レトロゾール

レトロゾールはエストロゲンの結合を阻害することで作用する抗癌剤です。

この薬剤は抗エストロゲン作用も有し、アロマターゼ（エストロゲン結合過程における重要な生酵素）の活性を、当該酵素の成分との高度な特異的合成により選択的に低下させる。同時に、この薬剤は健常な末梢組織だけでなく腫瘍組織においてもエストロゲン生合成を遅らせる。[ 1 ]

適応症 レトロゾール

これは、閉経後の女性、つまり乳房領域の悪性腫瘍の初期段階（女性ホルモンの終末を発現）の追加治療として使用されます。

これは、タモキシフェンによる標準的な追加治療の完了後の閉経後、初期の悪性乳房病変に、長期の追加物質として使用されます。

閉経後におけるホルモン依存性悪性乳腺病変（広範囲性）に対する第一選択療法として処方されます。

また、抗エストロゲン剤を以前使用していた閉経後女性の広範囲にわたる悪性乳がんの場合にも使用されます。

リリースフォーム

この物質は錠剤の形で放出されます - セルパックに 10 個、箱に 3 個のパックが入っています。

薬力学

閉経後、女性のエストロゲンは主にアロマターゼの助けを借りて形成され、アロマターゼは副腎内で形成されたアンドロゲンを部分的にエストロンとエストラジオールに変換します。

1日0.1～5 mgの用量で本剤を継続的に使用すると、エストラジオールおよびエストロン（エストロン硫酸塩を含む）の血漿値が初期値の最大95%まで低下する。エストロゲン結合阻害は治療期間全体を通して維持されるはずである。[ 2 ]

エストロゲンの結合が阻害されると、化学的にエストロゲンの前駆物質であるアンドロゲンのレベルが増加します。

ただし、レトロゾール療法は骨粗鬆症を発症するリスクをわずかに高めます。

悪性乳がんの初期段階での補助療法は、再発の可能性を減らし、進行症状のない 5 年生存率を高め、転移や二次腫瘍の発生リスクを減らします。

補助療法を長期間続けると再発の可能性が 42% 減少します。

薬物動態

経口摂取した場合、薬は腸管で高い速度でほぼ完全に吸収されます。平均バイオアベイラビリティは99.9%です。食物を摂取すると吸収率は低下します。Cmaxに達するまで、空腹時に服用した場合は平均1時間、食事と一緒に服用した場合は平均2時間かかります。

細胞内タンパク質合成率は約60%です。薬剤を長期使用しても蓄積は認められません。

薬物のほとんどは、活性を持たない代謝成分の形成を伴う代謝プロセスに関与しています。

排泄は主に尿とともに代謝成分として行われ、少量は腸管から排泄されます。半減期は2日です。

投薬および投与

この薬は、食事摂取量に関係なく経口投与されます。1日1回2.5mgを服用します。この薬は毎日、長期間（5年間または再発が起こるまで）服用します。

長期補助療法は通常4年間（最長5年間）続きます。癌の進行の兆候が検出された場合は、薬剤の使用を完全に中止する必要があります。

癌が末期段階にある人や転移の兆候がある人の場合、腫瘍の顕著な発達が観察されるまで治療は継続されます。

• お子様向けアプリケーション

この薬は小児科での使用を目的としたものではありません。

妊娠中に使用する レトロゾール

レトロゾールは授乳中または妊娠中には使用しないでください。

禁忌

主な禁忌：

• 妊娠期間中に観察されるホルモンの状態。
• 薬の成分に対する重度の不耐性。

グルコース-ガラクトース吸収不良、乳糖不耐症、ラクターゼ欠乏症の患者に使用する場合は注意が必要です。

副作用 レトロゾール

副作用は次のとおりです:

• 神経系に関連する病変：眠気、感覚異常、めまい、知覚異常、うつ病および神経過敏、ならびに不眠症、不安、知覚低下、易刺激性、一時的な脳血流障害および記憶障害。
• 消化管に影響を与える問題：吐き気、腹部の痛み、便秘、消化不良、口渇、嘔吐、口内炎、下痢、および肝内酵素の活性増加。
• 造血プロセスの障害：白血球減少症;
• 呼吸器疾患：咳または呼吸困難;
• 血流に関連する兆候：動脈血栓症、頻脈、脳卒中、表在静脈と深部静脈に影響を与える血栓性静脈炎、肺塞栓症、血圧上昇、冠状動脈性心疾患。
• 表皮病変：発疹、クインケ浮腫、乾燥肌、多汗症、掻痒、脱毛、アナフィラキシー症状、蕁麻疹。
• 筋骨格系の機能に影響を与える障害：筋肉痛、関節炎、骨折、関節痛、骨粗鬆症、骨に影響を与える痛み。
• 感覚に関連する問題：白内障、味覚障害、視力低下。
• 泌尿生殖器機能に影響を与える障害：出血、胸骨に影響を与える痛み、排尿頻度の増加、膣分泌物、感染症。
• 代謝障害：食欲不振、喉の渇き、体重増加または減少、食欲亢進、高コレステロール血症。
• その他の症状: 疲労、倦怠感、末梢浮腫、発作性熱感、高体温、無力症、全身浮腫、粘膜の乾燥、腫瘍病巣の領域の痛み。

過剰摂取

レトロゾール中毒に関するデータがあります。

この薬剤による中毒には特別な治療法はなく、対症療法と支持療法が行われます。この薬剤は血液透析によって体外に排出されます。

保管条件

レトロゾールは、湿気、子供の手の届かない場所、直射日光を避けて保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

賞味期限

レトロゾールは、治療用物質の製造日から 24 か月以内の使用が承認されています。

類似品

この薬の類似薬としては、フェマーラ、アラレット、レトロマラ、レルザ、レトロテラ、レトロゾール・テバ、エトルシルなどがあります。

レビュー

レトロゾールは患者からのレビューがほとんどありません。癌患者は病状の進行や治療についてあまり話したがらないからです。

腫瘍専門医は、このカテゴリーの薬剤が乳がんの治療に非常に効果的であると考えています（これは科学的研究と試験によって確認されています）。