ヴィスダイン

Visudyne は、光線力学的治療処置を実行するために使用される抗腫瘍薬のグループの一部です。

ベルテポルフィンという薬剤の有効成分は、いわゆるベンゾポルフィリン一酸誘導体（BPD-MA）であり、同じ活性を有する位置異性体であるBPD-MADとBPD-MACの組み合わせを含みます（これらの成分は1:1の比率で含まれています）。この薬剤は光活性化物質（光感作剤）として使用されます。[ 1 ]

適応症 ヴィスダイン

以下の疾患に使用されます。

• 加齢黄斑変性によって引き起こされる脈絡膜中心窩下新生血管（主に古典的または潜在性）
• 眼ヒストプラズマ症、病的近視、または黄斑部のその他の病変に関連する中心窩下脈絡膜新生血管。

リリースフォーム

治療物質は、15 mg バイアル（パック内に 1 バイアル）に入った輸液凍結乾燥物の形で放出されます。

薬力学

ベルテポルフィンは酸素存在下でのみ光活性化を受け、細胞毒素を生成する。ポルフィリンに吸収された後、エネルギーは酸素に変換され、その後、強い反応性を持つ短寿命の一重項酸素が生成される。拡散領域における生物学的構造を破壊し、局所的な血管閉塞や細胞損傷を引き起こす。さらに、特定の条件下では細胞死を引き起こす可能性がある。[ 2 ]

ベルテポルフィンを用いた光線力学療法の選択性は、光の局所効果に加えて、急速に増殖する細胞（脈絡膜新生血管領域の内皮細胞を含む）によるベルテポルフィンの加速吸収および選択的保持に基づいています。[ 3 ]

薬物動態

配布プロセス。

体表面積 6 および 12 mg/m2 で 10 分間注入した後の Cmax 値は、約 1.5 および 3.5 mcg/ml です。

物質の細胞内合成は、リポタンパク質分画（90%）とアルブミン（約6%）で起こります。

交換プロセス。

ベルテポルフィンのエステル基は、肝臓および血漿中のエステラーゼによって加水分解され、2-塩基性ベンゾポルフィリン誘導体（BPD-DA）を形成します。この化合物も光増感剤ですが、その全体的な効果は弱いです（ベルテポルフィンの曝露量の5～10%は、薬物がほとんど変化せずに排泄されることを示しています）。

排泄。

ベルテポルフィンは点滴後、二指数関数的に排泄されます。曝露量および血漿中Cmax値は、6～20 mg/m2の用量に相当します。

血漿中半減期は約5～6時間でした。この値は、軽度の肝不全患者では約20%高くなりました。

ベルテポルフィンと BPD-DA の合計尿中排泄量は 1% 未満であり、胆汁を介して排泄されることが示唆されています。

投薬および投与

治療は2段階で行われます。

最初に、体表面の 6 mg/m2 の部分で Visudin を 10 分間注入します (部分を 30 ml の溶液で希釈する必要があります)。

溶液の調製方法は以下のとおりです。薬剤を7mlの注射液で希釈します（7.5mlの溶液を調製し、濃度は2mg/mlです）。6mg/m²の投与量にするには、得られた溶液を5%ブドウ糖注射液（デキストロース）に溶解し、最終容量を30mlとします。生理食塩水は使用できません。親水性壁（孔径1.2μm以上）を備えた標準的なスポイトを使用してください。

第2段階では、薬剤は光によって活性化されます（点滴開始から15分後）。この手順は、赤色の非熱光（波長689 nm±3 nm）を発するダイオードレーザーを用いて行われます。このレーザー光は、適切なコンタクトレンズを装着したスリットランプに取り付けられた光ファイバー装置を介して、新生血管性脈絡膜病変の領域に照射されます。推奨光強度600 mW / cmを使用した場合、必要な光量50 J / cmの透過時間は83秒です。

患者は3ヶ月ごとに検査を受ける必要があります。治療は±2週間の誤差で同じ期間に行われます。

• お子様向けアプリケーション

小児科におけるこの薬の使用は研究されていません。

妊娠中に使用する ヴィスダイン

妊娠中のVisudinの使用については研究されていないため、胎児への合併症のリスクよりも利益の可能性の方が大きい場合にのみ処方することができます。

ベルテポルフィンとその2つの主要代謝物は母乳中に存在します。6 mg/m2の単回投与では、母乳中のベルテポルフィン濃度は対応する血漿中濃度の66%であり、12時間後には検出されませんでした。2つの主要代謝物はCmax値が低く、約48時間持続しました。これらの成分が乳児に与える影響に関する情報が不足しているため、授乳を中止するか、投与を延期する必要があります（投与の遅延による母体へのリスクを考慮した場合）。48時間の間に2つの主要代謝物の濃度が低下することを考慮すると、薬剤投与後96時間は授乳を控えるべきです。

禁忌

ベルテポルフィンまたは薬剤の他の成分に対する重度の不耐性の場合、およびポルフィリン症の場合、使用は禁忌です。

副作用 ヴィスダイン

主な副作用：

• 視覚障害：視覚障害はよく見られ、閃光、霧、視野欠損（暗暈／灰色のハロー）、ぼやけ、視力低下、かすみ目、黒点、暗点などが含まれます。網膜剥離、硝子体出血、網膜／網膜下出血がみられることもあります。
• 注射部位の異常：腫れ、滲出液、痛み、炎症がよく見られます。不耐性症状、変色、出血が現れる場合もあります。
• 一般的な有害事象：注入に伴う疼痛（主に背部痛）、無力症、光線過敏症（日焼け、通常は注入後24時間以内に発現）がよく見られました。吐き気、高血圧、発熱、知覚鈍麻が時折認められました。注射部位の水疱形成、脈絡膜血管閉塞、網膜血管閉塞はまれでした。
• 全身性障害：血管迷走神経症状および不耐性の徴候（重篤な場合もある）。全身症状としては、倦怠感、めまい、失神、頭痛、発汗、呼吸困難、蕁麻疹、発疹、顔面のかゆみや紅潮、血圧や心拍数の変化などが挙げられます。
• 注入によって生じた胸部および背中の痛みは、他の部位（胸骨または肩および骨盤帯）に広がる可能性があります。

過剰摂取

治療に使われる薬物や光による中毒により、健康な網膜血管が選択的に閉塞し、視力が著しく損なわれる可能性があります。

薬剤の過剰摂取は、患者の光過敏症の増悪期間を数日間延長させる可能性があります。このような場合、患者は中毒の程度を考慮し、明るい人工光や直射日光への眼や皮膚の曝露を避ける期間を延長する必要があります。

他の薬との相互作用

その他の光感作剤（例：フェノチアジン、テトラサイクリン、抗糖尿病薬、スルホンアミド、グリセオフルビン、スルホニル尿素、チアジド系利尿薬）の使用により、光感作症状を発症する可能性が高まる可能性があります。

保管条件

ヴィスジンは小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

賞味期限

ヴィスジンは、治療薬の販売日から4年間使用できます。調製・希釈した液の有効期間は4時間です。

類似品

この薬の類似薬としては、オキソラレン、アミフリン、ラマジン、ベロキサン、アラセンスなどがあります。