ゾルミグレン

ゾルミグレンは片頭痛の治療薬です。特定のセロトニン5HT1末端の選択的作動薬であり、ゾルミトリプタンという成分を含有しています。

適応症 ゾルミグレン

片頭痛発作（前兆の有無にかかわらず）を緩和するために使用されます。

リリースフォーム

物質は錠剤として放出され、2個または10個入りのブリスターパックに包装されています。1箱に1枚のブリスターパックが入っています。

薬力学

ゾルミトリプタンは、ヒト血管内における組換え型の特定のセロトニン5-HT1B/1D末端に対する選択的作動薬です。本剤は上記の末端に対して中程度の親和性を示しますが、セロトニンの5HT2末端、5HT3末端、5HT4末端、α1末端、α2末端、β1末端、ヒスタミンのH1末端およびH2末端、Mコリン末端、ドーパミンのD1末端およびD2末端に対しては、有意な親和性および治療活性を示しません。

この薬剤は頭蓋血管に血管収縮作用を有し、同時に神経ペプチド（反射興奮の主要なエフェクターモジュレーターである血管作動性腸管ペプチドを含む）の放出プロセスを阻害します。血管拡張プロセスは片頭痛の発症における主要なプロセスです。また、直接的な鎮痛作用を示さずに、片頭痛発作の発生プロセスを停止させます。

本剤は、片頭痛発作の発現を緩和する効果に加え、嘔吐を伴う吐き気（特に左側発作の場合）、ならびに音恐怖症および羞明を軽減します。末梢作用に加えて、片頭痛発作に関連する脳幹中枢にも作用するため、同じ患者において、連続して複数の個別の発作が生じる一連の治療において、同じ効果が繰り返し現れることが説明されます。

ゾルミグレンは、他の薬剤との併用により、片頭痛発作（2～5日間続く、重度の片頭痛発作が複数回連続して起こる状態）の治療に高い有効性を示します。また、月経中に起こる片頭痛も緩和します。本剤を大量に服用すると鎮静作用があり、眠気を引き起こすことがあります。

薬効は15～20分後に発現し、60分後に最大に達します。片頭痛発作の発現時に本剤を使用すると、最大の治療効果が認められます。

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薬物動態

経口摂取すると、薬剤は消化管を通過し、良好に吸収されます。吸収の程度は食物摂取量とは無関係です。平均的な絶対バイオアベイラビリティは約40%です。血漿中の血中タンパク質との合成率は25%です。薬剤がCmaxに達するまで60分かかりますが、血漿中の薬剤の治療指標はその後4～6時間維持されます。繰り返し使用しても、治療成分は蓄積しません。

この薬は肝臓で強力な生体内変換を受け、その際に N-デスメチル誘導体が形成されます。この誘導体は、元の成分や一部の不活性代謝産物よりも強力な（2～6 倍）治療効果があります。

薬物の大部分は代謝産物の形で腎臓から排泄され、残りの約 30% は腸からそのまま排泄されます。

ゾルミトリプタンの主な代謝産物として、ヘテロオーキシン（尿および血漿中の主成分と考えられる）、N-デスメチル類似体、およびN-オキシド類似体の3つが同定されています。N-デスメチル化された物質は活性を示し、他の2つの分解産物は不活性です。

ゾルミトリプタンの平均半減期は2.5～3時間です。

女性では、Cmax とバイオアベイラビリティの値は男性よりも高くなります (クリアランス値は低くなります)。

中等度および重度の腎機能障害患者では、有効成分およびその代謝産物の腎クリアランス率はボランティアと比較して7～8倍低くなります。半減期は60分（最大3～3.5時間）延長しますが、ゾルミトリプタンとその有効代謝産物のバイオアベイラビリティは、それぞれ16%および35%しか増加しません。

肝機能障害のある人では、病気の重症度に応じて薬剤の有効成分の代謝が低下します。

投薬および投与

この薬は片頭痛発作の予防目的での使用は禁止されています。痛みの発作が始まったらできるだけ早く服用してください。

LS錠1錠（2.5mg含有）を服用してください。効果が見られない場合、または再発した場合は、さらに1錠服用できます。繰り返し服用する場合は、最初の服用から少なくとも2時間以上経過してから服用してください。

2.5mgの投与量で効果が弱い場合は、5mg（1回の最大許容投与量）まで増量できます。1日あたりの最大投与量は10mgです。

重度の肝機能障害のある人は、1日あたり最大5 mgの薬を服用できます。

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妊娠中に使用する ゾルミグレン

妊娠中の薬剤の安全性は確立されていません。動物実験では、薬剤の直接的な催奇形性は確認されていませんが、胎児毒性試験の個々のデータでは、胎児の生存率が低下することが示されています。妊婦は、胎児の合併症のリスクよりも妊婦にとって有益となる可能性が高い場合にのみ、ゾルミグレンを服用することができます。

試験では、授乳中の動物においてこの薬剤が乳汁中に排泄されることも示されています。ヒトの母乳への移行に関する情報はありません。そのため、授乳中の女性はこの薬剤を非常に慎重に使用する必要があります。薬剤が乳児に与える影響を最小限に抑えるため、ゾルミグレン使用後少なくとも24時間は授乳を行う必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• 薬効成分に対する強い過敏症の存在。
• 中等度または重度の血圧上昇、ならびに低強度で制御不能な血圧上昇。
• 心筋梗塞の病歴を含む、IHD または類似の症状。
• 特発性狭心症;
• 脳血管障害またはTIAの既往歴;
• CC のレベルが 1 分あたり 15 ml 未満の値に達する。
• エルゴタミンまたはその誘導体（メチセルジドを含む）との併用、およびナラトリプタンまたはスマトリプタン、ならびに5HT1B/1D末端の他の作動薬との併用投与。
• 末梢血管の機能に影響を与える疾患。
• 高齢者（65歳以上）への使用。

副作用 ゾルミグレン

ゾルミグレン服用時の副作用は、多くの場合軽度で一時的なものです。服用後4時間以内に発現しますが、繰り返し服用しても症状が悪化することはありません。追加の治療処置を必要とせず、自然に消失します。その他の副作用としては、以下のものがあります。

• 免疫系の損傷：クインケ浮腫、蕁麻疹、アナフィラキシー反応などの不耐性の症状。
• 心臓障害：頻脈、動悸、狭心症または心筋梗塞、冠動脈けいれん。
• 血管の機能の問題：血圧値のわずかな上昇、および血圧レベルの一時的な上昇。
• 神経系の機能障害：めまい、知覚異常、強い熱感、顕著な知覚障害または著しい眠気、知覚過敏および頭痛。
• 胃腸管に影響を及ぼす症状：吐き気、嚥下困難、腹痛、口渇、嘔吐、また虚血または梗塞（例えば、腸閉塞または脾臓梗塞）、血便または腹膜痛の形で現れる。
• 尿路または腎機能の障害：排尿頻度の増加、多尿、および尿意切迫感。
• 筋骨格構造および結合組織の病変：筋肉の痛みまたは脱力感。
• 全身性疾患: 首や喉、胸骨の内側や手足の締め付け感、重度の重さや圧迫感、痛み、または無力症。

いくつかの症状は片頭痛そのものの結果である可能性があります。

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過剰摂取

ゾルミトリプタン（0.05 g）を1回服用したボランティアは鎮静効果を経験しました。

この元素の半減期は2.5～3時間です。そのため、過剰摂取した場合は、少なくとも15時間、あるいは症状が消失するまで、被害者の状態を注意深く観察する必要があります。この薬物には解毒剤はありません。

重度の中毒の場合、呼吸器官を通る空気の自由な通過の確保、酸素供給を伴う適切な換気、およびこれと組み合わせた心血管系の監視とサポートを含む集中治療措置を講じる必要があります。

腹膜透析や血液透析が血清成分値にどのような影響を与えるかについてはデータがありません。

他の薬との相互作用

薬効成分は、パラセタモールまたはリファンピシン、カフェイン、またメトクロプラミド、プロプラノロール、フルオキセチン、ピゾチフェンと併用できます。

理論上、患者の冠動脈痙攣の確率が高まる可能性があるため、この薬剤はエルゴタミン含有薬剤の服用後少なくとも24時間経過してから使用する必要があります。また、逆に、エルゴタミン含有薬剤はゾルミグレン服用後少なくとも6時間経過してから使用する必要があります。

モクロベミド（特定のMAO-A IM薬）の使用後、ゾルミトリプタンのAUCがわずかに上昇（26%）し、活性代謝物の同じ指標が3倍に増加したことが観察されました。この点に関して、MAO-A IM薬を使用している人は、ゾルミトリプタンの1日最大服用量は5mgとしてください。モクロベミドを1日2回、0.15gを超える用量で服用する場合、これらの薬剤との併用は禁止されています。

シメチジン（全身性P450阻害剤）を併用すると、ゾルミトリプタンの半減期は44%、AUCは48%延長します。さらに、シメチジンは活性代謝産物であるN-ジメチル化成分（183C91）の半減期とAUCを2倍にします。シメチジンを服用する人は、ゾルミグレンを1日最大5mgまで服用してください。

相互作用の一般的なパラメータを考慮すると、CYP1A2成分の活性を低下させる特定の薬剤との関連性が十分に考えられます。そのため、これらの化合物（フルボキサミンとキノロン系薬剤（このグループにはシプロフロキサシンが含まれます））を併用する場合は、用量を減らす必要があります。

トリプタンを SSRI または SNRI と併用すると、セロトニン中毒（自律神経不安定、精神状態の変化、神経筋異常などの症状）が報告されています。

他の 5HT1B/1D 作動薬と同様に、この薬は他の治療薬の吸収速度を遅らせる可能性があります。

服用後少なくとも 24 時間は、この薬剤と 5-HT1B/1D 元素の他の作動薬との併用を控える必要があります。また、この逆も同様です。

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保管条件

ゾルミグレンは小児の手の届かない場所に保管してください。温度表示は最高25℃です。

賞味期限

ゾルミグレンは医薬品の製造日から3年以内に使用できます。

お子様向けアプリケーション

この薬は小児科では処方されません。

類似品

この薬剤の類似薬には、ラピミグ、アンチミグレン、レルパックスとミグレパム、イミグランの併用があり、さらにアミグレニン、リザミグレン、ストップミグレンとスマミグレン、フロバミグランとミグラノールの併用があります。また、リザトリプタン-ファルマテン、ラピメッド、アミグレン、スマトリプタン、アンチミグレン-ズドロヴィエも含まれています。

レビュー

ゾルミグレンは多くの高評価を得ています。片頭痛発作を抑えるためにこの薬を服用した患者のほとんどが、その高い効果を実感しています。多くの人にとって、この薬は効果を実感できる唯一の治療法であることが判明しました。