イパトン

イパトンは抗血栓薬です。成分チクロピジンが含まれています。それは、血小板の接着および凝集、ならびに血小板因子の放出のプロセスを阻害します。さらに、出血期間を延長し、血餅の収縮を減らし、血液粘度とフィブリノーゲン指数を減らし、同時に全血による赤血球の濾過活性を高めます。

さまざまなテストで明らかになった効果は、この薬が動脈領域の血栓症の可能性を減らすことを示しています（主に脚の血管病変と脳血流障害の場合）。 [1]

チクロピジンは、線維素溶解および血液凝固のプロセスに影響を与えません。 [2]

適応症 イパトン

これは、動脈血流障害（末梢または脳）のある人々の虚血型（心血管または脳血管）の合併症の発症を予防するために使用されます。

手術中または長期の血液透析中の人工血流に関連する血小板機能障害を矯正または予防するために処方されています。

これは、埋め込まれた冠状動脈ステントが関与する亜急性閉塞の発生を防ぐために使用されます。

上記の障害の場合、薬は通常、アスピリン不耐性またはその使用の無効性を持つ人々に使用されます。

リリースフォーム

薬は錠剤で製造されます-ブリスターパックの中に10個入ります。箱の中-2つのそのようなパック。

薬力学

チクロピジンは血小板凝集を阻害する効果があり、ADPに関連するフィブリノーゲンおよび糖タンパク質IIb / IIIa（血小板壁の特定の末端）の合成を阻害します。この薬は、AMPおよびCOXに関連する血小板活性に影響を与えません。影響の生化学的原理とそれに関与するメディエーターが十分に研究されているという事実にもかかわらず、血小板凝集の阻害はインビボでのみ実現されます。インビトロでは、チクロピジンは血小板機能を変化させません。 [3]

チクロピジンの治療部分は、ADP要素（2.5μmol/ l）によって誘発される血小板凝集の50-70％の抑制を可能にします。摂取後、チクロピジンの抗血小板活性は、0.5 gの1日量までの投与量のサイズに依存しますが、その後の増加でそれはもはや増加しません。

0.25gの部分で1日2倍の薬物摂取の場合、血小板凝集の阻害は2日後に発現し、最大の効果は5〜8日目までに観察されます。

ほとんどの患者では、血小板機能の出血期間と他の値は、薬が停止された瞬間から7日後に安定します。

薬物動態

単回経口投与すると、チクロピジンはほぼ完全に高速で吸収されます。血漿内では、そのCmax値は2時間後に記録されます。

食後に薬を服用する場合、その生物学的利用能は20％増加します。安定した血漿指標は、0.25gの部分で1日2回薬剤を使用して7-10日後に到達します。

リポタンパク質、アルブミン、およびα1-糖タンパク質を含むチクロピジンの合成は98％です。血小板凝集に対するチクロピジンの抑制効果は、薬物の血漿レベルとは関係ありません。大量のチクロピジンが肝内代謝に関与し、薬物活性を持たない20の代謝成分が形成されます。

適用部分の約50〜60％が尿中に排泄され、残りは糞便中に排泄されます。チクロピジンの半減期は約30-50時間です。

投薬および投与

胃腸障害の発生率を減らすために、錠剤は食物と一緒に服用されます。

大人は1錠を1日2回服用する必要があります。

冠状動脈ステント留置に関連する亜急性閉塞の発症を防ぐために、治療は移植前または移植直後に開始されます-1錠の薬剤がアスピリン（1日あたり0.1〜0.325g）と組み合わせて1日2回服用されます。この複合サイクルは少なくとも1か月続くはずです。

肝機能障害のある人に使用します。

治療は非常に注意深く行われなければなりません。時々イパトンの投与量の削減が必要です。黄疸や肝炎の場合は、治療を中止する必要があります。重度の肝不全の場合は使用できません。

重度の腎機能障害は、チクロピジンの投与量の削減または治療の中止を必要とする場合があります。

• 子供のためのアプリケーション

薬は小児科では使用されていません。

妊娠中に使用する イパトン

HBおよび妊娠のためのイパトンの使用に関する情報が少ないため、指定された期間中は処方されません。

禁忌

禁忌の中で：

• チクロピジンまたは薬物の他の要素に対する重度の不耐性;
• 出血型の素因;
• 出血傾向によって引き起こされる病変の器質的性質を有する（それらの中で、胃腸管内の潰瘍の悪化または活動期の出血性タイプの脳卒中）;
• 出血期間が延長される血液病変;
• 重度の肝不全;
• 歴史上存在する血小板減少症または白血球減少症、ならびに無顆粒球症。

血栓塞栓症の発症を一次予防する手段として健康な人に薬を使用することは固く禁じられています。

副作用 イパトン

主な副作用：

• 血液系とリンパ液に関連する障害：好中球減少症（その重症型でもあります）。治療の最初の3か月の間に、主に好中球減少症または無顆粒球症の重度の段階がありました。おそらく、骨髄形成不全、汎細胞減少症または血小板減少症の出現（指標<80,000 / mm3）。TTPの発症が認められ、これに加えて、血小板減少症に関連する溶血性貧血が認められました。重度の好中球減少症は敗血症を引き起こす可能性があります。敗血症性ショックの可能性があり、死に至る可能性があります。低ナトリウム血症の可能性があります。
• 免疫障害：さまざまなタイプの免疫症状が認められます-その中には、アレルギー、アナフィラキシー症状、関節痛、腎症、クインケ浮腫、血管炎、好酸球増加症、ループス様症候群、およびアレルギー性の間質性肺炎の兆候があります。
• NAの活動に関する問題：他の領域の頭痛または痛み、耳鳴り、多発性神経障害、眠気、神経質、脱力感、めまいおよび集中力の低下;
• CVSに影響を与える病変：頻脈または動悸;
• 血管の機能障害：血腫、充血または出血。鼻からの出血で、出血性タイプの合併症がしばしば観察されました。術前および術後の出血、ならびに結膜領域の血尿、あざ、および出血が発生する可能性があります。さらに、脳内の出血が発生する可能性があります。
• 消化管の障害：大腸炎が現れることがあり（リンパ球の形の中で）、それに対して重度の下痢があります。病気の安定した重度の段階の場合、治療はキャンセルされるべきです。下痢は通常、吐き気を伴って発症します。下痢はしばしば短命で中等度です（治療の最初の3ヶ月の間に現れます）。基本的に、この悪影響は、薬物離脱を必要とせずに7〜14日で消えます。さらに、潰瘍が発生したり、食欲が低下したりする可能性があります。
• 肝胆道系の働きに関する問題：時折、治療の最初の月の間に、肝炎が現れます（胆汁うっ滞または溶血性黄疸）。通常、これらの兆候は、薬が中止された後に消えます。劇症型肝炎が発生する可能性があります。チクロピジンの使用は、肝酵素の値の増加を引き起こす可能性があります（非単離または単離されたアルカリホスファターゼおよび血清トランスアミナーゼの活性の通常値の2倍の増加）。治療中、血清ビリルビン値のわずかな増加が可能です;
• 表皮および皮下層の病変：治療コースの最初の3か月の間に、発疹がしばしば現れます（斑状丘疹または蕁麻疹、かゆみがしばしば発生します）。皮膚科の兆候は一般化する可能性がありますが、薬が中止された後、最初の数日で消えます。紅斑ポリフォーム、PETNまたはSSDは単独で表示されます。
• 全身徴候：発熱状態の発症;
• 検査データの変化：コースの最初の1〜4か月の間に、LDL-C、HDL-コレステロール、VLDL-C、および血清トリグリセリドの値が8〜10％増加し、治療を継続してもさらに進行することはありません。リポタンパク質画分（特にHDL / LDL）の比率のレベルは、同じ制限内にとどまります。臨床試験から得られた情報は、この反応が性別、年齢、糖尿病、アルコール摂取とは関係がなく、CVD疾患の可能性を増加させないことを示しています。
• その他の障害：咽頭炎、関節症、口腔粘膜の潰瘍、ネフローゼ型症候群、喉の痛みはめったに発生しません。治療開始時の値と比較して、出血期間が長くなる可能性があります（2倍/ 5倍）。薬は血中フィブリノーゲン数を減らすことができます。

過剰摂取

動物で実施されたテストからのデータは、薬物中毒の場合、重度の胃腸不耐性が発生する可能性があることを示しています。

酩酊の場合、嘔吐の誘発、胃洗浄、および支援手順の指定が必要です。

他の薬との相互作用

チクロピジンは特定の薬の効果に影響を与える可能性があるため、以下にリストされている薬と非常に注意深く組み合わせる必要があります。

テオフィリン。

その血漿パラメーターは、チクロピジンの使用とともに増加します。これらの薬を一緒に使用する必要がある場合は、患者の状態を注意深く監視し、必要に応じてテオフィリンの血漿値を監視する必要があります。イパトンによる治療の開始時と終了時に、テオフィリンの投与量を調整する必要があるかもしれません。

ジゴキシン。

血漿ジゴキシン値のわずかな（約15％）減少が可能です。

シクロスポリン。

薬物の投与はシクロスポリンの血漿レベルを低下させる可能性があるため、その指標を注意深く監視する必要があります。

フェニトイン。

フェニトインの血漿内値を監視する必要があります。時々、イパトンとフェニトインの組み合わせは、そのパフォーマンスと有毒な兆候の発生を増加させる可能性があります。

出血の可能性が高くなるため、薬剤と以下に説明する物質の組み合わせは、検査値を注意深く監視しながら、非常に注意する必要があります。

• 経口抗凝固薬（INRのレベルを定期的に監視する必要があります）;
• NSAID;
• ヘパリンの手段（未分画ヘパリンを使用する場合、APTTインジケーターをより頻繁に監視する必要があります）;
• 抗血小板物質（例えば、サリチル酸の誘導体）。

制酸剤は薬物の吸収を低下させ、その結果、血漿指数が低下します。

ミクロソームの酸化プロセスをブロックするシメチジンは、クリアランスのレベルを半分にします。

保管条件

イパトンは小さなお子様の侵入を防ぐ場所に保管する必要があります。温度値-25°C以下。

賞味期限

イパトンは、医薬品の製造日から36ヶ月間使用できます。

アナログ

薬の類似体は、TiklidとAklotinを含む薬VasotikとTiclopidineです。