ヘパセフ

ヘパセフはβ-ラクタム系の抗生物質で、広範囲の作用スペクトルを持っています。[ 1 ]

この薬剤の有効成分はセフォペラゾンであり、これは第3世代セファロスポリン系抗菌薬のサブグループに属する。この薬剤は病原微生物に対して強力な殺菌効果を示す。この薬剤の作用原理は、有効成分が細菌細胞内のタンパク質結合プロセスを抑制する能力に基づいている。[ 2 ]

適応症 ヘパセフ

セフォペラゾンに感受性を示す細菌による感染症の治療（単剤療法または他の薬剤との併用療法）に用いられます。対象となる疾患には以下が含まれます。

• 骨盤内臓器、胆道および尿道を侵す病変。
• 下気道および上気道の感染症;
• 骨、皮下層および表皮の関節の病変。
• 合併症を発症することなく発生する、術後または外傷に起因する髄膜炎、敗血症、淋菌に起因する腹膜炎および尿道炎。

手術の際に感染を防ぐために薬が処方されることがあります。

リリースフォーム

薬剤は非経口液として、1g容量のバイアルに封入されています。1パックには10本のバイアルが入っています。

薬力学

この薬は、グラム陰性嫌気性菌およびグラム陽性嫌気性菌の菌株に好気性菌とともに作用する。その中には、β-ラクタマーゼを産生する菌株（β-ラクタマーゼを産生するインフルエンザ菌および淋菌の菌株を含む）も含まれる。[ 3 ]

薬物動態

静脈内注射の場合、有効成分の血漿内Cmaxは15分後に記録され、筋肉内注射の場合は1時間後に記録されます。胆汁中では、Cmaxは1～3時間後に観察されます。投与されたセフォペラゾンの約93%はタンパク質と合成されます。

セフォペラゾンは体内に広く分布し、肺、肝組織、扁桃腺、胆嚢壁、腎臓、骨組織、骨盤内臓器に高濃度で分布します。また、有効成分は胆汁と痰中に高濃度で存在します。

セフォペラゾンは血液胎盤関門を通過し、母乳中にも排泄されます。患者の血液脳関門が損傷していない場合、この薬剤は脳脊髄液中にほとんど排泄されませんが、外傷性髄膜炎や術後髄膜炎を患っている患者では、脳脊髄液中に高濃度で存在します。

薬物のごく一部は代謝プロセスに関与しています。

薬物の半減期は約2時間です。排泄は主に胆汁中に起こり、約30%は尿中に排泄されます。

投薬および投与

ヘパセフは非経口液の形で筋肉内または静脈内に投与されます。

静脈内液の調製には、注射用水、5%または10%ブドウ糖注射液、5%ブドウ糖溶液、生理食塩水、0.9%塩化ナトリウム注射液が使用できます。適合する溶解液（2.8 mL）をバイアルに加え、容器を振盪します。凍結乾燥物が完全に溶解したら、投与します。溶解をより効果的にするために、添加する溶解液の量を5 mLまで増やすことができます。

スポイトを用いて静脈内注射する場合、調製した液を適合溶媒（20～100 mL）に溶解します。この場合、スポイトを用いて投与する際の注射液の量は20 mLを超えてはなりません（それ以上の溶媒が必要な場合は、他の適合溶媒を使用してください）。スポイトを用いた投与時間は通常15～60分です。

ジェット静脈内投与を行う場合、セフォペラゾンの最大1倍量は、成人では2mg、小児では50mg/kgである。ジェット注射中は、溶液中のセフォペラゾン指示薬は0.1g/mlである必要がある。本剤のジェット投与時間は3～5分以内である。

筋肉内注射用の液を調製する場合は、注射水と2%リドカインを使用することができます。必要量の注射液を凍結乾燥物とともにバイアルに加え、振盪した後、粉末が溶解するのを待ってから2%リドカインを加えます。

リドカインは、溶液中のセフォペラゾンの最終濃度が0.25 g/mlを超える場合にのみ使用してください。最終液中のリドカイン指示薬は0.5%である必要があります。薬液は透明である必要があります。この状態になった後、臀筋（上外側象限）に深く注入します。

薬剤を投与する前に、表皮テストを実施する必要があります。さらに、リドカインを筋肉内注射される人は、この物質に対する耐性検査を受ける必要があります。

成人の場合、投与量は通常 12 時間間隔で 1 ～ 2 g の薬剤です。

重度の感染症が認められる場合、成人の投与量は 2 ～ 4 g に増加され、12 時間の休憩が設けられます。

重度の感染症の場合、成人には12〜16 g以下のヘパセフを投与することができます（投与量は等間隔で3回に分けて注射します）。

標準的な治療期間は7〜14日です。

淋菌性尿道炎（合併症なし）の成人には、薬剤0.5gを1回筋肉内投与する。

小児の場合、12時間間隔で0.025～0.1 g/kgを投与します。重度の感染症の場合は、1日あたり0.2～0.3 g/kgまで増量できます（この投与量は2～3回に分けて、等間隔で投与します）。

未熟児および新生児の場合、薬の投与量は個別に選択されます。

治療は通常7〜14日間続きます。

手術時の予防には、手術の30～90分前に1～2gを服用します。その後、手術終了後24時間以内に、12時間間隔でセフォペラゾンを1～2g服用します（心血管疾患、人工関節、および結腸肛門科手術の場合は、手術後3日間服用してください）。

腎機能障害のある人（CC レベルが 18 ml/分未満）は、1 日あたり 4 g を超えるヘパセフを服用することはできません。

血液透析を受けている人の場合、治療セッションの終了後に薬が投与されます。

薬物治療中は、PT値を継続的にモニタリングする必要があります。

妊娠中に使用する ヘパセフ

セフォペラゾンは、厳格な適応がある場合にのみ妊婦に使用されます。

授乳中に代替薬を処方できない場合は、治療期間中は授乳を中止してください。授乳を再開する場合は、主治医の許可が必要です。

禁忌

セファロスポリン系およびその他のβ-ラクタム系抗菌薬に不耐性のある方には禁忌です。また、慢性アルコール依存症の方、およびエタノールを含む薬剤を服用されている方には使用しないでください。

出血傾向が強い方、肝機能障害のある方、閉塞性胆道疾患のある方、および高齢者には慎重に使用してください。腎機能障害または肝機能障害のある方は、リスクとベネフィットを十分に評価した上でのみご使用ください。

ヘパセフによる治療中にビタミン K の結合プロセスが阻害される可能性があるため、嚢胞性線維症の患者、および部分的または完全な経腸栄養を受けている患者には細心の注意を払って使用します。

副作用 ヘパセフ

この薬は通常、合併症なく忍容可能です。起こりうる副作用としては、以下のものがあります。

• 肝胆道系および消化管の障害：嘔吐、腸障害、吐き気、肝内酵素値の上昇。偽膜性大腸炎がまれに発現することがある（治療終了から数日後も発現する）。
• 造血過程の障害：好酸球増多、ヘモグロビン値の低下を伴うヘマトクリット値の低下、および低トロンビン血症。治癒可能な好中球減少症が散発的に認められる。
• アレルギー症状：蕁麻疹、発熱、表皮のかゆみ。アナフィラキシーを発症し、緊急治療が必要となる場合もあります（例えば、コルチコステロイドとエピネフリンの投与、さらに必要に応じて気管挿管、酸素療法、人工呼吸器の設置）。
• その他：静脈注射の場合は静脈炎が観察される可能性があり、筋肉内注射の場合は注射部位に痛みが生じる可能性があります。同時に、セフォペラゾンの使用中に、ビタミンK欠乏症が発生し、さらにクームス試験および非酵素法による尿糖測定で偽陽性反応を示す患者もいます。長期投与はカンジダ症（膣カンジダ症または口腔カンジダ症）を引き起こす可能性があります。

過剰摂取

セフォペラゾンを大量に使用すると、てんかん発作、痙攣、溶血性貧血、血小板減少症、好中球減少症、白血球減少症を引き起こす可能性があります。ヘパセフを高用量で投与すると、アナフィラキシー（致死的）のリスクが高まります。

この薬には解毒剤がありません。中毒症状が現れた場合は、対症療法を行います。同時に、過剰摂取の場合は薬の使用を中止します。痙攣が現れた場合は、ジアゼパムを投与します。

セフォペラゾンを高用量で使用する場合、アナフィラキシーの可能性を考慮する必要があります。そのため、この薬剤による治療は、常に医師の監督下にある病院でのみ実施する必要があります。

他の薬との相互作用

この薬はエタノールを含む物質と併用しないでください。エタノールを含む物質と併用すると、血中アセトアルデヒドの蓄積に関連するジスルフィラム様症状を引き起こす可能性があります。特徴的な症状はエタノール使用後15～30分以内に現れ、2～3時間後に自然に消失します。

この薬をヘパリン、抗凝固剤、血栓溶解剤と併用すると、出血のリスクが高まります。

ループ利尿薬およびアミノグリコシドは、セフォペラゾンの腎毒性作用を増強します（この障害の強度は、腎機能障害のある人において最も顕著になります）。

ヘパセフをサリチル酸誘導体、NSAID、スルフィンピラゾンと組み合わせて使用すると、胃腸管の潰瘍や胃内の出血の可能性が高まります。

本剤はアミノグリコシド系輸液と併用して非経口投与しないでください。これらの薬剤の併用が処方されている場合は、まずゲパセフを投与し、次に輸液システムをフラッシュし（適合する溶液を使用する）、最後にアミノグリコシド系輸液を投与してください。

保管条件

ヘパセフは2～8℃の温度で保管してください。調製した液剤はすぐに投与されるため、保管はできません。

賞味期限

ゲパセフは薬剤の販売日から24ヶ月以内に使用できます。

類似品

この薬の類似物質はセフォペラゾンとメドセフ、そしてセフォビドです。