ビソプロペル

ビソプロペルは、選択的βアドレナリン受容体遮断薬のグループに属しています。これは、膜安定化効果および内部交感神経刺激作用を持たない選択的β1アドレナリン作動性遮断薬です。この薬には、抗狭心症および降圧作用があります。

薬の長期使用により、増加した一般的な末梢血管抵抗の主な減少が起こります。さらに、CHFの人では、この薬は交感神経副腎系およびRAASの活動を阻害します。 [1]

適応症 ビソプロペル

CHF、虚血性心疾患（狭心症）の治療、高血圧の軽減に使用されます。

リリースフォーム

治療物質の放出は錠剤の形で行われます-細胞板の内側に10個。パックの中-2つまたは3つのそのようなプレート。

薬力学

降圧効果は、微小血液量の減少、腎レニン放出の抑制、および末梢血管に関連する交感神経刺激の減少に関連しています。

抗狭心症効果は、β1-アドレナリン受容体の遮断とともに発生し、心拍出量と心拍数を低下させることによって心機能の弱体化を引き起こします。その結果、心筋の酸素需要が弱まります。 [2]

この薬は、血管や気管支の平滑筋のβ2末端、さらに内分泌系のβ2末端との親和性が非常に弱いです。ビソプロエルの単回投与後、その効果は24時間持続します。 [3]

薬物動態

経口摂取すると、ビソプロロールは胃腸管内によく吸収されます。バイオアベイラビリティは約90％であり、食品とは関係ありません。Cmax値は1〜3時間後に記録されます。タンパク質合成は約30％です。

最初の肝内継代の活動はかなり弱いです（10％未満）。肝臓内では、投与量の約50％が生体内変化し、不活性な代謝物が形成されます。

薬物の約98％は腎臓から排泄されます（50％は変化しない形で、残りは代謝成分の形です）。一食分の約2％が腸から排泄されます。半減期は10〜12時間です。

投薬および投与

あなたは経口で薬を使用する必要があります、5-10mg、1日1回; 1日あたりの最大摂取量は20mgです。心拍数の値と治療効果を考慮して、個人的に投与量を選択する必要があります。錠剤は噛まずに飲み込み、朝または朝食時に空腹時に普通の水で洗い流します。

虚血性心疾患や高血圧の場合は、1日1回5〜10mgのビソプロペルを服用する必要があります。

CHFの場合、治療は最小投与量で開始し、数週間かけて徐々に増やしていく必要があります。最初の部分のサイズは、1日1回（7日以内）1.25mgです。2週目には1日あたり2.5mgの一部が使用され、3日目には1日あたり3.75mgが使用されます。

4〜8週間の治療期間中に、5mgの薬が服用されます。8〜12週の間、サービングは7.5mgでなければなりません。12週目以降、1日あたりの最大投与量-10mgが適用されます。

部分の増加は、心拍数と血圧のレベル、および患者の全身状態を考慮して調整されます。必要に応じて、投与量を徐々に減らすことができます。突然治療を中止することは禁じられています。治療サイクルはゆっくりと完了し、薬の部分を徐々に減らしていく必要があります。

重度の腎臓（CC値-毎分20ml未満）および肝機能障害のある人は、1日あたり10mg以下の物質を摂取する必要があります。

• 子供のためのアプリケーション

小児科で処方された場合の治療効果と安全性に関する臨床情報がないため、子供には使用されません。

妊娠中に使用する ビソプロペル

安全性を確認する信頼できる臨床情報がないため、B型肝炎や妊娠に使用することは禁じられています。妊娠中の女性にビソプロペルを服用することがどうしても必要な場合は、予定日の72時間前に治療をキャンセルする必要があります（新生児は低血糖、徐脈、呼吸抑制を発症する可能性があるため）。出産後に薬をキャンセルすることが不可能な場合は、赤ちゃんの状態を注意深く監視する必要があります。低血糖の兆候は最初の3日間に発生します。

禁忌

禁忌の中で：

• 心原性ショック;
• SSSU;
• 2〜3度の封鎖（洞房結節）;
• 徐脈（心拍数インジケーターが毎分50拍未満）;
• 血圧の低下（収縮期血圧-90 mm Hg未満）;
• BAおよびその他の閉塞性気道病変;
• 重度の末梢血流障害;
• IMAOと組み合わせて使用する（IMAO-Bを除く）。
• 乾癬（またそれの家族歴）;
• 薬物とその要素に対する不耐性の増加。

副作用 ビソプロペル

主な副次的症状：

• NS領域の病変：めまい、うつ病、倦怠感、頭痛、睡眠障害の出現（特に治療開始時）が考えられます。時折幻覚が起こり（ほとんどが弱く、1〜2週間後に消えます）、時には知覚異常が発生することがあります。
• 目の問題：結膜炎、視覚障害、流涙の衰弱（コンタクトレンズを着用している人を考慮に入れる）;
• CVSの作業に関連する障害：徐脈の発症、起立性崩壊、AV伝導障害、末梢浮腫の出現を伴うHF代償不全が可能です。治療の初期段階では、患者の状態が悪化する可能性があります-レイノー病または間欠性跛行が発症します。
• 呼吸器系の問題：呼吸困難が時折見られます（気管支痙攣の傾向がある人）。
• 消化機能の障害：吐き気、便秘、腹痛、下痢および肝炎、または肝酵素の血漿指数の増加（ALTとAST）がある可能性があります。
• 筋骨格系の病変：発作、筋力低下、関節症の発生（1つまたは複数の関節が影響を受ける（多関節炎または単関節炎））;
• 内分泌系の障害：耐糖能の低下（潜在性糖尿病を伴う）および低血糖のマスクされた症状の発症。効力障害およびトリグリセリドレベルの増加が可能です。
• 表皮の兆候：皮膚症状-発疹、かゆみ、多汗症、表皮の発赤が見られることがあります。
• βアドレナリン受容体遮断薬を使用した場合、耳鳴りや聴覚障害、脱毛症、気分のむら、アレルギー性の鼻水が現れることがあり、さらに体重が増加します。短期記憶喪失やペイロニー病も考えられます。

過剰摂取

過剰摂取の症状：HF、血圧低下、徐脈、気管支けいれん。

胃洗浄を行い、活性炭を処方します。

血圧の低下または徐脈の場合、グルカゴンは1〜5 mg（10 mg以下）の部分で、またはアトロピンは1.5 mg（2 mg以下）の投与量で投与されます。

気管支痙攣では、β2-アドレナリン作動薬が使用されます（たとえば、フェノテロールまたはサルブタモール）。

他の薬との相互作用

他の降圧薬との投与は、それらの効果の増強につながる可能性があります。

クロニジン、レセルピン、α-メチルドパ、またはグアンファシンと一緒に薬を使用すると、心拍数が急激に低下する可能性があります。

グアンファシン、クロニジン、ジギタリス物質と組み合わせて使用すると、心臓伝導障害を引き起こす可能性があります。

ビソプロロールを交感神経刺激薬（点眼薬、点鼻薬、鎮咳薬に含まれる）と組み合わせると、ビソプロロールの活性が低下する可能性があります。

Ca拮抗薬（ジヒドロピリジン誘導体）は、薬剤の降圧効果を増強することができます。

ジルチアゼムまたはベラパミルと他の抗不整脈薬との薬の組み合わせは、心拍数と血圧の低下につながる可能性があり、心不全または不整脈の発症に加えて（抗不整脈薬およびCaチャネルと一緒に薬を処方することは禁じられていますブロッカー）。

薬とクロニジンを組み合わせる場合、後者のキャンセルは、ビソプロロールの投与を中止してから数日が経過した後にのみ実行できます-これは血圧を大幅に上昇させる可能性があるためです。

エルゴタミンの誘導体（中でもエルゴタミンを含む抗片頭痛薬）と一緒に導入すると、末梢血流障害の兆候を増強する可能性があります。

リファンピシンとの併用は、ビソプロロールの半減期を大幅に短縮しない可能性があります。

経口血糖降下薬またはインスリンとの組み合わせは、低血糖の症状の軟化またはマスキングを引き起こします（血糖値を常に監視する必要があります）。

保管条件

Bisopropelは、小さな子供が入らないように、暗くて乾燥した場所に保管する必要があります。温度レベルは25°C以下です。

賞味期限

ビソプロペルは、医薬品の販売日から36ヶ月間使用できます。

アナログ

薬の類似体は、物質ビプロロール、コンコル、ビソプロロールとビカード、そしてこれに加えて、ドレスとコロナル、ビソプロロール、およびユーロビソプロロールです。