カーディプリル

カーディプリルは、アンジオテンシンの作用を遅くする薬です。その使用のおかげで、形成されたアンジオテンシン-2の量が減少し、その血管収縮効果と、PGおよび亜酸化窒素の生成を引き起こすブラジキニン分解の遮断が防止されます。

この薬は心臓の後負荷と血圧を低下させ、さらにアルデストロンの放出と全身の血管抵抗を低下させます。同時に、Cardiprilは腎血管内の抵抗を減らし、それらの血液供給を改善するのに役立ちます。 [1]

適応症 カーディプリル

このような違反の場合に適用されます。

• 血圧指標の増加;
• 血行動態のレベルが安定している人々の心筋梗塞HFの活動期の結果として発症しました。
• CHF;
• 糖尿病性または非糖尿病性の顕著な腎症を有する;
• 心筋梗塞や脳卒中の発症を防ぎ、さらにCVSの分野での病気による死亡の可能性を減らすため。

リリースフォーム

薬物の放出は、1.25、2.5の容量のカプセル、およびセルパック内の5または10mg-10個で実現されます。パッケージ内-1つまたは3つのそのようなパック。

薬力学

ラミプリルの代謝要素であるラミプリル（治療効果あり）は、酵素ジペプチジルカルボキシペプチダーゼ-1の活性を低下させます。組織と血漿の内部で、この酵素はアンジオテンシン-1からアンジオテンシン-2（活性な血管収縮剤）への変換を触媒し、同時にブラジキニンの分解をブロックします（血管拡張作用があります）。

形成されるアンジオテンシン2の量の減少とブラジキニン分解の減速は、血管に関連する血管拡張につながります。アンジオテンシン2もアルドステロンの放出を刺激することを考えると、ラミプリルの効果はアルドステロンの放出を弱めることにつながります。 [2]

薬物動態

ラミプリルは経口摂取すると高速で吸収されます。尿中に測定された放射性ラベルの使用のおかげで、元素の吸収は少なくとも56％であることがわかりました。食物と一緒に薬物を使用しても、吸収の程度に有意な変化はありませんでした。

血漿内Cmax値は、摂取の瞬間から60分後に記録されます。ラミプリルの半減期は約1時間です。ラミプリルの血漿中濃度Cmaxは、ラミプリル投与の瞬間から2〜4時間以内に記録されます。 [3]

肝臓の内部では、プロドラッグ（ラミプリル）の全身前の代謝プロセスが起こり、薬効のある唯一の代謝成分であるラミプリル（主に肝臓の内部で実現される加水分解中）の形成につながります。ラミプリラトの形成によるこの活性化に加えて、薬物の活性要素はグルクロン酸抱合を受け、エーテル-ラミプリルジケトピペラジンに変換されます。ラミプリルはグルクロン酸抱合も受け、これは酸に変換されます-ラミプリルジケトピペラジン。

このプロドラッグの活性化/交換後、経口摂取されたラミプリルの約20％は生物学的に利用可能なままです。2.5または5mgのラミプリルの経口投与の場合、ラミプリルの生物学的利用能のレベルは約45％です。

以前に放射性ラベルでラベル付けされていた10mgのラミプリルの導入により、このラベルの約40％が糞便中に排泄され、約60％が尿とともに排泄されます。胆道ドレナージ患者に5mgのラミプリルを経口投与した後、最初の24時間にほぼ同量のラミプリルと代謝成分が胆汁と尿とともに排泄されました。

尿を伴う胆汁内の代謝要素の約80〜90％は、ラミプリラートまたはその代謝物です。活性元素のグルクロニドとジケトピペラジンは総量の約10〜20％を占め、未変化のラミプリルは約2％を占めます。

動物でテストしたところ、ラミプリルは母乳に分泌されていることがわかりました。

ラミプリラットの血漿レベルの低下は、いくつかの段階で実施されます。配布開始段階の半期は約3時間です。その後、移行段階が始まり（半減期は約15時間）、その後、ラミプリルの血漿内値が非常に低くなる最終段階（半減期は約4〜5日続きます）。

最終段階の存在は、ACEへの密接であるが飽和した結合を伴うラミプリラットの低速解離に関連しています。

薬物は排泄の最終段階が長く、2.5mg以上のラミプリルを単回投与しますが、血漿内の安定したパラメーターはわずか4日後に記録されます。繰り返し使用すると、投与量を考慮した場合の有効半減期は13〜17時間です。

インビトロ試験により、ラミプリラットの減速定数は7ミリモル/ lであり、ACEとの物質の半解離の期間は10.7時間であり、その顕著な活性を示していることが明らかになった。

有効成分と代謝物のタンパク質合成は、それぞれ73％と56％に相当します。

投薬および投与

薬は、食物の使用に関係なく、毎日、同時に、内部で適用されます。錠剤は丸ごと普通の水で飲み込まれます。

血圧値が上昇している人は、1日あたり2.5mgの導入からコースを開始する必要があります。必要に応じて、2〜3週間間隔で分量を増やすことができます。1日あたりの標準的な維持量のサイズは2.5から5mgの範囲です。最大サイズは10mgです。

CHFの人は、1日あたり1.25mgの薬を摂取する必要があります。このサービングは、10mgに達するまで2〜3週間間隔で増やすことができます。

心筋梗塞を起こした後、障害が発生した瞬間から2〜9日の間隔で薬物摂取が始まります。まず、1.25〜2.5 mgの薬を1日2回使用し、その後、その部分を2倍にすることができます（最大2.5〜5 mg）。1日あたり最大10mgの薬を投与することができます。

腎症の場合、1日あたり1.25mgのカルディプリルが必要です。この部分は、5 mgのマークに達するまで、2〜3週間の間隔で増やすことができます。

予防のために、1日あたり2.5mgの薬が投与されます。最初の週の後、この部分は5mgに増やすことができます。3週間後、投与量は再び2倍にすることができます-10mgに増加します。

• 子供のためのアプリケーション

小児科（18歳未満）では使用できません。

妊娠中に使用する カーディプリル

カーディプリルは妊娠中は使用しないでください。生殖年齢の患者に薬を処方する前に、妊娠の可能性について検査する必要があります。

治療期間中、患者は信頼できる避妊を使用する必要があります。構想を計画するときは、薬物の使用を断念する必要があります。

治療中に受胎が起こった場合は、別の治療法への移行について医師に相談する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の要素に対する深刻な不寛容;
• SLE;
• ACE阻害薬の使用によって引き起こされたクインケ浮腫の病歴;
• 遺伝性または特発性であるクインケの浮腫;
• 強皮症;
• 骨髄内の造血過程の抑制;
• 体内の元素Kの過剰量;
• 両方の腎臓の動脈または片方の腎臓の動脈に影響を与える狭窄;
• 肝臓/腎臓の障害;
• 体内の元素Naの欠乏;
• 腎臓移植;
• 高アルドステロン症の初期段階;
• 母乳育児。

副作用 カーディプリル

サイドサインの中で：

• 血圧の大幅な低下、無力症、狭心症、心不全、頻脈、胸骨の痛み、不整脈;
• めまい、うつ病、眠気、記憶障害、頭痛および発作、ならびに神経障害、脳血管障害、振戦、視覚障害、神経痛および知覚異常;
• タンパク尿、乏尿、浮腫および腎機能の低下;
• 血小板減少症または汎血球減少症、溶血性貧血、好酸球増加症、無顆粒球症および骨髄抑制;
• 下痢、食欲不振、悪心、唾液分泌過多、便秘、口内乾燥症、嘔吐、消化不良、上腹部痛および嚥下障害、さらに膵炎、胃腸炎、肝炎、肝機能の問題およびトランスアミナーゼパラメーターの変化;
• 副鼻腔炎、気管気管支炎、乾性咳嗽、咽頭炎、呼吸困難、鼻炎、上気道感染症、喉頭炎および気管支痙攣;
• 発熱、発疹、アナフィラキシー様症状、多形性紅斑、蕁麻疹、光線過敏症およびクインケ浮腫;
• 関節痛、筋肉痛、または関節炎;
• 体重減少、K値の増加、クレアチニンと尿素窒素の指標、さらに酵素活性の変化、ビリルビン、砂糖、尿酸のレベル。

過剰摂取

中毒の主な症状の中には、腎不全、血圧の著しい低下、ショック、電解質障害があります。

このような違反では、胃洗浄と活性炭の摂取が行われます。さらに、重要な身体システムの働きを監視および維持するために、患者は集中治療室に送られる必要があります。

血圧値の顕著な低下には、カテコールアミンとアンジオテンシン2の導入が必要であり、これに加えて、Naと水分の量を増やす必要があります。血液透析プロセスは効果がありません。

他の薬との相互作用

降圧薬、利尿薬、麻薬性鎮痛薬、麻酔薬と一緒に薬を使用すると、その降圧作用が増強され、逆に、NSAIDと食用塩の投与はそれを減少させます。

インドメタシンやその他のNSAIDは、腎臓内でのPGの生成を抑制し、さらにNaと体液を体内に保持することで、降圧効果の発現を防ぐことができます。

薬物を牛乳、シクロスポリン、カリウム物質とその添加物、および代替塩とカリウム保持性利尿薬（トリアムテレンとアミロライドとスピロノラクトン）と組み合わせて使用すると、高カリウム血症のリスクが高まります。

骨髄機能を抑制する薬を薬と組み合わせると、無顆粒球症や好中球減少症のリスクが高まり、死に至る可能性があります。

リチウム物質を含むカーディプリルの導入は、それらの血中値を増加させます。

この薬は、インスリンおよびスルホニル尿素誘導体の抗糖尿病効果を増強することができます。

アロプリノール、プロカインアミド、細胞増殖抑制剤、免疫抑制剤と一緒に薬を使用すると、白血球減少症のリスクが高まります。

この薬は、NSに関連してエチルアルコールの抑制効果を増強することができます。

薬とエストロゲンの組み合わせは、その降圧作用を低下させます。

保管条件

カーディプリルは小さなお子様の手の届かないところに保管し、湿気を含まないようにする必要があります。温度レベル-最大30°C。

賞味期限

カーディプリルは医薬品の製造日から36ヶ月以内に使用できます。

アナログ

薬物の類似体は、物質Polapril、Ramizes、Ramipril、HartilとAmpril、さらにToprilとMipril N、RamigeksalとRamagNです。