ヴィクトレリス

慢性C型肝炎（遺伝子型1）におけるViktrelisの有効性は、臨床試験の第3段階で、以前に治療を受けたことがない、または以前に治療が無効であった約1.5千人の患者で評価されました。 [1]

両方のテスト中に、既存の治療レジメン（ペグインターフェロン-αを含むリバビリン）に加えて薬物を使用すると、持続的なウイルス学的反応値が大幅に増加しました（標準的な治療レジメンのみを使用した場合と比較して）。 [2]

適応症 ヴィクトレリス

これは、慢性型のC型肝炎の場合に使用され、第1遺伝子型のウイルスの影響下で、リバビリンおよびペグインターフェロンαと組み合わせて発症します（代償性肝機能障害のある人、以前の治療が効果的でない人、またはそうでない人）以前に治療を受けた）。

リリースフォーム

原薬の放出はカプセルで行われます-セルパック内の12個。箱の中-7つのそのようなパック。

薬力学

ボセプレビルはウイルス性NS3プロテアーゼ阻害剤（C型肝炎）です。この物質は、NS3プロテアーゼの活性部位（139型）内で（α）-ケトアミド機能カテゴリーを介してセリンと可逆的に共有結合的に合成され、影響を受けた細胞内のウイルス複製を遅らせます。 [3]

薬物動態

吸引。

経口投与した場合のボセプレビルの平均Tmaxは2時間です。AUC、Cmax、およびCminの平衡レベルは、投与量に比例するよりも小さい値で増加し、それらの別々の曝露が時々重ね合わされ（主に0.8および1.2 gの部分で）、より高い投与量での吸収の減少を決定することができます。薬物の蓄積は最小限であり、平衡薬物動態パラメータは、薬物を1日3回使用して約1日後に記録されます。

Viktrelisは食物と一緒に消費されます。食物と一緒に摂取する場合、ボセプレビルの曝露値は、0.8gの部分で1日3回（空腹時と比較して）60％増加します。

配布プロセス。

ボセプレビルの見かけの分布容積の平均平衡値は772リットルです。0.8gの部分で薬を1回使用すると、タンパク質合成は約75％になります。

ボセプレビルは、ほぼ等しい割合で2つのジアステレオ異性体の組み合わせとして使用されます。それらは血漿内で急速に相互に変換されます。平衡値では、ジアステレオ異性体の曝露レベルの比率は約2k1です（治療活性を示すジアステレオ異性体が優勢です）。

生体内変化。

インビトロ試験は、ボセプレビルが主にAKPの助けを借りて代謝過程に関与していることを示しています。その結果、C型肝炎ウイルスに対して活性のないケトン還元代謝産物が形成されます。

0.8 gの14C標識ボセプレビルの単回経口投与では、ケトン還元分解生成物のジアステレオ異性体の組み合わせが、ボセプレビルの値の約4倍の平均暴露指数で最も頻繁に形成されました。ボセプレビルは、CYP3A4 / 5の助けを借りて実行される酸化的代謝プロセスにあまり積極的に関与していません。

排泄。

ボセプレビルは、平均血漿半減期が約3.4時間で排泄されます。物質の全身クリアランスの平均値は約161l / hです。

14C標識ボセプレビル0.8gを単回経口投与すると、総投与量の約9％と79％がそれぞれ尿と糞便に排泄されます。導入された放射性炭素の別の3％と8％は、尿と糞便とともにボセプレビルの形で排泄されます。ヴィクトレリスの排泄は主に肝臓を介して行われます。

投薬および投与

治療の予約とその進行状況の監視は、C型慢性肝炎の治療経験のある医師が行う必要があります。

Viktrelisはリバビリンおよびペグインターフェロン-αと一緒に使用されます。薬は通常0.8gの部分で、1日3回食物と一緒に処方されます。1日あたり最大2.4gの薬が許可されています。食品以外で摂取すると、必要な曝露指数が不足するため、治療効果が低下する可能性があります。

推奨される治療期間は48週間です。このサイクルには、PegIFN + RBVによる1か月の2回目の治療と、PegIFN + RBVおよびViktrelisによる44週間の3回目の治療が含まれます。

2回目の治療の最初の月の後の3回目の治療の期間は少なくとも32週間でなければなりません。薬の陰性徴候（特に貧血）を発症する可能性の増加に関連して、患者が治療に耐えられない場合、3回目の治療の代わりに2回目の治療を実施するオプションを検討することができます過去3か月。

逃した部分。

薬の使用をスキップした場合、新しい服用までに2時間未満残っていれば、逃した薬を使用する必要はありません。

新しい部分を使用する前に2時間以上の間隔を置いて、患者は食事と一緒に逃した用量を服用し、投薬の標準的なレジメンを再開する必要があります。

• 子供のためのアプリケーション

小児科では使用できません。

妊娠中に使用する ヴィクトレリス

妊娠中の薬物の使用は禁じられています。B型肝炎の際に薬を使用する必要がある場合は、治療期間中は母乳育児を中止する必要があります。

禁忌

リバビリンおよびペグインターフェロンαと組み合わせた薬剤の主な禁忌：

• 薬物の活性要素および補助要素に対する高い不耐性;
• 自己免疫性肝炎;
• クリアランスがCYP3A4 / 5に関連する薬物と一緒に投与し、その血漿値の増加は、重篤で生命を脅かす負の症状を引き起こします-トリアゾラムとミダゾラム、ハロファントリン、ベプリジル、ルメファントリンとピモジド、およびチロシンキナーゼ（エルゴノビン、ジヒドロエルゴタミン、およびエルゴタミンを含むメチルエルゴノビン）を遅くします。
• リバビリンおよびペグインターフェロン-αに関連するすべての禁忌;
• ラップラクターゼの欠如、遺伝性ガラクトース血症およびグルコース-ガラクトース吸収不良。

副作用 ヴィクトレリス

ほとんどの場合、リバビリンおよびペグインターフェロンαとのViktrelisの複雑な使用により、悪心、脱力感、頭痛および貧血が発症します。ほとんどの場合、貧血が発症したときに投与量を減らす必要があります。

過剰摂取

5日間で3.6gまでの毎日の量の増加は、否定的な症状の発症を引き起こしませんでした。

この薬には解毒剤はありません。ヴィクトレリスによる中毒の場合、身体の基本的な機能や患者の臨床状態の監視を含む、一般的な支援手順が実行されます。

他の薬との相互作用

この薬はCYP3A4 / 5の活性を大幅に遅くします。主にCYP3A4 / 5の助けを借りて代謝プロセスに関与する物質は、Viktrelisと一緒に投与すると、曝露が増加する可能性があり、副作用や治療効果を延長または増強する可能性があります。

薬物は、CYP3A4 / 5を使用して代謝プロセスに部分的にさらされています。CYP3A4 / 5を誘発する薬物と組み合わせた薬物の導入は、その生物学的利用能のレベルを増加または減少させる可能性があります。

リファンピシンまたは抗けいれん薬（フェノバルビタール、フェニトイン、またはカルバマゼピンの中で）を含む薬剤の投与は、その血漿バイオアベイラビリティのパラメーターを大幅に低下させる可能性があります。ボセプレビルをそのような薬と組み合わせて使用することは禁じられています。

QT間隔を延長する物質（メタドン、アミオダロン、ペンタミジンとキニジン、および特定の抗精神病薬など）と、細心の注意を払って薬剤を組み合わせる必要があります。

保管条件

Viktrelisは、子供の侵入を防ぐ場所に保管する必要があります。温度インジケーターは2〜8°Cの範囲です。薬は3か月間、元のセルパックに最大30°Cの温度で保管できます。

賞味期限

Viktrelisは、医薬品の製造日から24か月間使用できます。

アナログ

薬物の類似体は、プレシスタ、アプティバスを伴うケメルビル、サンベプラを伴うカレトラおよびアルランサ、さらに、アタザナビル、リトナビルおよびインビラーゼを伴うノルビルである。また、リストにはテルジルとシマノドがあります。