五等分

ペンタセドは解熱作用と鎮痛作用を有する医薬品です。その治療効果は有効成分の作用によってもたらされます。

パラセタモールは解熱作用と鎮痛作用を持つ非麻薬性鎮痛剤です。[ 1 ]

プロピフェナゾンという成分にも強力な鎮痛作用と解熱作用がある。[ 2 ]

コデインには鎮痛作用もあります。

フェノバルビタールは催眠作用、鎮静作用、および弱い筋弛緩作用を示します。

カフェインには滋養強壮作用がある。

適応症 五等分

歯痛、筋肉痛、頭痛、月経痛、関節痛、神経痛など、様々な原因による中等度から軽度の痛みに用いられます。また、インフルエンザや風邪に伴う発熱にも処方されます。

リリースフォーム

この薬は錠剤で、ブリスターパックに10錠入っています。箱には1パック入っています。

薬力学

パラセタモールの効果は、PGやその他の炎症性および疼痛性メディエーター（主に中枢神経系内）の結合を抑制することで確保されます。また、視床下部の体温調節中枢の興奮性を弱める作用もあります。

プロピフェナゾンの作用は、PG（主に中枢神経系内）の結合を阻害することにも関連しています。高用量で投与すると、この成分は抗炎症作用と中等度の鎮痙作用を示します。

コデインは、中枢神経系の様々な部位および末梢組織の麻薬終末を刺激し、鎮痛系を刺激して痛みの感情的感覚を低下させます。同時に、この成分は中枢鎮咳作用を有し、咳中枢の興奮性活動を抑えます。

フェノバルビタールは中枢神経系の活動を抑制し、痛みの刺激に対する感情的な反応を軽減します。

カフェインは、脳の精神運動中枢を刺激し、鎮痛剤の効果を高め、疲労感や眠気を解消し、知的および身体的パフォーマンスを向上させます。

薬物動態

パラセタモールは消化器系で急速に吸収され、血漿内タンパク質と合成されます。半減期は1～4時間です。肝臓内の代謝過程は、パラセタモール硫酸塩とグルクロン酸抱合体の形成に寄与します。排泄は主に抱合体の形で腎臓から行われ、成分の最大5%は未変化体として排泄されます。

カフェインは腸でよく吸収されます。代謝は肝臓で行われ、尿中に排泄されます（10%は未変化体）。

フェノバルビタールは完全に吸収されますが、吸収速度は遅いです。代謝は肝臓内で起こり、その成分は肝内ミクロソーム酵素を誘導します。半減期は3～4日です。排泄は腎臓から不活性な代謝成分として起こります（物質の25～50%は未変化体として排泄されます）。フェノバルビタールは胎盤を問題なく通過します。

コデインは親油性であるため、血液脳関門（BBB）を高速で通過し、脂肪組織に蓄積します。また、灌流指数の高い組織（肺、脾臓、肝臓を含む腎臓）にも、ある程度は蓄積します。コデインは組織エステラーゼの作用により加水分解され（メチル基が切断されます）、続いて肝臓内でグルクロン酸抱合されます。コデインの代謝成分には、独自の鎮痛作用があります。コデインは主に尿中に排泄されますが、グルクロン酸と合成された代謝成分は、胆汁中に排泄される量はごくわずかです。腎不全患者では、活性代謝成分が蓄積する可能性があり、その結果、薬剤の治療効果が持続します。

プロピフェナゾンは経口摂取すると速やかに完全に吸収されます。代謝は主に肝臓で起こり、N-デスメチルプロピフェナゾンが生成されます。プロピフェナゾンは主にグルクロン酸抱合体の形で尿中に排泄されます。この物質は胎盤を通過し、母乳中に排泄されます。腎機能障害または肝機能障害がある場合、プロピフェナゾンの代謝および排泄が抑制される可能性があります。

投薬および投与

成人は1回1～2錠を1日1～3回、水またはぬるま湯とともに服用してください。食後に服用することをお勧めします。

12 歳以上の青少年は、1 日 1 ～ 2 回、0.5 ～ 1 錠を服用する必要があります。

子供は1日最大3錠、大人は6錠（3～4回に分けて）まで服用できます。

治療サイクルの期間は、治療の忍容性と効果によって決まります。通常、痛みの場合は最大5日間、発熱の場合は最大3日間続きます。

• お子様向けアプリケーション

この薬は12歳未満の人には処方されません。

妊娠中に使用する 五等分

ペンタセドは授乳中や妊娠中には使用されません。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 薬剤の成分、ピラゾロンまたは関連化合物（メタミゾールおよびプロピフェナゾンを含むアミノフェナゾンおよびフェナゾンを含む）、フェニルブタゾン、アスピリンおよびオピオイド鎮痛剤に関連する重度の不耐性。
• 重度の肝不全／腎不全;
• G6PD欠損症;
• 白血球減少症または顆粒球減少症、ならびに貧血および無顆粒球症。
• 閉塞および呼吸困難を特徴とする呼吸器疾患（呼吸抑制および喘息を引き起こす状態を含む）
• 頭蓋内圧の上昇;
• 緑内障;
• 血圧の大幅な低下または上昇。
• 活動期心筋梗塞;
• アルコール中毒またはアルコール依存症。
• 膵炎;
• 興奮性および睡眠障害の増加;
• 活動性ポルフィリン症;
• 先天性高ビリルビン血症;
• 薬物または医薬品中毒（病歴にもその記載がある）
• 糖尿病;
• てんかん;
• 血液病変;
• 筋無力症;
• 前立腺肥大;
• 心血管系の器質的病変（心臓伝導障害、非代償性心不全、重度の動脈硬化、血管痙攣および冠状動脈疾患を発症する傾向）
• 甲状腺中毒症;
• 自殺行為やうつ病の傾向があるうつ病性障害。
• 老齢;
• 胆管領域における手術後の時間間隔。
• 頭部外傷;
• MAOI との併用投与、および使用中止後 14 日間の使用。
• β遮断薬または三環系抗うつ薬を使用している人への処方。

副作用 五等分

副作用が現れた場合は、服用を中止し、直ちに医師に相談してください。治療用量の使用であれば、通常は合併症は起こりません。副作用は、薬剤に含まれるパラセタモールの含有に関連することがよくあります。

標準用量をカフェイン含有物質と併用した場合、カフェインに関連する副作用を増強する可能性があります。副作用としては、強い興奮、頭痛、胃腸障害、めまい、不安、心拍数の増加、落ち着きのなさ、不眠、易刺激性などがあります。その他の症状：

• 消化器系障害：上腹部の痛みや重苦しさ、吐き気、便秘、嘔吐。多量に長期服用すると肝毒性を引き起こす可能性があります。また、肝壊死（服用量による）、口腔乾燥症、消化不良、胆嚢摘出歴のある人では急性膵炎、口腔粘膜の潰瘍、胸やけなどの症状も現れることがあります。
• 肝胆道系の問題：黄疸、肝不全を含む肝機能障害（肝毒性はパラセタモール中毒にしばしば関連する）、および肝内酵素の活性増加。
• 神経系に関連する病変：逆説的な興奮、震え、めまい、不安、眠気、多幸感、混乱、不安、恐怖。また、集中力の低下、運動精神反射の発達速度の低下、頭痛、睡眠障害、易刺激性、不快感、精神運動性の見当識障害および興奮も認められる。知覚異常、幻覚、重度の疲労、運動失調、不眠症、抑うつ、眼振、認知障害、運動協調障害、および多動症（小児）が現れる。鎮静作用および依存性の発現が観察される場合がある（高用量の長期使用）。
• 心血管系の障害：頻脈、不整脈、動悸、心臓痛、徐脈、血圧の変化（例：大幅な低下）。
• 血液構造およびリンパ系に影響を及ぼす障害：白血球減少症または顆粒球減少症、貧血（溶血性貧血および悪性貧血）、白血球増多症、無顆粒球症またはリンパ球増多症、出血またはあざ、ならびに硫酸ヘモグロビン血症およびメトヘモグロビン血症（呼吸困難、チアノーゼ、心臓部の痛み）。長期間にわたり大量投与すると、好中球減少症、血小板減少症または汎血球減少症、無顆粒球症、または再生不良性貧血が現れることがあります。
• 排尿障害：腎機能障害、尿閉、壊死性乳頭炎、腎疝痛、尿細管間質性腎炎。高用量を長期使用すると腎毒性作用が生じる可能性があります。
• 免疫障害：MEE（SJS も含む）、アナフィラキシー、クインケ浮腫、粘膜や皮膚の表皮のかゆみや発疹（多くの場合、じん麻疹または紅斑性または全身性の発疹）、および TEN などの不耐性症状。
• 表皮および皮下層の病変：紫斑、光線過敏症、剥離性またはアレルギー性皮膚炎、出血。
• 呼吸器症状：NSAID不耐症患者の気管支けいれん
• その他：縮瞳、インポテンス、低血糖（低血糖性昏睡に至る可能性があります）、葉酸欠乏症、多汗症。長期投与は骨形成障害のリスクを高めます。服用を急に中止した場合、離脱症候群が認められることがあります。離脱症候群により、発熱、神経過敏、呼吸困難、悪夢の出現、リンパ節の腫大などが認められます。

過剰摂取

ペンタセドによる中毒の場合、それぞれの有効成分に応じて異なる症状が現れることがあります。通常、中毒はパラセタモールに関連しています。

危険因子（断食、フェニトイン、セントジョーンズワート、カルバマゼピン、プリミドン、フェノバルビタールとリファンピシンまたは肝酵素を誘発する他の物質の長期使用、悪液質、アルコール乱用、グルタチオン欠乏、エイズ、嚢胞性線維症）のある人は、パラセタモールを 5 g 以上投与すると肝障害が発生する可能性があります。

過剰摂取は、胃痛、嘔吐、多汗症、吐き気、腹痛、表皮の蒼白、食欲不振、肝壊死のほか、不整脈、呼吸中枢の抑制、頻脈、血圧低下、見当識障害、PTI値の増加または肝内トランスアミナーゼ活性の増加を引き起こします。

パラセタモールを 6000 mg 以上摂取すると、障害が発生してから 12 ～ 48 時間後に症状が現れる重度の肝障害を引き起こす可能性があることに留意する必要があります。

代謝性アシドーシスまたは糖代謝障害が起こることがあります。重度の中毒は肝不全を悪化させ、意識障害を伴う中毒性脳症を引き起こす可能性があります。場合によっては死に至ることもあります。

尿細管壊死の活動期が観察される急性腎不全（ARF）は、重度の腎障害のない人にも発生する可能性があります。不整脈も発生する可能性があります。10g以上（成人）または0.15g/kg（小児）の投与で肝臓に影響が及ぶ可能性があります。

カフェインを大量に摂取すると、嘔吐、心窩部痛、利尿作用の亢進、期外収縮、呼吸数の増加、不整脈、頻脈を引き起こす可能性があります。また、中枢神経系の機能（易刺激性、意識消失、情動、けいれん、不安、不眠、震え、神経過敏）にも影響を与えます。

プロピフェナゾン中毒は中枢神経系の損傷（昏睡状態およびけいれん）を引き起こします。

フェノバルビタール中毒は、眼振、頭痛、吐き気、脱力感および運動失調、頻脈、呼吸抑制（場合によっては呼吸停止）、血圧低下（虚脱に至る）、心血管機能の抑制（不整脈）を引き起こします。大量投与は、脈拍数の低下、中枢神経系の抑制（昏睡に至る）、体温低下、利尿作用の減弱につながります。

重度の中毒は肝不全の進行を引き起こし、出血、昏睡、脳症、低血糖を呈し、死に至ることもあります。尿細管壊死の活動期を伴う急性腎不全では、血尿、腰部の鋭い痛み、タンパク尿が認められます。このような障害は、重度の肝障害のない人にも発生する可能性があります。膵炎および不整脈の発生に関するデータがあります。

コデイン中毒は、急性呼吸抑制を引き起こし、呼吸数の低下、チアノーゼ、眠気などを引き起こします。まれに肺水腫が発生することもあります。さらに、無呼吸、発作、呼吸困難、血圧低下、尿閉などの症状が現れることもあります。

パラセタモール中毒の場合は、直ちに医療処置が必要であり、被害者は速やかに病院へ搬送されなければなりません。症状は吐き気を伴う嘔吐のみの場合もあり、中毒の程度や内臓損傷の重症度を反映しないこともあります。活性炭の服用も検討してください（パラセタモールの過剰摂取から60分以内の場合）。血漿中のパラセタモール濃度は、服用後4時間以上経過してから測定する必要があります（それより前の値は信頼できません）。

パラセタモールの解毒剤はメチオニンとアセチルシステインです。N-アセチルシステインを用いた治療は、パラセタモール投与後24時間以内に行うことができますが、最大の保護効果は8時間以内に服用することで得られます。この期間を過ぎると、解毒剤の効果は急激に弱まります。必要に応じて、選択された用量に従ってN-アセチルシステインを静脈内投与します。嘔吐がない場合は、メチオニンを経口摂取できます（病院に行くのが困難な場合の代替手段として）。さらに、一般的な支持療法が行われます。

コデイン中毒の治療：対症療法、特に呼吸中枢の維持のための処置（呼吸、脈拍、血圧、体温などの基本的な身体パラメータのモニタリング）を含む。呼吸抑制または昏睡状態になった場合は、ナロキソンを使用する。摂取後少なくとも4時間、あるいは支持療法を行う場合は8時間は、患者の状態をモニタリングする必要がある。

他の薬との相互作用

中枢神経の働きを抑制する薬剤（睡眠薬や鎮静剤、アルコール飲料、筋弛緩剤、精神安定剤）と一緒に投与すると、副作用（呼吸中枢および中枢神経機能の抑制、血圧値の低下）が相互に増強される可能性があります。

ミクロソーム酸化プロセスを誘発する物質（カルバマゼピンとサリチルアミド、バルビツール酸塩、ニコチン、フェニトインとリファンピシン）や三環系抗うつ薬、アルコール飲料と併用すると、肝毒性作用の可能性が大幅に高まります。

パラセタモールを含む薬剤との併用は、パラセタモール中毒を引き起こす可能性があります。パラセタモールと肝毒性物質（フェニトイン、イソニアジド、カルバマゼピンとリファンピシン、アルコール飲料）を併用すると、肝臓への毒性が増大します。

パラセタモールは利尿薬の薬効を弱めます。ドンペリドンと併用すると、パラセタモールの吸収率が上昇する可能性があります。

経口抗凝固剤（ワルファリンまたはアセノクマロール）またはNSAIDsと併用すると、胃腸管からの副作用が発生する可能性があります。

パラセタモールを長期間毎日服用すると、ワルファリンなどのクマリン系薬剤の抗凝固作用が増強されます。これにより出血の可能性も高まります。ただし、定期的に服用しても、重大な影響は現れません。

カフェインをさまざまな物質と併用すると、次のような障害を引き起こします。

• プロカルバジン、MAOI、セレギリン、フラゾリドンは、危険な不整脈の発生や血圧の急激な上昇に寄与します。
• ピリミジン、バルビツール酸塩、抗けいれん薬（ヒダントイン誘導体、特にフェニトイン）は、カフェインの代謝プロセスを増強し、カフェインのクリアランスを増加させます。
• シプロフロキサシン、ケトコナゾール、ジスルフィラムを含むエノキサシン、ピペミド酸、ノルフロキサシンは、カフェインの排泄を遅らせ、血中濃度を上昇させます。
• フルボキサミンは血漿中のカフェイン濃度を上昇させます。
• メキシレチンはカフェインの排泄を50%減少させます。
• ニコチンはカフェインの排泄率を高めます。
• メトキサレンはカフェインの排泄量を減らし、カフェインの作用を増強し、毒性作用の発現につながる可能性があります。
• クロザピンとの併用によりこの元素の血中濃度が上昇します。
• β遮断薬との併用は薬効の相互抑制を引き起こします。
• カルシウム物質と併用すると、両薬剤の吸収率が低下します。

カフェインを含む薬や飲み物をペンタセドと併用すると、中枢神経系が過剰に刺激される可能性があります。

カフェインは解熱鎮痛薬の効果（バイオアベイラビリティの向上）を増強するほか、精神刺激薬、キサンチン誘導体、MAOI（プロカルバジンとフラゾリドンおよびセレギリンの併用）、α アドレナリン作動薬および β アドレナリン作動薬の作用も高めます。

カフェインは、睡眠薬、抗不安薬、鎮静薬の効果を弱めます。また、中枢神経の働きを抑制する麻酔薬やその他の薬物の拮抗薬であり、さらに、ATP およびアデノシン物質の競合的拮抗薬でもあります。

カフェインとエルゴタミンの併用は、エルゴタミンの消化管からの吸収を促進します。また、甲状腺刺激ホルモン成分との併用は甲状腺の活動を増強します。カフェインは血中リチウム濃度を低下させます。カフェインの効果は、イソニアジドまたはホルモン避妊薬との併用によって増強されます。

コデインは、ドンペリドンとメトクロプラミドの併用による消化管運動への影響を阻害する可能性があります。さらに、コデインは中枢神経系の機能を抑制する物質（睡眠薬、三環系抗うつ薬、アルコール飲料、鎮静剤、麻酔薬、フェノチアジン系精神安定剤など）の作用を増強しますが、推奨用量を投与した場合、このような相互作用は臨床的な影響を及ぼしません。

フェノバルビタールは肝内酵素を誘導し、これらの酵素の助けを借りて代謝される一部の薬物（抗菌薬、ホルモン薬、抗不整脈薬、抗ウイルス薬、降圧薬、抗けいれん薬、グルタミン酸ナトリウム、細胞増殖抑制薬、抗真菌薬、免疫抑制薬、経口糖尿病薬、間接抗凝固薬など）の代謝速度を高める可能性があります。フェノバルビタールは、局所麻酔薬、アルコール飲料、中枢神経系の働きを抑制する物質（神経弛緩薬、麻酔薬、精神安定薬）、鎮痛薬の作用を増強します。

フェノバルビタールと他の鎮静作用のある物質を併用すると、鎮静催眠作用が増強され、呼吸抑制が生じる可能性があります。酸性特性を持つ薬剤（アンモニアやビタミンC）はバルビツール酸塩の作用を増強します。フェニトイン、クロナゼパム、カルバマゼピンの血中濃度への影響が予想されます。MAO阻害薬はフェノバルビタールの治療効果を延長させます。リファンピシンはフェノバルビタールの作用を弱める可能性があります。金との併用は腎障害のリスクを高めます。

NSAIDs と一緒に長期投与すると、出血や胃潰瘍の発生を引き起こす可能性があります。

フェノバルビタールとジドブジンを併用すると、両者の毒性作用が相互に増強されます。また、フェノバルビタールは経口避妊薬の代謝速度を上昇させ、その治療効果を失わせる可能性もあります。

抗てんかん薬を長期にわたって使用すると、パラセタモールの作用が低下する可能性があります。

パラセタモールを繰り返し投与すると、抗凝固剤（ジクマリン誘導体）の特性が強化されます。

フェノバルビタールと抗不整脈薬を併用すると、降圧作用（ソタロール）が増強され、代謝プロセスの速度が上昇します（メキシレチン）。

プロピフェナゾンは、経口投与される低血糖薬、抗凝固薬、スルホンアミドの特性、およびコルチコステロイドの潰瘍形成作用を増強します。

抗コリン剤、アルカリ元素、コレスチラミン、抗うつ剤と同時にペンタセドを投与すると、ペンタセドの有効性が低下することが観察されています。

パラセタモールはクロラムフェニコールの排泄率を高めます。また、メトクロプラミドの使用によりパラセタモールの吸収が促進されます。

カフェインはエルゴタミンの吸収率を高めます。

保管条件

ペンタセドは子供の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃以下です。

賞味期限

ペンタセドは治療用物質の販売日から 2 年以内に使用できます。

類似品

この薬剤の類似薬には、アナルジン、ピラルギン、テンパルギン、テトラルギンとアナディム、レオピリン、アンディパル、そしてピャティルチャトカ、アンディフェン、コファルギン、ベナルギンがあります。また、テンパンギノール、ベナミル、テンパルドール、ペンタルギンとテンピメット、そしてレバルギン、テンパナール、セダルギンとセダルがリストに含まれています。

レビュー

ペンタセドは治療効果に関して高い評価を得ています。風邪だけでなく、様々な痛みにも効果があります。欠点としては、錠剤の味が不快であることと、錠剤が大きすぎて使用に不便な点が挙げられます。