ゾラ

ゾルタは骨の石灰化の過程とその構造に影響を与える薬です。ビスホスホネートの範疇に含まれる。

適応症 ゾラ

骨吸収の可能性が高い人に使用されます。

病的性質の骨折に伴う骨組織の破壊、椎体幹部に影響を及ぼす圧迫、外科手術に伴う合併症、放射線療法の悪影響、さらに悪性腫瘍の進行による高カルシウム血症を伴う症状の発現を防ぐために割り当てます。

しかし、この薬は悪性腫瘍を持つ人々の治療に重症度で使用されています。

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リリースフォーム

治療薬の放出は、５ｍｌの容量を有する瓶の中の濃縮物の形で実現される。

薬力学

ゾレドロン酸は、骨組織の活動に特に影響を与えるビスホスホネートです。それは骨吸収中の破骨細胞の活動を遅くします。

骨にビスホスホネートが及ぼす選択的効果は、石灰化特性の骨組織に対するそれらの高い親和性のために発現する。現時点では、破骨細胞の活性を低下させる作用の分子原理を決定することは不可能でした。動物実験では、骨の形成、石灰化、および力学的パラメータに悪影響を与えることなく、この物質が骨吸収を遅らせることが実証されています。

破骨細胞の骨吸収の活性を低下させることに加えて、この薬物は直接的な抗腫瘍効果を有し、それは骨に影響を与える転移に対する治療中の全身的有効性を高めることができる。前臨床試験はそのような結果を示しました：

• インビボ - 破骨細胞の骨吸収を遅らせ、微結晶性骨基質の構造に関連して作用する。新生物の増殖を妨げ、抗血管新生作用（血管に影響を及ぼし、それが腫瘍の血液供給を減少させる）および鎮痛作用を有する。
• in vitro - 骨芽細胞増殖の抑制、直接細胞増殖抑制効果、腫瘍細胞に対するアポトーシス促進効果、細胞増殖抑制性および他の抗腫瘍薬との相乗的相互作用、ならびにそれと抗侵襲性および抗癒着性活性。

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薬物動態

骨転移の場合の薬物動態学的特性に関する情報は、６４人に２、４および８および１６ｍｇの薬物を１回および５または１５分の反復注入注射を行った後に得られた。薬の性質が投与量の大きさに結び付けられていないことが明らかにされています。

注入の開始以来、血漿内の薬物の値は急速に増加し、注入処置の最後に最大に達する。その後、指標は、適用の瞬間まで、４時間後にＣ ｍａｘの１０％未満および２４時間後にＣ ｍａｘの１％未満に急速に低下し、Ｃ ｍａｘの０．１％を超えない低レートの連続した長期間を伴う。注入は28日目に行われます。

ゾレンドロン酸が腎臓を通して排泄されるのと同じように使用され、プロセスは3段階で行われます。第一に、高速では、半減期αが0.24時間、および-βが1.87時間で、全身循環からの薬物の2相排出があります。この後、長い消失段階が実施され、γの最終半減期は146時間である。

28日間隔で反復注入を行った場合、血漿中の薬物成分の蓄積は起こりません。

薬物の活性成分は代謝過程には関与せず、腎臓を通して変化しない状態で排泄されます。最初の24時間の間に、使用済みバッチの約39±16％が尿の中に記録されます。物質の残りの部分は骨組織と合成され、その後そこから循環系に低速で放出され、腎臓から排泄されます。

全体のクリアランス数値は約5.04±2.5 l / hです。注入時間を5分から15分に延長すると、手順の終わりまでに薬価が30％減少しますが、血漿AUC値には影響しません。

動物での実験的試験は、物質の３％未満が糞便中に排泄されることを示し、それに基づいて、肝臓の活動の状態は薬物の薬物動態学的パラメーターに影響を及ぼさないと仮定することができる。

腎臓内の薬物のクリアランスはQCの指標と相関しています。腎臓内では、それは平均QC値の約75±33％であり、それは試験に参加した腫瘍学を有する64人の人々において84±29ml /分（22〜143ml /分の限界）であった。分析により、CC 20 ml /分（急性腎不全）、ならびに50 ml /分（中等度の疾患型）の患者では、薬物の相対クリアランスはそれぞれ37％、および72％であった。CCレベルが30 ml /分未満の患者に関する情報は限られていることに留意する必要があります。

ゾルタは細胞の血液成分に対して弱い親和性を持っています。細胞質内タンパク質合成はかなり低い（約56％）。体内のゾレドロン酸の指標とは関係ありません。

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投薬および投与

薬はビスフォスフォネートによる治療を経験したことのある医師によってのみ投与されるべきです。手順を開始する前に、あなたは患者が十分なレベルの水分補給を受けていることを確認する必要があります。

薬物（５ｍｌ）を０．５％グルコース溶液または０．９％ＮａＣｌ（０．１Ｌ）を用いて溶解する。完成した物質は、静脈内投与により静脈内投与されます。3〜4週間の間隔でZoltaを1回塗布します。治療はおよそ2〜3ヶ月続くはずです。薬の使用の最小間隔は7日以内であるべきです。

治療を受けている人は、毎日0.5 gのカルシウムと400 IUのカルシフェロールを使うべきです。

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妊娠中に使用する ゾラ

妊娠中の女性における薬の安全性に関する信頼できるデータは欠けています、それはそれがこのセグメントの間使われない理由です。

禁忌

この薬は、ゾレドロン酸や他のビスフォスフォネート剤に対してひどい不耐性がある人には投与しないでください。あなたはまた、HFの危険性が高い個人において、過水症の発症の可能性をコントロールする必要があります。

ゾルメタを含む他の薬またはビスフォスフォネートを含む他の物質とゾルタを組み合わせることは禁止されています。

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副作用 ゾラ

薬を使用すると、造血系や味覚受容体の障害、頭痛、消化不良、筋肉の痛み、めまい、けいれん、末梢性浮腫が現れることがあります。さらに、てんかん発作、結膜炎、食欲不振、腎臓活動障害、手または足の振戦、不整脈、アレルギー症状、およびインフルエンザ様症状。

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過剰摂取

大量の薬物を使用すると、血清の電解質構造が破壊されたり、腎臓の働きに問題が生じることがあります。

患者に低カルシウム血症の症状がある場合は、グルコン酸カルシウムを静脈内投与する必要があります。

他の薬との相互作用

ビスフォスフォネートとアミノグリコシドを慎重に組み合わせることが必要です。なぜなら、それらは血清カルシウムレベルが必要以上に長期間低下する可能性があるからです。

この薬は腎毒性の可能性がある他の物質と組み合わせて慎重に使用されます。治療中の低マグネシウム血症の可能性を考慮する必要があります。

Zoltaを抗血管新生薬と併用した個人が顎骨壊死を発症する可能性があるという証拠があります。

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保管条件

ゾルタは幼児の侵入を避けて、暗い場所に保管してください。

賞味期限

ゾルタは医薬品の製造時から36ヶ月間使用できます。

子供のための申請

Zoltaが17歳未満の子供に安全に使用できるかどうかは不明です。このカテゴリーの患者における薬の有効性に関する情報もありません。

類似体

薬物の類似体は、薬物Ｄｅｓｔｒｏｎ、Ｚｏｌｅｄｏ、ＡｋｌａｓｔおよびＺｏｌｔｓｉｄとＢｌａｓｔｅｒ、ならびにＺｏｌｄｒｉａおよびＢｌａｓｔｅｒ − Ｎ、ＺｏｌｅｄｏｎａｔｅとＺｏｌｔｅｒｏ、ＺｏｌｅｄａとＭｏｎｔｅｒｏｎ、ＺｏｌｅｎｄａｎとＺｒｏｔｏｎａｒおよびＺｒｏｔｏｎａｒとＮｅｚｏｌｅｎおよびＭｅｔａｃｏｓである。

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