ビソカード

ビソカードは心臓選択性β1アドレナリン遮断薬です。

この薬は、気管支および血管平滑筋のβ2アドレナリン受容体、ならびに代謝プロセスを制御するβ2終末に対する親和性が弱い。そのため、気管支樹の抵抗性およびβ終末に依存する代謝プロセスに対する効果は弱い。[ 1 ]

必要な投薬量を超えた場合でも、β1アドレナリン受容体に対する薬剤の選択性は維持されます。

適応症 ビソカード

冠動脈疾患（狭心症）、高血圧、うっ血性心不全の治療に使用されます。

リリースフォーム

この薬は、5 mg または 10 mg の錠剤で、セル パッケージに 30 個入っています。1 箱にこのようなパッケージが 1 個または 2 個入っています。

薬力学

高血圧における本薬の作用原理については、明確なデータはありません。本薬は血漿内レニン活性を著しく弱めることが知られています。[ 2 ]

狭心症患者において、ビソカードは心筋の酸素需要を減少させ、心拍出量と心拍数を低下させます。分時血液量はわずかに減少しますが、肺毛細血管内の楔入圧および右心房内圧の上昇もわずかです。[ 3 ]

臨床試験では、心不全および安定した症状のある収縮不全（駆出率<35%）の患者において、この薬剤を使用すると以下の効果が認められました。

• 死亡率が低下する。
• 突然の冠状動脈死や心不全およびその後の入院の件数が減少する。
• NYHA レジストリによる評価に従ってパフォーマンスが向上します。

冠動脈疾患がありうっ血性心不全のない人の場合、この薬剤は心拍数と収縮期心拍数を減少させ、心筋の酸素需要と駆出量を減らします。

薬物を使用すると、OPSS の値は最初は増加しますが、長期間使用すると減少します。

薬物動態

経口投与後、ほぼ完全に吸収されます。バイオアベイラビリティ指数は約90%、タンパク質合成率は30%です。

ビソプロロールの半減期は約 10 ～ 12 時間です (1 日 1 回の服用が可能です)。

薬剤は腎臓から排泄されます（未変化体が50%、残りは肝臓で生成される不活性代謝物です）。便とともに排泄されるのはわずか2%です。腎臓と肝臓はビソプロロールの排泄において同等の役割を果たしているため、どちらかの臓器の機能不全がある場合でも用量調整は必要ありません。

本剤の薬物動態特性は直線的である。1日10mgを服用した場合、血漿中Cmaxは64±21 ng/ml、半減期は17±5時間である。

CHF（NYHA登録によるとクラスIII）の患者では、ビソプロロール濃度と半減期はボランティアで記録されたものより高かった。

投薬および投与

推奨される1日用量は5mgです。必要に応じて、10mgまで増量できます（ただし、極端な場合のみ）。1日の最大服用量は20mgです。用量は個別に選択してください。

錠剤は水で丸ごと飲み込んでください。ビソカードは食前または食中に服用してください（1日中同じ時間に服用することをお勧めします）。

治療サイクルは非常に長く、その期間は病気の経過と重症度によって異なります。治療を突然中止することは禁じられており、治療サイクルは徐々に投与量を減らして終了します。

腎機能障害・肝機能障害のある方。

重度の肝機能障害/腎機能障害（クレアチニンクリアランスが1分あたり20ml未満）のある人は、1日あたり10mgを超える薬を服用しないでください。

• お子様向けアプリケーション

この薬は小児科（18歳未満の方）には使用できません。

妊娠中に使用する ビソカード

妊娠中および授乳中にビソカードを処方することは禁止されています。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の成分に対する重度の不耐性。
• 非代償性心不全、SSSU、心原性ショック、重度の洞房ブロック、ならびに2～3度房室ブロック。
• 心拍数が1分間に50回未満の徐脈、血圧低下（収縮期血圧が100mmHg未満）の症状。
• 閉塞性気管支炎および重症気管支喘息;
• レイノー症候群、末梢循環障害の末期段階。
• 未治療の褐色細胞腫;
• 代謝性アシドーシス。

副作用 ビソカード

副作用は次のとおりです:

• 神経系の障害：めまい、疲労感、異常な脱力感、頭痛、不眠がよく見られます。また、抑うつ、集中力の低下、無力症、知覚異常、眠気、耳鳴り、不安、情緒不安定、発作、視覚障害、涙液分泌減少などがみられることもあります。幻覚はまれに起こります。
• 視覚機能の問題：涙液分泌量の減少が時折観察される（コンタクトレンズを装着する際にはこの点に注意する必要がある）。結膜炎が時折起こる。
• 心血管系および血液系の障害：徐脈がしばしば現れます。心不全、不整脈、血圧低下（起立性虚脱も含む）、閉塞、間欠性跛行、血小板減少症、無顆粒球症、レイノー病、血小板減少性紫斑病が認められる場合もあります。
• 消化管病変：嘔吐、便秘、口腔乾燥、吐き気、消化不良症状、下痢、虚血性大腸炎などがしばしば発現します。代謝障害（血中トリグリセリド値の上昇）や肝炎が稀に発現し、肝酵素（ALTおよびAST）の血漿内活性も上昇します。
• 呼吸器疾患：呼吸困難、咽頭炎、咳、副鼻腔炎、喉頭および気管支のけいれん、呼吸器感染症、アレルギー性鼻炎が起こることがあります。
• 泌尿生殖器系に関連する兆候：性欲減退、膀胱炎、末梢浮腫、インポテンス、腎臓領域の疝痛、ペロニー病が時々起こる。
• 表皮病変：かゆみ、多汗症、アレルギー症状、発疹、表皮の発赤、ニキビ、乾癬性発疹（乾癬の悪化）、皮膚炎などがみられることがあります。脱毛症は散発的に観察されます。
• 筋骨格機能障害：時々、けいれんや筋無力症が現れる。
• 代謝の問題: 高尿酸血症が時々発生し、インスリン抵抗性が増加し、体重が増加します。
• その他：筋肉痛、無力症、関節痛、難聴。

過剰摂取

中毒の兆候：気管支けいれん、低血糖、徐脈、閉塞、血圧低下、活動性心不全。

まれに、最大用量の2gを投与した際に、心拍数の低下または血圧の低下が観察されました。心不全患者はビソプロロールの増量に対して感受性が高いため、徐々に増量する必要があります。

血液透析は効果がありません。中毒の場合は、薬剤の使用を中止し、胃洗浄を行い、活性炭を服用し、対症療法を行う必要があります。

• 徐脈 - アトロピン（イソプレナリンまたは変時作用のある他の薬剤）の静脈内投与。必要に応じて一時的なペースメーカーを使用します。
• 血圧値の低下 - 血管収縮薬の使用、血漿代替液の静脈内注射、グルカゴン;
• 2～3度の房室ブロック – イソプロテレノールの静脈注射、患者の状態のモニタリング、必要に応じてペースメーカーの使用。
• CHF の活動期 – 強心薬、利尿薬、血管拡張薬の静脈内投与。
• 気管支けいれん – β2アドレナリン作動薬の吸入、アミノフィリンまたは気管支拡張薬（イソプレナリン）の使用;
• 低血糖 – ブドウ糖の静脈注射。

他の薬との相互作用

以下の物質と併用することは禁止されています。

• Caチャネル遮断薬（ジルチアゼム、ベラパミル、ニフェジピン） - AV伝導、心筋収縮力、血圧レベルに悪影響を及ぼします。
• クロニジン - 心拍数の低下や心筋内の刺激伝導の阻害が起こる可能性があります。クロニジンの服用を中止すると、血圧が急激に上昇することがあります。
• MAOI（MAOI-Bを除く） - MAOIの使用を中止した後に高血圧危機が発生する可能性があります。

以下の薬剤と併用する場合は注意が必要です。

• バルビツール酸系薬剤、三環系薬剤、フェノチアジン誘導体およびその他の降圧剤 - 血圧値が大幅に低下する可能性があります。
• COX活性を阻害する薬剤 – ビソプロロールの降圧効果を低下させます。
• 抗コリン薬（タクリン） - AV伝導の延長の可能性がある。
• デジタリス配糖体 - 不整脈および徐脈を発症するリスク;
• エルゴタミン誘導体 - この組み合わせは末梢血流障害を増強します。
• 他のβ遮断薬（点眼薬の形でも） - 治療効果の相互増強;
• クラス I の抗不整脈薬（キニジンとジソピラミド） - 心房伝導期間の延長および陰性変力作用。
• 交感神経刺激薬 - 薬物作用の相互低下（ビソカードをアドレナリンと併用する場合、アドレナリンの投与量を増やす必要があります）
• 全身麻酔および吸入麻酔薬 - 心筋機能の抑制、反射性頻脈、血圧値の低下の可能性。同時に、ビソプロロールと麻酔薬の併用は、挿管中および麻酔初期における不整脈の可能性を低減します。手術前に薬剤の使用について麻酔科医に通知する必要があります。
• 経口摂取する抗糖尿病薬およびインスリン - 低血糖の可能性が高くなります。
• リファンピシン - ビソプロロールの半減期がわずかに減少します。
• NSAIDs – 薬剤の降圧作用の低下。

保管条件

Bisocardは子供の手の届かない場所に保管してください。温度表示は30℃以下です。

賞味期限

ビソカードは治療薬の製造日から3年間使用できます。

類似品

この薬の類似品としては、Tirez、Concor、BiprolとBisoprol、AritelとCoronal、BidopとBiolとNiperten、Cordinorm、BisogammaとBisomorがあります。