ゾリザ
最後に見直したもの： 23.04.2024
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ゾリンザは抗腫瘍薬です。
リリースフォーム
薬物は、ポリエチレンボトル内の120個のカプセルで製造される。そのようなボトル1袋で。
薬力学
ボリノスタット - 効果（例えば、HDAC1、HDAC2およびHDAC3と（カテゴリーI）及びHDAC6（カテゴリーII）など）、ヒストンデアセチラーゼ（<86 nMでのIC 50値）を阻害する物質。これらの酵素は、ヒストンおよび転写因子を含むタンパク質のリジン残基のアシル要素をオフに分割するプロセスを触媒します。
ボリノスタットの抗腫瘍効果は、HDAC成分の活性を抑制することによって発達し、さらにヒストンであるアセチル化タンパク質を蓄積する。ヒストンのアセチル化のプロセスは、発現が細胞分化またはアポトーシスならびに腫瘍増殖の抑制に寄与する一方で、転写遺伝子活性化（これは腫瘍に対する抑制効果を有する遺伝子を含む）を誘発する。これに伴い、アセチル化ヒストンの蓄積に必要なボリノスタットのパラメータは、細胞周期の停止、さらには改変細胞のアポトーシスまたは分化の停止を助ける。
細胞培養の内部の腫瘍細胞のタイプの複数を修正アポトーシス物質を誘導します。放射線療法セッション、ならびに細胞毒性薬、キナーゼの活性を遅らせる薬剤、及び細胞分化の誘導物質の使用を含む、癌治療の他の種類と組み合わせた場合、薬剤の腫瘍性細胞培養物の内部相乗的または付加的な効果を示しました。
インビボでは、ボリノスタットは、げっ歯類における比較的広い範囲の癌モデルの抗腫瘍効果を示す。それらのモデルの中には、ヒト乳房および悪性腸の前立腺における悪性の異種移植片がある。
薬物動態
吸う。
薬剤の薬物動態特性は、難治性または再発性の特徴を有する一般的な形態の癌を有する23人の患者において研究された。
とき血清のCmaxにおける薬物の部分0.4グラム（共に脂肪食付き）平均値（±標準値AUC）、それぞれ、5.5±1.8ピコモル/時間及び1.2±0.62ピコモル使い捨てPMにそのTmaxのレベルは4時間（2~10時間以内）に達する。
空腹時に0.4gの用量を単独で使用した場合、平均AUCおよびCmax値は4.2±1.9μmol/ hおよび1.2±0.35μmolであり、平均Tmaxは1.5である（0、 5-10）時間。
これは、脂肪の食事と一緒に薬剤の使用はZolinzy絶食を使用することと比較して（速度Tmaxは後2.5時間記録）33％増加し、その吸収の持続時間、およびその速度のわずかな減少をもたらすという結論を導きます。臨床試験中、皮膚T細胞型リンパ腫を有する人々において、ボリノスタットは食物とともに採取された。
薬物（0.4g部分）を食物と共に再使用可能な摂取は、平均平衡AUCおよびCmax値がそれぞれ6.0±2.0μmol/ hおよび1.2±0.53μmolに達したが、これに加えて、平均Tmaxレベルは、4時間（0.5〜14時間の範囲内）に等しい。
配布プロセス。
0.5〜50μg/ mlの血漿指数のスペクトルでは、物質の約71％が血漿中のタンパク質と合成される。ヴォリノスタットは、胎盤に浸透します（ウサギのラットでは、毎日15,50mg / kgに等しい用量を使用します）。この場合、入院後約30分後に経胎盤平衡に達する。
交換プロセス。
代謝変換薬物の主な方法 - グルクロン酸化のプロセス、さらにβ酸化による加水分解。ヒト血清中で、2つの崩壊生成物のパラメーター、すなわち4-アリアナノ-4-オキソブタン酸を含むo-グルクロニドボリノステートを測定した。両方の要素は薬物活性を有さない。
素子vorinostatinと比較して、より高いボリノスタット、それぞれ、4（O-グルクロニドボリノスタット）及び13（4 - アニリン-4-オキソブタン酸）倍よりも2つの薬物代謝産物の平衡露光。
ヒト肝ミクロソームで実施されたインビトロ試験は、薬剤がP450（CYP）ヘムタンパク質系酵素の影響下で生物変換が不十分であることを示している。
排泄。
ボリノスタットは、主に代謝中に排泄され、投与量の1％未満しか尿と一緒に排泄されます。これにより、腎臓からの排泄が身体からの薬剤の排泄過程においてほとんど役割を果たさないことを決定することができる。
Proglyukuronidボリノスタット（16±5.8％バッチ）および4-アニリン-4-オキソブタン酸（36の±8.6％部分） - 尿中の平衡値は、治療的に不活性な生成物2薬物代謝です。活性成分およびその2つの崩壊生成物の総排泄は、ゾリンツの投与量の平均52±13.3％であった。
約2時間及び4-アニリン-4-オキソブタン酸の半減期 - - 約11時間要素とO-グルクロニド代謝物を演技半減期薬。
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投薬および投与
薬は食物と一緒に経口的に消費されます。推奨部位のサイズは0.4g（4カプセルに相当）で、1日に1倍の摂取量があります。必要に応じて、1日1日かかる3カプセル（物質0.3g）まで減らすことができます。投薬計画は週に5日連続して短縮することができる。
治療は、病状の進行のすべての症状が完全に消失するか、または毒性の徴候がある瞬間まで実行される。
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妊娠中に使用する ゾリザ
妊娠中のゾリンツの使用に関する適切かつ適切に管理された試験は実施されなかった。生殖年齢の女性は、治療期間の受胎計画を放棄することが推奨される。妊娠中に薬剤を服用する必要がある場合や治療中に薬剤を服用する必要がある場合、治療は潜在的に胎児に悪影響を及ぼす可能性があることを患者に知らせる必要があります。
この薬が母乳に流入できるかどうかについての証拠はない。多くの薬剤が母乳中に排泄され、乳児に重度の副作用のリスクがあるため、治療中に母乳育児をやめることをお勧めします。
禁忌
副作用 ゾリザ
1日に0.4gの物質を1回使用すると、そのような副作用が現れる：
- 吐き気、便秘、体重減少、下痢、食欲不振、嘔吐および食欲不振のような胃腸管障害;
- 共通の症状：寒さと衰弱感。
- 造血活性の障害：貧血または血小板減少;
- 味覚障害：口腔粘膜の乾燥または味覚異常。
上記の障害に加えて、しばしば十分な負の徴候も出現する（1日あたり0.4gの薬物を1回摂取した後）：
- 表皮の敗北：脱毛症の発症;
- 筋骨格系に影響を及ぼす障害：筋痙攣;
- 臨床検査データ：クレアチニンの血中値の上昇。
他の部分で薬を服用している人では、陰性症状のプロファイルは概ね似ていました。
- 伝染性または浸潤性徴候：連鎖球菌由来の菌血症が時折発生する。
- 栄養および代謝プロセスの障害：しばしば顕著な脱水;
- 血管系の機能不全：時には血圧を低下させるか、または深部静脈に血栓症を発症する。
- 呼吸活動の問題：しばしば肺血管に塞栓症;
- 消化管の仕事に影響を与える徴候：時には胃腸管に出血があった。
- 肝胆道の機能障害：時には肝臓領域に虚血があった。
- 国会の仕事の問題：時には失神や虚血性脳卒中が発生した。
- 全身症状：時には胸骨の内部に痛みを伴う感覚または温度の上昇があり、未知の理由により死が生じた。
他の薬との相互作用
クマリン誘導体と抗凝固剤。
クマリン形態の抗凝固剤と薬剤とを組み合わせることにより、PTV値の増加、ならびにINRのレベルの増加がもたらされる。ゾリンツとクマリン誘導体を同時に使用して治療が必要な場合は、治療期間全体にわたってMNOとPTVの指標を定期的に監視する必要があります。
ヒストンデアセチラーゼの活性を減速させる他の薬剤。
このカテゴリーの薬物に特徴的な陰性症状の重症度を高めることができるため、薬物と他の薬剤（例えばバルプロ酸）を併用することは禁じられています。
ゾリナゼとバルプロ酸を併用すると、血小板減少症（grade 4）、胃腸管内の貧血および出血などの患者の出現を招いた。
残りの薬。
ボリノスタットは、より高い濃度（> 75モルIC50レベル）で使用される場合にのみ、他の薬物の代謝に関与しているヘムタンパク質システムCYP、内ミクロソームアイソザイムを阻害します。治療的に価値のある超え - ヒト肝細胞における遺伝子発現の研究の間に潜在的な阻害活性ボリノスタットはCYP2C9、およびCYP3A4のアイソザイムが、≥10-5マイクロモルの値で検出されました。
したがって、臨床実践において、他の薬物の薬物動態特性に対する薬物の効果は期待されない。アイソザイムシステムの参加者は、代謝変換はPMが期待されていないヘムタンパク質と物質が抑制またはシステムのヘムタンパク質を誘導して合成受信Zolinzyで他の薬剤との相互作用の開発されていないCYPのでCYP酵素。
しかし、他の薬物とボリノスタットとの相互作用の研究による対応する臨床試験は実施されなかったことを考慮する必要がある。
保管条件
ゾーネは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度値は30℃以下である。
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賞味期限
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。ゾリザ
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。