Simvagexal

Simvagexalには、粉砕されたアスペルギルスの発酵生成物から合成によって得られる脂質低下物質であるシンバスタチンという元素が含まれています。

シンバスタチンは、原発性高コレステロール血症の治療に使用されます（食事療法が望ましい効果をもたらさない場合）。この薬は、非家族性および家族性の高コレステロール血症、さらには混合性の高脂血症の間にLDLと総コレステロールの値を下げるのに非常に効果的です; これらの場合、コレステロール値の上昇は、アテローム性動脈硬化症の血管病変の出現の危険因子として機能します。 [1]

適応症 Simvagexal

心筋梗塞や冠状動脈死の可能性を減らすために冠状動脈疾患で使用されます。さらに、脳卒中や脳内の一時的な血流障害を防ぎ、冠状動脈血流を回復するために手術が必要になるリスクを減らし（CABGおよびPTCA）、冠状動脈アテローム性動脈硬化症の進行速度を下げるために使用されます（一般的な血管閉塞および新しい障害の出現）。

有する人に一次型高コレステロール血症、またはその家族型（ホモまたはヘテロ接合性）、ならびに複合型高脂血症、薬物が食事療法の補助として使用されている-総コレステロールの増加率を低減するために、LDL-C、トリグリセリドおよびアポリポタンパク質B（食事療法および他の非医学的方法が結果をもたらさない場合）。

リリースフォーム

治療物質の放出は錠剤で行われます-ブリスターパック内に10個。箱の中-3つのそのようなパッケージ。

薬力学

摂取後、不活性なラクチオンであるシンバスタチンは、加水分解によってその活性型（β-ヒドロキシル）に変換されます-主要な代謝成分、およびHMG-CoAレダクターゼ（の形成を触媒する酵素）を遅くする物質HMG-CoAと一緒にメバロン酸を生成し、コレステロール生合成の初期段階を制限します）。

薬物の活性物質の活性型は、HMG-CoAレダクターゼの作用の特異的阻害剤であり、そのため、シンバスタチンの効果の原理は、主にメバロン酸相の肝臓内のコレステロール結合の破壊に関連しています。 。 [2]

Simvagexalは、10〜80 mgの範囲の日用量を使用する場合、総コレステロールの血漿値、およびVLDLとLDLのレベルを低下させます。同時に、血漿トリグリセリドレベルを低下させることにより、薬剤は同時に抗アテローム生成HDL値をわずかに増加させます。 [3]

メバロン酸とHMG-CoAの間の結合の形成はコレステロール生合成の初期段階で行われるという事実のために、シンバスタチンの導入による治療は、体内に潜在的に有毒で危険なステロールの蓄積を引き起こしません。さらに、HMG-CoAは急速にアセチルCoAに変換されます。アセチルCoAは、体の生合成プロセスのほとんどに積極的に関与している要素です。

高トリグリセリド血症（トリグリセリドレベルが2.25ミリモル/ lを超える）の人に使用している間、この薬は血漿中のこれらの値を30％減少させます。

シンバスタチンは胆汁分泌の増加をもたらさないので、その投与は胆嚢炎を発症するリスクを増加させません。

治療による具体的な効果は14日後に認められます。最大の薬効は、治療開始の瞬間から1〜1.5か月の期間に観察され、治療の継続中に残ります。治療の中止後、コレステロールの全体的なレベルは、コースの最初に記載された値に戻ります。

薬物動態

薬の導入後、活性物質は消化管からよく吸収され、循環器系に浸透します。タンパク質合成は95％に相当します。血漿中の活性阻害剤のCmax値は、薬が使用された瞬間から1〜2時間後に記録されます。

シンバスタチンとその代謝成分は、主に胆汁中に排泄されます。体循環からのHMG-CoAレダクターゼを阻害する物質の半減期は約2時間です。

体循環内のシンバスタチンの活性代謝要素の指標は、投与された部分の5％未満です。

尿中への排泄には96時間かかり、HMG-CoAレダクターゼを遅くする要素の形での薬物投与量の0.5％未満です。

投薬および投与

Simvagexalの使用を開始する前に、標準的な低コレステロールの食事療法を患者に処方する必要があります。これは、治療中に観察する必要があります。食物摂取に関係なく、夕方に1日1回錠剤を服用してください。錠剤は噛まずに飲み込み、普通の水で洗い流します。

虚血性心疾患の場合、初期投与量は20 mgで、1日1回（夕方）です。コレステロールの血漿値に基づいて、少なくとも月に1回の頻度で投与量を変更する必要があります。1日1回（夕方）に最大80mgの物質が許可されます。LDL値が75mg / dL未満に低下した場合、または総血漿コレステロールレベルが140 mg / dLを下回った場合は、増量したときと同じ頻度で薬剤の投与量を徐々に減らす必要があります。

高脂血症の治療では、最初に10 mgの薬を服用する必要があります（1日1回、夕方）。

中等度または軽度の高コレステロール血症の人には、最初に5mgの薬を夕方に1日1回使用することをお勧めします。この場合、薬物は非薬物療法（例えば、体重減少や身体活動）と組み合わされます。

家族性のホモ接合性高コレステロール血症では、薬剤は40 mgの一部で使用されます（夕方、1日1回）。または、1日あたり80mgを3回投与するスキームが使用されます-朝と午後に20mg、夕方に40mg。

• 子供のためのアプリケーション

薬は小児科では処方されていません。

妊娠中に使用する Simvagexal

妊娠中にSimVagexalを使用することは禁じられています。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の要素に関連する重度の不寛容;
• 活動性の肝病変または血漿トランスアミナーゼの値の不当な増加;
• ミオパチー;
• イトラコナゾール、ケトコナゾール、またはHIVプロテアーゼの作用を遅らせる薬と一緒に使用する。
• GW期間;
• 免疫抑制剤の導入または患者への移植臓器の存在。

避妊薬を使用する場合にのみ、生殖年齢の女性に薬を使用することが許可されています。

副作用 Simvagexal

薬は一般的に合併症なしで許容されます。多くの場合、副作用は軽度であり、減量または薬物離脱後にすぐに消えます。これらの違反には次のものが含まれます。

• 全身性障害：無力症が発症することがあります。
• 胃腸管の問題：しばしば吐き気、胃の痛み、便秘、膨満感があります。胃の障害、下痢、嘔吐が観察されることがあります。
• 肝機能の違反：肝炎、黄疸または膵炎が単独で発症します。
• NSに関連する症状：頭痛が発生することがあります。知覚異常、めまい、多発性神経障害が単独で認められます。
• 造血系に影響を与える障害：貧血が単独で観察されます。
• 表皮病変：表皮の発疹、かゆみ、湿疹が発生することがあります。脱毛症は特に注目されます。
• 筋肉と骨の機能不全：筋炎または筋炎が単独で現れ、活動的な形態の筋肉壊死または筋肉けいれん;
• 腎機能障害：腎臓の単一の障害が発生します。

時折、シンバスタチンの導入により、勃起不全の出現が認められました。

さらに、薬物不耐性症候群の出現に関する散発的なデータがあります。その症状の中には、血管炎、クインケ浮腫、関節リウマチ、ループス様症候群、関節炎、光恐怖症、呼吸困難、血小板減少症、関節痛、顔面紅潮、好酸球増加症、倦怠感および発熱があります。

実験室試験データ。

GGTとアルカリホスファターゼの値の増加が認められています。トランスアミナーゼ活性は、最大正常値の3倍を超えて持続的に増加する可能性があります。薬物の投与は、骨格筋から得られた血清CPK値（CC画分）のわずかな一時的な増加を引き起こす可能性があります。

不明な理由で発症する陰性症状。

紫斑の出現、さまざまな種類の紅斑（SJSの中でも）、白血球減少症、うつ病に関する散発的な情報があります。

過剰摂取

薬を服用したときに中毒の特定の兆候の発生はありませんでした。めまい、脱力感、発疹やかゆみなどのアレルギー症状が発生することがあります。さらに、胃腸管の障害が発生します-吐き気と胃の痛みを伴う嘔吐。

酩酊の場合は、薬物の排泄（胃洗浄と活性炭の使用後30分以内）と症状の処置を行うと同時に、トランスアミナーゼの活性を監視する必要があります。 （病院に）。

他の薬との相互作用

ゲムフィブロジルは、他のフィブラートとともに、さらにナイアシンの脂質低下部分（1日あたり> 1 g）は、シンバスタチンの薬物動態に影響を与えません。しかし、これらをこの物質と組み合わせて使用すると、ミオパチーを発症する可能性が高くなります。このため、このような組み合わせは避ける必要があります。

また、その後の脂質値の変化のプラスの効果がこの組み合わせによる合併症のリスクの増加を超えない場合は、ナイアシンとフィブラートと一緒に薬を使用することはできません。

ナイアシンとフィブラートにHMG-CoAレダクターゼの作用を遅らせる物質を補給すると、LDL-Cの総量がわずかに減少します。さらに、トリグリセリド値がさらに減少し、HDL-Cがさらに増加する可能性があります。

上記の薬剤の1つをシンバスタチンと組み合わせて使用する場合、ミオパチーを発症する可能性は、シンバスタチン、ナイアシン、およびフィブラートの併用投与の場合よりも低くなります。

フィブラート、シクロスポリン、またはナイアシンをSimVagexalと一緒に使用する人は、シンバスタチンを1日あたり10 mg以下の量で使用する必要があります。これは、投与量が多いほど、ミオパチーの可能性が著しく高まるためです。

薬物療法とヘモプロテインの相互作用P4503A4。

シンバスタチンは、P450 3A4ヘモプロテインに対する遅延効果、およびP4503A4ヘモプロテインの助けを借りて代謝プロセスが実現される血漿値に対する薬物の効果を持っていません。

この場合、シンバスタチンは特定のヘモプロテインの基質として機能します。ヘモプロテインP4503A4に対して強力な阻害効果を持つ要素は、ミオパチーの可能性を高め、シンバスタチンを使用した場合に血漿内のHMG-CoAレダクターゼを阻害する物質の活性を高めることができます。これらの阻害剤には、ケトコナゾール、シクロスポリンを含むクラリスロマイシン、エリスロマイシン、イトラコナゾール、およびHIVプロテアーゼ活性の阻害剤を含むネフゾドンが含まれます。

イトラコナゾール、ケトコナゾール、HIVプロテアーゼを遅くする薬との併用は禁止されています。ネファゾドン、クラリスロマイシン、またはエリスロマイシンと一緒に投与する場合は注意が必要です。

グレープフルーツジュースには、ヘモプロテインP450 3A4の活性を低下させる要素が1つ以上含まれているため、特定のシトクロムを使用して代謝プロセスが実行される薬物の血漿レベルを上昇させることができます。Simvagexalによる治療中はジュースの摂取をやめる必要があります。

クマリン誘導体。

クマリン抗凝固薬を使用している人では、PTV値に有意な偏差がないことを確認するために、シンバスタチンの投与を開始する前、およびその使用期間中にPTT値を監視する必要があります。

凝固剤を使用しなかった人に薬を使用した場合、PTTのレベルや出血の外観に変化はありませんでした。

ジゴキシン。

ジゴキシンと一緒に薬を使用すると、後者の血漿パラメーターがわずかに増加します（0.3 ng / ml未満）。

コレスチポールとコレスチラミン。

上記の物質の導入の1時間前または4時間後に薬を使用する必要があります-これはシンバスタチンの吸収率の低下を防ぎます。

アンチピリン。

アンチピリンは、ミクロソームの肝酵素系（ヘモプロテインP450 3A4の構造）を使用した薬物の代謝過程のモデルです。高コレステロール血症の人々におけるアンチピリンの薬物動態パラメータに関連して、シンバスタチンの弱いまたは中程度の効果があります。

保管条件

Simvagexalは、湿気、日光、小さな子供から保護された場所に保管する必要があります。温度レベル-30°С以下。

賞味期限

Simvagexalは、医薬品の製造日から24か月以内に適用できます。

アナログ

薬物の類似体は、シンバスタチンとシンバスタチン、シンバスタチンとオベンコールとアクタリピッド、さらにゾコールとシンバストールです。