ゲンファスタット

ゲンファスタットはソマトスタチンの類似体であり、消化器科における集中治療に使用されます。

適応症 ゲンファスタタ

以下の場合に使用されます。

• 先端巨大症（放射線療法、外科手術、ドーパミン作動薬の使用で望み通りの効果が得られなかった場合）
• ソマトリベリン（STH-RF）の産生増加が観察される腫瘍。
• 消化管の分泌腫瘍から生じる症状の除去（カルチノイド症候群を伴うカルチノイド腫瘍、グルカゴノーマを伴うインスリノーマ、ガストリノーマを含む）。
• 膵臓術後合併症の発症の予防;
• エイズ患者における他の種類の治療では治らない下痢。

また、肝硬変患者の食道静脈瘤の出血を止め、再発を防ぐためにも使用されます（内視鏡的硬化療法と組み合わせて）。

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リリースフォーム

治療薬は、皮下注射または静脈注射用の液体として、1ml容量のガラス瓶に入っています。箱の中には、この瓶が5本入っています。

薬力学

ゲンファスタットは、ソマトスタチンの人工類似体であり、長期間の治療効果を有します。この薬剤は、下垂体前葉からのSTHの放出を抑制し、さらにTSHの放出も抑制します。

同時に、膵臓の内分泌（グルカゴンとインスリン）および外分泌、ガストリンと塩酸、コレシストキニンとセクレチン、その他のペプチドと血管腸管ペプチド、消化酵素、および消化膵臓系を介して分泌される生理活性成分の分泌プロセスを抑制します。また、消化管の運動機能も抑制します。

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薬物動態

皮下注射後、薬剤は速やかに血流に吸収されます。有効成分の血漿中Cmax値は30分後に測定されます。血漿内でのタンパク質合成率は65%で、形成された血中成分との結合力は非常に弱いです。Vd値は0.27 l/kgです。

総クリアランス値は160 ml/分です。皮下注射の場合、半減期は100分です。静脈内注射の場合、排泄は2段階で起こり、半減期はそれぞれ10分と90分です。

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投薬および投与

この薬は静脈注射および皮下注射に使用されます。

内分泌腫瘍の場合、薬剤は皮下投与されます。初回投与量は50マイクログラムで、1日1～2回投与します。その後、得られた結果、腫瘍が産生するホルモンレベルへの影響（カルチノイド腫瘍の場合は、尿中の5-ヒドロキシインドール酢酸排泄への影響）、および忍容性を考慮し、徐々に投与量を増量し、1日3回投与で100～200マイクログラムまで増量します。例えばカルチノイド腫瘍の場合、迅速な効果を得るために、初回投与量は心拍数を監視しながら希釈したボーラス注射で投与します。

カルチノイド腫瘍の治療を1週間行っても良い変化が見られない場合は治療を中止することができます。

先端巨大症の場合、本剤は皮下注射で初回投与量50～100マイクログラムを12時間間隔で投与します。その後、血中GH指標の測定結果、臨床症状の分析、および薬剤耐性を考慮して投与量を選択します。基本的には、1日200～300マイクログラムの投与が必要です。3ヶ月間の治療後もGH指標が必要なレベルまで低下せず、病状の改善も見られない場合は、治療を中止します。

膵臓術後合併症を予防するため、初回投与量（100マイクログラム）は開腹手術の60分前に皮下投与します。術後7日間は、1回100マイクログラムを1日3回投与します。例外的な状況でのみ、より高い用量が必要となる場合があります。維持用量は個別に決定します。最大許容用量で1週間投与しても効果が見られない場合は、治療を中止します。

静脈内処置のための液体の準備。

処置の直前に、繰り返し使用バイアルから薬剤を0.9% NaClに溶解します。薬剤はブドウ糖溶液に溶解してはいけません。この場合、薬剤の溶解比率は1:1以下、1:9以下とします。細菌汚染を防ぐため、バイアルの栓は最大10回までしか開けないでください。調製した液は8時間以内に使用し、残った未使用の薬剤は廃棄してください。

開封済みの再利用可能なボトル入り薬剤（200 mcg/ml）は、冷蔵庫（2～8℃）で保管してください。有効期間は15日間です。

投与前に、液体に沈殿物や粒子がないか、また色や透明度の変化やボトルの漏れがないか検査します。

色合いが変化したり曇ったりしている物質、粒子の沈殿物が含まれている物質、およびボトルに汚れの痕跡がある物質の使用は禁止されています。

妊娠中に使用する ゲンファスタタ

ジェンファスタットは、厳密な生命維持の適応がある場合にのみ、授乳中または妊娠中の女性に処方できます。

禁忌

オクトレオチドに対する不耐性がある場合には、この薬の使用は禁忌です。

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副作用 ゲンファスタタ

薬剤の投与により、以下の副作用が現れます。

• 消化器系障害：嘔吐、腹痛、食欲不振、下痢、脂肪便、吐き気、鼓腸。耐糖能障害が起こることがあります。まれに、触診時の痛み、心窩部痛、腹膜筋の緊張、高ビリルビン血症、急性肝炎、肝酵素活性の上昇などがみられます。長期使用により、胆嚢内に結石が形成されることがあります。
• 局所症状：注射部位のかゆみ、灼熱感、痛み、発赤、腫れ。

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過剰摂取

数か月間にわたり皮下注射の形で投与される、1日あたり最大2000mcgの薬剤投与は、合併症なく耐えられる場合が多い。

成人の場合、最大1倍量のボーラス静脈内注射（1000マイクログラム）では、顔面紅潮、心拍数低下、腹部の痙攣痛、吐き気、下痢、胃の空腹感などの症状が現れることがあります。これらの症状は、投与後24時間以内に消失します。

オクトレオチドを過剰量（25マイクログラム/時ではなく250マイクログラム/時）で長期間点滴投与した場合でも、有害症状は報告されていません。急性中毒も生命を脅かす症状には至りません。症状を緩和するために対症療法が行われます。

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他の薬との相互作用

ソマトスタチンに類似した物質は、ヘムタンパク質 P450 システムのアイソザイムの助けを借りて代謝が行われる成分のクリアランスを減らすことができます (これは成長ホルモンの抑制と関係している可能性があります)。

ブロモクリプチンとの併用により、バイオアベイラビリティが向上します。

インスリンとの併用により、薬剤の抗糖尿病効果が増強される可能性があります。

シクロスポリンと一緒に投与すると、この元素の吸収が減少します。

ゲンファスタットとシメチジンの使用はシメチジンの吸収を阻害します。

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保管条件

ゲンファスタットは、小児の手の届かない暗所に保管してください。凍結させないでください。温度表示は2～8℃です。

賞味期限

ゲンファスタットは、医薬品の製造日から 36 か月以内に使用できます。

お子様向けアプリケーション

小児科におけるこの薬の使用に関する情報は限られているため、子供には処方されません。

類似品

この薬の類似薬には、オクトレスタチンとサンドスタチンを配合したオクトラという薬があります。

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