ゾルミグレン

ゾルミグレンは片頭痛の治療に使用される薬剤です。特別なセロトニン5HT1ターミネーターの選択的アゴニストであり、成分ゾルミトリプタンを含有する。

適応症 ゾルミゲーニャ

片頭痛発作を和らげるために使用されます（伴奏が伴っているか伴わない）。

リリースフォーム

物質の放出は、2または10個のブリスタープレートにパックされた錠剤で行われる。箱 - 1梱包板の中に。

薬力学

ゾルミトリプタン - それは、組換えヒト血管中の5-HT1B / 1D型終末をセロトニン選択的アゴニストの特別な影響力を有しています。薬物は適度5NT2-に関して有意な親和性または治療的活性を引き起こすことなく、上記末端に親和性を顕著が、その5NT3-および5HT4セロトニン終末以外を示し、α1-、α2-、β1アドレナリン作動性終末、および加えて、N1-とH2終末とD1- D2-ドーパミン終末と終末ヒスタミンM-コリン。

薬剤が頭蓋血管の比較的血管収縮効果を有し、ブロックされた神経ペプチドの放出プロセスと組み合わされる（主にエフェクター変調励起反射型突出血管作動性腸管ペプチドの性質を含め、それは片頭痛の病因における基本である血管の拡張を引き起こします）。また、片頭痛発作の進行を止め、これに直接的な鎮痛作用がない。

片頭痛発作の軽減と合わせて、嘔吐の悪心（特に左側のタイプの発作の発症）や、背景や光恐怖症を軽減します。末梢の影響に加えて、片頭痛発作に関連する脳幹細胞に影響を及ぼし、一連の治療中に繰り返される結果を説明し、1人の患者で複数の連続した発作からなる。

ゾルミグレンは、他の薬剤と組み合わせた片頭痛状態の治療において高い性能を示す（2〜5日間続く片頭痛発作の後に続くいくつかの重症を含むシリーズ）。月経の背景に現れる偏頭痛も排除します。薬物の大部分は鎮静作用を有し、眠気感をもたらす。

薬剤効果は15〜20分後に発現し、摂取後60分後に最大に達する。最大の治療効果は、片頭痛発作の発症中に薬物を使用して観察される。

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薬物動態

摂取すると、薬物は吸収され、消化管に浸透します。その吸収の程度は食物の受け取りには結びつかない。平均絶対生物学的利用能は約40％である。血漿内の血液タンパク質による合成 - 25％。薬物のCmaxレベルに達するのに60分かかる。血漿中の薬物の治療値は、次の4-6時間維持される。反復使用後、治療成分は蓄積しない。

この薬物は、N-デスメチル誘導体が形成され、元の要素およびいくつかの不活性な代謝産物よりも強い（2〜6倍）治療効果を発揮する、強力な肝臓生体内変換を受ける。

薬物の大部分の排泄は、代謝産物の形で腎臓を介して起こり、約30％は腸を通って不変に排泄される。

ゾルミトリプタンの3つの主要な代謝生成物が検出された：ヘテロアキシン（血漿中の尿の主な成分と考えられる）、N-デスメチル - およびN-オキシド類似体。N-脱メチル化物質は活性を有し、他の2つの崩壊生成物は不活性である。

ゾルミトリプタンの平均半減期は2.5〜3時間である。

女性では、Cmaxおよびバイオアベイラビリティは男性よりも高い（クリアランス値が低い）。

中等度および重度の腎不全で治療された患者において、活性成分およびその代謝産物の腎クリアランスの指標は、ボランティアの指標と比較して7-8倍低い。半減期は60分（最大3-3.5時間）増加するが、活性代謝産物を有するゾルミトリプタンのバイオアベイラビリティのレベルは16％だけ増加し、35％も増加する。

肝機能不全の人では、薬物の活性成分の代謝が疾患の重症度に応じて低下する。

投薬および投与

片頭痛の予防予防薬として使用することは禁じられています。痛みの発作が起こったらできるだけ早く服用してください。

薬物の最初の錠剤（物質2.5mgを含む）の必要性を取りなさい。申請の効果がない場合、または再発が生じた場合は、別の丸薬を摂取することができます。反復投与は、最初の用量を使用した瞬間から少なくとも2時間後に行わなければならない。

2.5mgの投与量が弱い効果を有する場合、それを5mg（最大許容1回投与量）に増加させることが可能である。1日の間、最大10mgの薬物を摂取することが許される。

肝臓活動の障害の重症期を有する人々は、1日あたり最大5mgの薬物を摂取することができる。

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妊娠中に使用する ゾルミゲーニャ

妊娠中の投薬の安全性は定義されていません。動物試験は薬物の直接的催奇形作用を決定しなかったが、胚毒性試験からの個々のデータは胚の生存能力が低下していることを示している。妊娠中の女性は、女性を助ける確率が胎児の合併症のリスクよりも高い状況でのみゾルミグレンを服用することができます。

検査では、薬物が授乳中の動物の牛乳で排泄されることも示されています。ヒトの母乳中への物質の通過に関する情報はない。このため、授乳中の女性は薬を慎重に服用するべきです。赤ちゃんへの薬剤の影響は最小限に抑えるべきですので、少なくともZolmigrenを使用してから24時間後に摂食を行うべきです。

禁忌

主な禁忌：

• 薬効成分に対する強い感受性の存在;
• 中程度または重度の血圧値の増加、および圧力レベルの制御不能な増加の強度が弱いこと;
• 心筋梗塞の病歴を含むIHDまたは同様の症状;
• 自発性狭心症;
• 脳血管障害またはTIA、覚醒時に存在する;
• QCのレベルで、毎分15ml以下の値に達する。
• エルゴタミンまたは（それらメチセルギド含む）、その誘導体、および他のアゴニスト終末5NT1V / 1Dよりもnaratriptanomまたはスマトリプタン及び他の付加における物質との組み合わせ投与。
• 末梢血管の機能に影響を及ぼす疾患;
• 高齢者（65歳以上）での使用。

副作用 ゾルミゲーニャ

ゾルミグレンを服用したときのネガティブな症状は、しばしば軽度の重症度であり、通常は一時的です。これらは薬物使用後最初の4時間に発生しますが、繰り返し入院すると増加しません。追加の治療手段を用いることなく、独立して消滅する。他の副作用の中でも、

• 免疫不全：クインク浮腫、蕁麻疹およびアナフィラキシー様症状を含む不耐性の症状;
• 心臓の障害：頻脈、心拍の感情、狭心症または心筋梗塞、ならびにコロナrospasm;
• 血圧の一時的な上昇だけでなく、血圧のわずかな上昇;
• NSの機能障害：めまい、感覚異常、強い熱感、顕著な感覚障害または眠気、過敏感および頭痛の重大な感情;
• 消化管の作業に影響を与える症状：出血性下痢の形態、又は腹膜の痛みで明らか吐き気、嚥下障害、腹痛、口腔粘膜の乾燥、嘔吐、及び虚血又は梗塞に加えて（例えば、腸梗塞形態または脾臓）。
• 尿または腎機能の障害：排尿頻度の増加、多尿、および排尿を促す要請;
• 筋骨格構造および結合組織の病変：筋肉の痛みまたは衰弱;
• 重度の重力または圧迫、または頸部または喉の領域の痛み、さらには胸骨または四肢または無力症の内部にある全身性障害である。

個々の兆候は片頭痛そのものの結果である可能性があります。

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過剰摂取

ゾルミトリプタン（0.05gに相当）をボランティアの1倍に服用した人は、鎮静効果がありました。

要素の半減期は2.5〜3時間であり、過度の状況では、少なくとも15時間連続して、または症状が消失するまで被害者の状態を監視する必要がある。薬には解毒剤がありません。

重度の中毒の場合には、呼吸電流による自由な空気の流れ、酸素供給による適切な換気、およびこれに関連するCCC活動の制御および支援を含む集中的な処置が行われるべきである。

血液透析による腹膜透析がどのように成分の血清値に影響するかに関するデータはない。

他の薬との相互作用

薬物成分とパラセタモールまたはリファンピシン、カフェインとの組み合わせ、およびメトクロプラミド、プロプラノロール、フルオキセチンおよびピソチフェナムとの併用も可能である。

理論的には、患者に発生するコロナrospasmの確率が増加する可能性があるため、エルゴタミンを含む医薬品を摂取した後、少なくとも24時間は摂取する必要があります。また、逆に、エルゴタミンを含む医薬品は、ゾルミグレンを服用してから6時間後に最低限の使用をします。

モクロベミド（IMAO-Aの特定の調製物）を使用した後、ゾルミトリプタンについてのAUCのわずかな増加（26％）ならびに活性代謝生成物についての同じ指数の3倍の増加があった。これに関して、MAOA-Aを使用する患者は、1日あたり最大5mgのゾルミトリプタンを服用するべきである。モクロベミドが1日2回0.15gを超える用量で投与される場合、医薬品は同時に消費されない。

シメチジン（P450の全身性阻害剤）の使用により、ゾルミトリプタンの半減期は44％、AUCの値は48％増加する。さらに、シメチジンは、活性代謝産物、N-ジメチル化成分（183C91）の半減期およびAUC値を2倍にする。シメチジンを使用する人は、1日あたり最大5mgのゾルミゲーナを使用すべきである。

相互作用の一般的なパラメーターを考慮すると、CYP1A2成分の活性を減速させる特定の薬剤と結合することは可能性が高い。このため、そのような化合物（フルボキサミンおよびキノロン（この群はシプロフロキサシンを含む））を組み合わせる場合、投薬量を減らすことも必要である。

（ - 精神状態および神経筋異常本質的に自律神経不安定、変更標識のうち）のSSRIまたはセロトニンIOZSiNとトリプタンの併用は、中毒の外観を指摘します。

5HT1B / 1Dエンディングの他のアゴニストと同様に、この薬剤は他の治療薬の吸収速度を阻害することができる。

残りの5-HT1B / 1D要素アゴニストとの併用投与は、投与後24時間以上放置する必要があり、逆もまた同様である。

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保管条件

ゾルミグレンは、子供の侵入から閉鎖された場所に保管する必要があります。温度は最大25℃です。

賞味期限

ゾルミグレンは、薬物の製造から3年以内に使用することができます。

子供のためのアプリケーション

小児科では処方されていない。

類似体

類縁体の薬はMigranolomとSumamigrenomとFrovamigranと薬Rapimig、Antimigren、MigrepamomとImigranomとRelpaks、および加えてAmigrenin、Rizamigren、Stopmigrenです。このリストには、Risatriptan-Pharmaten、Rapimed、Amigren、SumatriptanおよびAntimigren-Healthも含まれています。

レビュー

ゾルミグレンは多くの良い評価を受けています。片頭痛発作を排除するために薬を服用したほとんどの患者は、その高い効率をマークしています。多くの人にとって、このツールは一般に結果をもたらす唯一のツールでした。