ゾルドリア

ゾレドロン酸は、ゾレドロン酸一水和物と追加の要素を組み合わせた溶液です。

適応症 ゾルドリア

悪性腫瘍を背景に発生する高カルシウム血症に使用されます。

また、悪性腫瘍や骨に影響を及ぼす病変（脊椎圧迫、病的骨折、放射線療法や手術後の合併症）のある人の骨組織領域における悪性徴候の発現を防ぐためにも処方されます。

リリースフォーム

本物質は、輸液用の粉末として4mgバイアルで販売されています。1箱に1バイアル入っています。

薬力学

ゾレドロン酸は、破骨細胞の骨吸収に対して強力な阻害効果を示すビスホスホネートです。

ビスホスホネートの骨組織に対する選択的作用は、石灰化骨組織への強い親和性に起因しています。この薬剤の使用は、骨組織構造への活性作用を発現し、石灰化を促進します。

ゾレドロン酸は、骨髄腫細胞および乳がん細胞への吸収プロセスの遅延に加え、培養骨髄腫細胞に対して直接的な抗腫瘍効果を有します。この効果は、細胞増殖およびアポトーシス誘導プロセスの遅延によって発現し、抗転移作用を有します。

薬物動態

骨転移における本剤の薬物動態パラメータに関するデータは、64名の患者に2、4、8、16mgの用量で、5分および15分間の点滴（単回または反復）投与後に得られました。本剤の薬物動態は投与量に依存しないことに留意する必要があります。

点滴開始直後から、薬物の血漿中濃度は急速に上昇します。点滴終了時に最高値が記録され、その後、4時間後にはCmaxの10%まで、24時間後にはCmaxの1%未満まで急激に低下します。その後、28日目に2回目の点滴を行うまで、Cmaxの0.1%を超えることのない低濃度期間が続きます。

静脈内投与された薬剤は、腎臓から3段階で排泄されます。まず、α半減期0.24時間、β半減期1.87時間で全身循環から2段階の急速排泄が起こり、その後、γ半減期末146時間の持続排泄が起こります。28日間隔で繰り返し投与した場合でも、血漿中への薬剤の蓄積は認められませんでした。

ゾレドロン酸は代謝過程に関与せず、腎臓から未変化体として排泄されます。投与後24時間で、薬物成分の39±16%が尿中に排泄されます。残りの成分は骨組織で合成され、その後、腎排泄によって骨組織から排出されます。

ゾルドリアの投与量、患者の年齢、性別、人種、体重に関わらず、総クリアランス率は5.04±2.5 L/時です。点滴時間を5分から15分に延長すると、処置終了時の有効成分濃度は30%低下しますが、血漿AUC値には影響しません。

投薬および投与

閉経後に発症する骨粗鬆症、男性骨粗鬆症、およびGCSによって引き起こされる骨粗鬆症の治療と予防、および股関節領域の再発性骨折の予防に使用する場合：5mgの物質を1回静脈内に注入します。

パジェット病では、5mgの薬剤を1回静脈内注入します。注入時間は15分以上です。この病気の患者は、ゾルドリア使用後10日間、毎日十分な量のカルシウムとカルシフェロールを摂取する必要があります。

妊娠中に使用する ゾルドリア

ゾルドリアは妊婦に使用された経験がないため、この期間は使用しないでください。

この薬が母乳中に排泄されるかどうかについてもデータは存在せず、そのため授乳中の女性への処方は禁止されている。

禁忌

主な禁忌：

• 薬剤の有効成分およびその組成物に含まれる追加成分、または他のビスホスホネートに対する重度の不耐性。
• 重度の腎不全;
• 低カルシウム血症。

副作用 ゾルドリア

この薬の使用により、以下の副作用が起こる可能性があります。

• 造血系の障害：白血球減少症、血小板減少症、貧血。汎血球減少症はまれに起こる。
• 消化器疾患：嘔吐、食欲不振、口渇、吐き気、便秘、口内炎、下痢または腹痛。
• 中枢神経系および末梢神経系の機能障害：味覚障害、不安、頭痛、震え、知覚過敏または知覚鈍麻、睡眠障害、めまい。時折、混乱感が生じることもあります。
• 筋骨格系に起因する症状：筋肉痛、骨部の痛み、関節痛。筋肉のけいれんが現れることもあります。
• 呼吸器障害：咳や呼吸困難が現れることがあります。
• 心血管系の問題：血圧が低下または上昇することがあります。徐脈が時々起こります。
• 排尿機能に影響を与える障害：血尿、急性腎不全、またはタンパク尿が現れることがあります。
• 皮下層および表皮の病変：発疹（斑状または紅斑性を含む）、痒み、多汗症。
• 視覚器官の症状：視力低下または結膜炎。まれに上強膜炎またはぶどう膜炎を発症する。
• アレルギーの兆候：過敏症の症状。クインケ浮腫が時々発生する。
• 局所症状：薬剤塗布部位の刺激、痛み、腫れ。
• 臨床検査値：血中尿素値およびクレアチニン値の上昇、低カルシウム血症、低リン血症、または低マグネシウム血症の発生。まれに、高ナトリウム血症または高カリウム血症が発生する。
• その他：悪寒、倦怠感または重度の疲労感、発熱、顔面紅潮、さらにインフルエンザ様症状、無力症、胸骨の痛みおよび末梢浮腫、体重増加などの症状が現れます。

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過剰摂取

臨床的に顕著な低カルシウム血症を引き起こす中毒の場合、経口カルシウムの追加摂取またはグルコン酸カルシウムの点滴によって患者の状態を補うことができます。

他の薬との相互作用

ビスホスホネートとアミノグリコシドを併用する場合は、相加効果が生じて血清カルシウム濃度が必要以上に低い状態になる可能性があるため、細心の注意を払う必要があります。

この薬はループ利尿薬との併用も注意が必要です。相加効果により低カルシウム血症を引き起こす可能性があるからです。

ゾルドリアは、注意を払いつつ、他の腎毒性のある薬剤と併用することもできます。また、治療期間中は低マグネシウム血症の可能性も考慮する必要があります。

抗血管新生作用のある薬剤との併用で顎骨壊死が起こる可能性が報告されています。

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保管条件

ゾルドリアは小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

5 ml の注射用水に溶解した薬剤を滅菌生理食塩水または 5% ブドウ糖溶液で希釈します。この物質の保存期間は 24 時間です (2 ～ 8 ° C の温度で保管した場合)。

賞味期限

ゾルドリアは治療薬の発売日から36時間以内に使用できます。

お子様向けアプリケーション

この薬は小児科では使用できません。

類似品

この薬の類似薬としては、アクラスタ、ゾメタ、ゾレドロン酸を含むデズトロン（ビスタ）、メタコス、ゾレドロン酸を含むファーメックスなどがあります。