テフォー

テフォールは経口用の血糖降下薬です。

メトホルミンは、抗高血糖作用を持つビグアナイド系薬剤に属する経口投与の血糖降下剤である。[ 1 ]

塩酸メトホルミンはインスリン分泌を促進し、低血糖を引き起こしません。有効成分は脂質代謝に良い影響を与え、LDLコレステロール、総コレステロール、トリグリセリドを低下させます。[ 2 ]

適応症 テフォー

食事療法による効果がない場合（特に肥満の人）の2型糖尿病（インスリン非依存型）の治療に使用されます。

インスリンと組み合わせて、1 型糖尿病、特に二次的インスリン抵抗性を伴う重度の肥満の場合に処方されます。

リリースフォーム

薬効成分は錠剤の形で放出され、ブリスターパックごとに 10 個入っています。パッケージ内にはこのようなパックが 3 つ入っています。

薬力学

メトホルミン使用時の低血糖効果は、次の 3 つの方法で実現されます。

• 肝臓内のブドウ糖結合プロセスの阻害 - グリコーゲン分解による糖新生の遅延を介して;
• インスリンに対する細胞の感受性が高まり、筋肉によるブドウ糖の末梢浸透と利用が増加する。
• 細胞内コラーゲンの結合を刺激し、細胞膜領域へのグルコース輸送を増加させます。

薬物動態

吸収。

メトホルミンは小腸および十二指腸で吸収されます。投与後2～4時間で血漿中Cmaxに達し、最大の抗糖尿病効果を発揮します。バイオアベイラビリティは50～60%です。

配布プロセス。

少量のメトホルミン塩酸塩はタンパク質と合成され、その一部は赤血球に変換されます。

撤退。

メトホルミンの半減期は9～12時間で、尿中にそのまま排泄されます。

投薬および投与

薬の投与量は、血糖値を考慮して個別に選択されます。

初期用量は1日0.5～1gです。10～15日後から、血糖値指標を考慮しながら徐々に増量できます。標準的な維持用量は1日1.5～2gです。1日の最大許容用量は3gです。

胃腸管関連の副作用を緩和するには、1日2～3回に分けて服用してください。錠剤は食前または食後に服用してください。噛む必要はありません。

コースの期間は病状の重症度を考慮して選択されます。

• お子様向けアプリケーション

テフォールは小児科には適応されません。

妊娠中に使用する テフォー

妊娠中のテフォールの使用に関する疫学的情報がないことから、この時期には処方されません。妊婦では、血糖値がインスリンによって調節されます。これは、血糖コントロール不良に伴う先天性奇形のリスクを低減するためです。

塩酸メトホルミンが母乳中に排泄されるかどうかについては臨床データがなく、そのため授乳中には処方されません。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の有効成分またはその他の成分に対する重度の不耐性。
• 昏睡状態、糖尿病性ケトアシドーシスおよび糖尿病性昏睡;
• 腎不全または腎機能低下（クレアチニンクリアランス値が1分あたり60ml未満）
• 腎機能に影響を及ぼす可能性のある状態の急性期：脱水、重度の感染症、ヨウ素造影剤の血管内投与、循環性ショック。
• アルコール依存症;
• 低酸素症を引き起こす可能性のある活動性または慢性の病状：呼吸不全または心不全、循環性ショック、または最近の心筋梗塞。
• 白血病;
• 肝不全;
• アルコール中毒の活性形態。
• ビタミンB1欠乏症;
• 重傷または手術（インスリン療法を必要とするもの）
• 乳酸アシドーシス（病歴にも記載あり）
• ヨウ素造影剤を使用するX線検査または放射性同位元素検査の前後少なくとも2日間使用すること。
• 低カロリーダイエット（1日1000カロリー未満）。

乳酸型アシドーシスを発症する可能性が高いため、重労働に従事する60歳以上の人への処方は禁止されています。

副作用 テフォー

副作用は次のとおりです:

• 消化機能障害：嘔吐、膨満感、金属味、味覚変化、吐き気、腹痛、下痢、食欲不振などが主に見られます。これらの症状は治療初期に現れることが多く、治療を続けるにつれて自然に消失します。体重減少がみられる場合もあります。副作用を軽減するために、1日2～3回、食事中または食後すぐに服用してください。徐々に用量を増やすことで、薬剤の忍容性を高めることもできます。消化不良の症状が持続する場合は、治療を中止してください。
• 神経系の障害：味覚障害がよく見られます。不安、疲労、頭痛、脱力感などが時折現れます。
• 表皮病変：かゆみ、蕁麻疹、発赤、発疹が散発的に発生します。
• 代謝過程の問題：乳酸アシドーシスが稀に発現する。葉酸およびシアノコバラミンの吸収が弱まり、血清値が低下する可能性があり、その後、巨赤芽球性貧血を発症する可能性がある（薬剤の長期使用による）。
• 肝胆道系障害：肝機能検査値の変化や肝炎の発症が認められる症例が認められます。メトホルミンの投与中止後、肝機能は回復します。

過剰摂取

85gまでの投与量では低血糖は認められませんが、この用量では乳酸アシドーシスの発現が認められる場合があります。テフォールの大量投与とリスク因子が相まって、上記の障害の発生リスクが高まります。

この障害の初期症状には、嘔吐、腹痛、下痢、吐き気、発熱、筋肉痛などがあり、めまい、呼吸困難、意識喪失、昏睡状態になることもあります。

乳酸アシドーシスの症状が現れた場合は、治療を中止し、直ちに入院させる必要があります。入院後、乳酸値を測定することで診断を確定します。輸液療法に加え、重症の場合は血液透析も行います。さらに、対症療法も行います。

他の薬との相互作用

急性アルコール中毒は、特に体重減少、飢餓、または肝不全の場合に乳酸アシドーシスを発症する可能性を高めるため、この薬はアルコール飲料と一緒に使用しないでください。

ヨウ素造影剤との併用は禁止されています。放射線検査において、ヨウ素造影剤を静脈内投与すると腎不全を誘発する可能性があり、その結果、塩酸メトホルミンが蓄積し、乳酸アシドーシスを発症する可能性があります。検査前にヨウ素造影剤の投与を中止し、検査終了後少なくとも48時間は使用しないでください。

局所および全身性グルココルチコイド（GCS）、チアジド系薬剤と他の利尿薬、ゲスターゲン、エストロゲン、その他のホルモン作用物質、β刺激薬、フェノチアジン、チャネル阻害薬、Caは高血糖作用を示します。したがって、これらの薬剤と併用する場合は、特に治療開始時には、血糖値を常にモニタリングする必要があります。必要に応じて、これらの薬剤の使用期間中および使用終了後に抗糖尿病療法を選択できます。

この薬は、インスリン、スルホニル尿素誘導体、アカルボースと併用すると相乗効果を発揮します。

ファモチジン、アミロライド、モルヒネ、シメチジン、ジゴキシン、トリアムテレン、キニジンとの併用により、本剤のバイオアベイラビリティは向上します。さらに、カルシウムチャネルの作用を阻害する薬剤、プロカインアミドと併用したトリメトプリム、ラニチジンも本剤に含まれています。

フロセミドと併用すると、テフォールの血清値が上昇し、フロセミドの半減期および指標が減少します。

プロベネシド、リファンピシン、クロフィブラート、サリチル酸塩、プロプラノロール、スルホンアミドと併用する場合は、薬剤の投与量を減らす必要があります。

高血糖を引き起こす可能性のある薬剤（利尿薬、甲状腺ホルモン、グルココルチコステロイド、メチオニン、交感神経刺激薬、イソニアジド）は、テフォールの効果を弱める可能性があります。

レセルピンをクロニジンおよびグアネチジンと併用したり、βアドレナリン受容体の活動を阻害する薬剤（テノロールとプロプラノロール）を長期間服用すると、重度の低血糖を引き起こす可能性があります。

メトホルミンを使用するとクマリン誘導体の排泄率が上昇するため、この併用薬を使用する人の血液凝固機能をモニタリングする必要があります。

ACE 阻害剤は低血糖を引き起こす可能性があるため、併用する場合は抗糖尿病治療の調整が必要になることがあります。

MAOI、スルホンアミド、および低血糖作用を持つ他の薬剤を含むサリチル酸塩は、塩酸メトホルミンの効果を変えます。

低血糖の症状（震えなど）は、βアドレナリン遮断薬によって隠される可能性があります。

陽イオン性物質（モルヒネ、トリメトプリム、ラニチジンとアミロライド、バンコマイシン、プロカインアミドとジゴキシン、キニジン、シメチジンなど）および尿細管分泌によって排泄される薬物は、塩酸メトホルミンの排泄速度を低下させる可能性があります（程度はさまざまです）。

保管条件

テフォールは、小さなお子様、直射日光、湿気を避け、30℃以下の場所に保管してください。

賞味期限

テフォールは医薬品の製造日から 36 か月以内の使用が承認されています。

類似品

この薬の類似品としては、グルコファージ、パンフォール、バゴメット、メトフォガマ、インスフォールがあります。