リバゾ

リバゾは脂質低下薬のサブグループに属しています。HMGCoAレダクターゼの活性を遅くする物質です。

この薬は、患者のLDLコレステロールの値の増加を減らし、総コレステロールとともにトリグリセリドも減らします。また、薬はHDLコレステロールの値を増加させます。さらに、薬用錠剤を使用すると、Apo-B値が減少し、Apo-Alレベルが変動的に増加します。 [1]

適応症 リバゾ

総コレステロール値の上昇やLDLコレステロール値を下げるために使用されます。

原発性高コレステロール血症（ヘテロ接合性の家族性疾患の場合、さらに複合  脂質異常症の場合）の成人に対して、非薬物治療と食事療法の効果が不十分な状況で処方されます。

リリースフォーム

治療物質の放出は、錠剤の形で実現されます-1または4 mgの容量-7、14または15個の輪郭パッケージ内。ボックス内の1〜2個のパッケージ。また、細胞板内に2 mg-7、14、15、または20個の容量の錠剤で製造されます。パックの中-1、2または5そのようなプレート。

薬力学

ピタバスタチンは、HMG-CoAレダクターゼの作用を競合的に遅くし、コレステロール生合成中の酵素活性の速度を低下させ、また肝内コレステロール結合を遅くします。これは、肝臓内のLDLの終わりの発現の増加につながり、それにより、血液から循環するLDL要素の捕捉が実行され、さらに、総コレステロールおよびLDLのレベルが低下します。血中のコレステロール。

肝内コレステロール結合が着実に遅くなると、血漿トリグリセリド値を下げることにより、血中のLDLの放出が弱まります。 [2]

薬物動態

吸収。

ピタバスタチンは上部消化管から高速で吸収されます。血漿中のCmax指数は、経口投与の瞬間から60分後に記録されます。吸収は食物消費によって変化しません。 [3]

未変化の要素は腸肝循環に関与し、その後、小腸で回腸内に吸収されます。ピタバスタチンのバイオアベイラビリティ指標は51％です。

配布プロセス。

薬は99％以上のレベルのタンパク質で合成されます。そのほとんどは、酸性α1-糖タンパク質だけでなく、アルブミンにも結合します。分配量の平均レベルは約133リットルです。

この物質は肝細胞内を活発に移動し、OATP1B1とOATP1B3を含む多くの肝内キャリアの助けを借りて作用し、代謝プロセスに関与します。

血漿AUCは、最小マークと最大マークの間で約4倍の範囲で変化します。SLCO1B1（OATP1B1をコードする遺伝子）を使用したテストでは、この遺伝子の多型がAUCレベルの著しい変動を説明できると結論付けています。

交換プロセス。

変化のないピタバスタチンは、血漿中の薬物の主要な要素です。その主要な代謝成分は、グルクロノシルトランスフェラーゼを使用してUDPエステル型のピタスタチングルクロニドコンジュゲートから形成された不活性ラクトンです。

ヘモプロテインP450（CYP）の13のアイソフォームを使用したin vitro試験では、CYPが関与するピタバスタチンの代謝プロセスが非常に弱いことが明らかになりました。いくつかの代謝要素を持つ薬物の代謝プロセスは、CYP2C9（および、それほど活発ではありませんが、CYP2CS）の助けを借りて発生します。

排泄。

変化のないピタバスタチンは、肝臓から胆汁中に高速で排泄されますが、同時に腸肝循環に関与するため、その活性の持続時間が長くなります。

薬物の5％未満が尿中に排泄されます。半減期という用語は5.7〜8.9時間の範囲で変化します（最初の値は最初の部分の導入によって決定され、2番目の値は平衡値で決定されます）。単一部分を使用した場合の平均クリアランスレベルは43.4l / hです。

高レベルの脂肪を含む食事と一緒に投与した場合、血漿中のピタバスタチンのCmax値は43％減少しました; AUC指標は変化しませんでした。

投薬および投与

薬は内部で使用されます-錠剤は丸ごと飲み込まれます。食事の摂取量に関係なく、いつでも薬を使用できます（ただし、同時に服用することをお勧めします）。スタチンは通常、脂質代謝の概日リズムのため、夕方に使用するとより効果的です。治療を開始する前に、患者はコレステロールの摂取量を減らした食事療法に移されるべきです。さらに、あなたは治療中にそのような食事療法に固執する必要があります。

薬は最初に1mgの1日部分で1回使用する必要があります。少なくとも1ヶ月間隔で投与量を変更する必要があります。部分は、LDLコレステロールの値、患者の状態、および使用される治療計画を考慮して、個人的に選択されます。ほとんどの患者には、2mgの投与量が適しています。1日あたり最大4mgが許可されています。

腎機能障害のある人。

軽度の腎機能障害の場合、投与量を変更する必要はありませんが、ピタバスタチンの使用は非常に慎重に行う必要があります。

軽度から中等度の機能障害の場合、4 mgのサービングは、腎活動を継続的に監視する条件下で、その部分を徐々に滴定した後にのみ消費されます。

重度の腎不全の人は4mgの投与量を服用しないでください。

肝機能障害のある人。

中等度または軽度の病変の場合、4mgの投与量は処方されていません。肝機能を注意深く観察することを条件に、1日あたり最大2mgが許可されます。

• 子供のためのアプリケーション

小児科（18歳未満）でリバゾを使用することがどれほど安全で効果的であるかについての情報はありません。

妊娠中に使用する リバゾ

HBまたは妊娠中にリバゾを使用することは禁じられています。出産可能年齢の患者は、治療中に信頼できる避妊を使用する必要があります。コレステロールとその生合成の他の生成物は胎児の発育において非常に重要であるため、HMG CoAレダクターゼの作用を遅くする可能性のあるリスクは、妊娠中の治療の期待される利益を依然として上回ります。動物実験では生殖毒性が示されていますが、催奇形性の可能性は確認されていません。

受胎を計画するときは、受胎が起こる少なくとも1か月前に治療を中止する必要があります。薬物使用時の妊娠の場合、治療は直ちにキャンセルされます。

授乳中はリバゾを使用しないでください。動物では、母乳によるピタバスタチンの分泌が認められた。薬が人間の母乳に分泌されるかどうかについての情報はありません。患者がピタバスタチンを服用する必要がある場合は、授乳を避ける必要があります。

禁忌

禁忌の中で：

• ピタバスタチンまたは補助成分または他のスタチンに対する重度の不耐性;
• 重度の段階での肝機能障害;
• 活動期の肝疾患または原因不明の性質の血清トランスアミナーゼレベルの着実な増加（標準の上限の3倍以上）;
• 基準の上限を5倍以上超えるQC指標。
• ミオパチー;
• シクロスポリンと組み合わせて使用します。

副作用 リバゾ

主な副次的症状：

• 血液系とリンパ液に関連する病変：貧血が現れることがあります。
• 代謝および代謝プロセスの問題：食欲不振が発生することがあります。
• 精神障害：不眠症が発症することがあります。
• NS機能の障害：頭痛がしばしば観察されます。時々-味覚障害、感覚鈍麻、眠気およびめまい;
• 視覚障害：視力の単一の弱体化が認められます。
• 前庭器と聴覚器官の働きに関する問題：時々耳鳴りがあります。
• 胃腸管の障害：消化不良、下痢、便秘、吐き気がよく見られます。時々、嘔吐、腹痛、口内乾燥症が発症します。時折、胃腸管に不快感があります。膵炎または舌痛症の活動期は単独で観察されます。
• 肝胆道系の障害：トランスアミナーゼ（ALTとAST）の値が増加することがあります。肝病変、胆汁うっ滞性黄疸、肝機能の正常値の変化はめったに観察されません;
• 皮下組織および表皮の病変：発疹またはかゆみが発生することがあります。紅斑または蕁麻疹は単独で現れます。
• 結合組織、ODAおよび骨の機能に関する問題：関節痛または筋肉痛がしばしば発症します。筋肉のけいれんが時々見られます。横紋筋融解症またはミオパチーが時折現れます。おそらく、免疫性を介した特徴を持つ壊死型のミオパチーの発症です。
• 泌尿器活動の違反：頻尿が時々観察されます。
• 全身性病変：倦怠感、無力感、倦怠感の増加、末梢性浮腫が見られることがあります。

過剰摂取

中毒の場合、副作用の増強が発生する可能性があります。

特定の治療法はありません。症候性の行動が実行され、必要に応じて、支援的な手順が実行されます。肝臓の働きとCPK指標を監視する必要があります。この薬には解毒剤はありません。血液透析の手順は効果がありません。

他の薬との相互作用

シクロスポリン。

シクロスポリンの最初の部分（平衡値）を薬剤と一緒に導入すると、ピタバスタチンのAUCが4.6倍に増加しました。平衡値のシクロスポリンがリバゾの平衡レベルにどのように影響するかを決定することはできませんでした。シクロスポリンを服用している場合は、薬を使用しないでください。

エリスロマイシン。

上記の物質の使用は、薬物のAUCレベルの2.8倍の増加を引き起こしました。エリスロマイシンまたは他のマクロライド系抗菌薬の投与期間中は、薬物を使用した治療を中止する必要があります。

ゲムフィブロジルおよび他のフィブラート。

フィブラートを使用した単剤療法の場合、ミオパチーが発生することがあります。フィブラートとスタチンの組み合わせの場合、横紋筋融解症とミオパチーを発症するリスクが高まります。薬はフィブラートと非常に注意深く組み合わせる必要があります。

薬物動態試験では、ゲムフィブロジルと一緒に薬を投与すると、ピタバスタチンのAUC値が1.4倍に増加しました。フェノフィブラートのAUCは1.2倍に増加しました。

ナイアシン。

ナイアシンとの相互作用試験は実施されていません。ナイアシンの導入による単剤療法では、横紋筋融解症とミオパチーの発症が発生しました。このため、薬はナイアシンと一緒に注意深く使用する必要があります。

フシジン酸。

スタチンと全身性フシジン酸の併用投与の場合、横紋筋融解症も含むミオパチーの可能性が高まります。現時点では、この効果が発生するメカニズムを特定することはできませんでした。

この組み合わせを使用すると、横紋筋融解症（場合によっては致命的）の発症に関する情報があります。フシジン酸を使用する必要がある場合は、使用時にリバゾの導入を中止する必要があります。

リファンピシン。

薬物の投与は、肝内吸収の弱体化のために、ピタバスタチンのAUC値の1.3倍の増加を引き起こしました。

プロテアーゼ阻害剤。

薬との組み合わせは、ピタバスタチンのAUCレベルのわずかな変化につながる可能性があります。

ワルファリン。

他のスタチンの導入と同様に、ワルファリンを使用している人では、リバゾが治療計画に含まれている場合、PTTまたはINRを監視する必要があります。

保管条件

リバゾは、日光が当たらない場所に保管する必要があります。温度レベル-25°С以下。

賞味期限

リバゾは、医薬品の販売日から5年以内に使用することができます。

アナログ

薬の類似体はピタバスタチンです。

レビュー

リバゾは、ほとんどの部分で肯定的なレビューを受けています。標準投与量（2mg）を使用した場合、1.5ヶ月後に安定したプラスの効果が現れました。医療指示を厳守する場合、ネガティブな症状が現れるのはたまにしかありません。ピタバスタチンは第4世代（最後）のスタチンであり、人体にとって最も安全であるためです。