シンバチン

シムバチンは血清中のトリグリセリドとコレステロールのレベルを下げる脂質低下薬です。

この薬剤は、冠動脈以外の血管および末梢血管における主要な血管合併症の発症リスクおよび血行再建術の必要性を低減します。また、主要な冠動脈疾患の発症リスクおよび冠動脈血行再建術（PTCAおよびCABG）の必要性を低減し、脳卒中のリスクも低減します。さらに、この薬剤は全死亡率を低下させ、冠動脈疾患に関連する死亡率を低下させ、狭心症による入院件数を減少させます。[ 1 ]

この薬はLDL-C/HDL-C比と総コレステロール/HDL-C比を低下させる。[ 2 ]

適応症 シンバチン

これは、冠状動脈疾患（高脂血症の有無にかかわらず）を発症するリスクが高い人、たとえば糖尿病患者、脳卒中またはその他の脳血管疾患の病歴がある人、および末梢血管疾患または冠状動脈疾患の患者に使用されます。

これは、食事療法のみや他の非薬物療法が効果がない場合に、原発性高コレステロール血症（家族性ヘテロ接合性高コレステロール血症または混合型高コレステロール血症）の患者において、高くなった総コレステロール、トリグリセリド、LDL-C、アポBを低下させ、さらにHDL-Cレベルを上昇させるための栄養補助食品として処方されます。

この薬は高トリグリセリド血症および原発性異常ベータリポタンパク血症に使用されます。

さらに、家族性ホモ接合性高コレステロール血症患者の食事療法やその他の治療法の補助として使用し、総コレステロール、LDL-C、アポリポタンパク質 B の上昇したレベルを下げることもできます。

リリースフォーム

この薬は錠剤の形で販売されており、ブリスターパックに10錠入っています。1パックには3錠入っています。

薬力学

シンバスタチンは、HMG-CoA 還元酵素（肝臓内のコレステロール結合に関与する酵素）の働きを阻害するコレステロール低下薬です。

この薬は、肝内総コレステロール、血漿トリグリセリド、およびLDL-C値を低下させます。同時にVLDL-C値も低下し、HDL-C値は緩やかに上昇します。[ 3 ]

さらに、この薬は血管内皮の活動を改善し、抗酸化作用があり、動脈硬化過程における細胞の移動と増殖を抑制します。

薬物動態

シンバスタチンは不活性ラクトンであるため、消化管で非常によく吸収され、活性な薬効形態に変換されます。

最初の肝内通過中に、吸収された物質の 79% 以上が肝臓内に保持され、代謝プロセスを経ます。

排泄は主に糞便と胆汁を通して行われます。

薬効は14日間かけて発現し、治療開始から1～2か月後に最大効果に達します。

投薬および投与

1日あたりの服用量は10～80mgで、1日1回夕方に服用します。服用量を選択する際は、少なくとも1ヶ月間隔で調整できます。最大1日服用量である80mgに達するまで、用量の変更は可能です。

冠状動脈疾患を患っている人、またはこの疾患を発症するリスクが高い人への使用。

このグループの患者における標準的な初期投与量は40mgで、1日1回（夕方）服用します。薬物療法は、理学療法や食事療法と同時に開始できます。

上記のリスクグループに該当しない高コレステロール血症患者。

治療を開始する前に、標準的な低コレステロール食を実施し、治療サイクル全体を通してこれに従います。

初期用量は通常20mgで、夕方に1回服用します。LDL値を45%以上大幅に低下させる必要がある場合は、初期用量として40mgが処方されることもあります。

軽度または中等度の高コレステロール血症の患者には、シムバチンは初期用量10mgで使用されます。必要に応じて、上記の投与計画に従って用量を調整します。

家族性ホモ接合性高コレステロール血症の患者。

管理された臨床試験のデータに基づくと、このタイプの疾患の患者は、1 日あたり 40 mg（夕方に 1 回投与）または 80 mg（朝と午後に 20 mg、夕方に 40 mg の 3 回に分けて投与）を投与する必要があります。

これらの患者の場合、この薬はコレステロール値を下げる他の治療法（LDL 血漿交換など）の補助として、または他の治療法が利用できない場合は他の治療法なしで使用されます。

複合スキーム。

シムバチンは単独療法でも、胆汁酸吸着剤との併用でも効果があります。

シクロスポリンまたはゲムフィブロジルを他のフィブラート系薬剤と併用している人、あるいは脂質低下用量（1日あたり1g以上）のナイアシンを併用している人は、1日あたり10mgを超える薬剤を服用しないでください。

ベラパミルまたはアミオダロンを使用する人の場合、1日の投与量は最大 20 mg にする必要があります。

• お子様向けアプリケーション

この薬を小児に使用した場合の治療効果および安全性に関する情報はないため、小児科では処方されていません。

妊娠中に使用する シンバチン

Simvatin は授乳中または妊娠中には使用しないでください。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 薬剤のいずれかの成分に対する重度の不耐性。
• 肝疾患の活動期;
• 原因不明で発症する血清トランスアミナーゼ値の上昇。

副作用 シンバチン

多くの場合、薬は合併症なく耐えられますが、副作用が現れることもあります。

• 表皮およびアレルギー疾患：かゆみ、表皮発疹、脱毛症。
• 消化機能障害：吐き気、消化不良、膨満感、便秘、嘔吐、下痢、腹痛、膵炎。黄疸や肝炎が稀に現れる。
• 神経系の障害：知覚異常、頭痛、多発神経障害、めまい、無力症、けいれん。
• 筋骨格系の活動に関連する徴候：筋肉痛。まれに、横紋筋融解症またはミオパチーが観察される。
• 血液系障害：貧血;
• その他：血管炎、関節痛、リウマチ性多発筋痛、関節炎がまれに発現するほか、蕁麻疹、発熱、羞明、クインケ浮腫、顔面紅潮、ループス様症候群が発現することもあります。さらに、倦怠感、呼吸困難、好酸球増多、血小板減少症、赤沈値上昇が稀に発現することもあります。

過剰摂取

シンバスタチン系物質による中毒の症例がいくつか報告されていますが（最大使用量は 0.45 g）、患者において特定の合併症や兆候は観察されていません。

過剰摂取の場合は対症療法が必要です。

他の薬との相互作用

シンバスタチンの代謝プロセスはCYP3A4の関与によって実現されますが、この酵素に対する抑制効果はありません。この点において、CYP3A4の影響下で代謝プロセスが起こる薬剤の血漿値は、薬剤の投与によって変化しません。CYP3A4の活性を強く阻害する薬剤は、シンバスタチンの排泄を遅らせるため、ミオパチーのリスクを高めます。このような薬剤には、ケトコナゾールとイトラコナゾールの併用、シクロスポリン、HIVプロテアーゼ阻害薬、クラリスロマイシンとエリスロマイシンの併用、ネファゾドンなどがあります。

リトナビルと併用すると血清中のシンバスタチン濃度が上昇する可能性があります。

CYP3A4の強力な阻害剤ではないものの、単独で使用するとミオパチーを誘発する可能性のある脂質低下薬の使用により、ミオパチーのリスクが高まります。これには、ゲムフィブロジルと他のフィブラート系薬剤の併用や、脂質低下作用のあるナイアシン（1日1g超）の投与が含まれます。

ベラパミルとアミオダロンもミオパチーの可能性を高める可能性がありますが、他の Ca チャネル遮断薬にはこの影響はありません。

グレープフルーツジュースには、CYP3A4の働きを阻害する成分が1つ以上含まれており、この物質の関与によって代謝される薬物の血漿中濃度を上昇させる可能性があります。少量（1日0.25リットルを1杯）の摂取では、わずかな影響（HMG-CoA還元酵素の活性が13%上昇）しか見られず、臨床的意義はありません。しかし、大量に（1日1リットル以上）摂取すると、HMG-CoA還元酵素を阻害する薬剤の血漿内活性が著しく増加します。そのため、シンバスタチンを服用している場合は、グレープフルーツジュースの大量摂取は避けるべきです。

クマリン系抗凝固薬を使用している患者では、治療開始前にPT値を測定し、治療初期には定期的にモニタリングして、新たなPT値が大きく変動しないことを確認する必要があります。PT値が安定した後は、クマリン系抗凝固薬治療中に通常処方される頻度で新たなPT値を確認します。

Simvatin の使用を中止するか、投与量を調整する場合は、上記の手順を繰り返します。

保管条件

シムバチンは子供の手の届かない場所に保管してください。温度は最高30℃です。

賞味期限

シムバチンは、医薬品の製造日から 3 年以内に使用してください。

類似品

この薬の類似薬としては、バソスタット、バシリップ配合シムバスタチン、ゾコール、アレスタなどがあります。