ゾシン

ゾシンはマクロライド系抗生物質のカテゴリーに属する薬剤です。

適応症 ゾシナ

この薬は、薬剤に感受性のある細菌の影響下で発生する感染症に使用されます。

• 上気道：副鼻腔炎を伴う咽頭炎、または喉頭炎を伴う扁桃炎。
• 下気道：急性または慢性の気管支炎、ならびに肺炎。
• 中耳炎;
• 播種性結核菌感染症（Mycobacterium intracellare または Mycobacterium avium）
• 皮下組織および表皮の病変：せつ症または毛包炎、ならびに創傷。
• 胃腸潰瘍患者におけるヘリコバクター・ピロリ菌を破壊するための併用療法。
• トキソプラズマ症またはハンセン病。

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リリースフォーム

錠剤の形で製造されます。

薬力学

クラリスロマイシンは、薬剤感受性微生物のリボソーム50Sサブユニットへのタンパク質結合および合成を阻害することで抗菌活性を発揮します。本物質は、グラム陽性およびグラム陰性の好気性菌から嫌気性菌まで、幅広い菌種に対して活性を示します。クラリスロマイシンのMIC値は、エリスロマイシンのMIC値の2分の1以下となることがよくあります。クラリスロマイシンの代謝産物（成分14-ヒドロキシクラリスロマイシン）にも抗菌作用があります。

この薬は、以下の細菌に対して試験管内効果があります。

• グラム陽性微生物：黄色ブドウ球菌（メチシリンに感受性のある株がここに追加されています）、肺炎球菌、化膿性連鎖球菌（ストレプトコッカス・アガラクティエおよびリステリア・モノサイトゲネスを含む）
• グラム陰性微生物：モラクセラ・カタラーリス、レジオネラ・ニューモフィラ、インフルエンザ菌およびパラインフルエンザ菌、淋菌、ヘリコバクター・ピロリ菌、百日咳菌。
• マイコプラズマ：ウレアプラズマ・ウレアリティカムおよびマイコプラズマ・ニューモニエ
• 他の細菌：クラミジア・トラコマチス、ハンセン桿菌、マイコバクテリウム・アビウム、マイコバクテリウム・フォルトゥイタム、およびマイコバクテリウム・カンサシ。
• 嫌気性菌：ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス・フラギリスの個々の株、プロピオニバクテリウム・アクネス、クロストリジウム・パーフリンゲンスおよびペプトコッカス属。

クラリスロマイシンは、試験において発がん性および変異原性は示されませんでした。クラリスロマイシン代謝物のエームス試験は陰性でした。

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薬物動態

クラリスロマイシンは経口投与後、消化管内で速やかに吸収されます。バイオアベイラビリティは55%です。食事は薬剤のバイオアベイラビリティに影響を与えません。

有効成分とその代謝産物（14-ヒドロキシクラリスロマイシン）は、多くの組織や体液に分布します。この薬剤は肝臓で広範囲の代謝過程を経て、胆汁とともに排泄されます。

血清Cmax値は120分後に発現します。クラリスロマイシンの安定した血漿Cmax値は2～3日後に記録され、12時間間隔で0.25gを投与した場合は約1mcg/ml、8時間間隔で0.5gを投与した場合は約3～4mcg/mlとなります。

上記の方法のうち、最初の方法を用いた場合、薬剤の半減期は約3～4時間、2番目の方法を用いた場合、薬剤の半減期は約5～7時間です。12時間間隔で薬剤0.25gを投与した場合、14-ヒドロキシクラリスロマイシンのCmaxは約0.6mcg/mlで一定となり、半減期は約5～6時間です。8～12時間間隔で薬剤0.5gを投与した場合、14-ヒドロキシクラリスロマイシンのCmaxは約1mcg/mlとなり、半減期は約7～9時間です。

クラリスロマイシン0.25gを12時間間隔で投与した場合、投与量の20%が尿中に排泄されます（未変化体）。また、0.5gを12時間間隔で投与した場合、この数値は約30%です。14-ヒドロキシクラリスロマイシンの排泄率は、それぞれ0.25gまたは0.5gを12時間間隔で投与した場合で10%または15%です。

クラリスロマイシンは母乳中に排泄されます。

腎機能障害のある人では半減期が長くなります。

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投薬および投与

12歳以上の10代の若者および成人は、1回0.25gを1日2回、12時間間隔で服用してください。重症の場合は、1回0.5gを1日2回まで増量することも可能です。治療サイクルは7～14日です。

腸の潰瘍には、オメプラゾール40mg（1日1回）と併用し、本剤0.5gを1日3回投与する必要があります。投与サイクルは2週間です。

0.5～12歳の小児には、5～10日間にわたり、12時間間隔で7.5 mg/kgの物質を投与する必要があります。

重度の腎不全患者には用量調整が必要です。CC値が30 ml/分未満の場合は、0.25 gを1回（軽度または中等度の腎不全）または2回（重症）投与します。

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妊娠中に使用する ゾシナ

ゾシンは授乳中または妊娠中は使用しないでください。唯一の例外は、治療による効果が合併症のリスクを上回ると予想される場合です。

禁忌

クラリスロマイシンまたは他のマクロライドに対して重度の不耐性がある人への使用は禁忌です。

この薬をテルフェナジン、麦角アルカロイド、ピモジド、シサプリドと併用することは禁止されています。

副作用 ゾシナ

多くの場合、この薬は合併症なく耐えられます。

副作用には頭痛、下痢、嘔吐、口内炎、腹痛、吐き気などがあります。

軽度の表皮発疹や蕁麻疹からアナフィラキシーに至るまで、アレルギー症状が時折認められます。血小板減少症やスティーブンス・ジョンソン症候群が現れる場合もあります。味蕾機能障害が起こる可能性もあります。

めまい、幻覚、混乱や不安感、不眠症など、中枢神経機能に影響を及ぼす一時的な陰性症状が現れることがあります。

クラリスロマイシンの使用により偽膜性大腸炎を発症したという報告があり、症状は軽度から生命を脅かすものまで様々です。

肝機能障害、胆汁うっ滞（黄疸の有無にかかわらず）、または肝炎が発生する場合もあり、臨床検査結果が変化することもあります。

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過剰摂取

酩酊状態は、否定的な症状の増強につながります。

胃洗浄と対症療法を実施する必要があります。

他の薬との相互作用

この薬剤をテオフィリンと併用すると、血清濃度が上昇し、テオフィリンの毒性が生じる可能性があります。

ワルファリンとジゴキシンをゾシンと併用すると、その治療効果が強化されます。

HIV 感染成人の場合、この薬剤とジドブジンを併用すると、慢性ジドブジン濃度が低下する可能性があります。

マクロライド系薬剤はテルフェナジンの代謝プロセスに影響を与え、血漿中濃度を上昇させ、不整脈を引き起こす可能性があるという証拠があります。したがって、テルフェナジンまたは他の非鎮静性抗ヒスタミン薬と併用する場合は注意が必要です。

クラリスロマイシンをピモジドまたはシサプリドと併用した場合も同様の効果が観察されています。

ゾシンは、カルバゼピンの排出プロセスを遅らせることで、カルバゼピンの作用を増強することができます。

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保管条件

ゾシンは乾燥した場所に保管し、子供の手の届かない場所に保管してください。温度は標準です。

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賞味期限

ゾシンは医薬品の発売日から36ヶ月以内に使用することが許可されています。

お子様向けアプリケーション

生後6ヶ月未満の乳児を対象とした臨床試験は実施されていません。ただし、生後6ヶ月以上の乳児では、合併症なく薬剤を服用できます。