ペンタサ

ペンタサは強力な抗炎症作用を示します。薬は全身的な効果がなく、腸の炎症を起こした領域の中でその効果を示しています。薬の支持的な使用により、結腸直腸癌を発症する可能性は非常に低いです。

腸に影響を与える炎症のある人では、白血球の動き、サイトカインの異常な産生、アラキドン酸の代謝要素の産生の増加（特にB4型のロイコトリエンの場合）、および炎症を起こした腸組織内のフリーラジカルの増加があります。 [1]

適応症 ペンタサ

顆粒および錠剤は、中等度および軽度の潰瘍性大腸炎（非特異的）の治療に使用されます。

坐剤は通常、潰瘍性大腸炎の治療のために処方されます。

リリースフォーム

薬の放出は錠剤で行われます-細胞板の内側に10個。

また、薬は粉末の顆粒の形で-紙の小袋（1または2g）の中で生産することができます。

直腸坐剤（ゴム製の指先付き）の形でも販売されており、1パックあたり28個です。

薬力学

白血球の走化性を抑えることで、炎症の焦点内での白血球の動きを防ぎ、浸潤を抑えることができます。ロイコトリエン、PGおよびアラキドン酸の他の代謝成分を含む炎症性伝導体の結合も弱められます。

ペンタサはLPO成分の量を減らし、腸組織への損傷効果を遅くします。 [2]

薬物動態

薬剤顆粒にはエチルセルロースコーティングが施されています。摂取され溶解されたメサラジンは、錠剤が胃腸管を通過する間（任意の腸のpHで）、すべての微小顆粒から徐々に放出されます。薬物を摂取した瞬間から60分後、十二指腸内で微小顆粒が測定されます（これは食物の消費量に依存しません）。ボランティアの腸内での薬物の通過の平均期間は3〜4時間です。

交換プロセス。

メサラジンは元素N-アセチル-メサラジンに変換されます（前全身的に腸粘膜内および全身的に肝臓内）。弱いアセチル化は結腸微生物の助けを借りて起こり、N-アセチル-5-アミノサリチル酸の形成をもたらします。アセチルメサラジンには毒性や治療効果はないと考えられています。

吸収。

経口投与後の薬物の30-50％以内が小腸内に吸収されます。適用の瞬間からすでに15分後に、メサラジンは血漿内に登録されます。血漿Cmax値は、薬物投与の瞬間から1〜4時間後に観察されます。さらに、物質の血漿レベルは徐々に低下します。12時間後、検出されなくなります。

血漿AUCにも同様のパターンがありますが、その値はさらに高く、排泄は遅くなります。アセチルメサラジンとメサラジンの代謝性血漿内比率は、0.5 gを1日3回、2 gを1日3回経口投与した場合、3.5〜1.3の範囲にあります。これにより、それらはアセチル化の強度に依存していると結論付けることができます。

血漿中のメサラジンの安定した平均値は、1日あたり1.5、4、および6 gを投与した場合、それぞれ2、8、および12μmol/ lに等しくなります。アセチルメサラジンの場合、これらの指標はそれぞれ6、13、16μmol / lに相当します。

経口投与した場合、薬物の全身吸収が弱いため、薬物の移動と放出は食物の消費に依存しません。

配布プロセス。

薬の活性要素とその代謝物はBBBを克服しません。メサラジンのタンパク質合成は約50％、アセチルメサラジンのタンパク質合成は約80％です。

排泄。

メサラジンの半減期は約40分、アセチルメサラジンの半減期は約70分です。メサラジンは消化管を通過する際に常に放出されますが、経口投与した場合の半減期の用語を定義することは不可能です。テストでは、経口投与後のメサラジンの安定した値が5日間記録されることが示されています。

薬物の両方の要素は、糞便と尿に排泄されます。同時に、アセチルメサラジンは主に尿中に排泄されます。

投薬および投与

顆粒や錠剤は噛まずに経口摂取する必要があります。飲み込みを容易にするために、薬はジュースまたは普通の水で洗い流されます。サービングのサイズは、個人的に治療する医師によって選択されます。

NUCまたはクローン病が再発した成人は、1日あたり4000mgの薬を服用する必要があります。クローン病の場合の維持量は4g、NUCの場合は-2gです。1日あたりの投与量はいくつかの用途に分けられます。

子供は30mg / kgの薬を処方されます。毎日の部分もいくつかの用途にわたって消費されるべきです。

直腸坐剤は肛門の内側に挿入されます-円形の筋肉からのこの手順への抵抗が止まるまで、1日あたり1〜2個。導入を行う前に、浣腸で腸を浄化する必要があります。手順中に必要な衛生状態を確保するために、薬に付属のゴム製の指先を使用する必要があります。キャンドルの挿入を容易にするために、水で湿らせることができます。

坐剤が自然に腸から落ちた場合は、次の10分間この手順を繰り返す必要があります。

• 子供のためのアプリケーション

2歳未満の方には投与できません。

妊娠中に使用する ペンタサ

ペンタスは妊婦には処方されていません。厳密な適応症がある場合、薬は第1学期にのみ使用できます。薬の使用を終了するには、出産の1か月前にする必要があります（病理学の経過が許す場合）。

治療期間中は、母乳育児をやめる必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• メサラジンとその代謝要素に関連する重度の不耐性（サリチル酸に対する交差耐性が観察されます）;
• 重度の肝機能障害または分泌機能障害のある人への使用;
• 血液凝固障害;
• 潰瘍性病理学。

副作用 ペンタサ

副次的症状の中で：

• 胃腸管の障害：消化不良障害、腹痛、吐き気、便障害。時々嘔吐が起こります。また、生化学的検査では、肝酵素の作用の増加が認められる場合があります。
• 中枢神経系機能の問題：不調和、耳鳴り、めまい、うつ病、震え、四肢のうずき;
• 分泌活動の違反：血尿またはタンパク尿、ならびに無尿に発展する可能性のある尿障害;
• アレルギーの兆候：表皮の発疹またはかゆみ、および発疹;
• CVSに関連する病変：胸骨の痛み、心臓の退色の主観的な感覚、SBPの増加または減少、徐脈および呼吸困難;
• 血液検査の適応症：免疫抑制、すべての造血細菌の抑制および凝固障害;
• その他：脱毛症が現れるか、流涙のプロセスが減少することがあります。

過剰摂取

ペンタサ中毒に関する情報は限られています。症状は通常、サリチル酸塩中毒で現れる症状と似ています。脱水症に加えて、肺の過呼吸、酸塩基パラメーターの違反、および低血糖症があります。

症候性の行動が実行され、犠牲者は病院に入院します。この薬には解毒剤はありません。

薬を中に入れてから最初の数時間は、胃洗浄が行われます。また、電解質とCBSパラメータ、および腎活動の定期的な監視が実行されます。

他の薬との相互作用

メトトレキサート、メルカプトプリン、およびアザチオプリンと一緒に薬を導入すると、後者の毒性が高まります。

この薬はワルファリンの効果を弱めます。

ペンタサは、スルホニル尿素誘導体の血糖降下作用を高めます。

GCSの発がん性効果は、薬剤と組み合わせると強化されます。

この薬は抗凝固剤の治療効果を高めます。

リファンピシン、スルホンアミド、チアジド系利尿薬の薬効は、薬の有効成分と組み合わせた場合に弱まります。

薬との組み合わせは、シアノコバラミンの吸収の抑制につながります。

尿酸排泄薬と一緒に導入すると、薬効が高まります。

保管条件

ペンタサは25°Cマークを超えない温度に保つ必要があります。

賞味期限

ペンタサは、治療薬の製造日から24ヶ月以内に使用することができます。

アナログ

薬物の類似体は、ヒドロコルチゾンを含むブデノファルク、チクベオール、メドロールおよびプロビフォー、デフェノルムを含むセントジョンズワート、さらに、ソルメドロールを含むデポメドロール、アチラクトおよびコルテフ、ならびにビフィリスおよびチンクエフォイル根茎である。