ペンテリン

ペンティリンは末梢血管を拡張する薬剤です。ペントキシフィリン（メチルキサンチン誘導体）という成分を含有しています。

有効成分の作用原理は、平滑筋血管および血液細胞内、ならびに臓器を含む他の組織内におけるPDE活性の抑制とcAMP蓄積に関連しています。ペントキシフィリンは、血小板および赤血球の凝集を遅らせ、これらの成分の柔軟性を高めます。同時に、血漿中のフィブリノーゲン濃度の上昇を抑制し、線溶を増強することで、血液レオロジーパラメータを改善し、血液粘度を低下させます。[ 1 ]

適応症 ペンテリン

次のような違反があった場合に使用されます:

• アテローム性動脈硬化症または循環器系に起因する脳症、脳虚血性脳卒中、および炎症、アテローム性動脈硬化症または糖尿病に関連する末梢血流障害（糖尿病に起因する血管症も含む）
• 血管神経障害（レイノー症候群）
• 微小循環障害または静脈の問題によって引き起こされる栄養組織病変（栄養性潰瘍、凍傷、血栓後静脈炎症候群または壊疽）
• 閉塞性動脈内膜炎;
• 眼内血流障害（眼および網膜の血管膜内の血流が不十分で、亜急性、急性、慢性の場合がある）
• 血管に関係した内耳の機能の問題（これにより難聴が発生します）。

リリースフォーム

薬剤成分は、5ml（0.1g）のアンプルに注入された注射液の形で放出されます。セルラーパックにはアンプルが5本、箱の中にはアンプルが1本入っています。

薬力学

ペントキシフィリンは、弱い筋向性血管拡張作用を発現し、末梢血管の全身抵抗をわずかに弱め、陽性変力作用を有する。ペントキシフィリンの投与により、微小循環と組織への酸素供給が改善される（最も強い作用は中枢神経系と四肢に認められ、腎臓には中等度の作用を示す）。

この薬は冠動脈に対して弱い血管拡張作用を有する。[ 2 ]

薬物動態

治療効果を発揮する主要な代謝成分（1-(5-ヒドロキシヘキシル)-3,7-ジメチルキサンチン）は、血漿中に未変化成分の2倍の量で存在し、また、未変化成分と逆の生化学的バランスを保っています。このため、ペントキシフィリンとその代謝成分は単一の有効成分とみなされます。

ペントキシフィリンの半減期は1.6時間です。

本物質は代謝過程に完全に関与し、その90%以上が抱合を受けない水溶性極性代謝成分の形で腎臓から排泄されます。投与量の4%未満が糞便とともに排泄されます。

重度の腎機能障害のある人では、代謝成分を除去するプロセスが遅くなります。

肝機能障害のある人では、ペントキシフィリンの半減期の延長が観察されます。

投薬および投与

静脈内注入は、最も効果的な非経口投与方法であり、忍容性も最も高いと考えられています。投与計画は、体重、循環器疾患の重症度、治療に対する忍容性を考慮して医師が決定します。注入には完全に透明な薬液のみを使用します。

一般的には次のような治療法が処方されます。

• ペントキシフィリン0.1～0.6g（0.9% NaCl（0.1～0.5 L）に溶解）を1日1～2回点滴投与する。静脈内投与時間は1～6時間である（ペントキシフィリン0.1gは少なくとも1時間以内に投与する）。点滴に加えて、ペンティリンは経口投与される（経口投与と点滴投与を合わせた1日最高投与量を1.2gと仮定した場合、1回0.4g）。
• 病気の経過が非常に重篤な場合（特に定期的な痛み、栄養性潰瘍、または壊疽を伴う場合）、薬剤の注入は24時間にわたって投与することができます。指定された適用計画の場合、部分サイズは0.6 mg / kg /時間の比率で選択されます。このような計算では、体重70 kgの人の1日投与量は1 gに等しく、体重80 kgの人の場合は1150 mgになります。同時に、患者の体重に関係なく、1日あたり1.2 gを超える薬剤を投与することは禁止されています。輸液の量は、付随する病状と患者の状態を考慮して個別に決定されます（平均して1日あたり1〜1.5 l）。
• 場合によっては、薬剤を静脈注射（5ml（0.1g））で投与することもあります。この処置は低速で5分間行われます。患者は必ず臥位で行います。

非経口治療サイクルの期間は主治医によって選択されます。患者の状態が改善したら、錠剤の服用に移行する必要があります。

腎機能障害の場合の投与量。

CC レベルが 1 分あたり 30 ml (0.5 ml/秒) 未満の場合、投与量は個別に決定され、標準投与量に比べて約 30 ～ 50% 削減されます。

肝機能障害の場合の投与量。

肝機能の重大な障害が認められる場合、薬物に対する個人の耐性を考慮してペンティリンの投与量を減らします。

• お子様向けアプリケーション

小児科領域での薬剤使用経験はありません。

妊娠中に使用する ペンテリン

ペンティリンの妊娠中の使用に関する情報は限られているため、この期間中は処方されません。

ペントキシフィリンは少量ですが母乳中に排泄されます。この薬を使用する必要がある場合は、授乳を一時的に中止してください。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• ペントキシフィリン、この薬剤の他の成分、またはメチルキサンチンサブグループの他の物質（コリン、テオフィリン、テオブロミン、テオフィリンとカフェイン、およびアミノフィリンを含む）に関連する重度の不耐性。
• 非常に重い出血（出血が増加する可能性があります）
• 網膜または脳領域の出血（出血増強の可能性）。ペントキシフィリンの使用中に網膜領域の出血が発生した場合は、直ちに薬剤の使用を中止してください。
• 心筋梗塞の活動期;
• 消化管の潰瘍性病変;
• 出血性の体質。

副作用 ペンテリン

主な副作用：

• 検査結果の変化：トランスアミナーゼ値の上昇；
• 心血管系の機能障害：頻脈、血圧の上昇または低下、不整脈、狭心症。
• 血液およびリンパ系の機能の問題：可塑性形態の貧血、血小板減少性紫斑病または血小板減少症、ならびに死に至る可能性のある汎血球減少症。
• 神経系の障害：頭痛、けいれん、めまい、震え、無菌性髄膜炎、知覚異常。
• 胃腸管に影響を及ぼす病変：胃部の圧迫感、吐き気、胃腸機能障害、下痢、膨満感、嘔吐。
• 皮下層および表皮の障害：表皮の発赤、掻痒、TEN、蕁麻疹、SJS。
• 血管機能障害：出血、ほてり、末梢浮腫;
• 免疫障害：アナフィラクトイド症状またはアナフィラキシー症状、アナフィラキシー、クインケ浮腫および気管支けいれん。
• 胆嚢と肝臓の機能に関連する問題：肝内胆汁うっ滞。
• 精神障害：睡眠障害、興奮、幻覚。
• 視覚器官への損傷：結膜炎、網膜剥離またはその領域の出血、ならびに視力障害。
• その他：低血糖、発熱、多汗症。

過剰摂取

急性ペントキシフィリン中毒の初期症状には、めまい、吐き気、血圧低下、頻脈などがあります。さらに、興奮、反射消失、ほてり、発熱、強直間代発作、意識喪失、暗褐色の嘔吐物（消化管出血の兆候）が現れることもあります。

急性中毒を排除し、合併症の発症を防ぐためには、集中的な医学的モニタリング（特異的および全身的）と治療手順が必要です。

他の薬との相互作用

血糖降下剤やインスリン使用時に観察される血糖値の低下は、ペンティリンの導入によって増強される可能性があります。そのため、糖尿病治療薬を使用している方は、状態を注意深く監視する必要があります。

市販後調査において、本剤をK-抗ビタミン剤と併用した患者において抗凝固作用の増強が認められました。ペントキシフィリンを処方または用量変更する際には、このような患者における抗凝固作用をモニタリングする必要があります。

この薬は、降圧薬や血圧を下げる他の物質の降圧作用を増強する能力があります。

テオフィリンと他の薬剤を併用すると、一部の人ではテオフィリンの血中濃度が上昇することがあります。これにより、テオフィリンの副作用の発現率が増加し、増強される可能性があります。

ケトロラクとの併用は、PT指標の延長や出血リスクの増加を引き起こす可能性があります。また、メロキシカムとの併用においても出血リスクの増加が認められています。そのため、これらの薬剤は併用しないでください。

保管条件

ペンティリンは小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃以下です。

賞味期限

ペンティリンは、医薬品原薬の製造日から5年以内に使用してください。

類似品

この薬の類似薬としては、ニコチン酸キサンチノールを含むトレンタル、ペントキシファーム、フレキシタール、およびペントキシフィリンを含むアガプリン、トレンタン、ラトレン、バゾニットがあります。

レビュー

ペンティリンには様々なレビューがありますが、概ね肯定的な評価が寄せられています。この薬は、血流障害を伴う疾患の治療によく用いられます。高い治療効果を有し、価格も比較的安価です。

医師は、副作用の可能性が高いと警告しており、そのため、この薬は主治医の処方箋がある場合にのみ使用できます。