾールの作用を増強します。

フルオロキノロン（ツィプロレット）は間接抗凝固剤、NSAID と並行して使用されることはありませんが、セファロスポリン グループのアミノグリコシド系抗生物質との併用は可能です。

レボマイセチンの添付文書には、パラセタモール、細胞増殖抑制薬、バルビツール酸系睡眠薬との併用禁止が記載されています。レボマイセチンは、ビタミン剤やホルモン剤、そして他の薬理学的グループの抗生物質の効果を低下させることに留意してください。

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保管条件

レビューに記載されている下痢止め錠剤が属する薬理学的グループに関係なく、それらは光と湿気から保護された場所に、+10〜15°C〜+25〜28°Cの温度で保管する必要があります。

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賞味期限

製造元によれば、フタゾールの有効期限は 4 年、ロペラミド、フラゾリドン、ニフロキサジド、エンテロセプトール、メトロニダゾール、シプロレット、レボマイセチン、モチリウムは 3 年、テトラサイクリンおよび活性炭は 2 年です。

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薬を使わずに下痢を止めるにはどうすればいいですか？

この疑問に対する答えは、伝統医学と漢方薬にあります。下痢に効く伝統的な治療法としては、乾燥したザクロの皮、乾燥ブルーベリー、またはオークの樹皮の煎じ薬（水0.5リットルにつき大さじ1杯の原料）、クルミの殻の煎じ薬（水2杯につきクルミ3～4個分の殻）などがあります。

薬草学者は、カモミール（花）、バードチェリー（果実）、キジムシロの根またはイタドリ（バードズノットウィード）、ファイアウィード（ハーブ）、裸ヘルニア、クリーピングウィートグラス（根茎）、薬用スピードウェル、ユキノシタ、オオバコ（葉）、チコリ、ノコギリソウ（すべて地上部）などの薬用植物の煎じ薬の摂取を推奨しています。

煎じ薬は、乾燥原料大さじ1杯を水250mlに混ぜて作り、1日に数回に分けて飲みます。ただし、例えばイタドリは妊婦には禁忌であり、チコリは胃炎や痔には禁忌であることに留意してください。

さらに役立つ情報については、「下痢になったらどうすればいいですか?」を参照してください。