シンバスタチン

シンバスタチンは、血清中のトリグリセリドとコレステロールを低下させる薬です。さらに、HMG-CoA還元酵素の働きを遅らせます。

経口投与された不活性ラクトンであるシンバスタチンは、肝臓内で加水分解され、対応する活性β-ヒドロキシ酸を形成します（HMG-CoA還元酵素の活性を強力に阻害します）。この酵素は、HMG-CoAからメバロン酸への変換を触媒します。これはコレステロール生合成過程を制限する初期段階です。[ 1 ]

適応症 シンバスタチン

原発性高コレステロール血症または混合型脂質異常症の場合、食事療法に加えて使用されます（減量や運動などの他の非薬物療法で効果が得られない場合）。

これは、食事療法や他の脂質低下処置（LDLアフェレーシスなど）に加えて、またはこれらの治療法が効果がない場合に、遺伝性のホモ接合性高コレステロール血症の治療に処方されます。

冠状動脈疾患または糖尿病患者における心血管系の合併症の一次および二次予防。

リリースフォーム

治療成分は、10mg、20mg、または40mgの錠剤で、ブリスターパックに14錠入っています。1パックには2錠入っています。

薬力学

シムバスタチンは、コレステロール値（高コレステロールおよび正常コレステロール）とLDLコレステロール値を低下させる効果があります。LDLコレステロール値の低下という治療効果の原理は、コレステロールLDLとLDL末端の指標を低下させることにあります。これにより、コレステロールLDLの産生が減少し、異化が促進されます。

この薬の投与により、アポリポタンパク質Bの値も大幅に低下します。同時に、この薬はHDL-Cのレベルを適度に上昇させ、血漿中のトリグリセリドのレベルを低下させます。[ 2 ]

薬物動態

生体内では、この物質の加水分解が起こり、対応するβ-ヒドロキシ酸が生成されます。加水分解プロセスは主に肝臓内で進行し、細胞質内での加水分解の進行速度は非常に遅いです。

この薬は体内でよく吸収されます。活性型はまず肝臓内で作用します。投与後、β-ヒドロキシ酸が血中に移行する速度は、投与量の5%未満です。活性阻害剤の血漿中Cmax濃度は、投与後1～2時間で測定されます。食事と一緒に服用しても吸収強度は変わりません。[ 3 ]

薬剤の投与量を増やしてもシンバスタチンの蓄積は起こりません。活性成分と活性代謝産物のタンパク質合成レベルは95%以上です。

シンバスタチンの半減期は1.3～3時間以内です。

投薬および投与

1日用量は5～80mg（1日1回、夕方に服用）です。用量の変更が必要な場合は、少なくとも1ヶ月後に行ってください（この場合、1日80mgを超えないようにしてください）。重度の高コレステロール血症の患者や心血管系の合併症のリスクが高い患者には、80mgの用量が使用されます。

高コレステロール血症。

コレステロール値を下げるのに役立つ標準的な食事療法に従う必要があります（この療法は治療期間全体を通して継続されます）。初期用量は10～20mgで、1日1回（夕方）服用します。

LDL-C値（45%以上）を大幅に低下させたい方は、1日1回（夕方）20～40mgの服用から始めてください。必要に応じて、上記の投与量に従って用量を変更できます。

ホモ接合性高コレステロール血症の遺伝性形態。

1 日の投与量は夕方に 40 mg 服用するか、または 3 回に分けて 80 mg を投与します (20 mg を 2 回服用し、夕方に 40 mg)。

シムバスタチンは、他の脂質低下法（LDL アフェレーシス法など）による治療の補助として、またはこの治療法が不可能な状況で使用されます。

心血管疾患の発症の予防。

冠動脈疾患（高脂血症の有無にかかわらず）の合併症を発症する可能性が高い患者の場合、標準的な1日量（20～40 mg）を1日1回夕方に投与します。治療は運動療法または食事療法と同時に開始できます。用量調整が必要な場合は、上記の計画に従って行います。

併用治療措置。

この薬は単独療法および胆汁酸吸着剤との併用療法で効果を発揮します。吸着剤投与の少なくとも2時間前、または少なくとも4時間後に服用してください。

腎機能障害のある人への使用。

重度の障害（クレアチニンクリアランス値 < 30 ml / 分）の患者がこの薬を服用する必要がある場合は、1 日あたり 10 mg を超える用量を細心の注意を払って使用する必要があります。

• お子様向けアプリケーション

この薬を小児に投与した場合の安全性と有効性に関するデータは存在しません。そのため、小児科では使用されていません。

妊娠中に使用する シンバスタチン

この期間中の安全性は証明されていないため、妊娠中にこの薬を使用するべきではありません。

禁忌

主な禁忌：

• シンバスタチンまたは本剤の他の成分に対する重度の過敏症。
• 肝疾患の活動期または血清トランスアミナーゼの持続的な上昇（疾患の原因にかかわらず）
• CYP3A4 要素の強力な阻害剤（例：ケトコナゾールとイトラコナゾール、ネファゾドン、クラリスロマイシンとエリスロマイシン、HIV プロテアーゼを阻害する物質とテリスロマイシン）と組み合わせて投与します。

副作用 シンバスタチン

めまい、多発神経障害、または頭痛が現れることがあります。さらに、腹部膨満、嘔吐、消化不良、便秘、吐き気、腹筋痛、下痢が起こることもあります。貧血、掻痒感、脱毛症、発疹、黄疸、膵炎、または肝炎が現れることもあります。無力症、ミオパチー、筋肉痛、筋肉けいれん、活動性骨格筋壊死も起こることがあります。

多発性筋痛、血管炎、ループス様症候群、皮膚筋炎、羞明、蕁麻疹、クインケ浮腫がまれに認められます。さらに、充血、関節痛、倦怠感、関節炎、呼吸困難、発熱がみられることがあります。赤沈、好酸球増多、血小板減少が増加することがあります。ALP、CPK、トランスアミナーゼ（AST、ALT、GGTを含む）が上昇することもあります。

過剰摂取

シムバスタチンを長期間使用すると、陰性症状を発症するリスクが高まります。

中毒の場合は、胃洗浄と活性炭の使用を実施する必要があります。同時に、血清CPK値をモニタリングする必要があります。

他の薬との相互作用

この薬は、急性骨格筋壊死およびミオパシーのリスクを高める可能性があるため、より弱い CYP3A4 阻害剤（ジルチアゼム、シクロスポリン、アミオダロン、ベラパミル）と併用する場合は細心の注意が必要です。

シムバスタチンを服用しているときは、グレープフルーツジュースを飲まないでください。

ベラパミルまたはアミオダロンと併用して、1日20mgを超える本剤の投与は避けてください。併用によるベネフィットがミオパチーの発生リスクを上回る場合にのみ、併用が許可されます。

クマリン系抗凝固剤を使用する人は、治療を開始する前に PT レベルを測定し、その後、治療の初期段階で定期的に PT レベルを監視して、これらのレベルに大きな変化がないことを確認する必要があります。

保管条件

シムバスタチンは、幼児の手の届かない暗い場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

賞味期限

シムバスタチンは医薬品の製造日から 36 か月間の使用が承認されています。

類似品

この薬の類似薬には、シムバリミット、ヴァシリップ、ゾルスタット配合のシムバストール、シムバゲクサル、アベスタチン配合のシムガル、シムカード、オーブンコールがあります。また、シムロ、アクタリピッド、ゾコール配合のコルヴァシム、アテロスタット、シムヴォール、ゾバチンも含まれています。

レビュー

シムバスタチンは、患者から概ね肯定的な評価を受けています。コレステロール値を効果的に下げ、使いやすく、費用も安価です。しかしながら、顕著な副作用の存在や治療効果の弱さを指摘する意見も見られます。