Simvalimit

Simvalimitは、脂質低下作用を持つ一成分薬のサブグループからの薬です。レダクターゼサブタイプの1つを遅くします。主な有効成分はシンバスタチンです。

薬の投与は、HDLとアポリポタンパク質でコレステロールのレベルを下げるのに役立ち、さらに、異化作用とコレステロール-LDLの生成を弱めると同時に、血中のこれらの成分のレベルに影響を与え、リポタンパク質の比率を変えます異なる密度を持っています。 [1]

適応症 Simvalimit

これは、ホモまたはヘテロ接合型の遺伝性の原発性高コレステロール血症に加えて、食事療法または他の非薬物法では矯正できない複合型の高脂血症に使用されます。

高コレステロール血症の症状を伴う冠状動脈性心臓病には、冠状動脈死、心筋梗塞（致命的な結果なし）、脳卒中、および心筋血管再生術中のリスクを軽減し、さらに冠状動脈アテローム性動脈硬化症の進行を遅らせるために処方されます。 。

リリースフォーム

薬物の放出は錠剤の形で行われます-セルパック内に10個。箱の中-3つのそのようなパック。

薬力学

シンバスタチンは脂質レベルを調節する物質です。これは、HMG-CoAレダクターゼを遅くする要素のサブグループに含まれています（これらはスタチンとも呼ばれます）。HMG-CoAレダクターゼ活性の遮断は、HMG CoAのメバロン酸（コレステロールの前駆体;コレステロール結合プロセスは主に肝臓内で実現されます）への変換の速度低下につながります。

血漿内では、スタチンは総コレステロール、LDL-C、VLDL-Cのレベルを低下させます。同時に、それらはトリグリセリド値を減少させ、HDL-Cをわずかに増加させる可能性があります。この場合、このカテゴリーの薬剤の脂質低下作用は、別のメカニズムを使用して実現されます。 [2]

肝細胞壁内の細胞内コレステロール貯蔵量の減少は、LDLの終末の数の代償的な増加につながり、また血液からのLDLの排泄を促進します。 [3]

薬物動態

シンバスタチンは消化管内で吸収され、加水分解プロセスの後、活性元素であるβ-ヒドロキシ酸に変換されます。他の代謝産物（活動の有無にかかわらず）も割り当てられます。薬は1.3〜2.4時間の期間にわたってCmaxの血漿値に達します。

シンバスタチンは、最初の肝内継代で集中的な代謝プロセスを持っています。経口投与された部分の5％未満が活性代謝成分の形で循環に浸透します。β-ヒドロキシ酸によるシンバスタチンのタンパク質合成は95％です。

薬は胆汁と一緒に代謝産物の形で胃腸管に入ります。大部分は糞便中に排泄されます。投与量の約10〜15％が尿中に排泄されます（そのほとんどは活性のない代謝物の形です）。活性代謝要素の半減期は1.9時間です。

投薬および投与

薬を使用する前に、患者はコレステロール値の低い標準的な食事療法を開始する必要があります（治療サイクル全体を通してレジメンを順守する必要があります）。夕方に薬を使用する必要があります-夕食前またはそれと一緒に。

高コレステロール血症の主要な形態である複合型の高脂血症、およびヘテロ接合性の遺伝性高コレステロール血症の人への適用。

1日1回（夕方）に10mgの物質を摂取してください。部分の修正は、少なくとも月に1回行われます。1日は薬の10-80mg以内で使用することができます。80mgの1日量を超えないでください。

遺伝性のホモ接合性高コレステロール血症。

1日1回（夕方）40 mgを摂取するか、80 mgを3回の注射（朝と午後-20 mg、残りの40 mg-夕方）に分けて摂取するレジメンを使用します。

虚血性心疾患の紹介。

まず、1日1回、夕方に20mgずつ服用する必要があります。その後、部分が変更されます（少なくとも月に1回）。1日（1回分）、80mg以下を使用できます。

脂質低下物質の形で使用されるフィブラート、シクロスポリンまたはナイアシンとの併用の場合、Simvalimitは1日あたり10mg以下の部分で摂取することができます。

腎臓機能の欠如。

違反の深刻な段階（CCレベル<30 ml /分）では、初期投与量は1日あたり5mgです。これらの患者は注意深く監視する必要があります。彼らは1日あたり10mg以下の薬を消費します。

• 子供のためのアプリケーション

薬物曝露と安全性に関する信頼できる情報がないため、小児科での使用は禁止されています。

妊娠中に使用する Simvalimit

コレステロールは、他の中間結合要素とともに、胎児の発育に必要な成分です（とりわけ、細胞壁とステロイドの結合に必要です）。スタチンはコレステロールや他の生理活性コレステロール誘導体の結合を遅くするという事実のために、妊娠中の女性に投与された場合、それらは胎児の発達障害を引き起こす可能性があります。したがって、スタチンは妊娠中は使用されません。

出産可能年齢の女性のスタチン療法では、治療期間中および治療終了後1か月間は避妊薬を使用する必要があります。治療中に妊娠した場合は、薬の服用をやめる必要があります。

Simvalimitは、授乳中の使用は禁止されています。薬を使用することが極めて必要な場合は、治療期間中はGVを中止する必要があります。

禁忌

禁忌の中で：

• シンバスタチンまたは薬物の他の要素に関連する重度の不耐性;
• 肝病変の活性型または血清内アミノトランスフェラーゼの活性の増加（性質は不明）。
• ポルフィリン症。

副作用 Simvalimit

多くの場合、薬の副作用の中で、胃腸管の障害が指摘されています：腹痛、嘔吐、膨満、下痢または便秘および吐き気。

発疹、かすみ目、めまい、味覚障害、頭痛、不眠症を発症する可能性がある場合があります。

時折、筋肉や肝臓に悪影響があります。血清アミノトランスフェラーゼの活性の増加が可能です。

肝炎、黄疸、膵炎の出現、およびクインケ浮腫の発生を伴う不耐性症候群に関する情報があります。

特にシンバスタチンをフィブラート、エリスロマイシン、免疫抑制剤、ナイアシン、イトラコナゾールと組み合わせて使用している人々では、筋炎、筋肉痛、筋力低下の形で現れるミオパチーが発症する可能性があり、同時にCPK活性が増加します。

多発性神経障害および知覚異常の出現が可能です。

二次性腎不全および横紋筋融解症の発症の証拠があります。

過剰摂取

Simvalimit中毒には孤立した状況がありますが、特定の兆候は見つかりませんでした。患者の状態は、症候性の処置の後、常に安定しています。

過剰摂取の場合、標準的な行動が実行されます（嘔吐の誘発、活性炭の摂取、重要な臓器の働きの監視）。さらに、腎臓/肝臓機能および血清クレアチンキナーゼ値を監視する必要があります。

他の薬との相互作用

グレープフルーツジュースは、シンバスタチンの血漿レベルを上昇させます。

抗生物質エリスロマイシンとクラリスロマイシン、抗うつ薬であるネファゾドン、抗真菌剤ケトコナゾールとイトラコナゾールおよびトリアゾールの他の誘導体とイミダゾール、シクロスポリン（免疫抑制剤）、抗ウイルス薬（ウイルスプロテアーゼの作用を遅くする）およびフィブラシンの速度を低下させる可能性のある他の物質ミオパチーの出現。

スタチンとオキシクマリンの誘導体である抗凝固剤（例えば、ワルファリンとアセノクマロール）の組み合わせは、出血とPTTの可能性の増加を引き起こす可能性があります。

Simvalimitとクマリン抗凝固薬（ワルファリンやアセノクマロールなど）の組み合わせ、またはシンバスタチンの一部の変更には、治療開始前および治療サイクル中のPTVレベルの継続的なモニタリングが必要です。安定した値に達すると、抗凝固剤を服用している人に処方された間隔で監視されます。

ジゴキシンと一緒に薬を使用すると、ジゴキシンの血漿レベルが上昇し、嘔吐、吐き気、不整脈を引き起こす可能性があります。

保管条件

Simvalimiteは、湿気や小さな子供から保護して、暗い場所に保管する必要があります。温度レベル-25°С以下。

賞味期限

Simvalimitは、医薬品の製造日から24か月間使用できます。

アナログ

薬物の類似体は、物質Simvor、SimgalとSimvastatin、SimvastolとVasilipとOvenkor、さらにSimvagexal、Zokor、Aktalipidです。