レソレイプ

レトラペは酵素の働きを遅くする薬であり、さらにホルモン拮抗薬でもあります。

この薬剤の有効成分であるレトロゾールは抗腫瘍作用を有し、補欠分子族であるヘムタンパク質450のヘムと競合的に合成されます。レトロゾールはアロマターゼサブユニットとして作用し、アンドロゲンをエストロンを介してエストラジオールに変換するプロセスに関与します。さらに、組織エストロゲンの生合成を遅らせ、腫瘍の成長を促進する作用を除去します。[ 1 ]

適応症 レソレイプ

これは、閉経後女性の一般的なタイプの乳癌の治療における第一選択薬として使用されます。

さらに、閉経後女性の局所型乳癌（エストロゲン依存性）の術前治療中に処方され、その後、当初そのような手術が計画されていなかった状況で臓器温存手術が行われます（手術後、レトライプのその後の使用に関する決定は、一般に受け入れられている治療計画を考慮して行う必要があります）。

リリースフォーム

治療物質は錠剤の形で放出されます。ブリスターパックに10錠入り、1パックには3パック入っています。また、セルプレートに6錠入り、またはセルプレート5枚入りのパックで放出される場合もあります。

薬物動態

経口投与後、薬物は完全に吸収され、バイオアベイラビリティはほぼ100%です。血管床内では、薬物の約60%がタンパク質（主にアルブミン）と合成され、さらに赤血球内に蓄積されます。

平均的な薬用量を服用した場合、平衡値は0.5～1.5ヶ月後に記録されます。肝臓内で薬物は分解され、活性を持たない誘導体が形成されます。[ 2 ]

半減期は約48時間です。排泄は主に腎臓から生体内変換因子として起こり、薬物は蓄積しません。

50歳以上の女性における広範囲乳がん患者において、長期にわたる毎日の服用によるエストロゲン濃度の低下は、平均して初期値の85%です。末端のエストロゲンに対する親和性が十分であるか不明であるかにかかわらず、この薬剤の使用は、観察された症例の23%において腫瘍の部分的または完全な退縮をもたらし、さらに死亡数と再発数の減少をもたらします。

レトロゾールは、閉経後女性におけるトレミフェン（またはタモキシフェン）の代替薬であり、これらが効果がない場合に使用されます。

投薬および投与

成人（高齢者も含む）は、1日1回2.5mgの薬物を服用する必要があります。治療は5年間、または病気が再発するまで継続されます。

• お子様向けアプリケーション

この薬は小児科（18歳未満の人）には使用されません。

妊娠中に使用する レソレイプ

妊娠中または授乳中の女性には投与しないでください。

禁忌

薬物成分に関連する重度の不耐性、重度の肝機能障害または腎機能障害（クレアチニンクリアランス値が10 ml/分未満）の場合、および閉経前の場合の使用は禁忌です。

副作用 レソレイプ

副作用は次のとおりです:

• 感染性病変：尿路感染症が起こることがあります。
• 腫瘍に関連する障害：痛みが現れることがあります。
• 造血系に影響を及ぼす障害：白血球減少症が発生することがあります。
• 代謝過程の問題：食欲不振がしばしば現れ、あるいは食欲が増加する。全身浮腫や高コレステロール血症が観察されることもある。
• 精神症状：不安や抑うつが見られる場合もあります。
• 神経系の機能障害：めまいや頭痛が頻繁に起こります。不眠症や眠気、赤痢、記憶障害、味覚障害が現れることもあります。脳血管症状は散発的に観察されます。
• 視覚障害：白内障だけでなく、目の刺激や視界のぼやけが起こることもあります。
• CVS関連病変：頻脈、動悸、血栓性静脈炎が現れることがあります。まれに肺塞栓症、心筋梗塞、動脈血栓症、血圧上昇が現れることもあります。
• 呼吸器障害：呼吸困難が時々起こる。
• 消化管の問題：嘔吐、下痢、消化不良、便秘、吐き気などがよく起こります。口内炎、腹膜痛、口腔粘膜の乾燥などが起こる場合があり、肝内酵素値が上昇することもあります。
• 表皮に関連する疾患：多汗症、脱毛症、発疹などがしばしば現れます。蕁麻疹、乾燥肌、かゆみなどが現れることもあります。
• 筋骨格障害：関節痛、筋肉痛、関節炎、または骨に影響を与える痛みが頻繁に発生します。
• 排尿機能障害：排尿頻度が増加することがあります。
• 生殖機能の問題：膣分泌物や出血、乳腺の痛み、膣粘膜の乾燥などの症状が現れることがあります。
• 免疫障害：アナフィラキシー様症状またはクインケ浮腫が現れることがあります。
• 全身病変：主に血流障害が起こります。末梢浮腫や倦怠感がよく見られます。喉の渇き、粘膜の乾燥、発熱などが現れることもあります。

保管条件

レトリップは、小さなお子様や湿気の届かない場所に保管してください。温度は25℃以下です。

賞味期限

レトラペは医薬品の製造日から24ヶ月間使用できます。

類似品

この薬の類似物質としては、アラレット、レトロマラ、レズラ（レトロゾール含有）、フェマーラ、レテロ、レトロテラ、エトルシルなどがあります。