メピバステジン

Mepivastezineは、アミドサブグループの局所麻酔薬です。適用後の麻酔効果は非常に迅速に始まります-感覚、自律神経、運動線維内の神経インパルスの伝導と心臓内の伝導が一時的に抑制されるためです。

歯科治療で使用されます。鎮痛効果は急速に発達し（1〜3分かかります）、その強度は高く、局所的な耐性も良好です。 [1]

適応症 メピバステジン

歯科治療中の伝導および浸潤麻酔に使用されます。この薬は、整形外科要素の修復と取り付けの前に、歯を取り除き、虫歯を準備し、歯の切り株を処理するための簡単な手順のために処方されています。

特に、血管収縮物質を使用できない人にはメピバステジンをお勧めします。

リリースフォーム

治療薬の放出は、注射液の形で、1.7mlのカートリッジ内で行われます。瓶にはこれらのカートリッジが50個入っています。

薬力学

ストレス依存性のNaチャネルが神経線維の壁の内側でブロックされると、薬の効果が現れます。薬は神経壁を通って細胞内に塩基として入りますが、プロトンが再付着したときに形成されるメピバカインカチオンが有効な効果を発揮します。低pHの場合（たとえば、炎症を起こした領域）、薬のごく一部だけが基本的な形をしています-そのため、鎮痛効果が弱まる可能性があります。

歯髄麻酔の場合の治療効果の持続時間は少なくとも20〜40分続きます。軟部組織の麻酔が行われる場合、それは45-90分以内に続きます。 [2]

薬物動態

メピバステジンは高速かつ大量に吸収されます。タンパク質合成の指標は60-78％の範囲です。半減期は約2時間です。

分配量のレベルは84リットルです。クリアランスインジケーター-0.78l /分。

物質メピバカインは肝内代謝プロセスに関与しています。代謝要素の排泄は腎臓を通して実現されます。

投薬および投与

薬は歯科の麻酔薬としてのみ使用されます。効果的な痛みの緩和を達成するには、薬の最小有効量を使用する必要があります-大人の場合、1〜4mlの物質で十分なことがよくあります。

体重が20〜30 kgの4歳以上の子供には、0.25〜1 mlの部分が注射され、体重が30〜45 kg〜0.5〜2mlの範囲の子供に注射されます。使用する薬の量は、子供の体重と年齢、および手順の期間を考慮して選択されます。平均サービングは0.75mg / kgメピバカインに等しい。

高齢者では、分布容積が小さく、代謝プロセスが弱まっているため、薬物の血漿指数の上昇が認められる場合があります。メピバカインの蓄積の可能性は、繰り返しの（追加の）薬物投与の場合に特に増加します。同様の効果は、患者の状態が弱まり、重度の腎/肝機能障害がある場合に発生する可能性があります。この場合、薬の部分を減らす必要があります（物質の最小量を使用して、十分な麻酔をもたらします）。

特定の病状（例えば、アテローム性動脈硬化症または狭心症）の人のためのメピバステジンの部分サイズは、同じ方法で減少します。

成人の最大許容投与量は4mg / kg薬です。したがって、体重70 kgの人は、0.3 g以下のメピバカイン（10 mlの薬液）を使用できます。

4歳以上の子供については、体重と年齢、および実行されている手順の期間を考慮して、部分が選択されます。投与量の最大量は3mg / kgです。

薬物投与のスキーム。

薬を注射するときは、再利用可能な投与用に設計された特別なカートリッジ注射器が使用されます。使用前に、薬液の変色や粒子を検査し、容器に損傷がないか検査する必要があります。そのような欠陥の存在が確認された場合、カートリッジは使用されません。

同じ注射器内で注射液を他の薬と混合することは禁じられています。

容器への物質の侵入を防ぐために、少なくとも2つの平面（針の回転角度-180°）を使用して、吸引テストを慎重に実行する必要があります。吸引中の否定的な結果は、血管への針の偶発的で気付かれない挿入のリスクを保証するものではないことに留意する必要があります。

薬の適用率は15秒間で最大0.5mlでなければなりません。これは、1分間に1つのカートリッジの導入に相当します。

血管への偶発的な注射に関連する一般的な症状のほとんどは、吸引後に注射手順を正しく実行することによって防ぐことができます-低速で0.1〜0.2 mlの物質を注射し、その後、残りの物質を同じようにゆっくりと適用します-少なくとも20〜30秒。

歯科治療の完了後にカートリッジ内に残った液体はすべて廃棄する必要があります。他の患者への投与のためにそのような残留物を使用することは禁じられています。

• 子供のためのアプリケーション

薬は4歳以上の人に使用することができます。

妊娠中に使用する メピバステジン

妊娠中の塩酸メピバカインの使用に関する臨床試験は実施されていません。動物実験では、妊娠の過程、子宮内胎児の発育、出産の過程、および産後の発育に対する薬物の考えられる影響に関する十分な情報が明らかになりませんでした。

薬は胎盤を通過します。他の局所麻酔薬と比較して、第1トリメスターにメピバカインを導入すると、胎児の発育に異常が生じる可能性があります。したがって、妊娠の初期段階では、メピバステジンは他の局所麻酔薬を使用できない場合にのみ処方されます。

薬が母乳に排泄されるかどうかについての情報はありません。母乳育児中の女性にメピバカインを使用する必要がある場合は、薬物使用後24時間母乳育児を続けることができます。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の要素の作用によって引き起こされる重度の不耐性、または局所的なアミド麻酔薬に対するアレルギー;
• 悪性の形態を有する温熱療法;
• 心臓伝導障害（診断された徐脈または2〜3段階のAB遮断）またはペースメーカーが使用されていないAV伝導;
• 血圧またはAHF指標の大幅な低下;
• 薬ではコントロールできないてんかん;
• ポルフィリン症。

副作用 メピバステジン

NSの働きに関連する副次的症状の中には、吐き気、頭痛、中枢神経系の活動の抑制または興奮、耳鳴り、神経質、金属味およびめまいがあります。さらに、不安、眠気、落ち着きのなさ、嘔吐、語漏および眼振が観察されます。陶酔感、震え、しびれ、発熱または冷え、あくび、筋肉のけいれん、意識障害も考えられます。さらに、複視および視覚的曇り、意識喪失、逮捕、麻痺または呼吸過程の抑制、強直間代型の痙攣および昏睡が認められる。

このような症状が現れた場合は、患者を横に寝かせ、酸素換気を行い、さらに中枢神経をさらに抑制して痙攣を起こす悪化を防ぐために、常に患者の状態を監視する必要があります。システム機能。覚醒の兆候は短期的なものであるか、まったく現れません。この場合、最初の症状は眠気である可能性があり、呼吸が止まると意識を失います。多くの場合、メピバカインを使用したときの眠気の発症は、薬物の血球数の増加の初期症状であり、急速な吸収のために発症します。

CVSの活動に影響を与える問題：頻脈、不整脈、CVS機能の抑制、低血圧、心室性不整脈（細動および期外収縮）、徐脈および心伝導障害、さらにこれに加えて、心停止を引き起こす可能性のあるCVSの障害。CVS活動の抑制のそのような兆候は、特に患者が立っているときに、血管迷走神経効果と関連していることがよくあります。時にはそれらは薬の影響から直接発生します。めまい、脈拍の変化、発汗、脱力感などの前駆症状を認識できない場合、脳型の低酸素症（進行性）、けいれん、またはCVSの重度の機能障害が発生する可能性があります。患者は水平に横になり、酸素換気を行い、必要に応じて静脈内注入を行う必要があります。禁忌がない場合は、血管収縮剤（エフェドリンなど）が使用されます。

縦隔および胸骨器官、ならびに気道の機能不全：無呼吸を引き起こす可能性のある頻呼吸または緩徐呼吸。

免疫病変：蕁麻疹、アナフィラキシー、発疹、アナフィラキシー様症状、発熱、クインケ浮腫などの不耐性の症状。

陰性症状が現れた場合は、局所麻酔薬の使用を中止する必要があります。

過剰摂取

メピバカインの影響によって引き起こされる兆候には、耳鳴り、頻呼吸、金属味、嘔吐、めまい、不安、および吐き気が含まれます。さらに、発作、徐脈、発作、呼吸中枢の眠気および麻痺、ならびに発作、意識または心臓伝導の障害、血圧の低下、強直間代型のけいれん、昏睡および心停止が発症する可能性がある。

血液中の局所麻酔薬のレベルの上昇を示す陰性症状は、すぐに（誤って血管に注入された場合）、または吸収が妨げられた場合（炎症領域または多くの血管が存在する領域に導入された場合）に現れます。

負の兆候が現れた場合は、メピバステジンの投与をキャンセルする必要があります。

治療。

圧力と脈拍の指標を制御し、さらに意識と呼吸数を制御します。さらに、呼吸活動と血流機能、静脈内および酸素へのアクセスを維持および回復する必要があります。

血圧が上がると、上半身を高い位置に保つ必要があります。必要に応じて、ニフェジピンは舌下投与されます。

発作の場合は、怪我をしないように患者を監視し、必要に応じてジアゼパムを投与します。

血圧が下がった場合、患者は横になる必要があります。必要に応じて、生理食塩水と血管収縮剤（エピネフリン、およびIVコルチゾンを含む）を血管内法で注射します。

徐脈では、アトロピンが投与されます。

アナフィラキシーの場合は、救急車を呼ぶ必要があります。また、患者を水平に寝かせ、足を少し上げます。さらに、彼は生理食塩水を注射され、コルチゾンまたはエピネフリンの静脈内注射を与えられます。

心臓のショックの場合は、上半身を高い位置に保ち、医師の診察を受けてください。

CVS機能が停止すると、人工呼吸器と間接心臓マッサージが実行され、さらに蘇生法が実行されます。

他の薬との相互作用

Caチャネルとアドレナリン作動性遮断薬の作用を遮断する物質は、心収縮と伝導の抑制を強化します。患者が鎮静剤を投与する必要がある場合（恐怖感を軽減するため）、中枢神経系にも抑制効果があるため、麻酔薬の投与量を減らします。

抗凝固剤と一緒に投与すると、出血のリスクが高まります。

抗不整脈薬を使用している人では、メピバステジンの使用後、副作用が増強される可能性があります。

クロロホルム、チオペンタール、中枢麻酔薬、鎮静薬と組み合わせると、毒性の相乗効果が生じる可能性があります。

保管条件

Mepivastezineは、小さなお子様の侵入から保護された場所に保管する必要があります。温度値-25°С以下。

賞味期限

メピバステジンは原薬の製造日から5年以内に使用できます。

アナログ

薬物の類似体は、ブカインハイパーバーを伴うメピフリン、ベルサティスおよびアーティカイン、ブリロカイン-アドレナリンを伴うオムニカインおよびエムラ、ならびに塩酸リドカインを伴うウルトラカインである。