ビセップトリム

ビセプトリムは全身用抗菌薬です。スルホンアミドとトリメトプリムの配合剤です。

スルファメトキサゾール（作用持続時間が平均的であるスルファニルアミド）を含む複合殺菌剤。PABAとの競合的拮抗作用によりビタミンB9の結合を遅らせます。また、生理活性テトラヒドロ葉酸の結合過程を担う微生物由来のジヒドロ葉酸還元酵素の活性を低下させるトリメトプリムも含有しています。[ 1 ]

適応症 ビセップトリム

次のような違反があった場合に使用されます:

• 薬剤感受性のクレブシエラ属、モルガン菌、大腸菌、プロテウス属、エンテロバクター属、プロテウス・ミラビリス属の菌株の作用に関連する尿路感染症。
• Shigella Sonnei および Flexneri の菌株に関連する消化器系の病変（細菌性赤痢）
• トキソプラズマ症;
• ニューモシスチス・カリニの影響による肺炎（細菌学的に診断）の治療および発症予防。
• 薬剤感受性肺炎球菌およびインフルエンザ菌に関連する慢性気管支炎（成人）および中耳炎（小児）の活動期。
• 大腸菌によって引き起こされる旅行者下痢症。

リリースフォーム

薬効成分は錠剤の形で放出されます - セルパックに 10 個入っています (1 箱に 2 つのパックが入っています)。

薬力学

コトリモキサゾールは、大腸菌（腸管病原性株を含む）、インドール陽性プロテウス株（一般的なプロテウスを含む）、クレブシエラ、肺炎球菌、モルガン菌、プロテウス・ミラビリス、赤痢菌（ソンネイ赤痢菌）、フレクスネリ赤痢菌、エンテロバクター、インフルエンザ菌に対する試験管内活性を示している。[ 2 ]

これらの要素の組み合わせは、生化学的変換の連鎖の1つに作用し、相乗的な抗菌効果をもたらし、微生物耐性の発達を遅らせます。[ 3 ]

薬物動態

薬剤の両成分は消化管から血液中に速やかに吸収されます。両成分の血清Cmax値は、経口投与後1～4時間で測定されます。血清タンパク質との合成率は、トリメトプリムで70%、スルファメトキサゾールで44～62%です。

それぞれの物質の分布プロセスは異なります。スルファメトキサゾールの分布は細胞外環境でのみ起こりますが、トリメトプリムの分布はすべての体液内で起こります。

トリメトプリムは気管支分泌物、胆汁、前立腺で高値を記録し、スルファメトキサゾールは体液中でわずかに低値を示しました。両成分とも痰、中耳液、膣分泌物で高値を示しました。

スルファメトキサゾールの分布容積は360ml/kg、トリメトプリムは2ml/kgです。両成分とも肝臓内の代謝過程に関与しており、スルファメトキサゾールはアセチル化されグルクロン酸と合成され、トリメトプリムは酸化されヒドロキシル化されます。

排泄は主に腎臓から行われ、尿細管の活発な分泌と濾過によって行われます。尿中の有効成分の指標は血液中の値を大幅に上回ります。72時間以内に、スルファメトキサゾールの84.5%とトリメトプリムの66.8%が尿とともに排泄されます。

半減期はスルファメトキサゾールが10時間、トリメトプリムが8～10時間です。腎不全の場合、どちらの物質もこの指標は延長します。

投薬および投与

薬は食前または食後に水と一緒に経口摂取してください。

12歳以上のティーンエイジャーと大人。

尿路の炎症、慢性気管支炎の活動期、および赤痢菌による消化器系の感染症の場合、1日2回、平均2錠を服用してください。

尿路の炎症の場合、ビセプトリムは 10 ～ 14 日間、赤痢菌による胃腸感染症の場合は 5 日間、慢性気管支炎の活動期の場合は 2 週間使用されます。

旅行者下痢症を治療するには、症状が消えるまで12時間間隔で2錠服用してください。

トキソプラズマ症の場合、薬は以下の計画に従って服用されます。

• 最初の 1 週間は 1 日 2 錠。
• 1日2錠（1日おきに週3回服用）
• 1回2錠を1日2回（1日おき、週3回）。

細菌学的にニューモシスチス・カリニによる肺炎と診断された場合は、1日90～120mg/kgを等量に分けて服用してください。錠剤は6時間間隔で2～3週間服用してください。6～12歳の小児にも同様の治療計画が適用されます。

ニューモシスチス肺炎のリスクがある人では、発症を防ぐために、最初の 1 週間は 1 日 1 回 2 錠を服用してください。

1日の摂取量は最大1920mg（4錠）までです。

CC レベルが 1 分あたり 15 ～ 30 ml 以内の人の場合、投与量は半分に減らされます。

6～12歳のお子様向け。

中耳炎、尿道炎、および赤痢菌の活動に伴う胃腸感染症の活動期には、1 回 1 錠を 1 日 2 回服用してください。

尿路の炎症や中耳炎の場合は薬を10日間使用し、胃腸管の感染症の場合は5日間使用します。

• お子様向けアプリケーション

この形態の薬は6歳未満の人には使用されません。

妊娠中に使用する ビセップトリム

ビセプトリムは授乳中および妊娠中には処方しないでください。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の成分に対する重度の不耐性。
• 肝不全/腎不全（クレアチニンクリアランスが15ml/分未満）
• 貧血（巨赤芽球性貧血、再生不良性貧血、葉酸欠乏性貧血および悪性貧血）
• 白血球減少症および無顆粒球症;
• G6PD欠損症;
• BA;
• 小児の高ビリルビン血症;
• 甲状腺の病気。

副作用 ビセップトリム

副作用は次のとおりです:

• 神経系の障害：めまい、頭痛。うつ病、振戦、無菌性髄膜炎、無気力、末梢神経炎を発症する可能性があります。
• 呼吸器系の問題：肺内部への浸潤、気管支けいれん
• 消化器系障害：嘔吐、腹痛、食欲不振、吐き気、胃炎、口内炎、下痢、舌炎。さらに、胆汁うっ滞、肝炎、偽膜性腸炎、肝壊死、肝トランスアミナーゼ活性の上昇。
• 造血器官の障害：血小板減少症、白血球減少症、好中球減少症、巨赤芽球性貧血、無顆粒球症。
• 泌尿器系に関連する症状：結晶尿、多尿、血尿、尿細管間質性腎炎、尿素レベルの上昇、高クレアチニン血症、腎機能障害および中毒性腎症（無尿および乏尿を伴う）。
• 筋骨格系の機能の問題：筋肉痛または関節痛。
• アレルギーの兆候：TEN、発疹、MEE（SJS も含む）、光線過敏症、痒み、アレルギー性心筋炎、剥脱性皮膚炎、強膜の充血、クインケ浮腫、発熱。

過剰摂取

中毒症状：吐き気、腸疝痛および嘔吐、眠気、めまい、抑うつ、頭痛、錯乱および失神。さらに、結晶尿、血尿、視覚障害および発熱。中毒が長期化すると、黄疸、白血球減少症、血小板減少症、または巨赤芽球性貧血が発現する。

胃洗浄と尿の酸性化（トリメトプリムの排泄量増加）が必要であり、経口補水液と葉酸カルシウムを1日5～15mg服用する（トリメトプリムの骨髄への影響を排除する）。必要に応じて血液透析を行う。

他の薬との相互作用

この薬は間接抗凝固薬、メトトレキサート、抗糖尿病薬の抗凝固作用を高めます。

ビセプトリムは、フェニトイン（半減期を 39% 延長）およびワルファリンの肝臓内代謝プロセスの重症度を軽減し、その効果を増強します。

この薬は経口避妊薬の信頼性を低下させます（腸内細菌叢を抑制し、ホルモン成分の腸肝循環を低下させます）。

ピリメタミンを週25 mg以上服用すると、巨赤芽球性貧血を発症する可能性が高くなります。

リファンピシンはトリメトプリムの半減期を短縮します。

利尿薬（主にチアジド系）は血小板減少症の可能性を高めます。

プロカイン、ベンゾカイン、プロカインアミド（これらの加水分解により PABA が形成される）と併用すると、薬の治療効果が弱まります。

経口投与される抗糖尿病薬（スルホニル尿素誘導体）および利尿薬（フロセミド、チアジドなど）と抗菌スルホンアミドとの間で交差アレルギーが発生する可能性があります。

PAS およびバルビツール酸とフェニトインの併用はビタミン B9 欠乏症の症状を増強します。

サリチル酸誘導体はビセプトリムの作用を増強します。

尿の酸性化剤であるヘキサメチレンテトラミンとビタミン C は結晶尿の可能性を高めます。

コレスチラミンは吸収を弱めるため、コトリモキサゾールの投与の 4 ～ 6 時間前または 1 時間後に使用します。

骨髄造血を抑制する薬は骨髄抑制の可能性を高めます。

保管条件

ビセプトリムは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃以下です。

賞味期限

ビセプトリムは医薬品の販売日から36か月間使用できます。

類似品

この薬の類似品としては、ビセプトール、スメトロリム・ビセプト、グロセプトール、バクティセプトール、オリプリムがあります。