ビソカード

Bisokardは、心臓選択型のβ1アドレナリン遮断薬です。

この薬は、気管支および血管平滑筋のβ2アドレナリン受容体、ならびに代謝プロセスを調節するβ2末端に対して弱い親和性を示します。このため、β末端に依存する気管支樹の抵抗性や代謝過程にはほとんど影響を与えません。 [1]

β1-アドレナリン受容体に対する薬剤の選択性は、必要な薬剤投与量を超えた場合でも維持されます。

適応症 ビソカード

これは、冠動脈疾患（狭心症）、の治療のために使用される高血圧および心臓障害。

リリースフォーム

薬剤の放出は、5または10 mgの容量の錠剤で行われ、セルパッケージ内にそれぞれ30個ずつ入っています。ボックス内-1つまたは2つのそのようなパッケージ。

薬力学

血圧上昇に伴う薬物曝露の正確な原理に関する最終データはありません。この薬はレニンの血漿内活性を著しく弱めることが知られています。 [2]

狭心症の人では、Bisokardは心筋の酸素需要を減らし、心拍出量と心拍数の値を下げます。同時に、微小血液量はわずかに減少します。肺の毛細血管内のくさび圧力と右心房内の圧力の増加も重要ではありません。 [3]

臨床試験では、心不全があり、薬を使用したときに収縮型の安定した症候性機能不全（駆出率が35％未満）のある人では、次のことが示されています。

• 死亡率が低下します。
• 突然の冠状動脈死を伴う事件および心不全およびさらなる入院を伴う症例の数は減少している。
• NYHAによる評価で改善されました。

冠状動脈疾患があり、CHFがない人では、この薬は心拍数と1回拍出量のレベルを低下させ、心筋の酸素需要と排出量を低下させます。

薬物の使用によるOPSSの値は、最初に増加し、その後、長期間使用すると減少します。

薬物動態

経口投与後、ほぼ完全に吸収されます。バイオアベイラビリティ指数は約90％です。タンパク質合成は30％です。

ビソプロロールの半減期は約10〜12時間です（これにより、1日1回服用できます）。

薬物の排泄は腎臓を介して実現され（未変化の物質は50％で、残りは肝臓内で形成された活性のない代謝物です）、糞便中に排泄されるのはわずか2％です。肝臓のある腎臓はビソプロロールの除去に同等の参加者であるという事実のために、これらの臓器の1つの機能が不十分な人は投与量を調整する必要はありません。

薬物の薬物動態特性は線形です。1日あたり10mgの薬剤を使用している人では、血漿Cmaxは64±21 ng / mlであり、半減期は17±5時間です。

CHF（NYHAクラスIII）の人では、ビソプロロールレベルと半減期がボランティアで記録された値を超えていました。

投薬および投与

推奨される1日量は5mgです。必要に応じて、この部分を10 mgに増やすことができます（ただし、極端な場合のみ）。1日あたり最大20mgの薬が許可されています。投与量のサイズは個別に選択されます。

錠剤は丸ごと普通の水で飲み込まれます。食事の前または一緒にビソカードを使用する必要があります（同じ時間に薬を服用することをお勧めします）。

治療サイクルはかなり長いです。その期間は、病気の経過と重症度によって異なります。治療を突然キャンセルすることは禁じられており、コースは徐々に投与量を減らして終了します。

腎/肝機能障害のある人。

重度の肝/腎機能障害（CC値が1分あたり20ml未満）の人は、1日あたり10mgを超える薬を使用しないでください。

• 子供のためのアプリケーション

小児科（18歳未満）では使用できません。

妊娠中に使用する ビソカード

妊娠中およびGV中にBisokardを処方することは禁じられています。

禁忌

主な禁忌：

• 薬の要素に対する深刻な不寛容;
• 非代償性HF、SSS、心原性ショック、洞房遮断の顕著な形態、および2度2〜3度のAV遮断。
• 心拍数が毎分50拍未満、血圧が低下した症候性徐脈（収縮期血圧が100 mm Hg未満）。
• 閉塞性気管支炎および重度の喘息;
• レイノー症候群、後期末梢血流障害;
• 未治療の褐色細胞腫;
• 代謝性アシドーシス。

副作用 ビソカード

副作用の中で：

• NAの仕事の障害：めまい、倦怠感、奇妙な脱力感、頭痛、不眠症がしばしば見られます。うつ病、注意欠陥、無力症、知覚異常、眠気、耳鳴りおよび不安、情緒不安定、発作、視覚障害、および涙液分泌の減少が時々観察されます。幻覚は時折発生します。
• 視覚機能の問題：まれに、流涙が減少します（コンタクトレンズを着用する際に考慮する必要があります）。結膜炎は単独で発生します。
• 心血管系および循環器系の障害：徐脈がしばしば現れます。HF、不整脈、血圧値の低下（起立性崩壊も）、遮断、間欠性跛行、血小板減少症、無顆粒球症、レイノー病、血小板減少性紫斑病が認められることがあります;
• 消化管の病変：嘔吐、便秘、口内乾燥症、吐き気、消化不良症状、下痢、虚血性大腸炎がよく見られます。時折、代謝障害（トリグリセリドの血中値の増加）と肝炎が発症し、肝酵素（ALTとAST）の血漿内活性も増加します;
• 呼吸器疾患：呼吸困難、咽頭炎、咳、副鼻腔炎、喉頭および気管支のけいれん、気道感染症、アレルギー性の鼻水が見られることがあります。
• 泌尿生殖器系に関連する兆候：まれに、性欲の衰弱、膀胱炎、末梢浮腫、インポテンス、腎臓の疝痛、ペイロニー病があります。
• 表皮病変：かゆみ、高汗症、アレルギー症状、発疹、表皮の発赤、にきび、乾癬性発疹（乾癬が悪化する）および皮膚炎が時々観察されます。脱毛症は特に注目されます。
• 筋骨格系の機能障害：けいれんや重症筋無力症が現れることがあります。
• 代謝の問題：高尿酸血症が発症し、インスリン抵抗性が増加し、体重が増加することがあります。
• その他：筋肉痛、無力症、関節痛、聴覚障害。

過剰摂取

中毒の兆候：気管支けいれん、低血糖、徐脈、封鎖、血圧低下、活動性心不全。

時折、最大2 gの導入により、心拍数の低下または血圧の低下が見られました。心不全の人はビソプロロールの投与量を増やすことに敏感であるため、薬の投与量を徐々に増やす必要があります。

血液透析の手順は効果がありません。酩酊の場合は、薬の使用をキャンセルし、胃洗浄を行い、活性炭を服用し、症候性の手順を実行する必要があります。

• 徐脈-アトロピン（イソプレナリンまたは変時作用のある他の薬物）の静脈内投与; 必要に応じて、一時的なペースメーカーが使用されます。
• 血圧値の低下-血管収縮剤の使用、血漿置換液の静脈内注射、グルカゴン;
• 2〜3度の房室ブロック-イソプレナリンの静脈内注射、患者の状態の監視; 必要に応じてペースメーカーを使用します。
• CHFの活動期-変力薬、利尿薬、血管拡張薬の静脈内使用;
• 気管支痙攣-β2-アドレナリン刺激薬の吸入、アミノフィリンまたは気管支拡張薬（イソプレナリン）の使用;
• 低血糖症-ブドウ糖の静脈内注射。

他の薬との相互作用

そのような物質と一緒に薬を使用することは禁じられています：

• Caチャネルを遮断する薬剤（ジルチアゼム、ベラパミル、ニフェジピン）-これは、AV伝導、心収縮、血圧に悪影響を及ぼします。
• クロニジン-心拍数の低下と心筋内のインパルスの伝導障害の可能性があります。クロニジンのキャンセルは血圧の急激な上昇を引き起こす可能性があります。
• MAOI（MAOI-Bを除く）-MAOIの使用をキャンセルした後、高血圧クリーゼが発症する可能性があります。

そのような薬と組み合わせるときは注意が必要です：

• バルビツール酸塩、三環系抗うつ薬、フェノチアジン誘導体、その他の降圧薬-血圧値が大幅に低下する可能性があります。
• COXの活動を遅くする薬-ビソプロロールの降圧効果を減らします。
• 抗コリン作用薬（タクリン）-AV伝導の延長の可能性があります。
• ジギタリス配糖体-不整脈および徐脈のリスク;
• エルゴタミン誘導体-この組み合わせは末梢血流障害を増強します。
• 他のβ遮断薬（点眼薬の形でも）-治療効果の相互強化;
• クラスI抗不整脈物質（キニジンとジソピラミド）-心房伝導期間の延長と負の変力作用;
• 交感神経刺激薬-薬物活性の相互低下（アドレナリンと一緒にビソカードを使用する場合、後者の投与量を増やす必要があります）;
• 全身麻酔および吸入麻酔用の物質-心筋機能および反射性頻脈の抑制の可能性、血圧値の低下; 一方、ビソプロロールと麻酔薬の組み合わせは、挿管中および麻酔の初期段階での不整脈の可能性を減らします。手術前に麻酔科医に薬の使用について通知する必要があります。
• 経口抗糖尿病薬とインスリンを服用-低血糖の可能性の増加;
• リファンピシン-ビソプロロールの半減期のわずかな減少;
• NSAID-薬の降圧作用の低下。

保管条件

ビソカードは子供の手の届かないところに保管する必要があります。温度インジケーター-30°С以下。

賞味期限

Bisokardは、治療薬の製造日から3年間使用できます。

アナログ

薬の類似体は、Tirez、Concor、BiprolとBisoprolol、Aritel、Coronalのほか、BidopとBiolとNiperten、Cordinorm、BisogammaとBisomorです。