イプラベント

イプラベントは吸入投与される抗喘息薬です。

有効成分は臭化イプラトロピウムで、アセチルコリン神経伝達物質の競合的拮抗薬です。臭化イプラトロピウムは、コリン作動性（副交感神経遮断性）作用を有する4-アンモニウム配位子です。この薬剤は、アセチルコリン（迷走神経における神経インパルスの伝達を確実にする神経伝達物質）と拮抗的に相互作用することで、迷走神経反射を抑制します。[ 1 ]

適応症 イプラベント

慢性気管支喘息または慢性閉塞性疾患によって引き起こされる逆性気管支けいれんの長期治療に使用されます。

リリースフォーム

薬剤は吸入（定量噴霧）エアロゾル（容器1個あたり200回分）の形で放出されます。箱には、スプレーチップと定量バルブを備えたこの容器が1個入っています。

薬力学

臭化イプラトロピウムは、気管支幹の平滑筋のムスカリン性終末の作用を阻害し、反射性気管支収縮の過程も阻害します。コリン溶解性物質は、平滑筋のムスカリン性終末とアセチルコリンの相互作用により生じるcGMP因子の細胞内濃度の上昇を抑制します。

本剤は、様々な要因の影響下にある迷走神経の感覚線維に対するアセチルコリン関連の刺激を阻害します。この特性は、負の要因への曝露が始まる前だけでなく、既に曝露が起こっている場合も顕著です。その結果、本剤は強力な気管支拡張作用および予防作用を示します。[ 2 ]

イプラベントは気管支腺と鼻粘膜の排泄機能を弱める。[ 3 ]

慢性肺閉塞（肺気腫または慢性気管支炎）による気管支けいれんのある患者では、臭化イプラトロピウムを使用すると、投与後 15 分で肺機能が大幅に改善されます。

本剤の最大の気管支拡張作用は投与後1時間で発現し、平均5～6時間持続します。臭化イプラトロピウムの吸入後の気管支拡張は、主に本剤の局所的特異活性に起因します。

臭化イプラトロピウムが呼吸器内の粘液分泌、ガス交換、粘膜繊毛クリアランスに悪影響を及ぼすことは観察されませんでした。

薬物動態

薬剤の薬効は、呼吸器系における局所的な作用が発現した時点で発現します。経口摂取した場合のバイオアベイラビリティはわずか2%程度です。

排泄相の半減期は約1.6時間です。有効成分の全身クリアランスは2.3L/分です。クリアランスの約40%は0.9L/分であり、残りの60%は非腎性（主に肝代謝）です。尿中に検出された主要な代謝成分は、ムスカリン末端で弱く合成されます。

経口吸入した場合、腎臓から排出される未変化の有効成分は、投与量の 4.4 ～ 13.1% に相当します。

薬物の20%未満がタンパク質と合成されます。活性成分は蓄積されず、薬物はBBBを通過しません。

投薬および投与

12歳以上の成人は、1回40mcg（1吸入）を1日3～4回服用してください。成人の場合、最大の効果を得るために、治療初期段階では、1回80mcg（2吸入）を1日3～4回まで増量できる場合があります。

6～12歳のお子様には、1回40マイクログラムを1日3回吸入してください。お子様は、大人の監督下で医師の処方箋がある場合にのみ、エアロゾルを使用することができます。

薬剤投与による薬効が得られない場合、または臨床症状が悪化した場合、あるいは投与量に対する効果が著しく低下した場合は、その後の対応について医師に相談する必要があります。呼吸困難が突然現れた場合は、緊急に医師に相談する必要があります。

治療サイクルの期間は疾患の重症度に応じて決定され、個別に選択されます。吸入にはスペーサーが使用されます。

エアゾールを使用する前に容器をよく振って、投与バルブを 1 ～ 2 回押してください。

• お子様向けアプリケーション

40 mcg の用量は 6 歳未満の子供には使用しないでください。

妊娠中に使用する イプラベント

妊娠中のイプラベントの安全性に関する情報はありません。この薬は妊娠第1期には処方されません。妊娠中期および第3期では、胎児への合併症のリスクよりも女性への利益が期待される場合にのみ使用できます。

臭化イプラトロピウムは母乳中に排泄される可能性があるため、授乳中には使用しないでください。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 閉塞性の肥大型心筋症。
• 頻脈性不整脈;
• アトロピン様要素および薬剤の他の成分に対する重度の不耐性。

副作用 イプラベント

主な副作用：

• 消化活動に関連する障害：味覚障害、嘔吐、口腔乾燥症、胃腸運動障害（便秘または下痢）、吐き気。
• 心血管系の問題：期外収縮または動悸。まれに、心房細動または上室性頻拍が観察される。
• 呼吸器系の障害：痰の粘稠度の増加、喉の痛みや炎症、喉頭痙攣、咳、奇異性気管支痙攣。
• 神経系の病変：骨格筋の震え、頭痛、神経過敏、めまい。
• 表皮症状：かゆみ、表皮発疹、汗腺の分泌機能の低下。
• 視覚障害：薬剤が目に入った場合、調節障害、結膜炎、かすみ目、眼周囲の痛み、瞳孔の散大、眼圧の上昇（閉塞隅角緑内障の人の場合）が起こる可能性があります。
• アレルギーの症状：MEE、アナフィラキシー、蕁麻疹、唇、舌、顔面のクインケ浮腫。
• 排尿障害：排尿障害（特に前立腺肥大症の人）または排尿困難。

過剰摂取

確認されている中毒事例には、可逆的な調節障害、心拍数の増加、口腔乾燥症などがあります。

他の薬との相互作用

イプラベントとの併用により、キサンチン誘導体（テオフィリンなど）およびβアドレナリン作動薬の気管支拡張作用が増強され、さらに抗コリン作用を示す物質の作用が増強される可能性があります。

βアドレナリン作動薬、キサンチン誘導体（テオフィリンなど）、循環器系に浸透する抗コリン物質との併用は、薬の副作用を増強する可能性があります。

抗パーキンソン病薬、三環系抗うつ薬、キニジンと併用すると、薬の抗コリン作用が増強されます。

保管条件

イプラベントは、小児の手の届かない場所に保管してください。保管温度は30℃以下です。凍結させないでください。

賞味期限

Ipravent は、医薬品の販売日から 24 か月以内に使用できます。

類似品

この薬の類似品としては、Zicomb、Berodual with Freeway Combi、Duolin with Otrivin Extra、Ipradual with Ximelin Extra などがあります。