ジクロフェナク

ジクロフェナクはNSAIDs群に属する薬剤です。顕著な抗炎症作用、鎮痛作用、そして弱い解熱作用を有し、その治療効果の原理はPG結合のプロセスを遅らせることにあります。

外傷や手術後に生じる様々な炎症に対し、この薬は動作時に生じる痛みや自発痛を速やかに緩和します。[ 1 ]

適応症 ジクロフェナク

以下の疾患に使用されます。

• 変性性および炎症性のリウマチ性病変（関節リウマチまたは若年性関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎および脊椎関節炎）
• 脊椎に痛みが生じる;
• 関節外軟部組織を侵すリウマチ性疾患;
• 急性痛風発作;
• 手術または負傷後に生じる痛みで、その背景には腫れや炎症が見られます（例：整形外科または歯科処置後）。
• 炎症や痛みを引き起こす婦人科疾患（例えば、付属器炎や原発性月経困難症）
• 激しい痛みを伴う耳鼻咽喉科臓器の重度の炎症性疾患（例えば、中耳炎または咽頭扁桃炎）の補助薬として。

リリースフォーム

治療物質の放出は、錠剤（セルプレート内に 10 個）の形で、またはボックス内に 1 枚または 3 枚のそのようなプレートの形で実現されます。

薬力学

この薬は血小板凝集を阻害します。また、運動時および安静時の痛み、朝の関節の腫れやこわばりを軽減し、関節の機能改善に役立ちます。[ 2 ]

薬物動態

ジクロフェナクナトリウムは血液中に速やかに吸収され、1～2時間後に血漿中のCmax値に達します。タンパク質合成率は99%です。

滑膜および組織によく浸透し、薬物濃度はゆっくりと上昇します。4時間後には血漿中濃度を超える濃度に達します。食事は吸収率を低下させる可能性がありますが、吸収量は変わりません。バイオアベイラビリティは約5%です。[ 3 ]

血漿中半減期は1～2時間、滑膜中半減期は3～6時間です。薬物の約35%は代謝成分として便中に排泄され、約65%は肝臓内の代謝過程に関与し、不活性な誘導体として腎臓から排泄されます。約1%は未変化体として排泄されます。

投薬および投与

副作用のリスクを軽減するため、この薬は経口投与され、最小限の有効量を最短期間服用します。錠剤は食前または食後に服用し、水で飲み込み、噛まずに服用します。ジクロフェナクの服用量と投与期間は、病気の経過と性質、患者の反応、そして薬の有効性を考慮して医師が決定します。

初期用量は通常0.1～0.15g/日です。軽度の症状や長期治療の場合は、75～100mg/日で十分です。1日用量は2～3回に分けて服用してください。

原発性月経困難症の場合、1日量は個別に選択され、多くの場合0.05～0.15gです。初期用量は50～100mgですが、必要に応じて数回の月経周期にわたって増量し、最大用量は1日0.2gです。最初の痛みの症状が現れてから薬の使用を開始し、症状の退行のダイナミクスを考慮しながら数日間継続する必要があります。

薬の1日の最大推奨投与量は0.15gです。

• お子様向けアプリケーション

錠剤は14歳未満では使用しないでください。14〜18歳のティーンエイジャーには、1日あたり75〜150 mgの用量で2〜3回に分けて薬を処方します。

妊娠中に使用する ジクロフェナク

ジクロフェナクは妊娠中は使用しないでください。授乳中に使用する必要がある場合は、授乳を中止する問題を解決する必要があります。

この薬は女性の生殖能力に悪影響を及ぼすため、妊娠を計画している女性には処方されません。妊娠に問題がある場合、または不妊検査を受ける女性は、この薬の服用を中止することを検討する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• 薬剤の有効成分またはその他の成分に対する重度の不耐性。
• 胃腸管の潰瘍の活動性形態。
• 消化管の穿孔または出血;
• NSAIDsの使用による消化管の穿孔または出血の既往歴。
• 急性または再発性の出血/潰瘍の既往歴（出血または潰瘍の診断されたエピソードが 2 回以上）
• 腸管領域の炎症（例えば、潰瘍性大腸炎または限局性腸炎）
• 腎不全/肝不全;
• 重度の心不全または鬱血性の心不全。
• 心筋梗塞または狭心症の病歴を持つ人のIHD;
• 脳卒中またはTIA発作を起こした人の脳血管病変。
• 末梢動脈を侵す疾患;
• 冠動脈バイパス移植手術（または人工心拍出量使用時）後の疼痛治療のため。
• NSAIDs の使用に対する蕁麻疹、喘息発作、鼻ポリープ、活動性鼻炎、クインケ浮腫、その他のアレルギー症状などの反応の発現。
• 血液疾患。

副作用 ジクロフェナク

副作用は次のとおりです:

• リンパ系および造血系の障害：白血球減少症または血小板減少症、無顆粒球症、貧血（再生不良性貧血または溶血性貧血も含む）。
• 免疫障害：発熱、クインケ浮腫（顔面の腫れも含む）、過敏症、アナフィラクトイドおよびアナフィラキシー症状（ショックおよび血圧低下を含む）。
• 精神的問題：不眠症、見当識障害、悪夢、神経過敏、うつ病、精神障害。
• 神経機能に関連する症状：眠気、けいれん、知覚異常、頭痛、疲労、めまい、味覚障害、記憶障害、振戦。さらに、無菌性髄膜炎、無力症、不安、脳卒中、錯乱、脳血流障害、感覚障害、幻覚。
• 視覚障害：視力障害、複視、視力低下、視神経炎。
• 迷路および聴覚障害：耳鳴り、めまい、聴覚障害。
• 心血管系の問題：動悸、呼吸数の増加、無力症、心不全、呼吸困難、脈拍数の増加、血圧の上昇/低下、心筋梗塞、胸痛、血管炎。
• 胸骨、呼吸器系、縦隔の臓器に影響を及ぼす病変：肺炎および喘息（呼吸困難を含む）。
• 消化器疾患：下痢、吐き気、食欲不振、鼓腸、嘔吐、胸やけ、消化不良、腹痛、味覚障害。さらに、胃炎、便秘、舌炎、食欲不振、消化管出血（下血、嘔吐、血便）、大腸炎（出血性大腸炎、限局性腸炎、潰瘍性大腸炎の増悪も含む）、消化管潰瘍（穿孔または出血につながる可能性がある。特に高齢者では致命的となる場合もある）。口内炎（潰瘍性大腸炎を含む）、膵炎、胃びらん、食道機能障害、横隔膜腸狭窄、胃腸症（多発性漿膜炎、吸収不良、消化不良を伴う）も発症する。
• 肝胆道機能障害：肝炎（劇症型も含む）、肝不全およびトランスアミナーゼ値の上昇、肝機能障害、黄疸および肝壊死。
• 皮下層および表皮の病変：充血、SJS、発疹（丘疹性、点状または斑状蕁麻疹）、多形紅斑、TEN、蕁麻疹、脱毛症、水疱状の発疹、紫斑（アレルギー性のものも含む）、湿疹、剥脱性皮膚炎、痒み、光線過敏症の兆候。
• 尿路および腎機能の問題：血尿、ネフローゼ症候群、急性腎不全、腎乳頭壊死、タンパク尿および尿細管間質性腎炎。
• 全身性疾患：浮腫;
• 生殖器系に関連する障害：インポテンツ。

臨床試験および疫学データによれば、ジクロフェナクは、特に大量（1日0.15g）で使用した場合や長期使用した場合に、動脈血栓塞栓症（脳卒中や心筋梗塞など）を発症するリスクが高まる可能性があります。

過剰摂取

中毒により、心窩部痛、下痢、吐き気、消化管出血、嘔吐、見当識障害、頭痛、興奮、眠気、めまい、痙攣、耳鳴り、または昏睡が起こることがあります。重度の過剰摂取は、肝障害や急性腎不全を引き起こす可能性があります。

急性NSAID中毒の治療には、対症療法と支持療法が用いられます。例えば、腎不全、呼吸抑制、血圧低下、発作、胃腸機能障害などの症状が現れる場合です。毒性のある量を摂取した場合は活性炭が使用されることがありますが、生命を脅かす量を摂取した場合は、嘔吐を誘発し、胃洗浄を行う必要があります。

他の薬との相互作用

この薬をリチウムまたはジゴキシンと併用すると、後者の血漿濃度が上昇するため、血清中のリチウムおよびジゴキシン濃度を監視する必要があります。

降圧薬および利尿薬。

本剤をACE阻害薬またはβ遮断薬と併用すると、血管拡張性PGの結合が遅くなるため、降圧作用が弱まる可能性があります。この点から、特に血圧値を綿密にモニタリングする必要がある高齢者においては、このような併用は慎重に行う必要があります。患者は適切な水分補給と腎機能のモニタリングが必要です（特にACE阻害薬および利尿薬を併用する場合は、腎毒性のリスクが高まるため）。

高カリウム血症を引き起こす可能性のある薬剤。

シクロスポリン、トリメトプリム、カリウム保持性利尿薬、またはタクロリムスとの併用は、血清カリウム値の上昇を引き起こす可能性があります。そのため、患者の状態を定期的にモニタリングする必要があります。

抗血栓薬および抗凝固薬。

ジクロフェナクとの併用は出血リスクを高める可能性があるため、注意が必要です。この薬剤を大量に投与すると、一時的に血小板凝集が阻害される可能性があります。

コルチコステロイドおよび選択的 COX-2 阻害剤を含むその他の NSAID。

このような組み合わせでは、消化管の潰瘍や出血が発生する可能性が高くなるため、2 種類以上の NSAID の併用は避ける必要があります。

SSRI グループの薬剤。

このような組み合わせにより、消化管出血の可能性が高まります。

メトトレキサート。

この薬剤はメトトレキサートの腎尿細管からの排出を阻害するため、尿細管の指標が上昇します。ジクロフェナクはメトトレキサートの血中濃度を上昇させ、毒性を増強する可能性があるため、メトトレキサート投与の少なくとも24時間前から慎重に使用する必要があります。

シクロスポリン。

腎臓内のPG結合に対する薬剤の作用により、シクロスポリンの腎毒性が増強される可能性があるため、シクロスポリンを使用していない人と比較して、ジクロフェナクは減量して投与する必要があります。

タクロリムス。

タクロリムスと NSAIDs を併用すると、NSAID とカルシニューリン阻害剤の腎臓内抗プロスタグランジン反応によって引き起こされる可能性のある腎毒性の可能性が高まります。

抗菌キノロン。

この併用により、けいれん発作が起こる可能性があります（発作またはてんかんの既往歴の有無にかかわらず）。すでにNSAIDsを服用している人がキノロン系薬剤を使用するかどうかを決定する際には、この点を考慮する必要があります。

フェニトイン。

この薬剤をフェニトインと併用する場合、フェニトインの効果が増強される可能性があるため、フェニトインの血漿値を継続的にモニタリングする必要があります。

コレスチラミンとコレスチポール。

これらの薬はジクロフェナクの吸収を弱めたり遅らせたりする可能性があるため、コレスチラミン/コレスチポールを使用する少なくとも 1 時間前、または 4 ～ 6 時間後に処方されます。

SG。

ジクロフェナクを SG と併用すると、心不全が増強され、血漿配糖体レベルが上昇し、SCF 値が減少する可能性があります。

ミフェプリストン。

NSAIDs はミフェプリストンの治療効果を弱めるため、ミフェプリストン投与後 8 ～ 12 日以内は使用しないでください。

CYP2C9の働きを阻害する物質。

このような薬剤（例えば、ボリコナゾール）と併用すると、後者の代謝プロセスが抑制されるため、ジクロフェナクの曝露量および血漿 Cmax 値が大幅に増加する可能性があります。

保管条件

ジクロフェナクは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃以下で保管してください。

賞味期限

ジクロフェナクは医薬品の製造日から 36 か月間使用できます。

類似品

この薬の類似薬には、ボルタレン、ナクロフェン、オルトフェン（ジクロファーム配合）、ジクロビット、ダイアルラピッドなどがあります。