ザイオフォア

キオフォアは、メトホルミンを有効成分とする医薬品の商品名です。メトホルミンはビグアナイド系経口血糖降下剤の一種で、成人および10歳以上の小児の2型糖尿病治療に広く使用されています。インスリン感受性を高め、肝臓でのブドウ糖産生量を減らすことで、血糖値をコントロールするのに役立ちます。

メトホルミンの作用機序は次のとおりです。

• 肝臓での糖新生の抑制：メトホルミンは、2 型糖尿病患者の高血糖の主な原因である肝臓でのブドウ糖生成を抑制します。
• インスリン感受性の向上: 利用可能なインスリンを活用してブドウ糖をエネルギーに変換する筋肉の能力が向上します。
• 腸内でのブドウ糖の吸収を遅らせる：食物からのブドウ糖の吸収をわずかに遅らせ、食後の血糖値のコントロールに役立ちます。

Siophora アプリケーション:

• 単独療法として、または他の経口血糖降下薬やインスリンと組み合わせて、血糖コントロールを改善します。
• メトホルミンはインスリンレベルを下げ、月経不順などのPCOSの症状を改善する可能性があるため、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）の女性の治療に使用される場合があります。

重要なポイント:

• メトホルミンは通常は忍容性に優れていますが、特に治療開始時には、胃の不調、下痢、腹部膨満、口の中に金属のような味がするなどの副作用を引き起こす可能性があります。
• メトホルミンはほとんどの人にとって安全であると考えられていますが、重度の腎機能障害や肝機能障害、まれではあるものの重篤な合併症である乳酸アシドーシスのリスクを高める状態など、特定の状態や状況ではメトホルミンの使用が禁忌となる場合があります。

メトホルミンによる治療を開始する前に、潜在的な副作用や禁忌、また治療中の定期的な健康状態のモニタリングの必要性について医師と話し合うことが重要です。

適応症 シオフォラ

1. 2型糖尿病：メトホルミンの最も一般的な適応症です。Xiophoreは、インスリンに対する組織の感受性を改善し、肝臓でのブドウ糖産生を抑制することで、2型糖尿病患者の血糖値を低下させます。
2. 糖尿病前症：メトホルミンは、2型糖尿病などの糖尿病前症の治療にも使用できます。糖尿病前症から糖尿病への進行を防ぎ、重篤な合併症の発症リスクを低減します。
3. 多嚢胞性卵巣症候群 (PCOS): メトホルミンは、多嚢胞性卵巣症候群の女性に、卵巣機能の改善、月経周期の安定、妊娠の可能性の増加を目的として処方されることがあります。
4. 体重管理: 一部の患者、特に糖尿病または糖尿病前症の患者では、体重管理のためにメトホルミンが処方されることがあります。

リリースフォーム

キオフォア（メトホルミン）は、ミリグラム（mg）単位とグラム単位の両方で、様々な用量で入手可能です。一般的なメトホルミンの用量は以下のとおりです。

1. 500mg錠
2. 850mg錠
3. 1000mg錠

具体的な投与量の選択は、患者さんの個々のニーズと医師の推奨に基づいて行われます。処方された投与量を守り、専門医に相談せずに投与量を超えないようにすることが重要です。

薬力学

1. 糖新生の抑制：メトホルミンは、糖新生酵素を阻害することで肝臓でのブドウ糖合成を抑制し、血糖値を低下させます。
2. インスリン感受性の改善：メトホルミンはインスリンに対する組織の感受性を高め、筋肉やその他の組織におけるブドウ糖の利用を改善します。
3. 腸内でのブドウ糖の吸収を遅らせる：腸内で食物からブドウ糖が吸収されるのを防ぎ、血糖値を下げるのに役立ちます。
4. 食欲減退および食物摂取量の減少: メトホルミンが食欲を減退させ、体重のコントロールに役立つことに気付く患者もいます。

薬物動態

1. 吸収：メトホルミンは消化管、主に小腸で吸収されます。吸収は遅く不完全で、投与量の約50～60%しか吸収されません。
2. 代謝: メトホルミンは体内で代謝されません。つまり、この薬は肝臓や他の臓器で代謝変換を受けません。
3. 排泄：メトホルミンの約90%は、投与後24時間以内に腎臓から未変化体として排泄されます。このプロセスは、糸球体濾過と尿細管を通じた輸送によって部分的に行われます。
4. 半減期: メトホルミンの半減期は約 6.2 時間です。つまり、6.2 時間ごとに薬剤の約 50% が体内から排出されます。
5. 最高濃度に達する時間: メトホルミンの最高血中濃度は、通常、薬を服用してから約 2.5 時間後に達します。
6. バイオアベイラビリティ: シオフォール製剤のメトホルミンのバイオアベイラビリティは、純粋な形のメトホルミンと比較して約 50 ～ 60% です。

投薬および投与

1. 初期投与量：通常は低用量から開始し、医師の監督下で徐々に増量し、望ましい効果を得ます。開始用量は、1日1回または2回、約500mgです。
2. 用量の増量：メトホルミンの用量は、治療への反応と患者の忍容性に応じて、必要に応じて数週間間隔で増量することができます。メトホルミンの推奨最大1日用量は通常2000～3000mgです。
3. 使用期間：メトホルミンは通常、医師の処方に従って定期的に服用します。投与期間は患者の疾患の特性と特徴によって異なります。
4. 食事と運動: メトホルミンを服用しながら、最良の治療結果を得るためには、食事と運動を定期的に守ることも重要です。
5. 腎機能障害のある患者の特徴：腎機能障害のある患者では、腎機能障害の程度に応じてメトホルミンの投与量を調整する必要がある場合があります。そのような場合は、医師の指示に従うことが重要です。

妊娠中に使用する シオフォラ

妊娠中のメトホルミンの使用は、厳格な医師の監督下で行う必要があります。

研究では、少量のメトホルミンは胎盤を通過することが示されていますが、胎児への安全性に関するデータは限られています。一部の研究では、メトホルミンはインスリンよりも胎児の発育に害が少ない可能性が示唆されており、特に将来糖尿病を発症するリスクに関してはその可能性が示唆されています。しかしながら、他のリスクや副作用の存在についても常に考慮する必要があります。

禁忌

1. ケトアシドーシス：メトホルミンは、血中ケトン体濃度の上昇とアシドーシスを特徴とする糖尿病の重篤な合併症であるケトアシドーシスがある場合には禁忌です。この症状は、メトホルミンの不適切な使用、インスリン療法、またはその他の原因によって引き起こされる可能性があります。
2. 肝機能不全：重度の肝機能障害のある患者では、メトホルミンが体内に蓄積し、重篤な副作用を引き起こす可能性があります。そのため、重度の肝機能障害のある患者には禁忌です。
3. 腎機能不全：腎臓はメトホルミンの体外排出において重要な役割を果たします。そのため、重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランスが30 ml/分未満）のある患者では、メトホルミン関連乳酸アシドーシスのリスクがあるため、メトホルミンは禁忌です。
4. アルコール中毒: アルコール摂取中、メトホルミンはメトホルミン関連乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があります。
5. 重篤な感染症およびストレス: 重篤な感染症、ストレスの多い状況、手術、またはメトホルミン関連乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性のあるその他の状況がある場合は、メトホルミンの一時的な中止が推奨されます。
6. 低酸素症: メトホルミンは、低酸素症（体の組織への酸素供給が不十分な状態）では禁忌です。メトホルミンは、メトホルミン関連乳酸アシドーシスの発症につながる可能性があります。
7. 妊娠と授乳：メトホルミンの妊娠中の安全性に関するデータは不明確であるため、妊娠中の使用は医師の同意を得る必要があります。メトホルミンは母乳中に排泄されるため、授乳中の使用についても医師に相談する必要があります。

副作用 シオフォラ

1. 消化器系障害：メトホルミンの最も一般的な副作用は、吐き気、嘔吐、下痢、腹部膨満感、腹痛、食欲不振など、消化器系に関連するものです。これらの症状は通常は軽度で一時的なものですが、重篤な場合もあります。
2. 代謝障害：メトホルミンは、体重減少やビタミンB12濃度の低下など、代謝に変化を引き起こす可能性があります。まれに、特に高用量で使用した場合、または腎機能障害のある患者に使用した場合、低血糖（血糖値の低下）や代謝性アシドーシス（酸中毒）が発生することもあります。
3. 肝障害：メトホルミンを服用すると、肝酵素の活性増加として現れる肝機能障害が一部の人に発生することがあります。
4. 神経症状：まれに、めまい、頭痛、眠気、不眠などの神経学的副作用が起こることがあります。
5. アレルギー反応: まれではありますが、一部の患者はメトホルミンに対して、皮膚の発疹、掻痒、浮腫、血管性浮腫などのアレルギー反応を起こす場合があります。

過剰摂取

過剰摂取の症状には次のようなものがあります:

1. 頻呼吸（呼吸が速くなる）。
2. 高血糖（血糖値が高い状態）。
3. 代謝性アシドーシス（酸塩基バランスの乱れ）。
4. 眠気、めまい、重度の脱力感などの中枢神経系の症状のほか、発作や、重症の場合は昏睡に至ることもあります。

メトホルミンの過剰摂取が疑われる場合は、緊急に医師の診察を受ける必要があります。過剰摂取の治療には通常、対症療法と代謝障害の是正、そして血液の酸性度を是正するための重炭酸塩の投与が含まれます。

他の薬との相互作用

1. 尿細管に影響を及ぼす薬剤：尿細管に影響を及ぼす薬剤は、メトホルミンの体外排泄速度を変化させ、血中濃度を上昇させる可能性があります。これらの薬剤には、アンジオテンシン変換酵素阻害薬（ACE阻害薬）や一部の非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）が含まれます。
2. 胃腸管に影響を及ぼす薬剤: 制酸剤など、胃腸管を通過する食物の速度を変える薬剤は、メトホルミンの吸収に影響を及ぼす可能性があります。
3. 低血糖のリスクを高める薬剤: スルホニル尿素（グリベンクラミドなど）やインスリンなどの一部の薬剤は、メトホルミンの低血糖作用を増強し、血糖値の危険な低下を引き起こす可能性があります。
4. 乳酸アシドーシスのリスクを高める薬剤: メトホルミンという薬剤は、炭水化物脱水酵素阻害剤 (アセタゾラミドなど) やアルコールなどの他の薬剤と併用すると、乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があります。
5. ビタミンB12に影響を与える薬剤：メトホルミンの長期使用はビタミンB12欠乏症を引き起こす可能性があります。ビタミンB12を含む薬剤を併用する場合は、用量調整が必要になる場合があります。