シンバスタチン

シンバスタチンは、血清トリグリセリドとコレステロール値を下げる薬剤です。さらに、この薬はHMG-CoAレダクターゼの作用を遅くします。

経口摂取された不活性ラクトンであるシンバスタチンは、肝内加水分解に関与し、対応するタイプの活性β-ヒドロキシ酸を形成します（HMG-CoAレダクターゼの活性を強力に阻害します）。この酵素は、HMG-CoAのメバロン酸への変換を触媒します-初期段階で、コレステロール生合成のプロセスを制限します。 [1]

適応症 シンバスタチン

これは、高コレステロール血症または脂質異常症の混合型の初期段階の場合に、食事療法への追加として使用されます（減量や身体活動などの他の非薬物療法が機能しない状況で）。

遺伝性タイプのホモ接合型高コレステロール血症の治療に処方されます-食事療法や他の脂質低下薬（LDLアフェレーシスなど）に加えて、またはこれらの治療法が効果的でない場合に処方されます。

冠状動脈疾患または糖尿病患者における心血管合併症の一次および二次予防。

リリースフォーム

治療要素の放出は、10、20、または40mgの容量の錠剤の形で行われます-細胞パッケージ内にそれぞれ14個。パックには、そのようなパッケージが2つ含まれています。

薬力学

シンバスタチンは、コレステロール（増加したものと正常なものの両方）とLDLの値を減らすことができます。ＬＤＬのレベルを低下させる治療効果の原理は、ＬＤＬ－Ｃの低下、ならびにＬＤＬ終結からなる－これは、ＬＤＬ－Ｃの産生の減少および異化作用の増加を引き起こす。

薬の導入はまた、アポリポタンパク質Bの値を大幅に減少させます。同時に、薬はHDL-Cの値を適度に増加させ、血漿トリグリセリド値を低下させます。 [2]

薬物動態

物質の加水分解は、対応するβ-ヒドロキシ酸の形成を伴ってインビボで起こります。加水分解プロセスは主に肝臓内で行われます。加水分解の血漿内発生は非常に低い速度で起こります。

薬は体内によく吸収されます。物質の活性型は最初に肝臓の内部で作用します。薬物投与後の血流へのβ-ヒドロキシ酸の通過率は、投与量の5％未満です。活性を有する阻害剤の血漿レベルCmaxは、薬物投与の瞬間から1〜2時間後に記録されます。食べ物と一緒に食べることは吸収の強さを変えません。 [3]

薬の投与量を増やしても、シンバスタチンの蓄積は引き起こされません。活性代謝産物を伴う活性要素のタンパク質合成のレベルは95％以上です。

シンバスタチンの半減期は1.3〜3時間以内です。

投薬および投与

1日量は5〜80mgの範囲です（夕方に1日1回使用）。部分を変更する必要がある場合は、少なくとも1か月後に実行されます（1日あたり80 mgを超えないようにする必要があります）。高コレステロール血症の重症期のある人やCVS機能の合併症の可能性が高い人は80mgの投与量を使用します。

高コレステロール血症。

コレステロール値を下げるのに役立つ標準的な食事療法に従う必要があります（レジメンは治療の全期間にわたって遵守されています）。最初の投与量のサイズは、1日1回（夕方に服用）、10〜20mgの範囲です。

LDL-Cのレベルを大幅に下げる必要がある人（45％以上）の場合は、1日1回（夕方）に20〜40mgを摂取することから始めることができます。必要に応じて、上記のスキームに従って投与量を変更することができます。

遺伝性のホモ接合性高コレステロール血症。

毎日の部分のサイズ-夕方に40mgまたは3回の使用のための80mgの導入（2回20mg、そして夕方に-40mg）。

シンバスタチンは、他の脂質低下法（例えば、LDLアフェレーシス手順）を使用した治療の補助の形で、またはこの治療法が不可能な状況で使用されます。

心血管疾患の発症の予防。

IHD合併症（高脂血症の有無にかかわらず）を発症する可能性が高い人のための標準的な1日量の薬（20〜40mg）が夕方に1日1回投与されます。治療は、運動や食事療法と同時に開始することができます。部分を調整する必要がある場合は、上記のスキームに従って実行されます。

併用療法。

この薬は単剤療法で効果的であり、胆汁酸封鎖剤と組み合わせて使用すると効果的です。それは、金属イオン封鎖剤の投与の少なくとも4時間前または後に少なくとも2時間消費されるべきです。

腎機能障害のある人に使用します。

重度の障害のある人が薬を服用する必要がある場合（CCレベル<30 ml /分）、10mgを超える毎日の部分を非常に注意深く使用する必要があります。

• 子供のためのアプリケーション

薬が子供に投与されたときに安全で効果的であるかどうかについてのデータはありません。このため、小児科では使用されていません。

妊娠中に使用する シンバスタチン

指定された期間中の使用の安全性が証明されていないため、妊娠中の薬を使用することはできません。

禁忌

主な禁忌：

• シンバスタチンまたは薬物の他の成分に対する重度の感受性;
• 肝疾患の活動期または血清トランスアミナーゼの持続的な増加（障害の原因に関係なく）;
• CYP3A4要素の強力な阻害剤と組み合わせた投与（例えば、ケトコナゾールとイトラコナゾール、ネファゾドン、クラリスロマイシンとエリスロマイシン、HIVプロテアーゼ阻害剤およびテリスロマイシン）。

副作用 シンバスタチン

めまい、多発性神経障害、または頭痛が発生する可能性があります。さらに、膨満感、嘔吐、消化不良、便秘、吐き気、腹痛、下痢の可能性があります。貧血、そう痒症、脱毛症、発疹、黄疸、膵炎、または肝炎も発症する可能性があります。さらに、無力症、ミオパチー、筋肉痛、筋肉のけいれん、骨格筋壊死の活動期が発生する可能性があります。

まれに、多発性筋痛、血管炎、ループス様症候群、皮膚筋炎、羞明、蕁麻疹、およびクインケ浮腫が観察されます。さらに、充血、関節痛、倦怠感、関節炎、呼吸困難、発熱があります。ESR、好酸球増加症、血小板減少症が増加する可能性があります。アルカリホスファターゼ、CPKおよびトランスアミナーゼ（ALTおよびGGTを伴うAST）の値の増加が可能です。

過剰摂取

シンバスタチンの長期使用により、負の兆候を発症するリスクが高まります。

中毒の場合は、胃洗浄を行い、活性炭を使用する必要があります。これに加えて、血清CPK値が監視されます。

他の薬との相互作用

CYP3A4物質のより弱い阻害剤（ジルチアゼム、シクロスポリン、アミオダロン、ベラパミル）と薬剤を非常に注意深く組み合わせる必要があります。これは、骨格筋の急性壊死とミオパチーの出現の可能性を高める可能性があるためです。

グレープフルーツジュースは、シンバスタチン療法中に消費されるべきではありません。

ベラパミルまたはアミオダロンと20mgを超える薬物の1日量の併用は中止する必要があります。使用は、そのような組み合わせの利点がミオパチーの可能性よりも可能性が高い状況でのみ許可されます。

クマリン抗凝固薬を使用している人は、治療を開始する前にPTTのレベルを決定し、コースの初期段階で定期的に監視して、これらの指標に有意な変化がないことを確認する必要があります。

保管条件

シンバスタチンは、小さなお子様の手の届かない暗い場所に保管する必要があります。温度値-25°C以下。

賞味期限

シンバスタチンは、医薬品の製造日から36ヶ月間使用することが許可されています。

アナログ

薬物の類似体は、物質Simvalimit、Vasilip、Zorstatを含むSimvastol、およびこのSimvagexalの他に、Avestatinを含むSimgal、Simcard、およびOvenkorです。このリストには、Simlo、Aktalipid、Holvasim with Zokor、Atherostat、Simvor、Zovatinも含まれています。

レビュー

シンバスタチンは、主に患者から肯定的なフィードバックを受け取ります。それは効果的にコレステロール指数を下げるのを助け、使いやすくそして低コストです。しかし、いくつかのコメントでは、顕著な副次的兆候の存在と治療効果の弱さが指摘されています。