ビソプロベル

ビソプロベルは選択的βアドレナリン受容体遮断薬のグループに属し、膜安定化作用や内因性交感神経刺激作用を持たない選択的β1アドレナリン受容体遮断薬です。本薬は抗狭心症作用および降圧作用を有します。

この薬剤を長期使用した場合の主な効果は、増加した全身末梢血管抵抗の減少です。さらに、うっ血性心不全患者においては、この薬剤は交感神経副腎系およびRAASの活動を阻害します。[ 1 ]

適応症 ビソプロベル

これは、うっ血性心不全、冠状動脈疾患（狭心症）の治療や高血圧の軽減に使用されます。

リリースフォーム

治療物質は錠剤の形で放出されます - セルプレート内に 10 個、パック内には 2 個または 3 個のプレートが入っています。

薬力学

抗高血圧効果は、微小血液量の減少、腎臓レニン放出プロセスの抑制、および末梢血管に対する交感神経刺激の減少と関係しています。

抗狭心症作用はβ1アドレナリン受容体の遮断によって発現し、心拍出量と心拍数の低下によって心機能が弱まります。その結果、心筋の酸素需要が減少します。[ 2 ]

この薬剤は、血管および気管支の平滑筋のβ2末端、さらには内分泌系のβ2末端に対して極めて弱い親和性を示す。ビソプロベルは1回投与後、その効果は24時間持続する。[ 3 ]

薬物動態

ビソプロロールは経口摂取すると消化管で良好に吸収されます。バイオアベイラビリティは約90%で、食事摂取量とは無関係です。Cmaxは1～3時間後に測定されます。タンパク質合成率は約30%です。

初回肝内通過活性は非常に弱く（10%未満）、肝臓では投与量の約50%が生体内変換され、不活性代謝物を形成します。

薬物の約98%は腎臓から排泄されます（50%は未変化体、残りは代謝成分として排泄されます）。約2%は腸管から排泄されます。半減期は10～12時間です。

投薬および投与

本剤は1日1回5～10mgを経口服用してください。1日の最大服用量は20mgです。用量は、心拍数と治療効果を考慮して個別に選択してください。錠剤は噛まずに飲み込み、朝食または空腹時に水で服用してください。

冠状動脈疾患または高血圧の場合は、ビソプロベルを1日1回5～10mg服用する必要があります。

うっ血性心不全（CHF）の場合、治療は最小用量から開始し、数週間かけて徐々に増量します。初回投与量は1.25mgを1日1回（7日間）です。2週目は1日2.5mg、3週目は1日3.75mgを投与します。

治療4～8週目は5mgを服用します。8～12週目は7.5mgを服用します。12週目以降は、1日最大用量である10mgを使用します。

投与量の増加は、心拍数、血圧、および患者の全身状態を考慮して調整されます。必要に応じて、投与量を徐々に減らすことができます。治療を突然中止することは禁じられており、治療サイクルはゆっくりと完了し、薬剤の投与量を徐々に減らしていく必要があります。

重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス値が 20 ml/分未満）および肝機能障害のある人は、1 日あたり 10 mg を超える物質を摂取しないでください。

• お子様向けアプリケーション

小児科に処方された場合の薬の治療効果と安全性に関する臨床データは存在しないため、小児には使用されません。

妊娠中に使用する ビソプロベル

安全性を裏付ける信頼できる臨床情報がないため、授乳中または妊娠中の使用は禁止されています。妊婦がビソプロベルを服用する必要がある場合は、出産予定日の72時間前に服用を中止してください（新生児に低血糖、徐脈、呼吸抑制が生じる可能性があるため）。出産後に服用を中止できない場合は、乳児の状態を注意深く観察してください。低血糖の兆候は、最初の3日間に現れます。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 心臓性ショック;
• SSSU;
• ブロック（洞房も）2〜3度
• 徐脈（心拍数が1分間に50回未満）
• 血圧の低下（収縮期血圧が90mmHg未満）
• BAおよびその他の閉塞性呼吸器疾患。
• 重度の末梢血流障害;
• MAOI（MAOI-Bを除く）との併用;
• 乾癬（家族歴に乾癬の既往歴がある場合も含む）
• 薬物およびその成分に対する不耐性の増加。

副作用 ビソプロベル

主な副作用：

• 神経系の障害：めまい、抑うつ、倦怠感、頭痛、睡眠障害が現れることがあります（特に治療開始時に多くみられます）。幻覚が稀に現れることもあります（ほとんどの場合、軽度で1～2週間で消失します）。また、知覚異常が現れることもあります。
• 目の問題：結膜炎、視覚障害、涙液減少（コンタクトレンズを着用している人は考慮する必要があります）。
• 心血管系の機能に関連する障害：徐脈、起立性虚脱、房室伝導障害、末梢浮腫を伴う心不全の代償不全が発現することがあります。治療初期には、患者の状態が悪化する可能性があり、レイノー病や間欠性跛行が発現することがあります。
• 呼吸器系の問題：呼吸困難が時々観察される（気管支痙攣の傾向がある人）。
• 消化器障害：吐き気、便秘、腹痛、下痢、肝炎が起こる可能性があり、また、血漿肝酵素（ALT および AST）が増加する可能性があります。
• 筋骨格系の病変：けいれん、筋力低下、関節症（1 つまたは複数の関節が影響を受ける（多関節炎または単関節炎））が発生する可能性があります。
• 内分泌系機能障害：耐糖能の低下（潜在性糖尿病の場合）および潜在性低血糖症状の発現。勃起力低下およびトリグリセリド値の上昇がみられる可能性がある。
• 表皮の兆候：皮膚症状 - 発疹、かゆみ、多汗症、表皮の赤みが生じることがあります。
• βアドレナリン受容体遮断薬の場合、耳鳴りや難聴、脱毛症、気分変動、アレルギー性鼻炎、体重増加などが現れることがあります。また、短期記憶障害やペロニー病の可能性もあります。

過剰摂取

過剰摂取の症状: 心不全、血圧低下、徐脈、気管支けいれん。

胃洗浄が行われ、活性炭が処方されます。

血圧低下または徐脈の場合には、グルカゴンを1～5mg（10mg以下）投与するか、アトロピンを1.5mg（2mg以下）投与します。

気管支けいれんには、β2アドレナリン作動薬（フェノテロールやサルブタモールなど）が使用されます。

他の薬との相互作用

他の降圧薬と併用すると、その効果が増強される可能性があります。

この薬をクロニジン、レセルピン、α-メチルドパ、またはグアンファシンと併用すると、心拍数が急激に減少する可能性があります。

グアンファシン、クロニジン、ジギタリスなどの物質と併用すると、心臓伝導障害を引き起こす可能性があります。

ビソプロロールを交感神経刺激薬（点眼薬、点鼻薬、鎮咳薬に含まれる）と併用すると、ビソプロロールの作用が低下する可能性があります。

Ca 拮抗薬（ジヒドロピリジン誘導体）は薬剤の降圧効果を増強することができます。

本剤をジルチアゼム、ベラパミル、その他の抗不整脈薬と併用すると、心拍数や血圧が低下し、心不全や不整脈を発症する可能性があります（抗不整脈薬やCaチャネル遮断薬との併用は禁止されています）。

この薬をクロニジンと併用する場合、クロニジンは血圧を著しく上昇させる可能性があるため、ビソプロロールの投与を中止してから数日経過した後にのみクロニジンの投与を中止することができます。

エルゴタミン誘導体（エルゴタミン含有片頭痛治療薬を含む）と併用すると、末梢血流障害の徴候が増強される可能性があります。

リファンピシンとの併用により、ビソプロロールの半減期がわずかに短くなる可能性があります。

経口投与される低血糖薬やインスリンとの併用により、低血糖の症状が緩和または隠蔽されます（血糖値を常に監視する必要があります）。

保管条件

ビソプロベルは、幼児の手の届かない、暗くて乾燥した場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

賞味期限

ビソプロベルは医薬品の販売日から36か月間使用できます。

類似品

この薬の類似薬には、ビプロロール、コンコール、ビカードとビソプロロール、さらにコロナル、ビソプロール、ユーロビソプロロールとドレーズがあります。