Dilatrend

カルベジロールは、βアドレナリン受容体の作用を無差別に遮断する薬です。さらに、それはα受容体の活性を選択的にブロックします。内因性の交感神経刺激作用はありません。心臓の全身の前負荷を弱め、α-アドレナリン受容体の活性を選択的にブロックします。

βアドレナリン受容体を無差別に遮断すると、腎RASの活性が阻害され（血漿内のレニン活性が低下）、心拍数、血圧、心拍出量のレベルが低下します。α受容体が遮断されると、薬剤は末梢血管拡張を示し、血管抵抗を低下させます。 [1]

適応症 カルベジロール

血圧値の上昇を抑えるために（単剤療法または他の降圧薬と組み合わせて）、さらに、CVS機能の慢性的な機能不全と安定狭心症に使用されます。

リリースフォーム

原薬の放出は、12.5または25mgの容量の錠剤で実現されます。細胞板の内側-30個のそのような錠剤。

薬力学

β受容体の活性の遮断と血管拡張の組み合わせは、そのような効果の発現につながります： [2]

• 虚血性心疾患のある人では、痛みや心筋虚血の発症を防ぎます。
• 血圧値が上昇している人では-これらの指標を減らします;
• 左心室機能障害または不十分な血流のある個人では、血行動態を改善し、左心室駆出率を増加させ、そのサイズを縮小するのに役立ちます。

薬は脂質代謝を変えません。 [3]

薬物動態

薬物の生物学的利用能は25％です。経口投与のCmaxレベルは1時間後に記録されます。薬剤は、血液パラメータと投与部分に関して直線性を持っています。バイオアベイラビリティは食物摂取とは関係ありません。

カルベジロールは親油性の高い成分です。物質の約98-99％はタンパク質で合成されます。半減期は6〜10時間の範囲です。最初の肝内継代の指標-60-75％。分配量のレベルは2l / kgです。血漿内クリアランスは毎分590mlです。

カルベジロールの肝内代謝は、グルクロン酸抱合、およびフェノール環と比較した酸化の間に実現されます。芳香環のジメチル化とヒドロキシル化の間に、β遮断活性を持つ3つの代謝要素が形成されます。前臨床プロセスでは、4'-ヒドロキシフェノールの活性はカルベジロールの活性の13倍であることが確認されました。代謝成分の血中濃度は、カルベジロール濃度の約10分の1です。残りの2つの代謝要素（ヒドロキシカルバゾール）には、強力な抗酸化作用とアドレナリン作用の遮断効果があります。それらの抗酸化特性は、カルベジロールの活性よりも30〜80倍強力です。

薬物の除去は胆汁（そして糞便）で行われます。小さな部分が腎臓から排泄されます。

高齢者では、薬物のレベルが上昇しています（50％高い）。肝硬変のある人の物質の生物学的利用能は4倍高く、血中のレベルはこの障害のない人の5倍です。

腎不全（CC-毎分20ml以下）および血圧レベルの上昇を伴う一部の患者では、薬物の血液パラメーターの増加が測定されます（40-55％）。

投薬および投与

カルベジロールは、食物摂取に関係なく、経口摂取する必要があります。患者の心臓血管機能が不十分な場合は、食物と一緒に薬を使用する必要があります（吸収を高め、起立性崩壊を発症する可能性を減らすため）。

高血圧の人。

薬は1日1〜2回使用する必要があります。成人の最初の部分は、最初の1〜2日間は1日あたり12.5mgです。

1日あたりの維持サービングサイズは25mgです。必要に応じて、50 mgの最大1日量が得られるまで、投与量を徐々に増やすことができます（最低14日）。

高齢者はまず12.5mgの薬を1日1回注射する必要があります。場合によっては、この投与量は将来使用することができます。

血圧が上昇した場合、1日あたり50mg以下の薬を使用できます。

狭心症の安定した形態の人。

最初の1〜2日間、成人は25 mgの薬を使用します（2回に分けて）。1日あたりのメンテナンス部分のサイズは50mgです（25mgは1回の使用に使用されます）。1日あたり最大0.1gのカルベジロールが許可されます（2つのアプリケーションの場合）。

高齢者は最初に12.5mgを1日1回（最初の1〜2日）服用します。その後、患者は維持量（2回の投与で50mg）に移されます。表示されている投与量は、高齢者の最大量です。

慢性的な形での心血管活動の不足。

この薬は、ACE阻害薬、ジギタリス薬、利尿薬、さらには血管拡張薬の使用とともに補助物質として使用されます。

薬を使用するには、Cardvedilolによる治療に切り替える前に、患者は先月の間安定した状態にある必要があります。他の重要な条件の中でも、心拍数インジケーターは1分あたり50拍以下であり、収縮期血圧のレベルは85 mmHgを超えています。

まず、6.25mgの薬が1日1回使用されます。薬の使用による合併症がない場合、このモードでは、部分を徐々に増やすことができます（最低14日間の休憩）：1日あたり6.25mgの2倍の摂取量から12.5の2倍の摂取量までmg /日、その後2- 1日あたり25mgの単回使用。

体重が85kg以下の人は、1日あたり50 mg以下の薬を使用できます（2回の使用の場合）。体重が85kg以上-1日あたり0.1g以上の人（2回の使用の場合）。後者の場合-重度の心血管機能不全の状況を除いて。部分の増加は、医師の厳密な監督下にある必要があります。

治療の開始時に、心血管機能不全の症状がいくらか悪化する可能性があります（特に利尿薬を大量に使用している人や病気がひどい場合）。この場合、薬をキャンセルする必要はありません-その部分を増やすことを拒否するだけです。

治療中、患者の状態はセラピストまたは心臓専門医によって監視されるべきです。薬の投与量を増やす前に、体重、肝機能、心拍数、血圧、心拍数を決定するために、患者をさらに検査する必要があります。代償不全または水分排泄の遅延の症状が現れた場合、症候性の行動が必要です（利尿薬の部分を増やす）。カルベジロールの投与量を増やすことはできません（患者の状態が安定するまで）。

場合によっては、薬剤の投与量を減らすか、一時的に治療を中止する必要があります（この場合、投与量の滴定を行うことができます）。

一時的に薬の使用を中止する場合は、最小限の量で服用を再開する必要があります（1日6.25mgの1回投与）。上記のスキームに従って、投与量の増加は徐々に行われる。

高齢者による薬物の使用は、カルベジロールに対する感受性が高いため、常に医師の監督下で行われるべきであることに留意する必要があります。

薬物のキャンセルは、1〜2週間かけて徐々に投与量を減らして行います。

• 子供のためのアプリケーション

カルベディドールは、小児科（18歳未満の人）では処方されるべきではありません。このグループでは、その薬効と安全性に関する情報が限られているためです。

妊娠中に使用する カルベジロール

カルベジロールは、授乳中または妊娠中の患者には処方されるべきではありません。

動物を用いた試験では、薬剤の催奇形性活性は明らかにされませんでしたが、そのような患者への投与の安全性を研究した臨床試験は十分に実施されていません。

薬は胎盤内の血液循環のレベルを低下させる可能性があり、それは子宮内の胎児の死または早産につながります。薬を使用する場合、新生児または胎児は、低血糖症、徐脈、低体温症、肺機能障害、および心呼吸型の合併症を発症する可能性があります。

妊娠中は、胎児の合併症のリスクよりも利益が期待される状況でのみ薬を使用することが許可されています。妊娠中の女性が服用している薬は、出産予定日の2〜3日前にキャンセルする必要があります。この条件が満たされない場合、最初の2〜3日間は新生児の状態を監視する必要があります。

薬は親油性です。動物を使ったテストでは、代謝物を含む薬物分子が母乳に排泄される可能性があることが判明しました。したがって、治療中は母乳育児を避ける必要があります。

禁忌

禁忌の中で：

• 代償不全の形での心血管機能の障害;
• 慢性閉塞性気管支肺病変;
• 発育性ショックまたは喘息;
• ステージ2-3のAVブロックを持つ。
• 徐脈（心拍数は毎分50拍以下）。
• 薬の有効成分または他の成分に対する重度のアレルギー;
• SSSU（心臓のSA遮断も）;
• 自発性狭心症;
• 未治療の褐色細胞腫;
• ベラパミルまたはジルチアゼムの非経口血管使用と一緒に使用します。
• 収縮期血圧が85mmHg未満の重度の低血圧;
• 周辺血管の損傷;
• グルコース-ガラクトース吸収不良、遺伝性低乳糖症、およびラップラクターゼ欠損症。

副作用 カルベジロール

主な副作用：

• 造血過程の問題：軽度の血小板減少症;
• 代謝障害：高コレステロール血症、-血糖または-ボレミア、体液の排泄の遅延および末梢性浮腫。高血糖は一般的に糖尿病患者に見られます。
• 中枢神経系の機能障害：知覚異常、めまい、失神、うつ病、睡眠障害および頭痛;
• 視覚器官への損傷：涙液分泌の悪化、視覚障害および眼の領域の刺激;
• 尿路に関連する症状：排尿障害、末梢性浮腫および腎不全;
• 胃腸管の障害：便秘、嘔吐、口内乾燥症、悪心、腹部の痛み、下痢、およびトランスアミナーゼの増加;
• 性機能の問題：性器領域のインポテンスまたは腫れ;
• CVSの作業の障害：末梢血流の障害、徐脈または起立性崩壊;
• ODA機能障害：四肢の痛み;
• 呼吸器疾患：COPD患者の鼻粘膜の乾燥と呼吸困難（閉塞）。
• 皮下層と表皮の問題：かゆみ、蕁麻疹、アレルギー性の発疹、乾癬やLPと同様の症状。患者が乾癬にかかっている場合、表皮の症状が悪化している可能性があります。
• その他：全身の脱力感;
• 時折：房室ブロック、狭心症、末梢血管に関連する病状の悪化（間欠性跛行、レイノー病など）。

カルベジロールの使用は、潜在型の真性糖尿病の発症または既存の糖尿病の経過の悪化につながる可能性があり、さらに、血清グルコースレベルの不十分な制御につながる可能性があります。

薬の滴定の場合、心筋の収縮機能が弱まることがあります（時折）。

過剰摂取

カルベジロール中毒では、心不全、徐脈、嘔吐、激しい低血圧、気管支痙攣、呼吸器疾患、心原性ショック、発作、心停止、意識喪失が起こる可能性があります。

治療中は、生命にとって重要な身体システムの機能を監視する必要があります。中毒のある人は集中治療を受ける必要があります（必要な場合）。

支援行動：

• 重度の徐脈を防ぐために、0.5〜2mgのアトロピンを静脈内注射します。
• 心血管機能を維持するために-グルカゴンの使用（ジェットIV法1-10 mg、その後1時間あたり2-5 mgのIV注入）。

交感神経刺激薬も使用されます-ドブタミン、イソプレナリンまたはエピネフリン。ポーションサイズは、患者の体重に応じて調整されます。

難治性の徐脈の場合、薬を服用することに加えて、心臓の電気刺激が行われます。

気管支痙攣を防ぐために、β-交感神経刺激薬は静脈内注入または吸入によって投与されます。さらに、静脈内アミノフィリンを使用することができます。

発作を止めるには、ジアゼパムを静脈内に（低率で）投与する必要があります。

カルベジロールは血液タンパク質と高率で合成されるため、血液透析は効果がありません。

酩酊の兆候がひどい場合、薬物の再分配と排泄が遅くなるため、メンテナンス手順が長期間実行されます。治療期間は患者さんの状態によって決まります（状態が安定するまで行われます）。

他の薬との相互作用

抗不整脈物質とCa拮抗薬。

ジルチアゼム、アミオダロンまたはベラパミルと一緒に投与すると、低血圧および徐脈を引き起こします。このような組み合わせを使用している人は、血圧計を監視し、ECG検査を行う必要があります。

カルベジロールをCa拮抗薬と併用した場合に生じる相乗効果は、代償不全を引き起こす心臓のAV伝導の障害につながる可能性があります。

サブタイプIの抗不整脈物質またはアミオダロンと薬を組み合わせる人の状態を注意深く監視する必要があります。アミオダロンを使用している人々では、徐脈および心室細動の発症、ならびにカルベジロールによる治療の初期段階での心停止の証拠があります。

抗不整脈薬の非経口使用では、心血管機能不全が発生する可能性があります（サブタイプIaまたはIcの抗不整脈薬）。

薬剤がレセルピン、グアンファシン、メチルドパ、グアネチジン、またはMAOI（MAO-B物質を除く）と組み合わされた場合の徐脈の出現に関する情報があります。このような使用方法では、心拍数を制御する必要があります。

ジヒドロピリジンと一緒に薬を服用することはできません。これは、心血管障害や重度の低血圧を引き起こす可能性があるためです。

硝酸塩は、薬と組み合わせた場合に血圧の低下につながります。

薬とジゴキシンの同時投与は、ジギトキシンとジギトキシンの平衡値の増加につながります（16％と13％）。治療の開始時と維持部分の選択の終了時に、ジゴキシンの血中濃度を監視する必要があります。

この薬は、他の薬理学的カテゴリー（バルビツール酸塩、血管拡張薬、フェノチアジン、三環系抗うつ薬、アルコール、α1末端拮抗薬）の薬の降圧作用を増強します。

薬物とシクロスポリンの組み合わせは、増加する可能性があるため、後者の血中値を監視する必要があります。

インスリンを含む抗糖尿病物質。

この薬は低血糖の症状を中和することができます。インスリンと低血糖薬の活性は、薬を使用することで高めることができます。そのため、そのような人々の血清グルコース値を常に監視する必要があります。

クロニジンとの併用で両方の薬剤を中止する必要がある場合は、まずカルベジロールの投与を中止し、次にクロニジンの割合を徐々に減らしてください。

吸入による麻酔が必要な場合は、麻酔薬と投薬の間の負の変力性および降圧薬の相互作用を考慮する必要があります。

Naと体内の水分を保持する物質（コルチコステロイド、抗炎症鎮痛薬、エストロゲン）と組み合わせると、薬の治療効果が弱まります。

シメチジン、エリスロマイシン、ケトコナゾールとバルビツレート、ベラパミルとフルオキセチンとハロペリドールまたはリファンピシン（ヘモプロテインP450酵素の作用を誘発または減速させる物質）を使用している人は、薬物レベルが増加（または減少）する可能性があるため、医師の管理下にある必要があります。阻害剤の導入）インダクターを使用）。

エルゴタミンとの組み合わせは、重要な血管収縮効果の発現につながります。

神経筋遮断につながる物質との組み合わせは、神経筋インパルスの増強を引き起こします。

交感神経刺激薬（α-またはβ-アドレナリン作動薬）と一緒に使用すると、血圧値の上昇または重度の徐脈の発症の可能性が高まります。

保管条件

カルベジロールは、暗い場所で、小さな子供の手の届かないところに保管する必要があります。温度の読み取り値は15〜25°Cの範囲です。

賞味期限

カルベジロールは、治療薬の製造日から24ヶ月以内に使用できます。

アナログ

薬物の類似体は、コリオールとアクリジロールとコルバザン、そしてディラトレンドです。

レビュー

カルベジロールは、医療専門家から良いレビューを受けています-心不全の治療だけでなく、AV伝導と心房細動の制御にも非常に効果的であると考えられています。また、高血圧の治療薬としても好評を博し、薬効を高めています。